Состав
В каждой таблетке содержится активный компонент – дигидрат лизиноприла в количестве 5,45 мг, 10,89 мг и 21,78 мг, что соответствует эквиваленту лизиноприла в 5 мг, 10 мг и 20 мг соответственно. Также в состав входят вспомогательные вещества: маннитол, двухосновной фосфат кальция дигидрат, красный оксид железа (Е172), кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал (крахмал 1500) и стеарат магния.
Врачи отмечают, что Даприл является эффективным препаратом для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Основным действующим веществом является рамиприл, который относится к группе ингибиторов АПФ. Это позволяет препарату снижать артериальное давление и улучшать кровообращение. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема играют ключевую роль в достижении терапевтического эффекта. Состав таблеток включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и усвояемость препарата. Важно учитывать возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Регулярный мониторинг состояния пациента позволяет врачам корректировать лечение и минимизировать риск побочных эффектов.
https://youtube.com/watch?v=ZgNViGnmL4c
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые формы, окрашенные в оттенки от розовато-желтого до оранжевого, с диаметром 6 мм. Мраморность и вкрапления допустимы.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые, имеющие цвет от розовато-желтого до оранжевого, с диаметром 7 мм. Мраморность и вкрапления допустимы.
Таблетки 20 мг: круглые, выпуклые, окрашенные в диапазоне от розовато-желтого до оранжевого, с диаметром 8 мм. Мраморность и вкрапления допустимы.
| Характеристика | Описание | Значение |
|---|---|---|
| Название препарата | Торговое наименование | Даприл |
| Лекарственная форма | Форма выпуска | Таблетки |
| Действующее вещество | Международное непатентованное наименование (МНН) | Лизиноприл (Lisinopril) |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Классификация по действию | Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) |
| Состав | Активное вещество | Лизиноприл дигидрат |
| Состав | Вспомогательные вещества | (Указываются в инструкции, например: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, краситель) |
| Механизм действия | Принцип работы | Блокирует образование ангиотензина II, снижает артериальное давление |
| Показания к применению | Основные заболевания | Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии), диабетическая нефропатия |
| Противопоказания | Состояния, при которых нельзя применять | Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (или другой возраст, указанный в инструкции) |
| Способ применения | Как принимать | Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи |
| Дозировка | Рекомендуемая доза | Индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента (например, 5 мг, 10 мг, 20 мг) |
| Побочные действия | Возможные нежелательные эффекты | Головная боль, головокружение, кашель, тошнота, диарея, утомляемость, ортостатическая гипотензия |
| Особые указания | Важная информация | Необходим регулярный контроль артериального давления, функции почек, уровня калия в крови |
| Условия хранения | Как хранить | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C |
| Срок годности | Период использования | Указан на упаковке |
Фармакотерапевтическая группа
Средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Код АТС: C09AA03.
Фармакологические свойства
Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов с сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями, а также с сахарным диабетом 2 типа, у которых наблюдались признаки повреждения органов. В рамках исследования VA NEPHRON-D изучались пациенты с диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Результаты этих исследований не продемонстрировали значительного положительного влияния на функции почек или исходы сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, при этом был зафиксирован повышенный риск гиперкалиемии, острого почечного повреждения и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая схожие фармакодинамические свойства, эти результаты также относятся к другим ингибиторам АПФ и блокаторам ангиотензиновых рецепторов II. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов II пациентам с диабетической нефропатией. Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) было направлено на оценку эффективности добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами ангиотензиновых рецепторов II у пациентов с диабетом 2 типа и хронической болезнью почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или теми и другими. Исследование было прекращено досрочно из-за увеличенного риска неблагоприятных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта была выше в группе, получавшей алискирен, по сравнению с группой плацебо, также чаще сообщалось о побочных эффектах и серьезных нежелательных реакциях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) в группе алискирена, чем в группе плацебо.
Фармакодинамика
Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы, который блокирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за превращение ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II. Ангиотензин II стимулирует выделение альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, уменьшению его сосудосуживающего действия и снижению секреции альдостерона, что может привести к повышению уровня калия в плазме.
Хотя основной механизм действия лизиноприла заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), он также эффективен у пациентов с низкорениновой гипертензией. АПФ аналогичен кининазе II, ферменту, разрушающему брадикинин, что приводит к увеличению концентрации брадикинина в плазме. Роль повышенного уровня брадикинина при лечении лизиноприлом остается не до конца изученной и требует дальнейшего исследования.
Фармакокинетика
Лизиноприл – это ингибитор АПФ, не содержащий сульфгидрильной группы, который активен при пероральном применении.
Всасывание
После перорального приема максимальные уровни лизиноприла в сыворотке крови достигаются примерно через 7 часов. У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к увеличению времени достижения максимальных концентраций. По данным о выведении с мочой, средняя степень всасывания лизиноприла составляет около 25%, с вариабельностью от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается до примерно 16%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание лизиноприла.
Распределение
Лизиноприл не связывается с другими белками плазмы, кроме АПФ, находящегося в крови. Исследования на крысах показывают, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме его эффективный кумулятивный полупериод составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет около 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительную терминальную фазу, которая не влияет на накопление препарата. Эта фаза, вероятно, обусловлена интенсивным связыванием с АПФ и не пропорциональна дозе.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени наблюдается снижение абсорбции лизиноприла (примерно на 30%) и увеличение экспозиции (примерно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.
Пациенты с нарушением функции почек
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится почками, однако это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. При легком и умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, тогда как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 5–30 мл/мин) наблюдается увеличение AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может быть выведен с помощью диализа. В течение 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме снижаются в среднем на 60% при диализном клиренсе 40–55 мл/мин.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью наблюдается большая экспозиция лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), однако, основываясь на количестве лизиноприла, определенном в моче, снижение абсорбции составляет примерно 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов концентрации лизиноприла в плазме и значение площади под кривой «концентрация в плазме – время» выше (увеличение составляет около 60%) по сравнению с пациентами более молодого возраста.
Даприл — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. В отзывах пользователи подчеркивают, что таблетки помогают нормализовать давление и улучшают общее самочувствие. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость, что требует внимательного подхода к дозировке. Важно отметить, что состав препарата включает активное вещество, которое влияет на работу сердечно-сосудистой системы. Врачи рекомендуют следовать инструкции по применению и не заниматься самолечением, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, Даприл получает положительные отзывы, но индивидуальная реакция на препарат может варьироваться.
https://youtube.com/watch?v=Kx4L4TDrSTk
Показания к применению
Артериальная гипертензия: использование как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Хроническая сердечная недостаточность (в рамках комбинированного лечения).
Острый инфаркт миокарда: краткосрочная терапия (на протяжении 6 недель) для пациентов с устойчивыми гемодинамическими показателями в первые 24 часа после острого инфаркта миокарда.
Противопоказания
повышенная чувствительность к данному препарату и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе (включая случаи при использовании ингибиторов АПФ);
наследственный и идиопатический ангионевротический отек;
беременность и период грудного вскармливания; в случае обнаружения беременности необходимо немедленно прекратить прием препарата, так как средства, воздействующие на систему ренин-ангиотензин, могут вызвать повреждение или гибель развивающегося плода;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не были установлены).
одновременное использование иАПФ или БРА II с Алискиреном у пациентов с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СФК < 60 мл/мин/1,73 м²).
(Смотрите разделы « Взаимодействие с другими лекарственными средствами», « Фармакологические свойства»)
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз с нарушением гемодинамики или при гипертрофической кардиомиопатии; артериальная гипотензия; угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; гипонатриемия (повышенный риск артериальной гипотензии у пациентов на малосолевой или бессолевой диете); первичный гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота); заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), подагра, гиперурикемия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
https://youtube.com/watch?v=NPHc09Fbanc
Способ применения и дозы
Лизиноприл следует принимать внутрь один раз в день, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Употребление пищи не влияет на усвоение лизиноприла. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента, исходя из тяжести заболевания и уровня артериального давления. Таблетка не предназначена для деления, поэтому дозировка 2,5 мг не может быть получена из таблетки 5 мг.
Артериальная гипертензия
Лизиноприл может использоваться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Начальная доза: для пациентов с артериальной гипертензией рекомендованная начальная доза составляет 10 мг. У больных с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, повышенном выведении соли или снижении объема межклеточной жидкости, сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) может произойти значительное снижение артериального давления после первой дозы. Для таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5–5 мг, при этом лечение должно проводиться под строгим наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы также показано при почечной недостаточности (см. таблицу 1).
Поддерживающая доза
Обычно рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Если эта доза не обеспечивает достаточного терапевтического эффекта в течение 2–4 недель, ее можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты, принимающие диуретики
Симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала терапии лизиноприлом, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Таким пациентам рекомендуется проявлять осторожность из-за риска повышенного выведения электролитов и/или снижения объема межклеточной жидкости. Если возможно, следует прекратить прием диуретиков за 2–3 дня до начала лечения лизиноприлом. Для больных с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить прием диуретиков, терапию лизиноприлом следует начинать с дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дозы лизиноприла следует подбирать в зависимости от реакции артериального давления. При необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Подбор дозы для пациентов с почечной недостаточностью
Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью должна определяться на основе клиренса креатинина, как указано в таблице ниже.
Таблица 1.Подбор дозы для пациентов с почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Начальная доза (мг/день) |
| <10 мл/мин (включая пациентов на диализе) | 2,5 мг* |
| 10–30 мл/мин | 2,5–5 мг |
| 31–80 мл/мин | 5–10 мг |
Дозировку и/или частоту приема следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления.
Дозу можно постепенно увеличивать до нормализации артериального давления или до достижения максимальной дозы 40 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется принимать лизиноприл в качестве дополнительной терапии к диуретикам, препаратам наперстянки или β-адреноблокаторам. Лечение лизиноприлом можно начинать с дозы 2,5 мг один раз в сутки, при этом необходимо проводить наблюдение врача для оценки первоначального эффекта на артериальное давление.
Дозировку лизиноприла следует увеличивать:
увеличивая дозу не более чем на 10 мг;
интервалы между увеличением дозы должны составлять не менее 2 недель;
максимальная переносимая доза не должна превышать 35 мг один раз в сутки.
Подбор дозы должен основываться на клинической реакции каждого пациента. Пациенты с высоким риском симптоматической гипотензии, например, с повышенным уровнем выведения соли из организма или гиповолемией, должны улучшить свое состояние, если это возможно, перед началом терапии лизиноприлом. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Острый инфаркт миокарда
В зависимости от ситуации пациент должен пройти стандартное лечение, включая тромболитики, аспирин и β-адреноблокаторы. Также можно использовать нитроглицерин (в том числе трансдермально).
Начальная доза (первые 3 дня после инфаркта)
Лечение лизиноприлом можно начинать в первые 24 часа после появления первых симптомов. Не следует начинать лечение, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. Начальная доза составляет 5 мг перорально, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и 10 мг ежедневно. Пациентам с систолическим давлением ниже 120 мм рт. ст. рекомендуется начинать с низкой дозы – 2,5 мг. При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в соответствии с показателями клиренса креатинина (см. таблицу 1).
Поддерживающая доза
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг один раз в сутки. В случае возникновения артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.) поддерживающая доза не должна превышать 5 мг, при необходимости ее можно уменьшить до 2,5 мг. Если после приема лизиноприла наблюдается длительная артериальная гипотензия (систолическое давление остается ниже 90 мм рт. ст. более 1 часа), необходимо прекратить терапию. Рекомендуется проводить лечение в течение 6 недель, после чего следует повторно оценить состояние пациента. Пациенты с симптомами сердечной недостаточности должны продолжать лечение лизиноприлом.
Пациенты пожилого возраста
В клинических испытаниях не было выявлено изменений в эффективности или безопасности препарата, связанных с возрастом. Однако с возрастом, когда может наблюдаться снижение функции почек, начальную дозу лизиноприла следует подбирать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице. После этого дозу нужно корректировать в зависимости от реакции артериального давления.
Применение у пациентов после пересадки почки
Данных о применении лизиноприла у пациентов с недавней трансплантацией почки недостаточно, поэтому его использование в данном случае не рекомендуется.
Меры предосторожности
Симптоматическая гипотензия
Симптоматическая гипотензия встречается довольно редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У людей, страдающих от артериальной гипертензии и принимающих лизиноприл, вероятность возникновения артериальной гипотензии увеличивается при наличии гиповолемии, например, из-за использования диуретиков, ограничения соли в рационе, диализа, диареи или рвоты, а также при выраженной ренин-зависимой гипертензии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Нежелательные реакции»). У пациентов с сердечной недостаточностью, независимо от наличия сопутствующих заболеваний почек, также может развиваться симптоматическая гипотензия. Наиболее высок риск ее возникновения у людей с тяжелой сердечной недостаточностью, которые принимают высокие дозы петлевых диуретиков, страдают от гипонатриемии или имеют функциональную почечную недостаточность. Пациенты с повышенным риском симптоматической гипотензии должны находиться под внимательным наблюдением при начале терапии или изменении дозы. Это также касается пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, так как резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.
Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует принять горизонтальное положение, а при необходимости провести внутривенную инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия обычно не является противопоказанием для продолжения лечения; дальнейшая терапия, как правило, проходит без осложнений после восстановления артериального давления путем коррекции гиповолемии.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или пониженным артериальным давлением может наблюдаться дополнительное снижение системного артериального давления при применении лизиноприла. Этот эффект предсказуем и не является основанием для прекращения лечения. Если гипотензия вызывает клинические проявления, может потребоваться снижение дозы или отмена лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда
При остром инфаркте миокарда не следует начинать лечение лизиноприлом, если после предварительного применения вазодилататоров существует риск серьезных гемодинамических нарушений. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. или ниже, а также тех, кто находится в кардиогенном шоке. В течение первых трех дней после инфаркта миокарда дозу препарата необходимо уменьшить, если систолическое давление не превышает 120 мм рт. ст. Если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или меньше, дозу следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если после приема лизиноприла наблюдается длительная артериальная гипотензия (систолическое давление остается ниже 90 мм рт. ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом следует прекратить.
Стеноз аортального и митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при использовании других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом митрального клапана или затруднением выброса из левого желудочка, таких как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.
Нарушение функции почек
При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции на лечение. У таких пациентов следует ежедневно контролировать уровень калия в сыворотке крови и клиренс креатинина.
У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия после начала терапии ингибиторами АПФ может привести к ухудшению функции почек. В таких случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, принимавших ингибиторы АПФ, наблюдалось повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке, которые обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Чаще всего уровни мочевины и креатинина повышались у пациентов с почечной недостаточностью. При наличии реноваскулярной гипертензии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких пациентов следует начинать под наблюдением врача, с низких доз и тщательной корректировкой. Поскольку терапия диуретиками может усугубить ситуацию, их применение следует прекратить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения лизиноприлом.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без явных заболеваний почек прием лизиноприла, особенно на фоне диуретиков, может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. Эти изменения, как правило, являются незначительными и временными, чаще всего наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата и/или прекращение приема диуретика и/или лизиноприла.
Лечение острого инфаркта миокарда лизиноприлом не рекомендуется пациентам с признаками дисфункции почек, при которых уровень креатинина в сыворотке превышает 177 мкмоль/л и/или наблюдается протеинурия более 500 мг/сут. Если во время лечения лизиноприлом развивается почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке превышает 265 мкмоль/л или увеличивается в 2 раза по сравнению с показателем до лечения), врач может рассмотреть возможность прекращения приема лизиноприла.
Гиперчувствительность / ангионевротический отек
В очень редких случаях у пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Ангионевротический отек может возникнуть в любое время в ходе терапии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить, начать соответствующее лечение и обеспечить наблюдение до полного исчезновения симптомов. Если отек локализован в области языка, но не вызывает затруднений дыхания, пациенту может потребоваться длительное наблюдение, так как терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.
В редких случаях сообщалось о летальных исходах, связанных с развитием ангионевротического отека гортани или языка. У пациентов с вовлечением языка, голосовой щели или гортани риск обструкции дыхательных путей выше, особенно после хирургического вмешательства в области дыхательных путей. В таких ситуациях необходима неотложная терапия, которая может включать введение адреналина и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под строгим медицинским контролем до полного и устойчивого разрешения симптомов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у людей других рас. Пациенты, у которых ранее наблюдался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску его развития при приеме ингибитора АПФ (см. раздел «Противопоказания»).
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ
Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Таким пациентам следует предложить заменить диализные мембраны на мембраны другого типа или использовать антигипертензивные препараты другого класса.
Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, во время афереза ЛПНП с применением декстрана сульфата могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Эти реакции удается предотвратить, если перед каждым проведением афереза временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Десенсибилизация
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, к яду перепончатокрылых), могут развиваться стойкие анафилактоидные реакции. Эти реакции удается избежать, временно прекращая прием ингибиторов АПФ, однако после неосторожного повторного применения препарата реакции могут возобновиться.
Печеночная недостаточность
Очень редко ингибиторы АПФ ассоциируются с синдромом, начинающимся с холестатической желтухи и быстро прогрессирующим до некроза, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома не установлен. Пациенты, у которых во время приема лизиноприла развилась желтуха или наблюдалось значительное повышение печеночных ферментов, должны прекратить прием препарата и получить соответствующую медицинскую помощь.
Нейтропения/агранулоцитоз
Сообщалось о случаях нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У людей с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. После прекращения приема ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз обычно обратимы. Лизиноприл следует применять с большой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, а также у тех, кто получает иммунодепрессивную терапию, лечится аллопуринолом или прокаинамидом, или имеет сочетание этих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек. Рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови у таких пациентов и информировать их о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Существуют данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамика»).
Если двойная блокада необходима, такое лечение должно проводиться под наблюдением врача с частым и тщательным контролем функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять комбинированную терапию ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II.
Расовая принадлежность
Ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи по сравнению с больными европеоидной расы. Также у этой группы пациентов гипотензивный эффект лизиноприла может быть менее выраженным из-за преобладания низких фракций ренина.
Кашель
После применения ингибиторов АПФ может возникнуть кашель, который обычно носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля как один из возможных вариантов.
Хирургические вмешательства / анестезия
У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию с использованием средств, вызывающих гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если возникает артериальная гипотензия, вызванная этим механизмом, необходимо откорректировать уровень ОЦК.
Гиперкалиемия
Сообщалось о нескольких случаях повышения уровня калия в сыворотке крови у пациентов, проходивших терапию ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Пациенты с высоким риском развития гиперкалиемии включают тех, кто страдает почечной недостаточностью, сахарным диабетом или одновременно принимает калийные добавки, калийсберегающие диуретики или заменители соли с содержанием калия, а также тех, кто использует другие препараты, повышающие уровень калия в сыворотке (например, гепарин). Если одновременное применение этих препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Пациенты, больные сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Литий
Комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, особенно в начале лечения, когда риск развития артериальной гипотензии наиболее высок.
Беременность и лактация
Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности и противопоказано во втором и третьем триместрах.
Эпидемиологические данные о риске тератогенности при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательные выводы, однако не исключается некоторое повышение риска. За исключением случаев, когда невозможно заменить ингибитор АПФ на альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные препараты с хорошо изученным профилем безопасности для беременных. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ следует немедленно прекратить и при необходимости назначить другую антигипертензивную терапию.
Во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения черепных костей) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки функции почек и состояния черепных костей. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.
Поскольку информация о применении лизиноприла в период грудного вскармливания отсутствует, его назначение в этот период не рекомендуется. Следует рассмотреть возможность назначения антигипертензивной терапии препаратами с хорошо изученным профилем безопасности для кормящих женщин.
Нежелательные реакции
При применении лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, могут возникать различные побочные эффекты с следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100 < 1/10), нечастые (1/1000 < 1/100), редкие (1/10 000 < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).
Расстройства системы крови и лимфатической системы
Редкие: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Очень редкие: угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения питания и метаболизма
Очень редкие: гипогликемия.
Расстройства нервной системы и психики
Частые: головокружение, головная боль.
Нечастые: колебания настроения, парестезии, головокружение, расстройства вкусовых ощущений, нарушения сна.
Редкие: спутанность сознания, обонятельные расстройства.
Частота неизвестна: симптомы депрессии, потеря сознания.
Расстройства со стороны сердца и сосудов
Частые: ортостатические эффекты, включая гипотензию.
Нечастые: ощущение учащенного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно на фоне вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, синдром Рейно.
Расстройства со стороны органов дыхания и грудной клетки
Частые: кашель.
Нечастые: ринит.
Очень редкие: бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства
Частые: диарея, рвота.
Нечастые: тошнота, боли в животе, диспепсия.
Редкие: сухость во рту.
Очень редкие: панкреатит, кишечная ангиодема, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха и печеночная недостаточность.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечастые: покраснение, зуд, повышенная чувствительность / ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани).
Редкие: крапивница, алопеция, псориаз.
Очень редкие: потливость, пузырчатка, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома.
Сообщалось о симптомокомплексе, включающем один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления.
Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые: почечная дисфункция.
Редкие: уремия, почечная недостаточность.
Очень редкие: олигурия/анурия.
Эндокринные нарушения
Редко: неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечастые: импотенция.
Редкие: гинекомастия.
Общие расстройства и расстройства в месте введения
Нечастые: усталость, астения.
Лабораторные исследования
Нечастые: повышение уровня мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия.
Редкие: повышение сывороточного креатинина.
Вопрос-ответ
Какое давление понижает лизиноприл?
Лизиноприл Реневал снижает артериальное давление, преднагрузку, давление в легочных капиллярах. Применяется при хроническом повышенном артериальном давлении, при хронической сердечной недостаточности. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I.
Для чего назначают лизиноприл?
Лизиноприл применяется при следующих состояниях: для лечения повышенного артериального давления (гипертензия). Для лечения сердечной недостаточности, если у Вас недавно был сердечный приступ (инфаркт миокарда).
Для чего принимают липрил?
Показания к применению препарата Липрил: эссенциальная гипертензия, острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение в течение 6 недель), сердечная недостаточность (симптоматическое лечение), начальная нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.
Какой побочный эффект лизиноприла является самым распространенным?
Самым распространенным побочным эффектом лизиноприла является кашель, который может возникать у некоторых пациентов в результате его воздействия на систему ренин-ангиотензин.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Даприла обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на режим приема таблеток. Следуйте указаниям врача или инструкции по применению, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения и минимизировать риск пропуска дозы.
СОВЕТ №3
Регулярно контролируйте свое состояние и давление, особенно в начале лечения. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать дозировку.
СОВЕТ №4
Изучите возможные побочные эффекты и противопоказания Даприла. Знание о том, что может произойти, поможет вам быстрее реагировать на нежелательные реакции и обратиться за медицинской помощью при необходимости.
