Состав

Каждая таблетка, имеющая пленочную оболочку, включает в себя: летрозол в количестве 2,5 мг;

вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон (K 30), натрия крахмалгликолят (тип A), безводный коллоидный диоксид кремния, магния стеарат;

оболочка: Опадрай II желтый 31G52301 (состав: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, лактоза моногидрат, оксид железа желтый (Е172), диоксид титана (Е171), полиэтиленгликоль 4000, тальк, полиэтиленгликоль 400).

Врачи отмечают, что Летроз является эффективным средством для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Основное действующее вещество, летрозол, относится к группе ароматазных ингибиторов и способствует снижению уровня эстрогенов в организме, что замедляет рост опухолей. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема таблеток могут существенно повлиять на результаты терапии. Врачи также акцентируют внимание на возможных побочных эффектах, таких как горячие приливы, усталость и изменения в костной ткани, что требует регулярного мониторинга состояния пациенток. Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и усвояемость активного компонента. Важно, чтобы пациенты обсуждали все вопросы и опасения с лечащим врачом для достижения наилучших результатов лечения.

https://youtube.com/watch?v=jm_KF79UZNQ

Описание

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму и покрыты пленочной оболочкой темно-желтого оттенка, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Летрозол представляет собой противоопухолевый препарат, обладающий антиэстрогенным эффектом. Он селективно ингибирует ароматазу — фермент, отвечающий за синтез эстрогенов, путем конкурентного связывания с гемом цитохрома P450, который является частью этого фермента. Это действие блокирует выработку эстрогенов как в опухолевых, так и в периферических тканях.

У женщин в постменопаузе эстрогены в основном образуются с участием ароматазы, которая преобразует андрогены, синтезируемые в надпочечниках (такие как андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

При ежедневном применении летрозола в дозах от 0,1 до 5,0 мг наблюдается снижение уровня эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходных значений. Снижение синтеза эстрогенов сохраняется на протяжении всего курса лечения.

Использование летрозола в указанных дозах не вызывает нарушений в синтезе стероидных гормонов в надпочечниках, а тест с АКТГ не показывает изменений в выработке альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в дополнительном назначении глюкокортикоидов или минералокортикоидов.

Блокировка биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов. В ходе лечения летрозолом не наблюдается изменений в уровнях лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме, а также не фиксируются нарушения функции щитовидной железы, изменения в липидном профиле или увеличение частоты инфарктов миокарда и инсультов.

Во время терапии летрозолом отмечается незначительное увеличение частоты остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% в группе плацебо). Однако частота переломов у пациенток, принимающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых женщин того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом на ранних стадиях рака молочной железы снижает риск прогрессирования заболевания, увеличивает выживаемость без признаков болезни в течение 5 лет и уменьшает вероятность развития опухоли в другой молочной железе.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество в выживаемости без признаков заболевания у пациенток, получающих летрозол, наблюдается независимо от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом также снижает смертность среди женщин с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Летроз – это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении гормонозависимых опухолей молочной железы. Пользователи делятся положительными отзывами о снижении рецидивов и улучшении общего состояния. Однако не обходится и без негативных комментариев: некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как приливы, усталость и изменения в настроении. Важно отметить, что инструкция по применению содержит подробные рекомендации по дозировке и возможным противопоказаниям, что помогает избежать нежелательных последствий. Врачи подчеркивают, что индивидуальный подход к каждому пациенту и регулярный мониторинг состояния здоровья являются ключевыми факторами успешного лечения. Состав препарата, включая активное вещество летрозол, также вызывает интерес, так как он влияет на гормональный фон и может быть важен для женщин в постменопаузе.

https://youtube.com/watch?v=PhJuV3w2hl0

Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта, его средняя биодоступность составляет 99,9%. Употребление пищи незначительно замедляет процесс абсорбции. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) летрозола в крови составляет 1 час при приеме натощак и 2 часа при употреблении с пищей; средняя максимальная концентрация (Cmax) равна 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7±18,6 нмоль/л — при приеме с пищей. Однако степень абсорбции летрозола, оцененная по AUC, остается неизменной. Небольшие колебания в скорости абсорбции считаются клинически незначительными, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Летрозол связывается с белками плазмы крови примерно на 60% (из них 55% — с альбумином). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме. Объем распределения (Vd) в состоянии равновесия составляет примерно 1,87±0,47 л/кг. Уровень стабильной концентрации (Css) достигается в течение 2-6 недель при ежедневном приеме дозы 2,5 мг. Фармакокинетика летрозола является нелинейной. Кумуляция при длительном применении не наблюдается.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени метаболизируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6, образуя фармакологически неактивное карбиноловое соединение.

Выведение

Выводится в основном почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 48 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические характеристики летрозола не зависят от возраста пациента.

При наличии почечной недостаточности параметры фармакокинетики остаются неизменными.

При умеренном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC повышаются на 37%, но остаются в пределах нормальных значений для пациентов без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, а T1/2 — на 187%. Тем не менее, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг в сутки), в этих случаях нет необходимости корректировать дозу летрозола.

Показания к применению

• Ранние стадии гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе (вторичная терапия)

• Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартного лечения тамоксифеном (вторичная терапия)

• Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (первая линия терапии)

• Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или искусственно вызванной), которые получали предшествующее лечение тамоксифеном или другими антиэстрогенами (вторичная терапия)

• Локализованные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе с последующим проведением органосохраняющей операции в случаях, когда такая операция изначально не считалась показанной (первая линия терапии).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к летрозолу или любым другим компонентам препарата

— Предклимактерический период

— Беременность

— Период грудного вскармливания

— Серьезные нарушения функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью)

— Предоперационное использование летрозола противопоказано при раке молочной железы, если клетки не имеют гормональных рецепторов или статус рецепторов неизвестен

— Возраст до 18 лет

Нет информации о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинину ниже 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам необходимо тщательно оценить соотношение между потенциальными рисками и ожидаемыми результатами лечения.

https://youtube.com/watch?v=5jkw4n3AxGk

Беременность и период лактации

Применение летрозола строго запрещено во время беременности и в период грудного вскармливания.
При использовании летрозола, учитывая вероятность зачатия, женщинам в перименопаузе и на ранних стадиях постменопаузы рекомендуется применять надежные методы контрацепции до достижения стабильного уровня гормонов после менопаузы.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, не зависимо от времени приема пищи.

Рекомендуемая дозировка летрозола составляет 2,5 мг один раз в день, на протяжении длительного времени.

В рамках продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не более 5 лет).

Если появляются признаки прогрессирования заболевания, прием летрозола необходимо прекратить.

Для пациенток пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Пациентки с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин) также не нуждаются в изменении дозы препарата. Однако в случае тяжелых нарушений функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные реакции при приеме летрозола имеют слабую или умеренную выраженность и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%), иногда (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01, <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Дерматологические реакции: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы; иногда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боли в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Передозировка

Существуют отдельные сообщения о случаях передозировки летрозолом.

Лечение: специфические подходы к лечению передозировки не установлены.

Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол может быть выведен из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином не выявлено клинически значимого взаимодействия.

На сегодняшний день нет оснований полагать, что летрозол может взаимодействовать с часто назначаемыми медикаментами, такими как бензодиазепины, барбитураты, нестероидные противовоспалительные средства (например, диклофенак натрия, ибупрофен, парацетамол), фуросемид и омепразол.

Клинический опыт применения летрозола в сочетании с другими противоопухолевыми средствами отсутствует.

Исследования in vitro показывают, что летрозол угнетает активность изоферментов цитохрома P450 — 2A6 и 2C19 (последний — в умеренной степени). При интерпретации этих данных для клинической практики важно учитывать, что изофермент CYP2A6 не имеет значительного влияния на метаболизм лекарств. В экспериментах in vitro было установлено, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные уровни в плазме, не способен существенно угнетать метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, вероятность клинически значимых взаимодействий с изоферментом CYP2C19 крайне мала. Тем не менее, следует проявлять осторожность при совместном использовании летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно с участием указанных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Особенности применения

Информация о безопасности и эффективности летрозола для детей отсутствует. Также нет достоверных данных о его действии при лечении рака молочной железы у мужчин.

Женщины с серьезными нарушениями работы печени должны находиться под постоянным медицинским контролем.

Не имеется информации о применении летрозола у женщин с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед началом лечения летрозолом таким пациенткам необходимо тщательно оценить соотношение возможных рисков и ожидаемых результатов.

Учитывая риск развития остеопороза при использовании летрозола, пациенткам с уже имеющимся остеопорозом или предрасположенностью к его развитию рекомендуется пройти денситометрию перед началом терапии. В случае обнаружения остеопороза следует назначить соответствующее лечение. Женщины с остеопорозом во время терапии летрозолом должны находиться под внимательным наблюдением врача.

Условия хранения

Сохранять в сухом и темном месте, при температуре не превышающей +25°С.
Список Б.
Держать в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Использование препарата после окончания срока годности не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Вопрос-ответ

Для чего назначают таблетки Летрозол?

Летрозол — это лекарство, которое в основном используется для лечения рака груди с положительным гормональным рецептором у женщин в постменопаузе. Он относится к классу препаратов, известных как ингибиторы ароматазы, которые работают за счет снижения количества эстрогена, вырабатываемого в организме.

Для чего используются таблетки Летроз?

Таблетки Летроза помогают в лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Их можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими методами лечения, такими как хирургическое вмешательство или лучевая терапия. Препарат также может использоваться у пациентов с запущенным раком молочной железы для предотвращения распространения опухоли на другие части тела.

Как правильно принимать Летрозол?

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые: рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива).

Как принимать летрозол для повышения фертильности?

Обычная доза летрозола составляет 2,5 мг и принимается внутрь. Принимать его следует пять дней в месяц со второго по шестой день менструального цикла. Первый день — это первый день менструации (день начала кровотечения). Для достижения наилучших результатов необходимо принимать таблетку каждый день в одно и то же время.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Летроз обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и убедиться, что препарат подходит именно вам, учитывая ваше состояние здоровья и другие принимаемые лекарства.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией по применению и будьте внимательны к своему самочувствию. Если вы заметили что-либо необычное, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Принимайте Летроз в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в организме. Это поможет повысить эффективность лечения и снизить риск пропуска дозы.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Летроз без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы достичь максимального эффекта и избежать рецидива заболевания.