Инструкция

Врачи отмечают, что Линезолид, представленный в форме раствора и таблеток, является эффективным антибиотиком, применяемым для лечения различных инфекций, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами. Основным действующим веществом является линезолид, который обладает бактериостатическим действием, подавляя синтез белка в клетках бактерий. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как неправильное использование может привести к снижению эффективности препарата и развитию побочных эффектов. Среди противопоказаний выделяются тяжелые нарушения функции печени и почек, а также одновременный прием некоторых антидепрессантов. Специалисты рекомендуют внимательно следить за состоянием пациента на протяжении всего курса лечения, особенно при длительном применении, чтобы избежать возможных осложнений, таких как тромбоцитопения. В целом, Линезолид зарекомендовал себя как надежное средство в борьбе с серьезными инфекциями, однако его назначение должно быть обосновано и контролироваться врачом.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Описание

Чистый, бесцветный или немного желтоватый раствор.

Параметр	Раствор для инфузий	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание	Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.	Двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета.
Состав (активное вещество)	Линезолид 2 мг/мл	Линезолид 600 мг
Состав (вспомогательные вещества)	Натрия цитрат, лимонная кислота, декстроза, вода для инъекций.	Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Антибактериальные средства системного действия. Другие антибактериальные средства. Оксазолидиноны.	Антибактериальные средства системного действия. Другие антибактериальные средства. Оксазолидиноны.
Международное непатентованное наименование (МНН)	Линезолид (Linezolid)	Линезолид (Linezolid)
Форма выпуска	Флаконы по 300 мл	Блистеры по 10 таблеток
Путь введения	Внутривенно капельно	Внутрь
Дозировка (стандартная для взрослых)	600 мг каждые 12 часов	600 мг каждые 12 часов
Показания к применению	Инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамположительных микроорганизмов, включая MRSA, VRE.	Инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамположительных микроорганизмов, включая MRSA, VRE.
Особые указания	Не смешивать с другими препаратами.	Принимать независимо от приема пищи.

Состав

Каждая бутылка объемом	100 мл	200 мл	300 мл
содержит:
активное вещество:
линезолид, г	0,2	0,4	0,6
вспомогательные вещества:
глюкоза безводная, г	4,57	9,14	13,71
натрия цитрат, г	0,164	0,328	0,492
лимонная кислота безводная, г	0,085	0,17	0,255
вода для инъекций, мл	до 100	до 200	до 300
рН		от 4,0 до 5,5
теоретическая осмоляльность, мОсм/кг		300

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные средства. Код АТС: J01XX08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линезолид — это синтетическое противомикробное средство, относящееся к новому классу оксазолидинонов, обладающее антимикробной активностью in vitro против аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных и анаэробных микроорганизмов. Он избирательно блокирует синтез белка в бактериях, связываясь с рибосомами и предотвращая формирование функционального инициирующего комплекса 70S, который играет ключевую роль в процессе трансляции при синтезе белка.

In vitro постантибиотический эффект линезолида (РАЕ) составляет примерно 2 часа для Staphylococcus aureus, в то время как in vivo — 3,6 часа и 3,9 часа для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae соответственно.

Чувствительность

Приводятся только те микроорганизмы, которые имеют отношение к показаниям к применению данного препарата.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Corynebacterium jeikeium; Enterococcus faecalis (включая штаммы, устойчивые к ванкомицину); Enterococcus faecium (только штаммы, устойчивые к ванкомицину); Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы); Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Стрептококки группы C; Стрептококки группы G.

Грамотрицательные аэробы:

Pasteurella multocida.

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens; Peptostreptococcus anaerobius; Peptostreptococcus spp.

Резистентные микроорганизмы:

Haemophilus influenza; Neisseria spp.; Enterobacteriaceae; Pseudomonas spp.; Moraxella catarrhalis.

Линезолид также проявляет некоторую активность in vitro против Chlamydia pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, однако недостаточно данных для подтверждения клинической эффективности.

Резистентность. Механизм действия линезолида отличается от механизмов других классов антимикробных препаратов (таких как аминогликозиды, β-лактамы, антагонисты фолиевой кислоты, гликопептиды, линкозамиды, хинолоны, рифамицины, стрептограмины, тетрациклины и хлорамфеникол), что исключает перекрестную резистентность между линезолидом и этими средствами. Линезолид эффективен против патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к другим препаратам. Резистентность к линезолиду развивается медленно через многостадийные мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1 × 10-9 — 1 × 10-11.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как:

нозокомиальная (госпитальная) пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (как метициллин-чувствительными, так и метициллин-резистентными штаммами) или Streptococcus pneumoniae;

внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, включая случаи с бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы);

Линезолид рекомендуется для лечения внебольничной и нозокомиальной пневмонии, когда известно или подозревается, что они вызваны чувствительными грамположительными бактериями. При выборе линезолида как терапии следует учитывать результаты микробиологических исследований или местные данные о распространенности устойчивости к антибактериальным препаратам среди грамположительных бактерий.

осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae. Линезолид показан для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей только при условии, что микробиологическое тестирование подтвердило наличие чувствительных грамположительных бактерий;

инфекции, вызванные ванкомицин-резистентным Enterococcus faecium, включая случаи с одновременной бактериемией.

Если инфекционные агенты включают грамотрицательные организмы, целесообразно назначение комбинированной терапии с соответствующими препаратами, действующими на грамотрицательные микроорганизмы.

Применение линезолида следует начинать только в стационарных условиях и после консультации с соответствующим специалистом, таким как микробиолог или инфекционист.

Линезолид — это антибиотик, который используется для лечения различных инфекций, вызванных устойчивыми к другим препаратам бактериями. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с пневмонией и кожными инфекциями. В отзывах часто упоминается, что препарат хорошо переносится, хотя некоторые пользователи сталкиваются с побочными эффектами, такими как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что Линезолид может взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом. Состав препарата включает активное вещество линезолид и вспомогательные компоненты, что делает его доступным для пациентов с различными потребностями. В целом, отзывы о Линезолиде в основном положительные, особенно в контексте его способности справляться с серьезными инфекциями.

https://youtube.com/watch?v=bJYjAKU1zIw

Способ применения и дозы

Перед использованием препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность к линезолиду. Линезолид назначается дважды в день. Инфузионный раствор следует вводить в течение 30-120 минут.

Пациенты, которые начали лечение линезолидом в виде внутривенных инфузий, могут быть переведены на пероральную форму препарата. В этом случае корректировка дозы не требуется, так как биодоступность линезолида при пероральном приеме составляет почти 100%.

Показания	Доза и способ применения		Рекомендуемая продолжительность лечения (количество последовательных дней)
	Дети (от рождения* до 11 лет включительно)	Взрослые и дети 12 лет и старше
Госпитальная пневмония	10 мг/кг каждые 8 ч	600 мг каждые 12 ч	10-14
Внебольничная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Инфекции, вызванные ванкомицин-резистентным Enterococcus faecium, в том числе с одновременной бактериемией			14-28

* Недоношенные новорожденные в возрасте до 7 дней (гестационный возраст менее 34 недель) имеют сниженный системный клиренс линезолида и более высокие значения AUC по сравнению с доношенными новорожденными и детьми старшего возраста. С 7 дня жизни клиренс линезолида и AUC у недоношенных новорожденных становятся аналогичными таковым у доношенных новорожденных и старших детей. Рекомендуется начинать лечение недоношенных новорожденных в первую неделю жизни с дозы 10 мг/кг каждые 12 часов. У новорожденных с недостаточным клиническим ответом можно рассмотреть возможность увеличения дозы до 10 мг/кг каждые 8 часов. Все новорожденные пациенты должны получать 10 мг/кг каждые 8 часов, начиная с 7 дня жизни.

Длительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Рекомендации по продолжительности терапии, приведенные в таблицах, основаны на данных клинических испытаний. Для некоторых инфекций могут подойти более короткие схемы лечения, однако они не были оценены в клинических испытаниях.

Максимальная продолжительность лечения составляет 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при применении более 28 дней не установлены (см. раздел «Меры предосторожности»).

Не требуется увеличивать рекомендуемую дозу или продолжительность лечения для инфекций, связанных с сопутствующей бактериемией.

Способ применения. Инфузия должна проводиться в течение 30-120 минут. Не следует использовать данный препарат для внутривенного введения в последовательных соединениях. В раствор нельзя добавлять другие вещества. Если необходимо одновременно назначить инфузии линезолида и другого препарата, каждое средство должно вводиться отдельно, согласно рекомендуемым дозам и способам введения. Если одна и та же внутривенная линия используется для последовательного введения нескольких препаратов, она должна быть промыта до и после инфузии линезолида совместимым с ним инфузионным раствором.

Неиспользованный остаток раствора следует утилизировать. Не используйте частично заполненные упаковки!

Несовместимость. Из доступных источников известно о физической несовместимости линезолида с рядом препаратов при введении через Y-коннектор: амфотерицин В, хлорпромазин, диазепам, пентамидина изотионат, эритромицин лактобионат, фенитоин-натрий и триметоприм-сульфаметоксазол. Также наблюдалась химическая несовместимость при сочетании линезолида с цефтриаксоном натрия.

Совместимые растворы для инфузий: 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, лактатный раствор Рингера.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин): коррекция дозы не требуется. Однако из-за неизвестного клинического значения повышенной системной экспозиции (до 10 раз) метаболитов линезолида у таких пациентов, препарат следует применять с осторожностью и только в случае, если ожидаемые преимущества терапии превышают потенциальные риски. Примерно 30% дозы линезолида выводится в течение 3-часового гемодиализа, поэтому его следует вводить после процедуры диализа пациентам, проходящим такое лечение. Основные метаболиты линезолида частично удаляются при гемодиализе, но их концентрации остаются значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренной почечной недостаточностью. Таким образом, линезолид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и только в случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальные риски. На данный момент нет клинического опыта применения линезолида у пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или альтернативных методах лечения почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. Однако клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется назначать линезолид только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски.

Побочное действие

Наиболее распространённые побочные эффекты, которые приводили к прекращению терапии, включали головную боль, диарею, тошноту и рвоту. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за побочных реакций, связанных с препаратом.

Побочные реакции, наблюдаемые с частотой ≥ 0,1%.

Инфекции и инвазии. Часто — кандидоз (включая оральный и вагинальный), грибковые инфекции. Нечасто — вагинит. Редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто — эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (по клиническим данным).

Со стороны нервной системы. Часто — головная боль, изменение вкуса (металлический привкус). Нечасто — головокружение, гипестезия, парестезия, бессонница.

Со стороны органа зрения. Нечасто — размытость зрения. Редко — изменения полей зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия. Нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто — артериальная гипертензия, флебит/тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы. Часто — диарея, тошнота, рвота, метеоризм. Нечасто — локальная или общая боль в животе, сухость во рту, гастрит, глоссит, стоматит, изменения цвета языка, панкреатит, диспепсия, запор, ослабление стула.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто — аномальные результаты функциональных печеночных проб. Нечасто — повышение уровня общего билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — дерматит, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто — полиурия, почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны репродуктивной системы и заболеваний молочных желез. Нечасто — вульво-вагинальные расстройства.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто — озноб, усталость, лихорадка, боль в месте инъекции, повышенная жажда, локальная боль.

Лабораторные показатели:

Биохимические показатели. Часто — повышение ACT, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, азота мочевины крови, КФК, липазы, амилазы или глюкозы; снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция; колебания уровня калия или бикарбонатов. Нечасто — повышение натрия или кальция, снижение глюкозы натощак, изменения в уровнях хлоридов.

Гематологические показатели. Часто — увеличение количества нейтрофилов или эозинофилов; снижение гемоглобина, гематокрита и числа эритроцитов; колебания в количестве тромбоцитов или лейкоцитов. Нечасто — увеличение числа ретикулоцитов; снижение количества нейтрофилов.

Некоторые побочные реакции были классифицированы как серьёзные в отдельных случаях: локализованная боль в животе, преходящие ишемические атаки, артериальная гипертензия, панкреатит и почечная недостаточность. В ходе клинических испытаний был зафиксирован один случай аритмии (тахикардия), связанный с применением препарата.

В контролируемых клинических испытаниях, где линезолид применялся до 28 дней, анемия наблюдалась у менее 2% пациентов. В программе лечения пациентов с жизнеугрожающими инфекциями и сопутствующими заболеваниями, процент больных с анемией при применении линезолида в течение ≤ 28 дней составил 2,5% (33 из 1326), по сравнению с 12,3% (53 из 430), когда лечение продолжалось более 28 дней.

Постмаркетинговые исследования

Со стороны крови и лимфатической системы: миелосупрессия (анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения), сидеробластическая анемия. Среди случаев анемии больше пациентов нуждались в гемотрансфузиях при лечении линезолидом дольше рекомендованного срока — 28 дней.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Нарушения обмена веществ и трофики: лактат-ацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги, серотониновый синдром. Сообщалось о случаях периферической нейропатии у пациентов, получавших препарат дольше рекомендованного срока — 28 дней.

Среди пациентов, принимавших препарат, также фиксировались случаи судорог. В большинстве случаев у пациентов в анамнезе имелись судороги или факторы риска их возникновения. Были зафиксированы случаи серотонинового синдрома.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, изменения остроты зрения, нарушения цветовосприятия, нейропатия зрительного нерва, иногда приводящая к потере зрения (такие случаи чаще наблюдались у пациентов, получавших препарат дольше максимального рекомендованного срока применения — 28 дней).

Со стороны кожи и подкожных тканей: токсический эпидермальный некролиз, алопеция, ангионевротический отек, буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона.

При возникновении указанных побочных реакций или любых других, не упомянутых в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду или любому из его компонентов является противопоказанием для применения данного препарата. Линезолид не следует назначать пациентам, которые принимают медикаменты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (такие как изокарбоксазид, фенелзин, селегилин, моклобемид), или в течение двух недель после завершения курса этих препаратов.

Кроме того, если нет возможности осуществлять тщательное наблюдение и контроль артериального давления, линезолид не рекомендуется для пациентов с сопутствующими заболеваниями или при одновременном приеме следующих медикаментов:

неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения.

Также следует избегать сочетания с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптанами), прямыми и косвенными симпатомиметиками (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессорами (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергическими соединениями (допамин, добутамин), петидином или буспироном.

Исследования на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут попадать в грудное молоко, поэтому во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Меры предосторожности»).

Передозировка

При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение с акцентом на поддержание уровня клубочковой фильтрации. В ходе гемодиализа из организма выводится около 30% принятой дозы за 3 часа.

Специальный антидот не существует. У крыс, получавших линезолид в дозе 3000 мг/кг/день, наблюдались признаки токсичности, такие как снижение активности и атаксия. У собак, которым давали 2000 мг/кг/день, отмечались рвота и тремор.

Меры предосторожности

Линезолид представляет собой обратимый, неселективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО), однако в тех дозах, которые используются для антибактериальной терапии, он не оказывает антидепрессивного действия. Информация о взаимодействии и безопасности линезолида у пациентов с сопутствующими заболеваниями или принимающих другие препараты, которые могут повысить риск угнетения МАО, ограничена. Поэтому в таких случаях применение линезолида не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда возможно тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости избегать употребления пищи, содержащей большое количество тираминов.

В 1 мл препарата содержится 45,7 мг (13,71 г/300 мл) глюкозы, что следует учитывать пациентам с диабетом.

В 1 мл препарата содержится 0,38 мг (114 мг/300 мл) натрия, что важно для пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия.

Сообщалось о случаях обратимой миелосупрессии у некоторых пациентов, получавших линезолид (включая анемию, тромбоцитопению, лейкопению и панцитопению), степень выраженности которой может зависеть от дозы и продолжительности лечения. В случаях с известным исходом, после прекращения применения линезолида, показатели крови возвращались к исходным значениям. Риск этих эффектов может быть связан с длительностью терапии. Пожилые пациенты, получавшие линезолид, могут иметь более высокий риск изменений в анализах крови по сравнению с молодыми. Тромбоцитопения может чаще наблюдаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, проходят ли они диализ. Поэтому рекомендуется проводить еженедельный контроль общего анализа крови у пациентов с уже существующими анемией, гранулоцитопенией, тромбоцитопенией; принимающих препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество клеток крови; с тяжелой почечной недостаточностью; с повышенным риском кровотечений; ранее перенесших миелосупрессию; или получающих линезолид более 10-14 дней. Линезолид может быть назначен таким пациентам только при наличии возможности тщательного мониторинга уровня гемоглобина и показателей анализа крови. В случае значительной миелосупрессии во время терапии линезолидом лечение следует прекратить, если только продолжение не будет признано крайне необходимым. В таких случаях необходимо осуществлять интенсивный мониторинг показателей анализа крови и применять соответствующие стратегии ведения пациента.

Также рекомендуется проводить контроль показателей анализа крови (включая уровень гемоглобина, тромбоцитов, общее и дифференциальное количество лейкоцитов) у пациентов, получающих линезолид, один раз в неделю, независимо от исходных значений.

Во время клинических испытаний сообщалось о более высоком уровне серьезной анемии у пациентов, получавших линезолид более максимально рекомендованного срока в 28 дней. Эти пациенты чаще нуждались в гемотрансфузии. О случаях анемии, требующей гемотрансфузии, сообщалось и в ходе постмаркетингового наблюдения. Большинство таких случаев возникало у пациентов, получавших линезолид более 28 дней. В постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи сидеробластической анемии, большинство из которых наблюдалось у пациентов, получавших линезолид более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично восстанавливались после прекращения применения линезолида во время или после лечения анемии.

Сообщалось о развитии лактатного ацидоза при использовании линезолида. Пациенты, принимающие линезолид и испытывающие повторяющуюся тошноту или рвоту, ацидоз неопределенной этиологии или снижение уровня бикарбонатов в крови, нуждаются в немедленном медицинском обследовании.

Повышенный уровень смертности был зафиксирован у пациентов, получавших линезолид, по сравнению с комбинацией ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин в рамках открытого рандомизированного клинического исследования среди серьезно больных пациентов с катетер-ассоциированными септическими инфекциями, вызванными грамположительными микроорганизмами. В исследовании сравнивали лечение линезолидом (600 мг каждые 12 часов внутривенно/перорально) и ванкомицином (1 г каждые 12 часов) или оксациллином (2 г каждые 6 часов)/диклоксациллином (500 мг каждые 6 часов) при длительности лечения от 7 до 28 дней. Частота летальных исходов составила 78/363 (21,5%) при применении линезолида и 58/363 (16,0%) при использовании препарата сравнения. На основании результатов логистической регрессии ожидаемый относительный риск составляет 1,426 [95% доверительный интервал — 0,970; 2,098]. Хотя причинная связь не была установлена, дисбаланс наблюдался преимущественно у пациентов, получавших линезолид, и у которых до начала лечения были выявлены грамотрицательные микроорганизмы или смешанная инфекция, или возбудитель не был идентифицирован. В таких случаях необходимо начинать одновременное лечение, направленное против грамотрицательных организмов.

Безопасность и эффективность линезолида при применении более 28 дней не были установлены.

Контролируемые клинические исследования не включали пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Поэтому опыт применения линезолида для лечения этих состояний ограничен.

У пациентов, рандомизированных для лечения линезолидом и у которых до начала терапии были выявлены только грамположительные возбудители инфекции, наблюдалась такая же частота выживания, как и у пациентов из группы сравнения.

Линезолид не проявляет клинической активности в отношении грамотрицательных микроорганизмов, поэтому его применение при инфекциях, вызванных этими патогенами, нецелесообразно. Если установлено или подозревается наличие сопутствующей грамотрицательной инфекции, необходимо использовать специфическую противомикробную терапию. Линезолид следует применять с осторожностью у пациентов с высоким риском системных инфекций, угрожающих жизни, особенно при инфекциях, связанных с установленным центральным венозным катетером, у пациентов в отделениях интенсивной терапии. Применение линезолида у больных с септической инфекцией, связанной с установленным венозным катетером или с инфекцией в месте расположения катетера, не рекомендуется.

Линезолид следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени линезолид рекомендуется применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.

Применение большинства антибиотиков, включая линезолид, связано с сообщениями о случаях антибиотик-ассоциированной диареи и колита, включая псевдомембранозный колит и диарею, ассоциированную с Clostridium difficile. Тяжесть этих заболеваний может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибиотиками нарушает нормальный состав микрофлоры толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. Этот микроорганизм производит токсины А и В, вызывающие диарею. Гипертоксин, вырабатываемый штаммами C. difficile, приводит к повышению заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и может потребоваться колэктомия. Диарея, связанная с C. difficile, должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Важно тщательно собирать анамнез, так как случаи диареи, ассоциированной с C. difficile, могут развиваться в течение 2 месяцев после применения антибиотиков.

Сообщалось о случаях периферической и оптической невропатии у пациентов, принимавших линезолид, чаще при длительном применении препарата свыше 28 дней. В случаях оптической невропатии, которая прогрессировала до потери зрения, пациенты получали препарат дольше максимального рекомендованного срока. При появлении таких симптомов, как снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения или дефекты полей зрения, необходимо срочное офтальмологическое обследование. О любых симптомах нарушения зрения следует немедленно сообщить врачу. Функцию зрения необходимо контролировать у всех пациентов, получающих линезолид более 28 дней, а также у тех, кто жалуется на новые симптомы со стороны органов зрения, независимо от длительности терапии линезолидом. В случае развития периферической невропатии или невропатии зрительного нерва следует оценить целесообразность дальнейшего применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск. Повышенный риск невропатий может возникнуть, если линезолид используется у пациентов, получающих или недавно получавших антимикобактериальные средства для лечения туберкулеза.

Редко сообщалось о случаях судорог у пациентов, принимавших линезолид. В большинстве случаев у этих пациентов в анамнезе были судорожные припадки или факторы риска их возникновения. Необходимо информировать врача, если у вас ранее были судороги.

Поступали спонтанные сообщения о случаях серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических средств, включая антидепрессанты, особенно селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs). Когда одновременное применение линезолида и серотонинергических средств является клинически необходимым, пациент должен находиться под медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае появления указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть возможность прекращения применения одного из препаратов или обоих. После отмены серотонинергического препарата симптомы могут исчезнуть. Необходимо находиться под наблюдением врача в течение 2-х недель (5 недель, если применялся флуоксетин) или до 24 часов после последней дозы линезолида, в зависимости от того, что наступит раньше. Также следует следить за симптомами отмены антидепрессанта (см. соответствующие инструкции по применению для получения информации о симптомах отмены).

Митохондриальная дисфункция

Линезолид ингибирует синтез митохондриальных белков. Неблагоприятные эффекты, такие как лактоацидоз, анемия и невропатия (оптическая и периферическая), могут возникать в результате этого ингибирования. Эти эффекты чаще наблюдаются при длительном применении препарата свыше 28 дней.

Продукты, богатые тирамином

Пациентам рекомендуется избегать употребления большого количества продуктов, богатых тирамином. К таким продуктам относятся те, которые подверглись изменениям белка в процессе старения, ферментации, маринования (засолки, квашения) или копчения для улучшения вкуса, такие как старые сыры, ферментированное или высушенное мясо, квашеная капуста, соевый соус, красное пиво и красные вина. Содержание тирамина в любой белковой пище может увеличиваться при длительном хранении или неправильном охлаждении.

Суперинфекция

Влияние терапии линезолидом на нормальную флору не оценивалось в клинических испытаниях. Применение антибиотиков может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, примерно у 3% пациентов, получавших рекомендованные дозы линезолида, во время клинических испытаний выявляли кандидоз, связанный с применением препарата. Если во время терапии возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Потенциальные взаимодействия, вызывающие повышение артериального давления

Если пациенты не контролируются на предмет потенциального повышения артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, принимающим любые из следующих типов лекарств: прямо или косвенно действующие симпатомиметические средства (например, псевдоэфедрин), сосудосуживающие средства (например, адреналин, норадреналин), дофаминергические средства (например, допамин, добутамин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Гипогликемия

В постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи симптоматической гипогликемии у пациентов с диабетом, получавших инсулин или пероральные гипогликемические средства при лечении линезолидом, обратимым, неселективным ингибитором МАО. Применение некоторых ингибиторов МАО было связано с гипогликемическими эпизодами у пациентов с диабетом, получавших инсулин или гипогликемические средства. Хотя причинно-следственная связь между линезолидом и гипогликемией не установлена, пациентов с диабетом следует предупреждать о потенциальных гипогликемических реакциях при лечении линезолидом. Если возникает гипогликемия, может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического средства или прекращение приема перорального гипогликемического средства, инсулина или линезолида.

Линезолид обратимо снижает фертильность и вызывает аномалии морфологии спермы у взрослых самцов крыс при уровнях экспозиции, примерно равных таковым у человека. Возможные эффекты препарата на репродуктивную систему человека неизвестны.

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность линезолида, что не исключает потенциальный риск для людей.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению линезолида беременным женщинам не проводились, поэтому назначать препарат в этот период можно лишь тогда, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Экспериментальные данные на животных показывают, что линезолид и его метаболиты могут переходить в грудное молоко. Концентрации в молоке были аналогичны концентрациям в плазме матери. Неизвестно, выводится ли линезолид с материнским молоком у женщин, находящихся в периоде лактации, поэтому до назначения линезолида грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Вопрос-ответ

Что такое линезолид МНН?

Линезолид (МНН) — синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам.

По каким показаниям применяется линезолид?

Линезолид показан взрослым и детям для лечения инфекций, вызванных чувствительными грамположительными бактериями, включая внутрибольничную пневмонию, внебольничную пневмонию, инфекции кожи и мягких тканей, а также инфекции, вызванные ванкомицин-резистентным Enterococcus faecium.

Что такое раствор линезолида?

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях.

Как правильно принимать линезолид?

Линезолид-гетеро, таблетки по 600 мг, применяют перорально по 600 мг 1 раз в сутки. Доза может быть снижена до 400–300 мг/сут, если развиваются серьезные неблагоприятные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»). Применение пациентам пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Линезолида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость использования данного препарата, учитывая ваши индивидуальные особенности и возможные противопоказания.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим дозирования. Строго следуйте указаниям врача или инструкции по применению, чтобы избежать передозировки или недостаточной эффективности лечения.

СОВЕТ №3

Следите за возможными побочными эффектами. Если вы заметили необычные реакции организма, такие как аллергические проявления или изменения в состоянии здоровья, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Линезолида без консультации с врачом, даже если почувствовали улучшение. Завершение курса лечения в срок важно для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивости к препарату.