Состав

В каждой таблетке содержится: активный компонент:

прамипексола дигидрохлорида моногидрат

в количестве 0,25 мг или 1,0 мг (что соответствует 0,18 мг или 0,7 мг прамипексола в форме основания). Вспомогательные компоненты:

маннитол, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон, стеарат магния.

Врачи отмечают, что Мирапекс, содержащий активное вещество прамипексол, используется для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Препарат способствует улучшению двигательной активности, воздействуя на дофаминовые рецепторы в мозге. Врачи подчеркивают важность соблюдения дозировки, указанной в инструкции, так как неправильное применение может привести к нежелательным эффектам, таким как тошнота, головокружение и сонливость. Состав таблеток включает прамипексол в различных дозировках, что позволяет индивидуально подбирать лечение для каждого пациента. Фармакотерапевтическая группа препарата — агонисты дофамина, что делает его эффективным средством в комплексной терапии. Важно, чтобы пациенты консультировались с врачом перед началом лечения, чтобы избежать возможных противопоказаний и взаимодействий с другими лекарственными средствами.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Описание

Таблетки 0,25 мг: овальные белые таблетки с скошенными краями, плоские с обеих сторон. На одной стороне имеется глубокая линия, по обе стороны которой расположена маркировка «Р7», а на другой стороне также присутствует линия, с обеих сторон которой находится логотип компании.

Таблетки 1 мг: круглые белые таблетки с скошенными краями, плоские с обеих сторон. На одной стороне имеется глубокая линия, по обе стороны которой размещена маркировка «Р9», а на другой стороне также есть линия, с обеих сторон которой находится логотип компании.

Фармакологическое действие

Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, который обладает высокой селективностью и специфичностью к рецепторам подгруппы D2, особенно к D3 рецепторам. Он способствует уменьшению двигательной активности, связанной с болезнью Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол также ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. В экспериментах in vitro он демонстрирует защитные свойства для дофаминовых нейронов, предотвращая их дегенерацию, вызванную ишемией или нейротоксичностью метамфетамина. Механизм действия препарата при лечении синдрома усталых ног на сегодняшний день остается неясным. Хотя патофизиология синдрома «беспокойных ног» еще не полностью изучена, существуют нейрофармакологические данные, указывающие на участие дофаминергической системы в этом процессе. Исследования с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показали, что в развитии синдрома может иметь место умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.

Прамипексол in vitro также защищает нейроны от нейротоксического воздействия леводопы.

Препарат снижает уровень секреции пролактина в зависимости от дозы.

Долгосрочное применение прамипексола (более трех лет) у пациентов с болезнью Паркинсона не продемонстрировало признаков снижения его эффективности.

При использовании прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение одного года эффективность препарата оставалась на стабильном уровне.

Мирапекс — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов, страдающих болезнью Паркинсона и синдромом беспокойных ног. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении симптомов, таких как тремор и мышечная ригидность. В отзывах упоминается, что препарат помогает улучшить качество жизни, позволяя людям вести более активный образ жизни. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота, головокружение и сонливость. Важно отметить, что состав препарата включает активное вещество прамипексол, которое воздействует на дофаминовые рецепторы. Перед началом приема Мирапекса рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозировку. Инструкция по применению подробно описывает показания, противопоказания и возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, что также вызывает интерес у пользователей.

https://youtube.com/watch?v=q5Wi4SwtpHo

Фармакокинетика

Прамипексол, принимаемый внутрь, быстро и полностью усваивается организмом. Его абсолютная биодоступность превышает 90%, а максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Следует отметить, что скорость всасывания уменьшается при употреблении пищи, однако это не влияет на общий объем всасывания. Прамипексол демонстрирует линейную фармакокинетику и сравнительно низкую вариабельность концентраций между различными пациентами.

Связывание прамипексола с белками минимально (менее 20%), и он обладает значительным объемом распределения, равным 400 литрам. Метаболизм данного препарата происходит в незначительных количествах. Примерно 90% принятой дозы выводится через почки, из которых 80% остается в неизмененном виде, а менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, в то время как почечный клиренс достигает примерно 400 мл/мин. Период полувыведения варьируется от 8 часов у молодых людей до 12 часов у пожилых.

Показания к применению

Симптоматическая терапия идиопатической болезни Паркинсона (как в виде монотерапии, так и в сочетании с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».

https://youtube.com/watch?v=idJhY7yE-VI

Противопоказания

Повышенная реакция на прамипексол или на любой из его составляющих.

Лица младше 18 лет.

Беременность и период лактации

Влияние прамипексола на беременность и лактацию у человека не было предметом исследований.

Исследования, проведенные на животных, позволили оценить возможное воздействие прамипексола на репродуктивные функции. У крыс и кроликов не было выявлено тератогенного эффекта, однако в высоких дозах, которые были токсичны для беременных самок, препарат проявил эмбриотоксичность у крыс. В связи с этим, назначение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода.

Данные о выведении прамипексола с грудным молоком отсутствуют. Учитывая, что препарат ингибирует секрецию пролактина, можно сделать вывод о том, что он может негативно влиять на лактацию. Поэтому использование прамипексола в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Прием препарата осуществляется независимо от времени еды, запивая достаточным количеством воды.

Суточная доза делится на три равные части.

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона:

Начальная терапия:

Как указано ниже, начальная суточная доза 0,375 мг увеличивается каждые 5-7 дней. Для минимизации побочных эффектов дозу следует корректировать постепенно, пока не будет достигнут максимальный терапевтический эффект.

Если требуется дальнейшее увеличение суточной дозы, добавляют 0,75 мг каждую неделю до достижения максимальной дозы 4,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия:

Индивидуальная доза должна варьироваться от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Препарат оказался эффективным как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Однако у некоторых пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздних стадиях, когда рекомендуется снижение дозы леводопы.

Прекращение лечения:

Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой:

При совместном применении с леводопой рекомендуется снижать дозу леводопы по мере увеличения дозы прамипексола, а также во время поддерживающей терапии. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин коррекция суточной дозы или частоты приема не требуется. При клиренсе креатинина 20 — 50 мл/мин начальную суточную дозу назначают в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в день (0,25 мг в сутки). Максимальная суточная доза прамипексола не должна превышать 2,25 мг. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу назначают один раз в день, начиная с 0,125 мг, не превышая максимальную суточную дозу 1,5 мг.

Если во время поддерживающей терапии функция почек ухудшается, суточную дозу препарата следует уменьшить на тот же процент, на который снизился клиренс креатинина. Например, если клиренс креатинина снизился на 30%, то и суточную дозу необходимо уменьшить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.

Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью: у пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости снижать дозу.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног»:

Начальная терапия:

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0,125 мг, принимаемая за 2-3 часа до сна. Если требуется дополнительное снижение симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день.

Поддерживающая терапия:

Индивидуальная доза должна находиться в диапазоне от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.

Прекращение лечения:

Лечение можно завершить без постепенного снижения дозы.

В клинических испытаниях только у 10% пациентов наблюдались признаки ухудшения симптомов после резкого прекращения лечения, и этот эффект проявлялся при любой дозировке.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую связано с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью, для тех, у кого клиренс креатинина более 20 мл/мин, снижение дневной дозы не требуется. Использование Мирапекса® у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.

Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью:

Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, так как около 90% абсорбированного препарата выводится через почки.

Доза для детей и подростков:

Безопасность и эффективность Мирапекса® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Побочное действие

При применении данного препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты: аномальное поведение, включая импульсивные и компульсивные действия, такие как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание совершать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сны, амнезия, спутанность сознания, запоры, бредовые идеи, головокружение, дискинезия, диспноэ, общая слабость, галлюцинации, головные боли, гиперкинезия, понижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, отеки конечностей; пневмония; зуд, сыпь и другие аллергические реакции; беспокойство, сонливость, внезапные эпизоды засыпания, обмороки, нарушения зрения, включая снижение остроты и четкости восприятия, рвоту, изменения массы тела.

Частота возникновения гипотензии при лечении препаратом Мирапекс® не превышает таковую при использовании плацебо. Однако у некоторых пациентов в начале терапии может наблюдаться снижение артериального давления, особенно если дозы препарата увеличиваются слишком быстро. С применением Мирапекса® также могут быть связаны расстройства либидо.

Пациенты, принимающие прамипексол, сообщали о внезапном засыпании в течение дневной активности, включая вождение автомобиля, что иногда приводило к авариям. В то же время некоторые из них не отмечали тревожных симптомов, таких как сонливость, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах свыше 1,5 мг/день, что, согласно современным данным о физиологии сна, всегда приводит к внезапному засыпанию. Явной связи с продолжительностью лечения не было установлено. При этом часть пациентов принимала и другие медикаменты с потенциально седативным эффектом. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, подобные эпизоды отсутствовали после снижения дозы или прекращения терапии.

Пациенты с болезнью Паркинсона, которые проходили лечение агонистами дофаминовых рецепторов, включая Мирапекс®, особенно в высоких дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращения терапии.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1,000, < 1/100); редко (> 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); неустановлено.

Передозировка

Случаи значительной передозировки не были зафиксированы.

Среди возможных симптомов, связанных с фармакодинамическими характеристиками агонистов дофаминовых рецепторов, можно выделить: тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и понижение артериального давления.

Что касается лечения, то специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется провести промывание желудка, применять симптоматическую терапию и осуществлять динамическое наблюдение. Эффективность гемодиализа в данном случае не подтверждена.

В случае проявления признаков возбуждения центральной нервной системы возможно назначение нейролептиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прамипексол связывается с белками плазмы в незначительной степени (менее 20%) и подвергается биотрансформации. Поэтому вероятность взаимодействия с другими медикаментами, которые могут влиять на связывание с белками плазмы или на процессы биотрансформации, крайне мала.

Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных веществ через почечные канальцы (например, циметидин), или те, что выводятся за счет активной секреции, могут взаимодействовать с прамипексолом, что может привести к снижению клиренса одного или обоих препаратов. При совместном применении таких средств (включая амантадин) и прамипексола следует обращать внимание на признаки избыточной дофаминовой стимуляции, такие как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу.

Селегилин и леводопа не оказывают влияния на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол также не влияет на общую абсорбцию или выведение леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими препаратами и амантадином не было изучено, однако взаимодействие с амантадином возможно из-за схожести механизмов выведения. Антихолинергические средства, как правило, метаболизируются, поэтому вероятность их взаимодействия с прамипексолом невелика.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется уменьшить дозу леводопы, в то время как дозы других противопаркинсонических средств следует поддерживать на прежнем уровне.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам стоит проявлять осторожность при использовании других седативных средств или алкоголя вместе с препаратом Мирапекс®, а также при одновременном приеме средств, которые могут повысить уровень прамипексола в плазме. Следует избегать совместного применения прамипексола с антипсихотическими препаратами, если ожидается антагонистическое действие.

Особенности применения

Галлюцинации и спутанность сознания являются известными побочными эффектами, возникающими при использовании дофаминовых агонистов и леводопы. В частности, при применении препарата Мирапекс в сочетании с леводопой на поздних стадиях заболевания наблюдается более высокая частота галлюцинаций по сравнению с монотерапией прамипексолом у пациентов на ранних стадиях. Важно, чтобы пациенты были осведомлены о возможности появления галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут повлиять на их способность управлять автомобилем.

Пациенты и их опекуны должны понимать, что лечение дофаминергическими препаратами может привести к проявлению аномального поведения, включая импульсивные и компульсивные действия. Это может проявляться в виде переедания (гиперфагия), навязчивого желания делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальности и патологической тяги к азартным играм. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или постепенного прекращения терапии.

Для пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов, таких как прамипексол, должно проводиться только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Следует избегать одновременного применения прамипексола с антипсихотическими средствами.

Рекомендуется регулярно проверять зрение, особенно сразу после начала лечения, если у пациента имеются соответствующие нарушения.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациента тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний. Из-за риска ортостатической гипотензии при терапии дофаминергическими препаратами важно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Пациенты должны быть предупреждены о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях сонливости и внезапного засыпания в течение повседневной активности, включая вождение автомобиля или управление сложными механизмами. Пациенты должны быть информированы об этом риске.

Эпидемиологические исследования показывают, что у пациентов с болезнью Паркинсона существует повышенный риск развития меланомы, который в 2-6 раз выше, чем в общей популяции. Неясно, является ли этот риск следствием самой болезни Паркинсона или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, используемых для ее лечения.

В связи с вышеизложенным, пациенты и их опекуны должны быть проинформированы о необходимости внимательного отношения к возможному развитию меланомы во время приема прамипексола или других дофаминергических препаратов.

Болезнь Паркинсона:

Сообщалось о том, что резкое прекращение терапии может привести к симптомам, напоминающим злокачественный нейролептический синдром.

Усиление синдрома «беспокойных ног»

Литература свидетельствует о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Это проявляется в более раннем начале симптомов (в том числе во второй половине дня) и распространении симптоматики на другие конечности. Однако в рамках 26-недельного контролируемого клинического исследования, посвященного изучению этого эффекта, не было выявлено значительных различий в усилении клинической симптоматики между группами, получающими прамипексол и плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

Пациенты должны быть осведомлены о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут повлиять на их способность управлять автомобилем.

Применение препарата может вызывать седативные эффекты, включая сонливость и засыпание в процессе повседневной деятельности. Поскольку сонливость является распространенным побочным эффектом с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами, пока не наберутся достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс®, чтобы оценить, как он влияет на их умственную и двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания в повседневной жизни (например, во время разговора или еды), им следует отказаться от управления автомобилем и работы с техникой, а также обратиться к врачу.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг или 1 мг.

В каждом блистере содержится 10 таблеток, выполненных из ПА/алюминиевой фольги/ПВХ. В упаковке из картона находятся 3 блистера вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 30°С, в темном месте, недоступном для детей.

Срок годности

3 года. Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Мирапекс?

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона: начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

В какой состав входит прамипексол?

Таблетки МИРАПЕКС для приема внутрь содержат 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг или 1,5 мг моногидрата дигидрохлорида прамипексола. Вспомогательные вещества: маннит, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон и стеарат магния.

Как Мирапекс влияет на давление?

Побочное действие препарата Мирапекс ПД. Частота случаев снижения АД во время лечения препаратом Мирапекс® ПД не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно если дозы препарата повышают слишком быстро.

Как принимать Мирапекс до еды или после еды?

Препарат Мирапекс ПД следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Мирапекса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимую дозировку и оценить возможные риски, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головокружение, тошнота или сонливость. Если вы заметили их проявление, сообщите об этом своему врачу, чтобы он мог скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Мирапекса самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния. Всегда следуйте рекомендациям врача по снижению дозы или отмене препарата.

СОВЕТ №4

Ведите дневник приема препарата, фиксируя время, дозировку и любые изменения в состоянии. Это поможет вам и вашему врачу лучше понять эффективность лечения и при необходимости внести коррективы.