Состав

В каждой таблетке содержится: активное вещество — эверолимус (стабилизированный 0,2% бутилгидрокситолуолом) в дозировках 5 мг и 10 мг; вспомогательные компоненты: безводная лактоза, кросповидон, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, бутилгидрокситолуол.

Врачи отмечают, что Афинитор, активным веществом которого является еверолимус, применяется для лечения различных онкологических заболеваний, включая рак почки и некоторые виды рака молочной железы. Таблетки имеют специфический состав, который обеспечивает их эффективность в блокировке мишеней, связанных с ростом опухолей. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема могут существенно повлиять на результаты терапии. Кроме того, врачи акцентируют внимание на возможных побочных эффектах, таких как нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и иммунной системы, что требует регулярного мониторинга состояния пациента. В целом, Афинитор зарекомендовал себя как важный инструмент в арсенале онкологов, однако его применение должно быть строго индивидуализировано.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Описание

Таблетки 5 мг: продолговатые формы с закругленными краями, не имеющие рисок, окрашенные в белый или слегка желтоватый оттенок. На одной стороне имеется тиснение “NVR”, а на другой – “5”.
Таблетки 10 мг: продолговатые таблетки с закругленными краями, без рисок, окрашенные в белый или слегка желтоватый цвет. На одной стороне находится тиснение “NVR”, а на другой – “UHE”.

Фармакотерапевтическая группа

Противораковые препараты. Ингибиторы протеинкиназы.
Код АТХ: L01XE10.

Афинитор — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных форм рака, особенно в комбинации с другими терапиями. В инструкции по применению подробно описаны показания, состав и возможные побочные эффекты. Пациенты ценят наличие информации о фармакокинетике и механизме действия, что помогает лучше понять, как работает препарат.

Некоторые пользователи делятся своим опытом, указывая на важность соблюдения дозировки и регулярного мониторинга состояния здоровья. В отзывах также упоминается о необходимости консультаций с врачом перед началом лечения, так как Афинитор может вызывать серьезные побочные эффекты. В целом, большинство пациентов отмечают, что препарат значительно улучшает качество жизни, несмотря на возможные трудности в процессе терапии.

https://youtube.com/watch?v=carz1xy8cBg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика / Связь между экспозицией и ответом
Механизм действия
Эверолимус является селективным ингибитором mTOR (мишени рапамицина у млекопитающих). mTOR представляет собой ключевую серин-треонинкиназу, активность которой увеличивается при различных онкологических заболеваниях, а также при некоторых генетических расстройствах, таких как туберозный склероз.
Эверолимус взаимодействует с внутриклеточным белком FKBP-12, формируя комплекс, который подавляет активность комплекса mTORC1. Это подавление сигнального пути mTORC1 препятствует трансляции и синтезу белков, снижая активность рибосомальной протеинкиназы S6 (S6K1) и 4Е-связывающего белка эукариотического фактора инициации (4ЕВР-1), который регулирует белки, участвующие в клеточном цикле, ангиогенезе и гликолизе. Эверолимус снижает уровень фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), который способствует ангиогенезу опухоли. Эверолимус является мощным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, клеток эндотелия, фибробластов и гладкомышечных клеток сосудов, а также снижает гликолиз в солидных опухолях как in vitro, так и in vivo.
Обнаружена умеренная корреляция между снижением фосфорилирования 4Е-ВР1 в опухолевой ткани и средней минимальной концентрацией Cmin эверолимуса в крови в равновесном состоянии после ежедневного приема 5 или 10 мг. Дополнительные данные указывают на то, что ингибирование фосфорилирования S6 киназы очень чувствительно к воздействию эверолимуса. Полное ингибирование фосфорилирования фактора eIF-4G наблюдалось при всех уровнях Cmin эверолимуса при ежедневном приеме в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
У пациентов с солидными опухолями на поздних стадиях максимальные концентрации эверолимуса (Сmах) достигаются через 1-2 часа после ежедневного приема 5-10 мг натощак или с легкой нежирной пищей. Значение Сmах пропорционально дозе в диапазоне от 5 до 10 мг.
При приеме Афинитора в дозе 10 мг, пища с высоким содержанием жиров снижала AUC и Сmах препарата на 22% и 54% соответственно. Пища с низким содержанием жиров уменьшала AUC и Сmах на 32% и 42%. Однако прием пищи не оказывал значительного влияния на показатели элиминации препарата.
Распределение
Процентное соотношение содержания эверолимуса в крови и плазме, зависящее от концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл, варьируется от 17% до 73%. Уровень эверолимуса в плазме составляет примерно 20% от его концентрации в крови у онкологических пациентов, принимающих 10 мг Афинитора в сутки. Связывание с белками плазмы составляет около 74% как у здоровых людей, так и у пациентов с умеренными нарушениями функции печени.
Исследования на крысах показали, что после внутривенного введения проникновение эверолимуса через гематоэнцефалический барьер зависит от дозы нелинейно, что указывает на насыщение насоса гематоэнцефалического барьера, обеспечивающего транспорт препарата из крови в мозг. Проникновение эверолимуса через гематоэнцефалический барьер также было продемонстрировано у животных, получавших препарат перорально.
Метаболизм
Эверолимус является субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина (Р-ГП). После перорального приема в крови эверолимус в основном циркулирует в неизмененном виде. В крови человека выявлено шесть основных метаболитов эверолимуса, включая три моногидроксилированных метаболита, два продукта гидролитического превращения с открытым кольцом и фосфатидилхолиновый конъюгат. Эти метаболиты по активности уступают эверолимусу примерно в 100 раз, поэтому считается, что основная фармакологическая активность эверолимуса обусловлена действием неизмененного соединения.
Экскреция
После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса у пациентов большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, а небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не обнаруживалось ни в моче, ни в кале.
Фармакокинетика в равновесном состоянии
После приема эверолимуса пациентами с солидными опухолями на поздних стадиях равновесное значение AUCo-t было пропорционально дозе в диапазоне суточных доз от 5 до 10 мг. Стационарное состояние достигалось в течение двух недель при ежедневном приеме эверолимуса. Значение Стах эверолимуса было пропорционально дозе при использовании препарата в дозах от 5 до 10 мг в день. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляло 1-2 часа. При ежедневном приеме эверолимуса в равновесном состоянии была установлена достоверная корреляция между величиной AUCo.T и концентрацией препарата в крови перед приемом следующей дозы. Период полувыведения эверолимуса составляет около 30 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
Безопасность, переносимость и фармакокинетика Афинитера были оценены в двух исследованиях с однократным применением препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Средняя величина AUC у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) была в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с нарушениями функции печени класса А, класса В и класса С по классификации Чайлд-Пью наблюдалось увеличение воздействия Афинитора в 1,6, 3,3 и 3,6 раз соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Моделирование фармакокинетики многократного применения подтвердило необходимость коррекции дозы Афинитора для пациентов с нарушениями функции печени в зависимости от степени тяжести по классификации Чайлд-Пью. Таким образом, для пациентов с нарушениями функции печени требуется корректировка дозы Афинитора.
Пациенты с нарушениями функции почек
Существенного влияния клиренса креатинина (от 25 до 178 мл/мин) на клиренс (CL/F) эверолимуса не наблюдалось. Посттрансплантационные нарушения функции почек (клиренс креатинина от 11 до 107 мл/мин) не оказывали влияния на фармакокинетику эверолимуса у пациентов с пересаженными органами.
Дети (до 18 лет)
У пациентов с СЭГА, Cmin эверолимуса была примерно пропорциональна дозе в диапазоне от 1,35 мг/м2 до 14,4 мг/м2. У детей с СЭГА в возрастных группах <10 лет и 10-18 лет средние геометрические значения Cmin, нормированные на мг/м2 дозы, были ниже на 54% и 40% соответственно по сравнению с взрослыми (> 18 лет), что позволяет предположить, что клиренс эверолимуса выше у молодых пациентов. Ограниченные данные у пациентов <3 лет (n = 13) показывают, что нормированный на площадь поверхности тела клиренс примерно в два раза выше у детей с малой площадью поверхности тела (ППТ до 0,556 м2) по сравнению со взрослыми. Поэтому предполагается, что равновесное состояние может быть достигнуто быстрее у пациентов младше 3 лет.
Пациенты в возрасте ≥ 65 лет
Существенного влияния возраста пациентов (от 27 до 85 лет) на клиренс эверолимуса (CL/F от 4,8 до 54,7 л/ч) после перорального приема не было выявлено.
Влияние расовой принадлежности
Клиренс эверолимуса (CL/F) после перорального приема у пациентов европеоидной и монголоидной рас с аналогичной функцией печени не различается.
По данным популяционного фармакокинетического анализа у лиц негроидной расы после пересадки органов клиренс эверолимуса (CL/F) (после перорального приема) в среднем на 20% выше, чем у представителей европеоидной расы.
Влияние экспозиции на эффективность
Обнаружена некоторая корреляция между снижением фосфорилирования 4Е-ВР1 в опухолевой ткани и средней минимальной концентрацией (Cmin) эверолимуса в крови в равновесном состоянии после ежедневного приема 5 или 10 мг препарата. Дополнительные данные свидетельствуют о том, что снижение фосфорилирования киназы S6 очень чувствительно к ингибированию mTOR под воздействием эверолимуса. Полное подавление фосфорилирования фактора инициации трансляции eIF-4G наблюдалось при всех значениях Cmin эверолимуса, определяемых в крови при ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг.

Показания к применению

— Гормон-рецептор-позитивный распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе, который лечится с использованием ингибиторов ароматазы после предыдущей эндокринной терапии.
— Распространенные и/или метастатические нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта, легких и поджелудочной железы.
— Распространенный и/или метастатический рак почечно-клеточной формы.
— Ангиомиолипома почки, связанная с туберозным склерозом, у пациентов, которым не требуется экстренное хирургическое вмешательство.
— Субэпендимальная гигантоклеточная астроцитома (СЭГА), ассоциированная с туберозным склерозом, нуждающаяся в терапевтическом лечении, но не поддающаяся хирургическому вмешательству.

https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к эверолимусу, а также к другим производным рапамицина или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел Меры предосторожности).

Меры предосторожности

Неинфекционный пневмонит
Неинфекционный пневмонит представляет собой класс-эффект для производных рапамицина, включая Афинитор. Данный тип пневмонита (включая интерстициальные заболевания легких) был зафиксирован у 12% пациентов, получавших Афинитор. Некоторые случаи имели тяжелое течение, а в редких случаях наблюдались летальные исходы. У пациентов с неспецифическими респираторными симптомами, такими как гипоксия, плевральный выпот, кашель или одышка, при исключении инфекционных, опухолевых или других немедицинских причин, следует рассмотреть возможность диагноза неинфекционного пневмонита. При дифференциальной диагностике необходимо исключить оппортунистические инфекции, такие как пневмоцистная пневмония (вызванная Pneumocystis jirovecii) (см. раздел Инфекции). Пациенты должны немедленно сообщать о любых новых респираторных симптомах или ухудшении состояния.
Пациенты с рентгенологическими изменениями, указывающими на неинфекционный пневмонит, и имеющие несколько симптомов или бессимптомные, могут продолжать лечение Афинитором без изменения дозы. Если симптомы умеренные (2 степень тяжести), рекомендуется рассмотреть возможность временной приостановки терапии Афинитором до улучшения состояния. Возможно назначение кортикостероидов. Повторное применение Афинитора начинается с суточной дозы, равной 50% от ранее применяемой.
При развитии неинфекционного пневмонита 3 степени тяжести необходимо прекратить терапию Афинитором до тех пор, пока тяжесть пневмонита не снизится до 1 степени или ниже. В зависимости от клинической ситуации возможно повторное назначение Афинитора в суточной дозе, равной 50% от предыдущей. При рецидиве токсичности 3 степени тяжести следует рассмотреть возможность отмены препарата Афинитор. В случае неинфекционного пневмонита 4 степени тяжести терапию Афинитором следует прекратить. Может быть показано назначение кортикостероидов до полного разрешения клинических симптомов. Также следует рассмотреть варианты профилактики пневмоцистной пневмонии у пациентов, нуждающихся в терапии кортикостероидами из-за неинфекционного пневмонита.
Развитие пневмонита наблюдалось также при применении сниженных доз (см. раздел Способ применения и дозы, таблица 1).
Инфекции
Афинитор обладает иммуносупрессивными свойствами и может способствовать развитию у пациентов бактериальных, грибковых, вирусных или протозойных инфекций, включая инфекции, вызванные условно-патогенными микроорганизмами. У пациентов, принимающих Афинитор, были зафиксированы случаи местных и системных инфекций, включая пневмонию, другие бактериальные инфекции, инвазивные грибковые инфекции, такие как аспергиллез, кандидоз или пневмоцистная пневмония (вызванная Pneumocystis jirovecii), а также вирусные инфекции, включая реактивацию вируса гепатита В. Некоторые из этих инфекций имели тяжелое течение (например, приводили к сепсису, включая септический шок, дыхательной или печеночной недостаточности) и иногда заканчивались летальным исходом у взрослых и детей. Пациенты должны быть осведомлены о повышенном риске инфекций при приеме Афинитора. Для лечения уже существующих инфекций должна быть назначена соответствующая терапия, и они должны полностью регрессировать перед началом лечения Афинитором. Во время приема Афинитора необходимо внимательно следить за симптомами и признаками инфекций. При диагностировании инфекционного заболевания следует немедленно назначить адекватное лечение и, при необходимости, прекратить прием Афинитора.
При диагностировании инвазивной системной грибковой инфекции Афинитор отменяют немедленно, а пациенту назначают соответствующую противогрибковую терапию. У пациентов, получавших эверолимус, наблюдались случаи пневмоцистной пневмонии, в некоторых случаях с летальным исходом. Пневмоцистная пневмония может быть связана с сопутствующим применением кортикостероидов или других иммунодепрессантов. При необходимости сопутствующего применения кортикостероидов или других иммунодепрессантов следует рассмотреть возможность профилактики пневмоцистной пневмонии.
Реакции гиперчувствительности
При применении эверолимуса были зафиксированы реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся такими симптомами, как анафилаксия, одышка, гиперемия, боль в груди или ангионевротический отек (например, отек дыхательных путей или языка с нарушением дыхания или без него).
Ангионевротический отек при сопутствующем применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
У пациентов, получающих сопутствующую терапию ингибитором АПФ, может наблюдаться повышенный риск развития ангионевротического отека (например, отека дыхательных путей или языка, с нарушением или без нарушения респираторной функции).
Стоматит
Стоматит, включая язвы в ротовой полости и мукозит, является наиболее часто регистрируемой нежелательной реакцией у пациентов, принимающих Афинитор. Стоматит обычно возникает в течение первых восьми недель лечения. В случае его появления рекомендуется назначать средства для местного применения, кроме препаратов, содержащих спирт, перекись водорода, йод и тимьян (чабрец), так как они могут ухудшить состояние. Противогрибковые средства не применяются до установления диагноза грибковой инфекции.
Кровотечение
Были зарегистрированы серьезные случаи кровотечений, некоторые из которых закончились летальным исходом, у пациентов, получавших лечение эверолимусом в онкологических учреждениях. У пациентов с туберозным склерозом серьезные случаи почечных кровотечений не наблюдались.
Необходимо проявлять осторожность при сочетанном применении эверолимуса с другими препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или способными увеличить риск кровотечения, а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови в анамнезе, особенно при наличии нескольких факторов риска.
Почечная недостаточность
У пациентов, принимавших Афинитор, были зафиксированы случаи почечной недостаточности (включая острую почечную недостаточность), некоторые из которых закончились летальным исходом. Необходимо контролировать функцию почек у пациентов, особенно если имеются дополнительные факторы риска, которые могут усугубить состояние при почечной недостаточности.
Лабораторные анализы и мониторинг
Функция почек
В клинических исследованиях сообщалось о протеинурии и повышении уровня креатинина в сыворотке крови, обычно незначительном. Перед началом терапии Афинитором и затем периодически необходимо проводить мониторинг функции почек, включая измерение азота мочевины крови, белка в моче и креатинина в сыворотке крови.
Уровень глюкозы в крови
Сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимающих Афинитор. Перед началом терапии и затем периодически необходимо контролировать уровень глюкозы в крови натощак. Более частый мониторинг требуется при совместном применении Афинитора с другими препаратами, способными вызывать гипергликемию. Оптимальный гликемический контроль должен быть достигнут до начала приема Афинитора.
Уровень липидов в крови
При применении Афинитора у пациентов сообщалось о возникновении дислипидемии (включая гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию). Рекомендуется контролировать уровни холестерина и триглицеридов в крови до начала лечения Афинитором и периодически в течение терапии, а также проводить соответствующее медикаментозное лечение.
Показатели крови
Сообщалось о снижении уровня гемоглобина, лимфоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов у пациентов, принимавших Афинитор. Перед началом терапии и затем периодически рекомендуется проводить мониторинг показателей общего клинического анализа крови.
Взаимодействия
Следует избегать совместного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4 / Р-ГП (см. раздел Взаимодействие).
Следует проявлять осторожность при применении в комбинации с умеренными ингибиторами CYP3A4 / Р-ГП. Если требуется совместное назначение Афинитора с умеренным ингибитором CYP3A4 / Р-ГП, необходимо тщательно контролировать возможные нежелательные эффекты и, при необходимости, рассмотреть снижение суточной дозы Афинитора (см. разделы Способ применения и дозы и Взаимодействие).
Следует избегать совместного назначения с сильными индукторами CYP3A4 / Р-ГП (см. раздел Взаимодействие).
Если требуется совместное назначение Афинитора с сильным индуктором CYP3A4 / Р-ГП, необходимо тщательно контролировать клинический ответ пациента. Следует рассмотреть возможность увеличения дозы Афинитора при совместном назначении с сильным CYP3A4 / индуктором, если альтернативное лечение невозможно (см. разделы Способ применения и дозы и Взаимодействие).
Необходимо проявлять осторожность при одновременном приеме Афинитора и пероральных субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном из-за риска лекарственного взаимодействия. Если пациент принимает Афинитор одновременно с пероральными субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, пимозидом, терфенадином, астемизолом, цизапридом, хинидином или производными алкалоидов спорыньи), его необходимо внимательно наблюдать из-за вероятности возникновения нежелательных явлений (см. разделы Взаимодействия, Способ применения и дозы).
Нарушение функции печени
Воздействие эверолимуса увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по Чайлд-Пью), умеренной (класс В по Чайлд-Пью) и тяжелой (класс С по Чайлд-Пью) степени (см. раздел Клиническая фармакология).
Не рекомендуется применять Афинитор у пациентов старше 18 лет с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью), за исключением случаев, когда польза от терапии превышает возможные риски (см. разделы Способ применения и дозы, Фармакокинетика).
Вакцинация
Во время лечения Афинитором вакцинацию живыми вакцинами не проводят. В педиатрической практике пациентам с туберозным склерозом с СЭГА, которым не требуется немедленное лечение, следует завершить рекомендованную схему детской профилактической вакцинации живыми вирусными вакцинами в соответствии с национальным календарем прививок до начала терапии.
Лактоза
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы и галактозы, не следует применять препарат, так как он содержит лактозу.
Осложнения при заживлении ран
Нарушение заживления ран характерно для препаратов данного класса, включая Афинитор. Поэтому в периоперационном периоде следует применять Афинитор с осторожностью.
Эмбриофетальная токсичность
Применение препарата во время беременности может оказать негативное влияние на плод. Женщины должны быть информированы о потенциальном вреде для плода (см. раздел Женщины репродуктивного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность).

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Афинитор должно начинаться и проводиться под контролем врача, который имеет опыт в назначении противоопухолевой терапии или в лечении пациентов с туберозным склерозом.
Афинитор принимается внутрь один раз в день в одно и то же время, либо до еды, либо после. Если вы пропустили прием дозы, ее можно принять в течение 6 часов после запланированного времени. Если прошло более 6 часов, не следует принимать дозу в этот день, а на следующий день продолжайте принимать препарат в обычное время. Таблетки нужно глотать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжевывать или измельчать. Пациенты с туберозным склерозом и СЭГА, которые не могут проглотить таблетки, могут растворить их в стакане с водой (примерно 30 мл) перед употреблением, аккуратно помешивая до полного растворения (примерно 7 минут). После этого стакан нужно ополоснуть тем же объемом воды и выпить, чтобы обеспечить полный прием всей назначенной дозы (см. раздел Фармакокинетика).
Дозировка при лечении гормон-рецептор-позитивного распространенного рака молочной железы, распространенных нейроэндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта, легких или поджелудочной железы, распространенного почечно-клеточного рака и туберозного склероза с ангиомиолипомой почки
Рекомендуемая доза таблеток Афинитор составляет 10 мг один раз в сутки.
Дозировка при туберозном склерозе с СЭГА
Индивидуальная доза подбирается в зависимости от площади поверхности тела (ППТ) в м² с использованием формулы Дюбуа, где масса тела (МТ) указывается в килограммах, а рост (Р) в сантиметрах:
ППТ = (МТ^0,425 х Р^0,725) х 0,007184
Начальная доза и целевые концентрации при туберозном склерозе с СЭГА
Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Афинитор для пациентов с туберозным склерозом и СЭГА составляет 4,5 мг/м², округленная до ближайшей дозировки таблеток Афинитор. Для достижения необходимой дозы можно комбинировать таблетки Афинитор с различной дозировкой. Дозу препарата следует титровать до достижения минимальных концентраций 3-15 нг/мл.
У пациентов, получающих лечение по поводу туберозного склероза и СЭГА, необходимо контролировать уровень эверолимуса в крови (см. подраздел Контроль терапевтической концентрации препарата в крови у пациентов). Минимальные концентрации эверолимуса в цельной крови следует оценивать через 1-2 недели после начала лечения или изменения дозы. Дозу препарата необходимо титровать до достижения минимальных концентраций 5-15 нг/мл. Доза может быть увеличена для достижения более высокой минимальной концентрации в пределах целевого диапазона, чтобы обеспечить оптимальную эффективность при условии хорошей переносимости терапии.
Рекомендуемые дозировки для пациентов с СЭГА в педиатрической практике аналогичны таковым для соответствующей категории взрослых, за исключением случаев нарушения функции печени.
Титрование
Индивидуальная доза должна титроваться, увеличивая дозу на 1-4 мг для достижения целевой минимальной концентрации, необходимой для оптимального клинического ответа. Эффективность, безопасность, сопутствующая терапия и текущие минимальные концентрации должны учитываться при планировании титрования дозы. Индивидуальные дозы титрования могут быть рассчитаны по простой пропорции:
Новая доза эверолимуса = текущая доза х (целевая концентрация / текущая концентрация)
Например, если текущая доза пациента, основанная на ППТ, составляет 4 мг при равновесной концентрации 4 нг/мл, для достижения целевой концентрации выше нижнего предела Cmin, равного 5 нг/мл, например, 8 нг/мл, новая доза эверолимуса составит 8 мг (увеличение на 4 мг от текущей суточной дозы). Минимальную концентрацию следует оценить через 1-2 недели после изменения дозы.
Примерно через 3 месяца после начала терапии Афинитором необходимо оценить объем СЭГА и при необходимости скорректировать дозу в зависимости от изменений объемов СЭГА, соответствующих минимальным концентрациям и переносимости.
После стабилизации терапевтической дозы в течение всего периода применения препарата у пациентов с изменяющейся площадью поверхности тела минимальные концентрации препарата необходимо контролировать каждые 3-6 месяцев, а у пациентов со стабильной площадью поверхности тела — каждые 6-12 месяцев.
Лечение препаратом продолжается до тех пор, пока сохраняется клинический эффект или до появления серьезных побочных реакций.
Коррекция дозы при возникновении побочных реакций
Для устранения тяжелых или непереносимых нежелательных лекарственных реакций (НЛР) может потребоваться временная приостановка применения препарата (с уменьшением дозы или без него) или отмена терапии Афинитором. При необходимости снижения дозы предполагается уменьшение суточной дозы на 50% от ранее применяемой дозы (см. раздел Меры предосторожности). Для снижения дозы ниже наименьшей существующей дозировки следует использовать режим дозирования с приемом препарата через день. В таблице 1 представлены рекомендации по приостановке терапии, снижению дозы препарата или отмене Афинитора в случае возникновения НЛР. Также указаны общие рекомендации по управлению побочными реакциями в зависимости от ситуации. Клинические выводы лечащего врача должны направлять план управления каждым пациентом на основе индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Таблица 1

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях:
И подписывайтесь на обновления сайта в Контакте, Одноклассниках, Facebook, Google Plus или Twitter.

Вопрос-ответ

Каковы основные показания к применению Афинитора?

Афинитор применяется для лечения различных форм рака, включая рак молочной железы, почек и невроэндокринные опухоли. Он также может быть назначен в комбинации с другими препаратами для повышения эффективности терапии.

Как правильно принимать Афинитор и в какой дозировке?

Афинитор обычно принимается один раз в день, независимо от приема пищи. Дозировка зависит от конкретного заболевания и должна быть назначена врачом. Важно следовать рекомендациям специалиста и не изменять дозу самостоятельно.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании Афинитора?

К побочным эффектам Афинитора относятся усталость, сыпь, нарушения пищеварения, а также возможные изменения в анализах крови. Важно сообщать врачу о любых нежелательных реакциях для корректировки лечения.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Афинитора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценить возможные риски, учитывая ваше состояние здоровья и сопутствующие заболевания.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как усталость, сыпь или изменения в аппетите. Если вы заметили что-либо необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №3

Принимайте Афинитор строго по расписанию, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в организме. Не пропускайте дозы и не увеличивайте их самостоятельно без консультации с врачом.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать эффективность лечения и состояние вашего здоровья. Это поможет врачу своевременно внести необходимые изменения в терапию.