Описание

Таблетки 60 мг: темно-зеленые двояковыпуклые таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой, с надписью ARCOXIA 60 с одной стороны и цифрой 200 с другой.

Таблетки 90 мг: белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, имеющие пленочную оболочку, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне и цифрой 202 на обратной.

Таблетки 120 мг: бледно-зеленые двояковыпуклые таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой, с надписью ARCOXIA 120 с одной стороны и цифрой 204 с другой.

Врачи отмечают, что Аркоксиа, содержащий активное вещество эторикоксиб, является нестероидным противовоспалительным препаратом, который эффективно используется для лечения болевого синдрома и воспалительных заболеваний. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность и усвояемость препарата. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Аркоксии включает в себя противовоспалительные и обезболивающие средства, что делает его популярным выбором среди специалистов.

Международное непатентованное наименование (МНН) эторикоксиб подчеркивает его уникальность и эффективность в лечении остеоартрита, ревматоидного артрита и других заболеваний. Врачи рекомендуют соблюдать указания по применению, включая дозировку и продолжительность курса, чтобы минимизировать риск побочных эффектов. При правильном использовании Аркоксия может значительно улучшить качество жизни пациентов, облегчая симптомы и восстанавливая подвижность.

https://youtube.com/watch?v=jIEfLTEWX68

Состав

1 таблетка включает в себя:

Ядро таблетки

Активное вещество: эторикоксиб в дозировках 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Вспомогательные компоненты: безводный кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Оболочка таблетки

Опадрай II Зеленый 39К11520 (для дозы 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305 (для дозы 90 мг), Опадрай II Зеленый 39К11529 (для дозы 120 мг), карнаубский воск.

Составпленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), триацетин, алюминиевый лак с красителем индигокармином (Е132) (для таблеток 60 мг и 120 мг), желтый оксид железа (Е172) (для таблеток 60 мг и 120 мг).

Раздел инструкции	Описание	Важные аспекты
Описание препарата	Аркоксиа — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), предназначенный для облегчения боли и воспаления.	Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Состав	Действующее вещество: Эторикоксиб. Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрай белый (содержит гипромеллозу, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин).	Количество эторикоксиба варьируется в зависимости от дозировки (30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг).
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы.	Код АТХ: M01AH05.
Международное непатентованное наименование (МНН)	Эторикоксиб (Etoricoxib).	Единое название для действующего вещества, признанное во всем мире.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), коксибы.

Код ATX: М01АН05.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Механизм действия

Эторикоксиб, предназначенный для перорального применения, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при использовании в пределах рекомендованных доз.

В клинических исследованиях препарат продемонстрировал дозозависимое ингибирование ЦОГ-2 без влияния на ЦОГ-1 при дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не затрагивает синтез простагландинов в желудке и не влияет на тромбоцитарную функцию. Циклооксигеназа отвечает за синтез простагландинов, и выделяют две изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 активируется воспалительными процессами и считается ключевым ферментом, участвующим в образовании простаноидов, которые вызывают боль, воспаление и лихорадку. Кроме того, ЦОГ-2 участвует в овуляции, имплантации, закрытии артериального протока, а также в регуляции функций почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, восприятие боли, когнитивные функции); возможно, она также играет роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, однако ее роль в заживлении язв не установлена.

Фармакокинетика

Абсорбция. Эторикоксиб эффективно всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. После однократного приема 120 мг максимальная концентрация в плазме (среднее геометрическое значение Сmах = 3,6 мкг/мл) достигается примерно через 1 час (Тmах) у здоровых взрослых на голодный желудок. Среднее геометрическое значение AUC0-24 составляет 37,8 мкг*ч/мл. В пределах клинических доз фармакокинетика эторикоксиба проявляет линейность.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (с высоким содержанием жиров) не было выявлено значительного влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что проявлялось в снижении Сmах на 36% и увеличении Тmах на 2 часа. Эти изменения не считаются клинически значимыми. В клинических испытаниях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека примерно на 92% при концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения при равновесном состоянии составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм. Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основной путь метаболизма включает образование 6-гидроксиметил деривата под действием ферментов CYP. CYP3A4 играет ключевую роль в метаболизме эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут участвовать в метаболизме, однако их количественные характеристики не были изучены in vivo.

У человека было выявлено пять метаболитов. Основным метаболитом является 6-карбоксильная кислота, производное эторикоксиба, образующееся в результате дальнейшего окисления 6-гидроксиметила. Эти метаболиты не обладают значимой активностью или являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение. После однократного внутривенного введения меченого радиоизотопом эторикоксиба в дозе 25 мг здоровым добровольцам 70% радиоактивности выводится с мочой и 20% — с калом, в основном в виде метаболитов. Менее 2% выводится в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит преимущественно через метаболизм с последующим выведением почками. Равновесные концентрации достигаются за семь дней при приеме 120 мг один раз в сутки, с коэффициентом накопления около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 часов. Клиренс плазмы после внутривенного введения 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты. Фармакокинетика у пожилых людей (65 лет и старше) аналогична таковой у более молодых пациентов.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба схожа у мужчин и женщин.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки среднее значение AUC примерно на 16% выше, чем у здоровых людей при аналогичной дозировке. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в два дня средний показатель AUC был сопоставим с показателем у здоровых людей, принимавших препарат в дозе 60 мг ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе. Нет клинических или фармакокинетических данных для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Нарушения функции почек. Фармакокинетика однократной дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, незначительно отличается от таковой у здоровых пациентов. Гемодиализ оказывает незначительное влияние на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

В одном из фармакокинетических исследований (N=16), проведенном с участием подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки была схожа с таковой у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Доклинические данные о безопасности

В доклинических исследованиях эторикоксиб не проявил генотоксичности. Препарат не вызывал канцерогенности у мышей. У крыс наблюдались гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы при дозах, более чем в два раза превышающих суточную дозу для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции, при ежедневном введении на протяжении около двух лет. Гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы у крыс являются следствием специфического механизма, связанного с индукцией ферментов CYP. У человека эторикоксиб не вызывает индукции печеночного фермента CYP3A.

У крыс гастроинтестинальная токсичность эторикоксиба увеличивалась с повышением дозы и времени экспозиции. В 14-недельном исследовании токсичности препарат приводил к образованию гастроинтестинальных язв при экспозициях, превышающих таковые у человека при применении терапевтических доз. В 53- и 106-недельных исследованиях также наблюдались гастроинтестинальные язвы при экспозициях, сопоставимых с таковыми у человека при терапевтических дозах. У собак были выявлены патологические изменения в почках и ЖКТ при высоких экспозициях препарата.

Эторикоксиб не проявил тератогенности в исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах с использованием дозы 15 мг/кг/сутки (примерно в 1,5 раза выше суточной дозы для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции). У кроликов наблюдалось увеличение частоты сердечно-сосудистых пороков, связанных с лечением, при уровнях экспозиции, которые были ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека (90 мг). Однако мальформаций скелета плода, связанных с лечением, не наблюдалось. У крыс и кроликов было зафиксировано дозозависимое увеличение постимплантационных потерь при экспозициях, превышающих в 1,5 раза и более экспозицию у человека.

Эторикоксиб проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, примерно в два раза превышающих уровни в плазме крови. У потомства наблюдалось снижение массы тела, если кормящим самкам вводили эторикоксиб в период лактации.

Аркоксиа – это нестероидный противовоспалительный препарат, который часто используется для облегчения болевого синдрома и уменьшения воспаления. Многие пациенты отмечают его эффективность при лечении остеоартрита и подагры. В отзывах пользователи подчеркивают, что таблетки быстро снимают боль и улучшают общее состояние. Однако, как и любой медикамент, Аркоксиа имеет свои противопоказания и побочные эффекты, о которых важно знать. В инструкции по применению подробно описаны состав, дозировка и рекомендации по применению. Некоторые пациенты сообщают о нежелательных реакциях, таких как головная боль или расстройства пищеварения, что подчеркивает необходимость консультации с врачом перед началом лечения. В целом, Аркоксиа получает положительные отзывы за свою эффективность, но требует внимательного подхода к применению.

https://youtube.com/watch?v=N-AZp03Ol2M

Показания к применению

Для уменьшения симптомов остеоартрита (ОА), ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилита, а также для облегчения боли и воспалительных проявлений при остром подагрическом артрите.

Препарат может быть использован для кратковременного облегчения боли умеренной интенсивности после стоматологических процедур.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно приниматься с учетом всех индивидуальных рисков для пациента.

Способ применения и дозировка

АРКОКСИА принимается внутрь. Его можно использовать независимо от приема пищи. Эффект наступает быстрее, если препарат принимается до еды, что стоит учитывать при необходимости быстрого облегчения симптомов.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может увеличиваться с повышением дозы и длительности применения эторикоксиба, рекомендуется использовать минимально эффективные дозы на как можно более короткий срок. Необходимо периодически пересматривать необходимость в облегчении симптомов и оценивать ответ на лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит (ОА)

Максимально рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в сутки. Если эффект не наблюдается, следует рассмотреть другие варианты лечения.

Ревматоидный артрит (РА)

Рекомендуемая доза — 60 мг или 90 мг один раз в сутки. Минимальная эффективная доза — 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов доза 90 мг может усиливать терапевтический эффект.

Анкилозирующий спондилит (АС)

Рекомендуемая доза — 60 мг или 90 мг один раз в сутки. Минимальная эффективная доза составляет 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов доза 90 мг может улучшить терапевтический эффект.

Состояния, сопровождающиеся острой болью.

При состояниях с острой болью эторикоксиб следует использовать только в период остроты симптомов.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая доза — 120 мг один раз в сутки. В клинических испытаниях эторикоксиб применялся для лечения острого подагрического артрита в течение 8 дней.

Послеоперационная боль в стоматологии

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на срок не более 3 дней. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное обезболивание после операции.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обеспечивают дополнительной эффективности, либо не были изучены.

Таким образом:

доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки;

доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки;

доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг в сутки, а курс лечения — 8 дней;

доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а курс лечения — 3 дня.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется. Однако, как и при использовании других препаратов, следует проявлять осторожность.

Нарушение функции печени

Независимо от показания, у пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с умеренными нарушениями (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в 2 дня; также можно рассмотреть возможность применения препарата в дозе 30 мг один раз в сутки.

Клинический опыт применения препарата ограничен, особенно у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); поэтому препарат противопоказан для таких пациентов.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин. Применение эторикоксиба противопоказано у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин.

Побочное действие

Безопасность использования эторикоксиба была исследована в клинических испытаниях, в которых участвовали 9295 человек, среди которых 5774 пациента страдали от остеоартрита (ОА), ревматоидного артрита (РА) и хронической боли в пояснице. Около 600 из них получали лечение на протяжении одного года и более.

В ходе клинических испытаний профиль побочных эффектов у пациентов с ОА и РА, принимавших эторикоксиб в течение года или дольше, оставался неизменным.

В одном из исследований пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг в сутки на протяжении 8 дней. Профиль побочных эффектов в этом исследовании оказался в целом аналогичным тому, что наблюдалось в объединенных исследованиях по ОА, РА и хронической боли в пояснице.

В рамках программы безопасности сердечно-сосудистой системы, которая включала данные трех активно контролируемых исследований, 17 412 пациентов с ОА или РА принимали эторикоксиб (в дозах 60 мг или 90 мг) в среднем на протяжении 18 месяцев.

В клинических испытаниях, посвященных острой послеоперационной боли, связанной с стоматологическими вмешательствами, 612 пациентов получали препарат АРКОКСИА (в дозах 90 мг или 120 мг). Профиль побочных реакций в этих исследованиях был в целом схож с тем, что наблюдалось в комбинированных исследованиях по ОА, РА и хронической боли в пояснице.

Среди побочных реакций, о которых сообщалось с большей частотой при применении эторикоксиба по сравнению с плацебо, в клинических испытаниях с участием пациентов с ОА, РА, хронической болью в пояснице или анкилозирующим спондилитом (АС), которые принимали препарат в дозах 30 мг, 60 мг или 90 мг на протяжении 12 недель, а также в рамках программы MEDAL и коротких исследований острой боли, выделяются следующие:

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (в основном из-за желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Со стороны метаболизма и питания: часто — отеки/задержка жидкости; нечасто — снижение или увеличение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны психики: нечасто — тревожность, депрессия, ухудшение умственной активности; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации; неизвестно — беспокойство.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.

Со стороны органов зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: часто — пальпитация; нечасто — фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда*; неизвестно — тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудистой системы: часто — гипертензия; нечасто — приливы, инсульт*, транзиторные ишемические атаки; очень редко — гипертонический криз.

Исходя из анализа длительных плацебо- и активно контролируемых клинических исследований, применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском серьезных артериальных тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт. На основании имеющихся данных маловероятно, что абсолютный риск возникновения таких событий превышает 1 % в год (нечасто).

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — гастроинтестинальные расстройства (такие как абдоминальная боль, метеоризм, изжога), диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота; нечасто — вздутие живота, кислотный рефлюкс, изменения в перистальтике кишечника, запор, сухость во рту, гастродуоденальные язвы, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы в ротовой полости, рвота, гастрит; очень редко — пептические язвы, включая перфорацию и кровотечение (чаще у пожилых людей); неизвестно — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарного тракта: часто — повышение уровня ACT, повышение уровня АЛТ; очень редко — гепатит; неизвестно — желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — экхимозы; нечасто — отек лица, зуд, сыпь; редко — эритема; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; неизвестно — стойкая лекарственная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто — спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.

Общее состояние и нарушения, связанные с применением препарата: часто — астения/слабость, гриппоподобные симптомы; нечасто — боль в грудной клетке.

Обследования: нечасто — повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты; редко — снижение уровня натрия в крови.

Среди серьезных побочных реакций, о которых сообщалось при использовании НПВП, нельзя исключить возможность их возникновения и при применении эторикоксиба: нефротоксичность, включая нефрит и нефротический синдром; гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность.

https://youtube.com/watch?v=YFE56lOl6Nw

Противопоказания

— Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

— Наличие активной пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

— Пациенты, у которых наблюдались бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

— Период беременности и лактации.

— Значительные нарушения функции печени (альбумин в сыворотке крови <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

— Уровень клиренса креатинина менее 30 мл/мин.

— Дети и подростки младше 16 лет.

— Воспалительные заболевания кишечника.

— Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

— Пациенты с артериальной гипертензией, у которых уровень артериального давления постоянно превышает 140/90 мм рт. ст. и не поддается адекватному контролю.

— Установленная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сердечно-сосудистые заболевания.

Передозировка

В клинических испытаниях использование эторикоксиба в единичных дозах до 500 мг или в многократных дозах до 150 мг в сутки на протяжении 21 дня не выявило значительной токсичности. Хотя случаи острого передозирования эторикоксибом были зарегистрированы, о побочных эффектах сообщалось нечасто. Наиболее распространенные побочные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба, включая реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и кардиоренальные реакции.

При передозировке рекомендуется применять стандартные поддерживающие меры, такие как удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществлять клиническое наблюдение и, если потребуется, проводить поддерживающую терапию.

Эторикоксиб не поддается диализу при гемодиализе; информация о его диализируемости при перитонеальном диализе отсутствует.

Меры предосторожности

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Существуют сообщения о серьезных осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как перфорации, язвы или кровотечения, иногда приводящие к летальному исходу, у пациентов, использующих эторикоксиб.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении НПВП пациентам с высоким риском осложнений со стороны ЖКТ, включая тех, кто одновременно принимает другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту, а также тех, кто имеет в анамнезе язвы или желудочно-кишечные кровотечения.

Дополнительный риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как язвы или другие осложнения, наблюдается при совместном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты, даже в малых дозах. В длительных клинических испытаниях не было выявлено значительных различий в безопасности для ЖКТ между комбинацией селективного ингибитора ЦОГ-2 с ацетилсалициловой кислотой и НПВП с ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Клинические исследования показывают, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском тромбообразования, включая инфаркт миокарда и инсульт, по сравнению с плацебо и некоторыми НПВП. Риск сердечно-сосудистых осложнений может увеличиваться с повышением дозы и продолжительностью применения эторикоксиба, поэтому препарат следует использовать в минимально эффективных дозах и на как можно более короткий срок.

Необходимо периодически пересматривать необходимость в облегчении симптомов и оценивать ответ на лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациенты с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, такими как гипертония, повышенный уровень липидов, диабет или курение, должны получать эторикоксиб только после тщательной оценки.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут заменить аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, так как они не влияют на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать прием антиагрегантов.

Влияние на почки

Почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии. При снижении почечной перфузии использование эторикоксиба может привести к уменьшению образования простагландинов, что, в свою очередь, может снизить почечный кровоток и ухудшить функцию почек. Наибольший риск такой реакции наблюдается у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Рекомендуется контролировать почечную функцию у таких пациентов.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и при использовании других препаратов, подавляющих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, отмечались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут способствовать возникновению или обострению сердечной недостаточности. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с историей сердечной недостаточности, нарушением функции левого желудочка или гипертонией, а также тем, у кого имеются отеки по другим причинам. При ухудшении состояния таких пациентов необходимо принять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может приводить к более частым и тяжелым случаям артериальной гипертензии по сравнению с другими НПВП и селективными ингибиторами ЦОГ-2. Поэтому необходимо контролировать артериальное давление перед началом лечения эторикоксибом и уделять особое внимание его мониторингу в процессе терапии. При значительном повышении давления следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Артериальное давление следует проверять в течение двух недель после начала лечения, а затем периодически. Если давление существенно возрастает, стоит рассмотреть другие варианты лечения.

Влияние на печень

Примерно у 1% пациентов, получавших эторикоксиб в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки в клинических испытаниях продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (примерно в три и более раза выше верхней границы нормы).

Необходимо следить за состоянием всех пациентов с симптомами или признаками нарушения функции печени, а также за теми, у кого имеются аномальные показатели функции печени. При наличии признаков нарушения функции печени или стойких отклонений в показателях (в три раза превышающих норму) следует отменить эторикоксиб.

Общие указания

Если в процессе лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из указанных систем органов, необходимо предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Необходимо проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентами пожилого возраста и теми, у кого имеются нарушения функции почек, печени или сердца. Лечение эторикоксибом следует начинать с осторожностью у пациентов с дегидратацией. Рекомендуется провести регидратацию перед началом терапии.

Сообщалось о серьезных кожных реакциях, в некоторых случаях с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые очень редко наблюдались при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 в ходе постмаркетингового наблюдения. Наибольший риск таких реакций возникает в начале терапии, чаще всего в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о серьезных аллергических реакциях, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, принимающих эторикоксиб. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск кожных реакций у пациентов с аллергией на какие-либо препараты в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых признаках сыпи на коже, повреждения слизистых или других симптомах гиперчувствительности.

Эторикоксиб может подавлять проявления лихорадки или другие признаки инфекции.

С осторожностью назначают эторикоксиб одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, подавляющих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Препарат Аркоксиа содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны использовать этот препарат.

Применение у детей

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Применение эторикоксиба, как и других ингибиторов ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Клинические данные о применении эторикоксиба во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба в третьем триместре беременности, как и других препаратов, подавляющих синтез простагландинов, может привести к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию боталлова протока. Эторикоксиб противопоказан во время беременности. Если беременность наступила во время лечения, следует отменить эторикоксиб.

Лактация. Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко у женщин. Известно, что у крыс препарат выделяется с молоком. Женщины, принимающие эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Исследования о влиянии эторикоксиба на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Пациенты, испытывающие головокружение, вертиго или сонливость во время приема эторикоксиба, не должны управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, стабильно принимающих варфарин, использование эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки приводит к увеличению протромбинового времени Международного нормализованного отношения (МНО) примерно на 13%. Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, необходимо часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых людей или пациентов с дегидратацией) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II с НПВП может привести к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Необходимо учитывать возможность таких взаимодействий у пациентов, принимающих эторикоксиб совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Рекомендуется обеспечить адекватную гидратацию и рассмотреть возможность мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения и далее с определенной периодичностью.

Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев применение эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг один раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако совместное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может увеличить частоту возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендуется одновременно использовать эторикоксиб с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также с другими НПВП.

Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, совместное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов

Литий. НПВП могут снижать выведение лития.

Вопрос-ответ

Что входит в состав таблеток Аркоксиа?

Состав 1 таблетки: действующее вещество: эторикоксиб. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай II зеленый, воск карнаубский.

Какую боль убирает Аркоксия?

Аркоксиа — это высокоэффективное лекарственное средство, разработанное для облегчения боли и уменьшения воспаления. Это современное решение для тех, кто страдает от ревматоидного артрита, остеоартрита, подагры и других хронических заболеваний суставов.

Когда лучше пить Аркоксиа утром или вечером?

Дозировка и способ применения. Рекомендуемая доза Аркоксиа® составляет 90 мг один раз в день. Препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от состояния пациента и эффективности терапии.

Как Аркоксиа влияет на давление?

Сказать, что Аркоксиа не вызывает повышения артериального давления, — это не так. Есть повышение артериального давления, потому что все это опосредуется тем, что несколько снижается количество простагландинов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Аркоксии обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к серьезным побочным эффектам.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Аркоксии. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Храните таблетки в недоступном для детей месте и в соответствии с условиями, указанными в инструкции. Это поможет сохранить их эффективность и безопасность.