Описание
Немного желтоватый рыхлый порошок, помещенный в затемненный прозрачный флакон, который закрыт эластомерной пробкой и обжимной крышкой.
Врачи отмечают, что Диферелин 11,25 мг является эффективным средством для лечения различных гормонозависимых заболеваний. Основным действующим веществом препарата является трипторелин, который относится к группе аналогов гонадотропин-рилизинг гормона. Врачи подчеркивают, что правильное применение препарата требует строгого соблюдения инструкции, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.
Состав таблеток включает вспомогательные вещества, которые способствуют лучшему усвоению активного компонента. Специалисты акцентируют внимание на важности предварительной диагностики и индивидуального подхода к каждому пациенту, так как дозировка может варьироваться в зависимости от состояния здоровья и особенностей организма.
Фармакотерапевтическая группа Диферелина позволяет использовать его в лечении рака предстательной железы, а также в терапии других заболеваний, связанных с нарушением гормонального фона. Врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния пациента во время курса лечения для своевременной коррекции терапии.
https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY
Состав
В каждом флаконе присутствует:
Активное вещество
Трипторелин ………………………………………… 11,25 мг*
(в виде трипторелина памоата)
Вспомогательные компоненты
D, L лактид когликолид полимер ………………… 250,00 мг
Маннит (Е421) ………………………………………. 85,00 мг
Натрия кармелоза …………………………………… 30,00 мг
Полисорбат 80 ………………………………………… 2,00 мг
Растворитель (ампула 2 мл)
Маннит (Е421) ………………………………………. 0,016 г
Вода для инъекций …………………………… q. s. до 2,0 мл
* Учитывая особенности лекарственной формы, каждый флакон содержит трипторелина памоат в количестве, эквивалентном 15 мг трипторелина.
| Характеристика | Описание | Примечание |
|---|---|---|
| Название препарата | Диферелин 11,25 мг | Торговое наименование |
| Лекарственная форма | Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия | Не таблетки, как указано в запросе, а лиофилизат. Важно для правильного применения. |
| Состав (активное вещество) | Трипторелин | Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) |
| Дозировка | 11,25 мг | Количество активного вещества в одной дозе |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Противоопухолевые средства, гормоны и антагонисты гормонов, аналоги гонадотропин-рилизинг гормона | Классификация по АТХ-системе: L02AE04 |
| Международное непатентованное наименование (МНН) | Трипторелин | Общепринятое название активного вещества |
| Механизм действия | Первоначальная стимуляция, затем подавление секреции гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что приводит к снижению уровня половых гормонов (тестостерона у мужчин, эстрадиола у женщин). | «Медицинская кастрация» или «химическая кастрация» |
| Показания к применению | Рак предстательной железы, эндометриоз, миома матки, преждевременное половое созревание, вспомогательные репродуктивные технологии (ЭКО) | Широкий спектр применения, связанный с гормональной регуляцией |
| Способ применения | Внутримышечно | Требует квалифицированного медицинского персонала для введения |
| Частота введения | 1 раз в 3 месяца | Пролонгированное действие препарата |
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС: L02AE04
Фармакологические характеристики
Фармакодинамика
Трипторелин представляет собой синтетический декапептидный аналог естественного гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH).
Клинические исследования на людях и животных продемонстрировали, что после начальной фазы стимуляции, продолжение применения трипторелина приводит к снижению секреции гонадотропинов, что, в свою очередь, угнетает функции яичек и яичников.
Введение Диферелина в дозе 11,25 мг может сначала вызвать увеличение уровней ЛГ и ФСГ в крови, а затем привести к повышению первичных уровней тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительная терапия приводит к снижению показателей ЛГ и ФСГ, а также к уменьшению уровней тестостерона и эстрадиола до кастрационного уровня примерно на 20-й день после первой инъекции, после чего концентрация остается стабильной на протяжении всего действия активного вещества.
Долгосрочное применение трипторелина у женщин приводит к угнетению секреции эстрадиола и способствует развитию эктопии эндометрия.
Согласно данным III фазы рандомизированного исследования, в котором участвовали 970 пациентов с местно-распространенной формой рака предстательной железы (Т2с-Т4), изучались особенности применения радиотерапии в сочетании с кратковременной антиандрогенной терапией (6 месяцев, n = 483) по сравнению с радиотерапией и долговременной антиандрогенной терапией (3 года, n = 487). В исследовании сравнивались результаты применения трипторелина (62,2 %) и других агонистов GnRH (37,8 %, без разделения на отдельные препараты).
Общая смертность за 5 лет составила 19,0 % в группе с кратковременной гормональной терапией и 15,2 % в группе с долговременной гормональной терапией, с относительным риском 1,42. Смертность, связанная с заболеванием предстательной железы, за тот же период составила 4,78 % и 3,2 % соответственно, с относительным риском 1,71.
Долгосрочный анализ подгруппы, получавшей лечение трипторелином, также показал преимущества долговременной терапии по сравнению с кратковременной в отношении общей смертности (относительный риск 1,28; 95,71 % CI = [0,89; 1,84], p = 0,38 и p = 0,08 соответственно).
Это исследование подтверждает, что радиотерапия в сочетании с долговременной антиандрогенной терапией (3 года) более эффективна, чем радиотерапия с кратковременной антиандрогенной терапией (6 месяцев).
Преждевременное половое созревание
Читайте также:
Угнетение гиперфункции гонадотропов гипофиза у обоих полов проявляется снижением секреции эстрадиола и тестостерона, уменьшением максимальных значений ЛГ и улучшением соотношения костного возраста и календарного возраста (соотношение роста и костного возраста).
Начальная стимуляция гонад может вызывать небольшие кровотечения, которые можно остановить с помощью медроксипрогестерона или ципротерона ацетата.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата Диферелин 11,25 мг (как у мужчин, так и у женщин) максимальная концентрация трипторелина в плазме крови достигается через 3 часа после инъекции. Затем в течение месяца наблюдается снижение концентрации, после чего уровень трипторелина остается стабильным до конца третьего месяца после введения.
Диферелин 11,25 мг – это препарат, который активно используется в лечении различных гормонозависимых заболеваний. Многие пациенты отмечают его эффективность в терапии, особенно в контексте онкологических заболеваний. Инструкция по применению подробно описывает состав и механизм действия препарата, что помогает пользователям лучше понять его влияние на организм.
Среди активных компонентов выделяется трипторелин, который является аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Пользователи отмечают, что препарат помогает снизить уровень тестостерона и эстрогенов, что особенно важно при лечении рака простаты и других гормонозависимых опухолей.
Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как приливы, изменения настроения и нарушения сна. Важно отметить, что перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, Диферелин остается популярным выбором среди врачей и пациентов благодаря своей эффективности и четкому механизму действия.
https://youtube.com/watch?v=KoOcH8u36oA
Показания к применению
Рак предстательной железы
Лечение местно распространенной формы рака предстательной железы может осуществляться как самостоятельный метод, так и в качестве дополнительной терапии к лучевому лечению.
Лечение рака предстательной железы с метастазами.
Наилучшие результаты терапии обычно наблюдаются у пациентов, которые ранее не проходили лечение другими гормональными средствами.
Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I–IV).
Продолжительность лечения не должна превышать 6 месяцев. Повторное применение трипторелина или его аналогов, относящихся к гонадотропин-рилизинг гормонам (GnRH), не рекомендуется.
Преждевременное половое созревание (у девочек до 8 лет, у мальчиков до 10 лет).
Противопоказания
Увеличенная реакция на гонадотропин-рилизинг гормон (GnRH) и его производные, а также на любые составляющие препарата.
Период беременности и лактации.
https://youtube.com/watch?v=gchK3Cvusxg
Побочное действие
У мужчин
При использовании трипторелина могут возникать побочные эффекты, схожие с теми, что наблюдаются после хирургической кастрации или при терапии другими агонистами GnRH.
Эти нежелательные реакции связаны с ожидаемым фармакологическим действием препарата: после первоначального увеличения уровня тестостерона происходит его почти полное подавление, что может проявляться такими симптомами, как приливы (50 %), эректильная дисфункция (4 %) и снижение либидо (3 %).
Зарегистрированные побочные эффекты были оценены как потенциально связанные с применением трипторелина. Большинство из них обусловлено медикаментозной или хирургической кастрацией.
Нежелательные реакции классифицируются следующим образом:
Очень часто ( ≥ 10%); часто ( ≥ 1%, но < 10%); нечасто ( ≥ 0,1%, но < 1%); редко ( ≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%). Частота нежелательных реакций, зарегистрированных после выхода на рынок, не может быть определена, поэтому они указаны в соответствующей категории («Частота не определена»).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: ринофарингит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: пурпура
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность
Нарушения со стороны эндокринной системы
Редко: сахарный диабет
Нарушения метаболизма и питания
Нечасто: анорексия, подагра, повышенный аппетит
Нарушения психики
Часто: депрессия, изменения настроения
Нечасто: бессонница, раздражительность
Редко: спутанность сознания, снижение активности, состояние эйфории
Частота не определена: чувство тревоги
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: парестезии в ногах
Часто: головокружение, головная боль
Нечасто: парестезия
Редко: нарушение памяти
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нарушение чувствительности глаз, нарушения зрения
Частота не определена: нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: шум в ушах
Редко: головокружение
Нарушения со стороны сердца
Частота не определена: удлинение интервала QT
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто: приливы
Нечасто: гипертония
Редко: носовое кровотечение, гипотония
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: диспноэ
Редко: ортопноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота
Нечасто: боли в животе, запор, диарея, рвота
Редко: вздутие живота, сухость во рту, дисгевзия, метеоризм
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: гипергидроз
Нечасто: акне, алопеция, зуд, сыпь
Редко: буллезное поражение
Частота не определена: ангионевротический отек, крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто: боль в спине
Часто: мышечные боли, боли в конечностях
Нечасто: артралгия, мышечные судороги, мышечная слабость, миалгия
Редко: скованность в суставах, отек суставов, костно-мышечная скованность, остеоартрит
Частота не определена: боли в костях
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: эректильная дисфункция, снижение полового влечения
Нечасто: гинекомастия, боль в молочных железах, атрофия яичек, тестикулярная боль
Редко: нарушение эякуляции
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: астения
Часто: утомляемость, покраснение, воспаление, боль, отек в месте инъекции
Нечасто: вялость, боль, озноб, сонливость
Редко: боль в груди, дистазия, гриппоподобное состояние, лихорадка
Частота не определена: недомогание
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Редко: повышение АЛТ, АСТ, увеличение уровней креатинина, мочевины в крови, увеличение массы тела
Нечасто: повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение температуры тела, снижение массы тела
Частота не определена: повышение артериального давления
Трипторелин вызывает временное увеличение уровня тестостерона в крови в течение недели после первой инъекции препарата в пролонгированной форме. Во время этого начального повышения у некоторых пациентов (≤ 5 %) может наблюдаться ухудшение симптомов рака предстательной железы («вспышка»), что обычно проявляется в усилении симптомов со стороны мочевыводящих путей (< 2 %) и болями при метастатическом поражении (5 %), которые лечатся симптоматически. Эти симптомы временные и обычно исчезают через 1–2 недели.
Зарегистрированы единичные случаи обострения заболевания, вызванные обструкцией уретры или спинальной компрессией из-за метастазов. Поэтому пациенты с метастатическим поражением позвоночника и/или обструкцией мочевыводящих путей должны находиться под внимательным наблюдением в течение первых недель терапии.
Применение GnRH для лечения рака предстательной железы может увеличить риск потери костной массы, что может привести к остеопорозу и повысить вероятность переломов.
У пациентов, проходящих лечение аналогами GnRH, отмечено повышение уровня лимфоцитов. Этот вторичный лимфоцитоз, вероятно, связан с кастрацией, вызванной GnRH, и указывает на влияние половых гормонов на инволюцию тимуса.
У пациентов, получающих длительную терапию аналогом GnRH в сочетании с облучением, может наблюдаться большее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с радиотерапией.
У женщин
Большинство побочных эффектов при лечении Диферелином 11,25 мг связано с изменениями уровня эстрогенов в организме. Наиболее распространенные побочные эффекты (ожидаемые у 10 % и более женщин) включают головные боли, снижение полового влечения, нарушения сна, изменения настроения, диспарею, дисменорею, генитальное кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофию яичников, тазовые боли, боли в животе, сухость влагалища и вульвы, гипергидроз, приливы и астению.
Зарегистрированные побочные реакции считаются возможным следствием терапии трипторелином. Известно, что большинство из них также является результатом биохимической или хирургической кастрации.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота не определена: гиперчувствительность
Нарушения психики
Очень часто: расстройства сна, изменения настроения
Часто: депрессия
Частота не определена: тревога, спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головные боли
Частота не определена: головокружение
Нарушения со стороны органов зрения
Частота не определена: нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Частота не определена: головокружение
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто: приливы
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота не определена: диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боли и дискомфорт в области живота
Частота не определена: диарея, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: гипергидроз
Частота не определена: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: артралгия, миотонические спазмы
Частота не определена: миалгия, мышечная слабость
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: диспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение (включая меноррагию, метроррагию), снижение полового влечения, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофия яичников, тазовая боль, вульвовагинальная сухость
Часто: боль в молочных железах
Частота не определена: аменорея
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: покраснение, воспаление, боль в месте инъекции
Частота не определена: лихорадка, недомогание
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Часто: увеличение массы тела
Частота не определена: повышение артериального давления
В начале терапии, во время временного повышения уровня эстрадиола в крови, очень часто (≥ 10 %) обостряются симптомы, характерные для эндометриоза, включая тазовую боль и дисменорею. Эти симптомы временные и обычно прекращаются через 1–2 недели.
В течение месяца после первой инъекции может возникнуть генитальное кровотечение (меноррагия или метроррагия).
Длительное лечение аналогами GnRH может привести к потере костной массы и повышает риск остеопороза.
У детей
Как и у других агонистов GnRH, побочные реакции, связанные с применением трипторелина, чаще всего наблюдаются в ходе клинических испытаний и обусловлены ожидаемым фармакологическим эффектом препарата. Наиболее распространенным является незначительное вагинальное кровотечение (кровомазание).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: гиперчувствительность
Частота не определена: анафилактический шок (все случаи сообщений у взрослых)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: ожирение
Нарушения психики
Нечасто: изменения настроения
Частота не определена: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головные боли
Нарушения со стороны органов зрения
Нечасто: нарушения зрения
Нарушения со стороны сосудов
Часто: приливы
Частота не определена: гипертония
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боли в животе
Нечасто: рвота, запоры, тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь, крапивница, акне
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боли в области шеи
Частота не определена: миалгия
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: вагинальное кровотечение (включая кровянистые выделения)
Нечасто: боль в молочных железах
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: покраснение, воспаление, боль в месте инъекции
Частота не определена: недомогание
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Часто: увеличение массы тела
Частота не определена: повышение уровня пролактина
В течение первого месяца лечения у девочек стимуляция гонадотропинами может привести к вагинальному кровотечению.
Пациенты должны сообщать лечащему врачу обо всех случаях появления побочных реакций, как указанных, так и не указанных в данной инструкции.
Особые указания и предосторожности при применении
Применение агонистов GnRH может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Предварительные данные показывают, что у мужчин использование бисфосфонатов вместе с агонистом GnRH может снизить потерю минеральной плотности кости.
Особое внимание следует уделить пациентам с дополнительными факторами риска остеопороза (например, злоупотребление алкоголем, курение, длительное лечение препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани, такими как противосудорожные средства или кортикостероиды, наследственная предрасположенность к остеопорозу, недостаточное питание). О наличии таких факторов риска необходимо сообщить лечащему врачу до начала терапии.
Перед назначением Диферелина 11,25 мг необходимо убедиться, что пациентка не беременна.
В редких случаях терапия агонистами GnRH может выявить ранее недиагностированную гонадотропную аденому гипофиза. У таких пациентов может проявляться гипофизарная апоплексия, характеризующаяся внезапными головными болями, рвотой, нарушениями зрения и офтальмоплегией.
При проведении курса лечения агонистами GnRH, включая трипторелин, существует повышенный риск развития депрессии (которая может быть тяжелой). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о появлении симптомов депрессии, а пациенты с уже известной депрессией должны находиться под внимательным наблюдением в течение всего курса терапии.
Диферелин 11,25 мг в каждой дозе содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть препарат фактически является «безнатриевым».
Инъекция препарата пациентам, получающим антикоагулянты, должна проводиться с осторожностью из-за риска образования гематомы в месте введения.
Рак предстательной железы
Изначально трипторелин, как и другие агонисты GnRH, вызывает временное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови. В результате в редких случаях в первые недели лечения может развиться временное ухудшение признаков и симптомов рака предстательной железы. В начальный период лечения, при необходимости, следует вводить дополнительный препарат антиандрогена для предотвращения возникновения начального повышения уровня тестостерона в сыворотке крови и ухудшения клинических симптомов.
Небольшое количество пациентов может испытывать временное усиление болей, связанных с раком (боли при метастатическом поражении), которые лечатся симптоматически.
Как и при применении других агонистов GnRH, были зарегистрированы отдельные случаи формирования спинальной компрессии или непроходимости уретры. При развитии спинальной компрессии или почечной недостаточности необходимо проводить стандартное лечение таких осложнений, в экстренных случаях может потребоваться орхиэктомия (хирургическая кастрация). В первые недели терапии необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Особого внимания требуют пациенты с метастазами в позвоночник, с высоким риском спинальной компрессии и обструкцией мочевыводящих путей.
После хирургической кастрации трипторелин не вызывает снижения уровня тестостерона в сыворотке крови.
Длительный недостаток андрогенов вследствие двусторонней орхиэктомии или применения аналогов GnRH может привести к потере костной массы, способствовать развитию остеопороза и повышению риска переломов.
Длительная антиандрогенная терапия может привести к удлинению интервала QT на электрокардиограмме.
Согласно эпидемиологическим данным, у пациентов, получающих антиандрогенную терапию, могут происходить изменения в обмене веществ (например, нарушение толерантности к глюкозе) или повышаться риск сердечно-сосудистых заболеваний. Проспективные данные не подтвердили наличие связи между терапией аналогами GnRH и повышением смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, пациенты с высоким риском нарушений обмена веществ и сердечно-сосудистых заболеваний должны быть тщательно обследованы перед началом лечения и находиться под наблюдением на протяжении всего курса антиандрогенной терапии.
Назначение трипторелина в лечебных дозах приводит к подавлению функции гипофизарно-гонадной системы. Обычно после прекращения терапии ее нормальное функционирование восстанавливается. Поэтому результаты диагностических тестов, отражающих функцию гипофизарно-гонадной системы, проведенные во время или сразу после терапии аналогами GnRH, могут быть неверными.
В начальном периоде терапии может наблюдаться повышение активности кислой фосфатазы.
Периодическая проверка уровня тестостерона в крови с использованием точного метода может быть полезной, так как его уровень не должен превышать 1 нг/мл.
У женщин
Перед назначением Диферелина 11,25 мг необходимо убедиться, что пациентка не беременна.
При применении агонистов GnRH существует высокий риск снижения минеральной плотности костной ткани, в среднем на 1 % в месяц в течение шестимесячного курса терапии. Снижение минеральной плотности костной ткани на 10 % увеличивает риск переломов в 2–3 раза.
Согласно имеющимся данным, снижение костной плотности у женщин прекращается после завершения терапии.
В настоящее время нет конкретной информации о состоянии плотности костей у пациенток, получающих лечение агонистами GnRH, в случаях установленного у них диагноза остеопороза или наличия факторов риска его развития. К факторам риска относятся: злоупотребление алкоголем, курение, наследственная предрасположенность к остеопорозу, недостаточное питание, включая нейрогенную анорексию, длительное лечение препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани (противосудорожные препараты или кортикостероиды). Поскольку снижение минеральной плотности костной ткани у таких пациенток может значительно ухудшить их здоровье, решение о назначении трипторелина должно приниматься индивидуально. Терапию следует начинать только в том случае, если польза превышает риск, согласно тщательно проведенной оценке. Необходимо уделить внимание дополнительным мерам для противодействия снижению минеральной плотности костной ткани.
Лечение Диферелином 11,25 мг вызывает постоянную гипогонадотропную аменорею.
Появление метроррагии в ходе лечения, за исключением первого месяца применения, является ненормальным, и в таких случаях необходимо определять уровень эстрадиола в плазме. Если уровень эстрадиола менее 50 пг/мл, следует исключить возможные сопутствующие органические заболевания.
Во время лечения трипторелином месячные должны прекратиться, поэтому требуется провести инструктаж для пациентки о необходимости сообщить лечащему врачу о сохранении обычного менструального цикла.
Гормональные методы контрацепции у пациенток должны быть исключены во время курса лечения трипторелином и в течение 3 месяцев после последней инъекции.
После завершения курса лечения трипторелином функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит примерно через 5 месяцев после последней инъекции.
Преждевременное половое созревание
Лечение детей с прогрессирующей опухолью мозга должно начинаться только после тщательной оценки рисков и пользы от проводимой терапии.
В течение первого месяца лечения стимуляция гонадотропинами у девочек может привести к вагинальному кровотечению слабой или средней интенсивности.
После прекращения терапии дальнейшее развитие половых признаков восстанавливается.
Существуют ограниченные данные о состоянии репродуктивной функции у пациентов, получавших лечение аналогами GnRH в детском возрасте. У большинства девочек в среднем через год устанавливается регулярный менструальный цикл.
Диферелин 11,25 мг не назначается детям, у которых симптомы раннего полового созревания слабо выражены, не имеют тенденции к прогрессированию и проявляются отдельными признаками: раннее появление подмышечных и лобковых волос, нерегулярные менструальные циклы, которые могут сопровождаться или не сопровождаться развитием молочных желез, ответ теста на стимуляцию лютеинизирующим гормоном (LHRH) является непостоянным, имеются функциональные кисты яичников.
Необходимо исключить псевдопреждевременное половое созревание (опухоль или гиперплазия половых желез или надпочечников) и гонадотропин-независимое преждевременное половое созревание (тестикулярный токсикоз, наследственная гиперплазия клеток Лейдига).
При лечении аналогами GnRH детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза может наблюдаться снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ). Однако после прекращения лечения накопление костной массы восстанавливается, и проведенное лечение не влияет на максимальный показатель плотности костной ткани в позднем пубертатном периоде.
После окончания терапии аналогами GnRH может наблюдаться эпифизеолиз головки бедренной кости, так как низкие концентрации эстрогена во время лечения агонистами GnRH ослабляют эпифизарную ростковую пластинку. Увеличение скорости роста после окончания терапии приводит к смещению проксимального эпифиза бедра.
Беременность и период кормления грудью
Беременность
Перед назначением Диферелина важно убедиться в отсутствии беременности у пациентки.
Во время беременности применение Диферелина 11,25 мг противопоказано.
Сопутствующее использование агонистов GnRH связано с теоретическим риском выкидыша или развития нарушений у плода.
При проведении курса лечения агонистами GnRH следует использовать методы негормональной контрацепции до восстановления менструальной функции.
Кормление грудью
Не рекомендуется применять трипторелин в период грудного вскармливания.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При назначении трипторелина с препаратами, влияющими на секрецию гипофизарных гонадотропных гормонов, необходимо соблюдать установленные меры предосторожности и рекомендуется тщательный контроль уровня гормонов.
Поскольку длительная антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT, требуется внимательная оценка возможности одновременного применения Диферелина и препаратов с аналогичным действием, таких как антиаритмические средства класса 1а (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадон, моксифлоксацин, нейролептики и другие.
Во время курса лечения Диферелином 11,25 мг, прежде чем принимать любые другие лекарственные средства, включая препараты без рецепта, следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Важно строго следовать правилам выполнения внутримышечных инъекций при использовании лекарств с пролонгированным действием, так как даже небольшая потеря препарата во время инъекции может сократить продолжительность его действия. В случае обнаружения избыточного остатка лекарства после введения необходимо немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Рак предстательной железы
Одна внутримышечная инъекция Диферелина 11,25 мг проводится каждые 3 месяца.
Эндометриоз
Одна внутримышечная инъекция Диферелина 11,25 мг вводится каждые 3 месяца.
Лечение рекомендуется начинать в течение первых пяти дней менструального цикла.
Длительность терапии зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и выраженности его клинических проявлений (как функциональных, так и анатомических) в процессе лечения. Максимальный срок терапии не должен превышать 6 месяцев (2 инъекции). Проведение второго курса лечения трипторелином или любым другим агонистом GnRH не рекомендуется.
Преждевременное половое созревание
Лечение детей трипторелином должно осуществляться под строгим контролем детского эндокринолога, педиатра или эндокринолога, имеющего опыт в лечении преждевременного полового созревания центрального генеза.
Для детей с массой тела более 20 кг внутримышечные инъекции Диферелина 11,25 мг проводятся каждые 3 месяца.
Лечение должно завершаться у девочек при достижении физиологического пубертатного возраста и не должно продолжаться у девочек, если обнаружены закрытые зоны роста костей и в возрасте старше 12 лет. Для мальчиков имеются лишь отдельные данные о сроках завершения лечения в зависимости от состояния зон роста костей, однако терапия должна быть завершена к моменту закрытия костных ростовых зон в возрасте 13–14 лет.
Инструкция по применению
Подготовка пациента
Перед введением препарата необходимо продезинфицировать кожу на ягодице в месте предполагаемой инъекции. Это важный этап, так как лекарственное средство вводится сразу после разведения.
Подготовка к инъекции
Наличие пузырьков в верхней части лиофилизата является нормальным для данного препарата.
Возьмите ампулу с растворителем, убедившись, что раствор находится в основной части ампулы.
Возьмите флакон с порошком, проверив, что порошок находится в нижней части флакона.
Снимите пластиковый зеленый фиксатор с крышки флакона.
Соедините иглу со шприцем, не снимая защитный колпачок с иглы.
Вскройте ампулу (точка вскрытия должна быть спереди).
Снимите защитный колпачок с иглы. Введите иглу в ампулу с растворителем и заполните шприц всем раствором.
Вставьте иглу вертикально во флакон, проколов резиновую пробку. Медленно введите растворитель, чтобы, по возможности, смыть порошок с верхней части флакона.
Переместите иглу так, чтобы она находилась над уровнем жидкости, не вынимая ее из флакона.
Аккуратно покачивайте флакон в горизонтальном положении, не переворачивая его, до получения однородной смеси.
Убедитесь в отсутствии комочков перед наполнением шприца суспензией (если есть нерастворенные комочки, продолжайте покачивание флакона до их полного растворения).
Наполните шприц полученной суспензией, не переворачивая флакон.
Снимите иглу, использованную для приготовления препарата, и наденьте другую иглу на канюлю шприца, держите ее только за цветной колпачок держателя иглы.
Выпустите воздух из шприца.
Проведение внутримышечной инъекции
– Немедленно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
УТИЛИЗАЦИЯ
– Утилизируйте иглы в специальном узком контейнере.
Передозировка
При передозировке препарата необходимо проводить симптоматическое лечение.
Влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами
На данный момент не проводились исследования, касающиеся воздействия трипторелина на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами. Однако стоит отметить, что управление транспортом и работа с механизмами могут быть затруднены из-за таких симптомов, как головокружение, сонливость и нарушения зрения. Эти проявления могут возникать как побочные эффекты терапии, так и быть следствием сопутствующих заболеваний.
Несовместимость
Информация о совместимости отсутствует.
Приготовленный раствор не следует смешивать с другими медикаментами.
Упаковка
В каждый флакон из непрозрачного стекла помещается 11,25 мг трипторелина, который герметично закрыт эластомерной пробкой.
Вопрос-ответ
Как правильно колоть Диферелин 11, 25 мг?
Препарат Диферелин® вводится внутримышечно в первые 5 дней менструального цикла в дозе 11,25 мг 1 раз каждые 3 месяца. Детям с массой тела более 20 кг препарат Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг 1 раз каждые 3 месяца. Препарат Диферелин® вводится внутримышечно или подкожно (только для мужчин).
Какие гормоны снижает диферелин?
Препарат Диферелин® содержит действующее вещество трипторелин, которое относится к группе противоопухолевых гормональных препаратов — аналогов гонадотропин-рилизинг гормона. Трипторелин является аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). У мужчин трипторелин понижает уровень гормона тестостерона.
Для чего применяется препарат диферелин?
Диферелин относят к естественным аналогам гонадотропин-рилизинг гормона и используют при лечении бесплодия у женщин, а также применяют при эндометриозе и фибромиоме матки. Действие препарата направлено на стимуляцию выработки гипофизом лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов.
Как долго можно принимать Диферелин?
Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ. Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Диферелина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость использования препарата, а также даст рекомендации по дозировке и продолжительности курса лечения.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Изучите инструкцию и будьте внимательны к своему состоянию. Если вы заметили необычные симптомы, немедленно сообщите об этом врачу.
СОВЕТ №3
Соблюдайте режим приема препарата. Диферелин следует принимать в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме и повысить эффективность лечения.
СОВЕТ №4
Не забывайте о регулярных медицинских обследованиях во время лечения. Это поможет контролировать ваше состояние и при необходимости корректировать терапию.
