Состав
Активный компонент: карведилол 6.25 мг, 12.5 мг или 25 мг.
Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, краситель оксид железа желтый (Е172) (для таблеток 6.25 мг и 12.5 мг), краситель оксид железа красный (Е172) (для таблеток 12.5 мг).
Врачи отмечают, что Дилатренд, содержащий активное вещество бисопролол, является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Таблетки помогают снизить частоту сердечных сокращений и уменьшают нагрузку на сердце, что особенно важно для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Специалисты подчеркивают, что правильное применение препарата, строгое соблюдение дозировки и режима приема играют ключевую роль в достижении положительного терапевтического эффекта. Важно учитывать возможные противопоказания и побочные эффекты, такие как головокружение или утомляемость, что требует внимательного наблюдения за состоянием пациента. Врачи рекомендуют регулярные консультации для корректировки лечения и мониторинга состояния здоровья.
https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo
Описание
Таблетки 6.25 мг: круглые желтые таблетки с легким мраморным оттенком, имеющие риску с обеих сторон. На одной стороне расположены буквы «В» и «М» по разные стороны от риски, а на другой — буквы «F» и «1». Размер таблеток составляет: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.2-2.6 мм.
Таблетки 12.5 мг: круглые таблетки светло-коричневого цвета с мраморным рисунком, также с риской с обеих сторон. На одной стороне находятся буквы «В» и «М» по разные стороны от риски, а на другой — буквы «Н» и «3». Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.2-2.6 мм.
Таблетки 25 мг: круглые таблетки, цвет которых варьируется от белого до бледно-желтовато-бежевого, с легким мраморным эффектом и риской с обеих сторон. На одной стороне находятся буквы «В» и «М» по разные стороны от риски, а на другой — буквы «D» и «5». Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.0-2.4 мм.
| Раздел инструкции | Описание | Значение для пациента |
|---|---|---|
| Описание препарата | Общая информация о лекарственном средстве, его форме выпуска и внешнем виде. | Помогает идентифицировать препарат и убедиться в его подлинности. |
| Состав | Перечень активных и вспомогательных веществ, входящих в состав таблеток. | Важно для выявления возможных аллергических реакций на компоненты препарата. |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Классификация препарата по его основному терапевтическому действию. | Дает общее представление о том, для лечения каких заболеваний предназначен препарат. |
| Международное непатентованное наименование (МНН) | Уникальное название действующего вещества, признанное во всем мире. | Позволяет найти аналоги препарата с тем же действующим веществом, но под другим торговым названием. |
| Показания к применению | Список заболеваний и состояний, при которых рекомендуется использовать препарат. | Определяет, подходит ли препарат для лечения конкретного заболевания пациента. |
| Способ применения и дозы | Рекомендации по приему препарата (количество, частота, время приема). | Обеспечивает правильное и безопасное использование препарата для достижения максимального эффекта. |
| Противопоказания | Состояния, при которых прием препарата категорически запрещен. | Предотвращает развитие серьезных побочных эффектов и осложнений. |
| Побочные действия | Возможные нежелательные реакции организма на прием препарата. | Позволяет пациенту быть информированным о возможных рисках и своевременно обратиться к врачу при их появлении. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами | Информация о том, как препарат может взаимодействовать с другими принимаемыми лекарствами. | Помогает избежать нежелательных или опасных комбинаций препаратов. |
| Особые указания | Дополнительная информация, касающаяся применения препарата в особых случаях (беременность, кормление грудью, вождение автомобиля и т.д.). | Обеспечивает безопасность применения препарата в специфических жизненных ситуациях. |
| Передозировка | Симптомы, возникающие при превышении рекомендуемой дозы, и действия при их появлении. | Позволяет быстро отреагировать на передозировку и оказать необходимую помощь. |
| Условия хранения | Рекомендации по температуре и месту хранения препарата. | Гарантирует сохранение эффективности и безопасности препарата на протяжении всего срока годности. |
| Срок годности | Период, в течение которого препарат сохраняет свои свойства. | Важно для использования только эффективного и безопасного препарата. |
Фармакологическое действие
Карведилол представляет собой блокатор бета-, альфа- и (32-адренорецепторов, обладая органопротективным действием и антиоксидантными свойствами, которые помогают нейтрализовать свободные кислородные радикалы. Он также демонстрирует антипролиферативное воздействие на гладкомышечные клетки сосудистых стенок. Данный препарат является рацемической смесью стереоизомеров R(+) и S(-), каждый из которых обладает схожими а-адреноблокирующими и антиоксидантными эффектами. Неселективное бета-адреноблокирующее действие карведилола обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Препарат не проявляет внутренней симпатомиметической активности и, как и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, карведилол снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к уменьшению выделения ренина, и, следовательно, задержка жидкости, характерная для селективных альфа-адреноблокаторов, наблюдается редко. Селективная блокада сц-адренорецепторов способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления.
Карведилол не оказывает негативного влияния на липидный профиль, поддерживая нормальное соотношение между липопротеинами высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
Эффективность
Артериальная гипертензия У пациентов с артериальной гипертензией карведилол способствует снижению артериального давления (АД) благодаря комбинированной блокаде бета- и альфа-адренорецепторов. При этом снижение АД не сопровождается увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, что часто наблюдается при использовании неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) немного уменьшается. Функция почек и почечный кровоток у пациентов с артериальной гипертензией остаются в пределах нормы. Исследования показывают, что карведилол не влияет на ударный объем крови и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, не нарушая кровоснабжение органов и периферический кровоток, включая скелетные мышцы, предплечья, нижние конечности, кожу, головной мозг и сонные артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость при физической активности встречаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется на протяжении длительного времени.
Ишемическая болезнь сердца У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол демонстрирует противоишемическое и антиангинальное действие, что выражается в увеличении общей продолжительности физической нагрузки, времени до появления депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии, причем эти эффекты сохраняются при длительном применении. Карведилол значительно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы, а также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление).
Хроническая сердечная недостаточность Карведилол снижает уровень смертности и уменьшает частоту госпитализаций, а также облегчает симптомы и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как ишемического, так и неишемического происхождения. Эффекты карведилола зависят от дозы.
Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов, NYHA) ишемического или неишемического генеза рекомендуется в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.
Инструкция по применению Дилатренда вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, особенно при гипертонии. Пациенты ценят, что препарат помогает нормализовать артериальное давление и улучшить общее самочувствие. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение и усталость, что заставляет их быть осторожными при использовании. Важно отметить, что состав препарата включает активное вещество, которое влияет на сосуды, и его применение должно быть согласовано с врачом. Также обсуждается необходимость контроля ФТГ и регулярных обследований для предотвращения нежелательных реакций. В целом, Дилатренд имеет положительную репутацию, но требует индивидуального подхода к каждому пациенту.
https://youtube.com/watch?v=tHmdi9phwtY
Фармакокинетика
| Всасывание После перорального приема карведилол быстро проникает в организм. Он является субстратом белка-переносчика, который функционирует как насос в кишечном просвете, известного как гликопротеин Р. Этот гликопротеин играет ключевую роль в биодоступности ряда лекарственных средств. Максимальная концентрация в плазме крови (Стк) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%. Распределение Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет примерно 2 л/кг. Метаболизм Карведилол метаболизируется в печени через процессы окисления и конъюгации, образуя несколько метаболитов. 60-75% абсорбированного препарата подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Установлено наличие кишечнопеченочной циркуляции исходного вещества. Процесс окислительного метаболизма карведилола является стереоселективным: R-стереоизомер метаболизируется преимущественно с участием CYP2D6 и CYP1A2, в то время как S-стереоизомер — в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени CYP2D6. К другим изоферментам Р450, вовлеченным в метаболизм карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R-стереоизомера в плазме примерно в два раза выше, чем у S-стереоизомера. R-стереоизомер метаболизируется в основном через гидроксилирование. У медленных метаболизаторов CYP2D6 может наблюдаться увеличение плазменной концентрации карведилола, особенно R-стереоизомера, что приводит к усилению его альфа-адреноблокирующей активности. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются метаболиты (их концентрации в 10 раз ниже, чем у исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). Три активных метаболита имеют менее выраженные вазодилатирующие свойства по сравнению с карведилолом. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола. Выведение Период полувыведения карведилола составляет около 8 часов, а плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин. Основное выведение происходит через кишечник, главным образом с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов. Фармакокинетика у особых групп больных Больные с нарушением функции почек. При длительном применении карведилола интенсивность почечного кровотока остается стабильной, а скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации остаются неизменными. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью снижается, однако изменения фармакокинетических параметров выражены незначительно. Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, включая тех, кто страдает хронической почечной недостаточностью, а также тех, кто находится на гемодиализе или перенес пересадку почки. Карведилол способствует постепенному снижению артериального давления как в дни диализа, так и в дни без него, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек. Во время диализа карведилол не выводится, так как не проходит через диализную мембрану, вероятно, из-за сильного связывания с белками плазмы крови. На основе сравнительных исследований у пациентов на гемодиализе сделан вывод, что карведилол демонстрирует большую эффективность и лучшую переносимость по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. |
Показания к применению
Артериальная гипертензия Эссенциальная гипертензия может лечиться как монотерапией, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, такими как блокаторы «медленных» кальциевых каналов или диуретики.
Ишемическая болезнь сердца, включая пациентов с нестабильной стенокардией и безболезненной ишемией миокарда.
https://youtube.com/watch?v=carz1xy8cBg
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу или любому из его компонентов; острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; значительные нарушения функции печени; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Дилатренд® не были установлены); атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с установленным искусственным водителем ритма); выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту); синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.); кардиогенный шок; анамнестические данные о бронхоспазме и бронхиальной астме; непереносимость лактозы, дефицит лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью следует использовать препарат при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, а также при подозрении на феохромоцитому и почечную недостаточность, псориазе.
Беременность и период лактации
Бета-адреноблокаторы способны снижать кровоток в плаценте, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Также у плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные реакции, такие как гипогликемия, брадикардия, а также различные осложнения со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Исследования на животных не показали тератогенного воздействия карведилола.
На данный момент нет достаточного опыта использования препарата Дилатренд® у беременных женщин. Карведилол противопоказан во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальные преимущества его применения для матери превышают возможные риски для плода.
У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Информации о попадании карведилола в грудное молоко у человека нет, поэтому, если применение препарата необходимо в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в течение первых двух дней терапии, затем дозу увеличивают до 25 мг один раз в сутки. При необходимости дальнейшее повышение дозы возможно с интервалами не менее двух недель, достигая максимальной рекомендованной дозы в 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема).
Ишемическая болезнь сердца
| Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые два дня, затем по 25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до максимальной суточной дозы в 100 мг, разделенной на два приема. Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, требуется тщательное наблюдение врача. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, необходимо скорректировать их дозы до начала лечения препаратом «Дилатренд». Рекомендуемая начальная доза составляет 3,125 мг (половина таблетки по 6,25 мг) два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки, и далее до 25 мг два раза в сутки. Дозу следует повышать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. Рекомендуемая максимальная доза — 25 мг два раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного ухудшения симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При временном ухудшении симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда может потребоваться уменьшение дозы препарата «Дилатренд» или его временная отмена. Симптомы вазодилатации можно устранить, уменьшив дозу диуретиков. Если симптомы сохраняются, возможно снижение дозы ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, снижение дозы препарата «Дилатренд». В такой ситуации дозу препарата «Дилатренд» не следует увеличивать, пока симптомы ухудшающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся. Если лечение препаратом «Дилатренд» прерывается на срок более одной недели, его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с ранее приведенными рекомендациями. Если лечение препаратом «Дилатренд» прерывается более чем на две недели, его назначение следует начинать с дозы 3,125 мг (половина таблетки по 6,25 мг) два раза в сутки, а затем подбирать дозу согласно вышеуказанным рекомендациям. Дозирование у особых групп пациентов. Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют предположить, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекция дозы препарата «Дилатренд» не требуется. Нарушение функции печени. Препарат «Дилатренд» противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Пожилые пациенты. Данные, обосновывающие необходимость коррекции дозы, отсутствуют. |
Побочное действие
| Нежелательные реакции, наблюдающиеся с частотой более 10%, классифицируются как очень частые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от 1% до 10%, считаются частыми. Нежелательные реакции с частотой от 0,1% до 1% расцениваются как нечастые. Нежелательные реакции, проявляющиеся с частотой от 0,01% до 0,1%, считаются редкими. Нежелательные реакции, наблюдающиеся с частотой менее 0,01%, включая единичные сообщения, классифицируются как очень редкие. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, не зависит от дозировки препарата. Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: Центральная нервная система: очень часто — головокружение, головная боль (обычно легкая и чаще всего возникающая в начале лечения); астения (включая повышенную утомляемость), депрессия. Сердечно-сосудистая система: часто — брадикардия, постуральная гипотензия, значительное снижение артериального давления, отеки (включая генерализованные, периферические, зависимые от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто — синкопальные состояния (включая предсинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность при увеличении дозы. Желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, диарея, рвота. Система кроветворения: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения. Нарушения обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже существующим сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушения контроля гликемии (см. раздел «Особые указания»). Прочие: часто — нарушения зрения; редко — почечная недостаточность и нарушения функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушениями функции почек (см. раздел «Особые указания»). Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца: Характер побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ишемической болезни сердца аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако их частота несколько ниже. Центральная нервная система: часто — головокружение, головная боль и общая слабость, обычно легкие и возникающие, в частности, в начале лечения; нечасто — лабильность настроения, нарушения сна, парестезии. Сердечно-сосудистая система: часто — брадикардия, постуральная гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто — нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боли в грудной клетке), развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки. Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические препараты: одновременный прием с карведилолом может увеличить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. Клонидин: совместное назначение клонидина с препаратами, обладающими бета-адреноблокирующими свойствами, может усиливать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекращение комбинированной терапии препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, сначала следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК): при одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко — с изменениями гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с БМКК типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления. Антигипертензивные средства: как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, вызывающих артериальную гипотензию в качестве побочного эффекта. Средства для общей анестезии: необходимо тщательно следить за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии из-за возможности синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): совместный прием НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за ним. Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов): поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, принимающими данные препараты. |
Передозировка
Симптомы: значительное снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; также могут наблюдаться нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: помимо общих мероприятий, необходимо осуществлять мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуются следующие действия:
• уложить пациента на спину с приподнятыми ногами;
• при выраженной брадикардии — вводить атропин в дозе 0.5-2 мг внутривенно;
• для поддержания сердечно-сосудистой функции — вводить глюкагон в дозе 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и реакции на лечение.
Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают с непрерывным контролем показателей кровообращения.
При стойкой брадикардии показано использование искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме применяют бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах медленно вводят диазепам или клоназепам внутривенно.
В условиях тяжелой передозировки с симптомами шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и его выведение из депо, поэтому поддерживающую терапию следует продолжать достаточно долго. Длительность поддерживающей и дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки и должна продолжаться до стабилизации состояния пациента. У больных с хронической сердечной недостаточностью в процессе подбора дозы препарата Дилатренд® может наблюдаться ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При появлении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Дилатренд® до стабилизации гемодинамических показателей.
Иногда может потребоваться уменьшение дозы Дилатренд® или, в редких случаях, временная отмена препарата. Такие эпизоды не мешают дальнейшему корректному подбору дозы Дилатренд®.
Дилатренд® следует применять с осторожностью в сочетании с сердечными гликозидами, так как это может привести к чрезмерному замедлению AV проводимости.
Функция почек при хронической сердечной недостаточности
При назначении Дилатренд® пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают с учетом функционального состояния почек.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Пациентам с ХОБЛ (включая бронхоспастический синдром), не получающим пероральные или ингаляционные противоастматические средства, Дилатренд® назначают только в том случае, если потенциальные преимущества его применения превышают возможные риски. При наличии предрасположенности к бронхоспастическому синдрому на фоне приема Дилатренд® может развиться одышка из-за повышения сопротивления дыхательных путей. В начале лечения и при увеличении дозы препарата необходимо тщательно следить за состоянием таких пациентов, снижая дозу при первых признаках бронхоспазма.
Сахарный диабет
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, так как он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение Дилатренд® может привести к нарушениям контроля уровня глюкозы в крови.
Заболевания периферических сосудов
При назначении Дилатренд® пациентам с заболеваниями периферических сосудов (включая синдром Рейно) требуется осторожность, так как бета-адреноблокаторы могут усугубить симптомы артериальной недостаточности.
Тиреотоксикоз
Как и другие бета-адреноблокаторы, Дилатренд® может снижать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства
При проведении хирургических операций под общей анестезией требуется осторожность, так как возможно усиление отрицательных эффектов Дилатренд® в сочетании с анестезирующими средствами. Брадикардия
Дилатренд® может вызывать брадикардию; если частота сердечных сокращений снижается ниже 55 уд./мин, дозу препарата следует уменьшить.
Повышенная чувствительность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол, будучи как субстратом, так и ингибитором гликопротеина P, может увеличивать биодоступность препаратов, которые транспортируются этим белком, при совместном применении. Также стоит отметить, что биодоступность карведилола может изменяться под воздействием индуктора или ингибитора гликопротеина P.
Ингибиторы CYP2D6 и CYP2C9 могут оказывать стереоселективное влияние на метаболизм карведилола, как системный, так и пресистемный, что может привести к изменению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме. Ниже приведены некоторые примеры таких взаимодействий, наблюдавшихся как у пациентов, так и у здоровых добровольцев, однако этот список не является исчерпывающим.
Цигоксин
При совместном применении карведилола и дигоксина наблюдается увеличение концентрации последнего примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, а также при изменении дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярно контролировать уровень дигоксина в плазме.
Циклоспорин
В двух исследованиях, проведенных с пациентами, перенесшими пересадку почки и сердца и получавшими циклоспорин перорально, было зафиксировано повышение его концентрации. Это связано с тем, что карведилол ингибирует активность гликопротеина P в кишечнике, что увеличивает всасывание циклоспорина. Для поддержания терапевтической концентрации циклоспорина потребовалось снизить его дозу в среднем на 10-20%. Из-за значительных индивидуальных колебаний концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его уровня после начала терапии карведилолом и, при необходимости, корректировка суточной дозы. При внутривенном введении циклоспорина взаимодействия с карведилолом не ожидается.
Рифампицин
В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал уровень карведилола в плазме, вероятно, за счет индукции гликопротеина P, что приводило к уменьшению его всасывания в кишечнике и снижению антигипертензивного эффекта.
Амиодарон
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. При этом средняя концентрация R стереоизомера карведилола оставалась неизменной. Таким образом, увеличение уровня S стереоизомера может повысить риск усиления бета-адреноблокирующего действия.
Флуоксетин
В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола, что выражалось в увеличении среднего показателя AUC для R {+) на 77%. Однако различий в побочных эффектах, уровне артериального давления или частоте сердечных сокращений между группами не наблюдалось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Инсулин или гипогликемические средства
Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут быть маскированы или ослаблены. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические препараты, рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов
Пациенты, принимающие одновременно бета-адреноблокаторы и средства, снижающие уровень катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под внимательным наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Дигоксин
Совместное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина может привести к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Псориаз
Пациентам с анамнезом псориаза, возникшего или обострившегося при применении бета-адреноблокаторов, назначение Дилатренда® возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Совместный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
У пациентов, принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические препараты, необходимо регулярно контролировать ЭКГ и артериальное давление.
Феохромоцитома
Перед началом применения любого бета-адреноблокатора пациентам с феохромоцитомой необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Несмотря на то, что Дилатренд® обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, его применение у таких пациентов не имеет достаточного опыта, поэтому следует проявлять осторожность.
Стенокардия Принцметала
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать болевые ощущения у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыт применения Дилатренда® у таких пациентов отсутствует. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобные симптомы, назначение карведилола в таких случаях должно быть осторожным.
Контактные линзы
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать возможность уменьшения слезной жидкости.
Синдром «отмены»
Лечение препаратом Дилатренд® должно быть длительным. Резкое прекращение терапии не рекомендуется, необходимо постепенно снижать дозу с недельными интервалами. Это особенно важно для пациентов с ишемической болезнью сердца.
При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией следует уведомить анестезиолога о предыдущем применении Дилатренда®.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Особенности применения
Влияние на навыки управления транспортными средствами и работу с механизмами
С учетом возможных побочных эффектов препарата Дилатренд®, его следует применять с осторожностью у пациентов, чья работа требует быстрой реакции, особенно в начале терапии и при одновременном употреблении алкоголя.
Вопрос-ответ
Что входит в состав карведилола?
Состав, форма выпуска и упаковка: 1 таблетка 25 мг содержит: Действующее вещество: карведилол – 25,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 30,0 мг, повидон-К25 – 7,0 мг, крахмал кукурузный – 4,0 мг, кросповидон – 4,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг.
Какова цена Дилатренд?
Дилатренд таблетки 12,5 мг №30 – купить в аптеке в Москве, цена 298,00 руб. Инструкция по применению, доставка, отзывы, аналоги, артикул: 2933.
Кому нельзя карведилол?
Противопоказания к применению препарата Карведилол Канон: AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.).
Какое давление снижает Карведилол?
Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Дилатренда обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям для здоровья.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема препарата. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.
СОВЕТ №4
Храните Дилатренд в недоступном для детей месте и в соответствии с условиями, указанными в инструкции. Это поможет сохранить эффективность препарата и предотвратить случайный прием.
