Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки белого оттенка, обладающие гладкой пленочной оболочкой с обеих сторон.
Врачи отмечают, что Гепасофт представляет собой эффективное средство для поддержки функции печени. Таблетки содержат активные компоненты, способствующие детоксикации и восстановлению клеток печени. В состав препарата входят экстракты растительных компонентов, таких как расторопша и артишок, которые известны своими гепатопротекторными свойствами.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Гепасофта включает средства, улучшающие обмен веществ в печени и способствующие ее восстановлению. Врачи рекомендуют применять препарат в комплексной терапии заболеваний печени, таких как гепатиты и жировая дистрофия.
Международное непатентованное название (МНН) Гепасофта подчеркивает его уникальность и эффективность. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта и минимизировать риск побочных действий.
https://youtube.com/watch?v=P6FEF9GPi3o
Состав
Одна таблетка с оболочкой включает в себя:
Активный компонент: софосбувир – 400 мг.
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза типа PH-102, маннит, кроскармеллоза натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, диоксид титана, тальк.
| Категория информации | Описание | Дополнительные сведения |
|---|---|---|
| Название препарата | Гепасофт | Торговое наименование |
| Лекарственная форма | Таблетки | Для перорального применения |
| Действующее вещество (МНН) | Адеметионин | S-аденозилметионин |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Гепатопротекторное средство | Код АТХ: A16AA02 |
| Состав (основные компоненты) | Адеметионин, вспомогательные вещества | Точный состав указан в инструкции по применению |
| Механизм действия | Участвует в метаболических процессах, оказывает гепатопротекторное, антидепрессивное, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, антифиброзирующее действие | Повышает уровень глутатиона в печени |
| Показания к применению | Внутрипеченочный холестаз, цирроз печени, хронический гепатит, жировая дистрофия печени, депрессивные синдромы | Применяется при различных заболеваниях печени |
| Способ применения и дозы | Индивидуально, согласно назначению врача | Зависит от тяжести состояния и формы заболевания |
| Противопоказания | Повышенная чувствительность к компонентам, генетические нарушения, влияющие на метаболизм метионина | Полный список противопоказаний в инструкции |
| Побочные действия | Возможны диспепсические расстройства, аллергические реакции | Редко, обычно легкой степени |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C | Хранить в недоступном для детей месте |
| Срок годности | Указан на упаковке | Не применять по истечении срока годности |
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Лекарственные средства для терапии инфекций, вызванных вирусом гепатита C.
КодATX: J05AP08.
Фармакологические характеристики
Фармакодинамика
Механизм действия
Софосбувир функционирует как ингибитор РНК-зависимой полимеразы вируса гепатита C NS5B, необходимой для вирусной репликации. Это нуклеотидный препарат, который в процессе метаболизма внутри клеток превращается в активный трифосфат (GS-461203), аналог уридина. Этот активный метаболит встраивается в РНК вируса гепатита C с помощью полимеразы NS5B, действуя как терминатор цепи. В биохимических исследованиях GS-461203 продемонстрировал ингибирование активности полимеразы рекомбинантного белка NS5B для генотипов вируса гепатита C 1b, 2а, 3 и 4а с IC50 в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкМ. GS-461203 не влияет на ДНК- и РНК-полимеразы человека, а также на митохондриальную РНК-полимеразу.
Противовирусная активность
В исследованиях репликонов вируса гепатита C значения ЕС50 софосбувира для полноразмерных репликонов генотипов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а, а также химерных репликонов 1b, кодирующих NS5B генотипов 2b, 5a или 6a, варьировались от 0,014 до 0,11 мкМ. Среднее значение ЕС50 софосбувира для химерных репликонов, содержащих последовательности NS5B клинических изолятов, составило 0,068 ± 0,024 мкМ для генотипа 1а (n = 67), 0,11 ± 0,029 мкМ для генотипа 1b (n = 29), 0,035 ± 0,018 мкМ для генотипа 2 (n = 15) и 0,085 ± 0,034 мкМ для генотипа 3a (n = 106). В in vitro исследованиях противовирусная активность софосбувира против менее распространенных генотипов 4, 5 и 6 была сопоставима с активностью против генотипов 1, 2 и 3.
Резистентность
В клеточной культуре
В клеточной культуре были выделены репликоны вируса гепатита C с пониженной чувствительностью к софосбувиру для различных генотипов, включая 1b, 2а, 2b, 3a, 4а, 5а и 6а. Пониженная чувствительность к софосбувиру была связана с первичной заменой S282T в NS5B у всех исследуемых генотипов. Направленный мутагенез замены S282T в репликонах 8 генотипов приводил к 2-18-кратному снижению чувствительности к софосбувиру и снижению репликативной активности вируса на 89–99 % по сравнению с диким типом. В биохимических анализах рекомбинантная полимераза NS5B генотипов 1b, 2а, 3a и 4а с заменой S282T демонстрировала пониженную чувствительность к GS-461203 по сравнению с диким типом.
Перекрестная резистентность
Репликоны вируса гепатита C, имеющие замену S282T, связанную с устойчивостью к софосбувиру, оставались чувствительными к другим классам противовирусных препаратов. Софосбувир сохранял свою активность против NS5B с заменами L159F и L320F, которые связаны с устойчивостью к другим нуклеозидным ингибиторам.
Софосбувир был полностью активен против замен, связанных с устойчивостью к другим противовирусным средствам прямого действия с различными механизмами, включая ненуклеозидные ингибиторы NS5B, ингибиторы протеазы NS3 и ингибиторы NS5A.
Фармакокинетика
Софосбувир представляет собой пролекарство, которое активно метаболизируется. Активный метаболит образуется в гепатоцитах и не обнаруживается в плазме. Основной (> 90 %) метаболит, GS-331007, неактивен и образуется в результате последовательных и параллельных реакций, приводящих к образованию активного метаболита.
Всасывание
Фармакокинетические характеристики софосбувира и основного циркулирующего метаболита GS-331007 были оценены у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим гепатитом C. После перорального приема софосбувир быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 0,5–2 часа независимо от дозы. Максимальная концентрация GS-331007 в плазме наблюдается через 2–4 часа после приема. В результате популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с вирусом гепатита C генотипов 1–6 (n = 986) AUC0–24 в стационарном состоянии для софосбувира и GS-331007 составили 1010 нг∙ч/мл и 7200 нг∙ч/мл соответственно.
У пациентов с вирусом гепатита C значения AUC0–24 софосбувира и GS-331007 были на 57 % выше и на 39 % ниже, чем у здоровых добровольцев (n = 284).
Прием софосбувира с пищей, богатой жирами, замедлил его всасывание по сравнению с приемом натощак. Однако степень всасывания софосбувира увеличилась примерно в 1,8 раза, что не оказало значительного влияния на максимальную концентрацию.
Распределение
Софосбувир связывается с белками плазмы человека примерно на 85 %, и это связывание не зависит от концентрации препарата в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. Связывание GS-331007 с белками плазмы человека минимально. После однократного приема 14С-софосбувира у здоровых добровольцев соотношение 14C-радиоактивности в плазме и крови составило примерно 0,7.
Метаболизм
Софосбувир метаболизируется преимущественно в печени, образуя фармакологически активный трифосфат GS-461203, аналог нуклеозида. Путь активации включает последовательный гидролиз группы сложного эфира карбоновой кислоты, катализируемый катепсином А или карбоксилэстеразой 1, и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 (HINT1) с последующим фосфорилированием в процессе биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного метаболита GS-331007, который не поддается эффективному рефосфорилированию и не обладает противовирусной активностью in vitro против вируса гепатита C. Софосбувир и GS-331007 не являются субстратами или ингибиторами ферментов UGT1A1 или CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.
После однократного приема 14С-софосбувира в дозе 400 мг доли софосбувира и GS-331007 составили примерно 4 % и > 90 % от общей системной экспозиции.
Выведение
После однократного приема 14С-софосбувира в дозе 400 мг среднее значение общего выведения дозы составило более 92 %, из которых около 80 %, 14 % и 2,5 % выводилось с мочой, калом и выдыхаемым воздухом соответственно. Большую часть дозы софосбувира, выводимой с мочой, составлял GS-331007 (78 %), и примерно 3,5 % выводилось в неизмененном виде. Эти данные свидетельствуют о том, что почечный клиренс является основным путем выведения. Период полувыведения софосбувира и GS-331007 составил в среднем 0,4 и 27 часов соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике софосбувира и GS-331007 в зависимости от пола или расы.
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Безопасность и эффективность софосбувира не были изучены у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности.
Гемодиализ может эффективно выводить преобладающий метаболит GS-331007 (при 4-часовом сеансе гемодиализа удаляется примерно 18 % от введенной дозы).
Пациенты с нарушениями функции печени
Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.
Дети
Данные о софосбувире и GS-331007 у подростков в возрасте от 12 до 18 лет аналогичны данным у взрослых после применения софосбувира (400 мг). Информация о фармакокинетике софосбувира и GS-331007 для детей младше 12 лет отсутствует.
Гепасофт — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие отмечают его эффективность в поддержке функции печени и улучшении общего состояния организма. В отзывах пользователи подчеркивают, что таблетки помогают при различных заболеваниях печени, включая гепатиты и жировую дистрофию. Состав Гепасофта включает натуральные компоненты, что вызывает доверие у тех, кто предпочитает растительные препараты.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН) также вызывают интерес, так как они помогают лучше понять механизм действия лекарства. Некоторые пациенты отмечают, что препарат хорошо переносится и не вызывает серьезных побочных эффектов. Однако, как и с любым медикаментом, важно проконсультироваться с врачом перед началом приема. В целом, Гепасофт получает положительные отзывы за свою доступность и эффективность в поддержке здоровья печени.
https://youtube.com/watch?v=coVEvx4vvO0
Показания к применению
Гепасофт применяется в сочетании с другими медикаментами для терапии хронического гепатита C (ХГС) у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет.
Способ применения и дозировка
Перед началом лечения все пациенты должны пройти обследование для подтверждения или исключения наличия текущей или ранее перенесенной инфекции вирусомгепатита B(определениеHBsAgианти-HBc) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Лечение Гепасофтом должно начинаться и проводиться под контролем врача, имеющего опыт работы с пациентами, страдающими ХГС.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не ломая.
Если в течение 2 часов после приема дозы возникла рвота, необходимо принять дополнительную таблетку (если рвота произошла более чем через 2 часа после приема дозы, дополнительная таблетка не требуется).
Если пациент пропустил прием дозы и с момента, когда ее следовало принять, прошло менее 18 часов, ему следует как можно скорее принять таблетку, а следующую дозу – в обычное время. Если прошло более 18 часов, пациент должен дождаться следующей дозы и принять ее в обычное время. Не следует принимать двойную дозу.
Взрослые
Рекомендуемая доза софосбувира составляет одну таблетку (400 мг) перорально один раз в сутки во время еды.
Софосбувир должен использоваться в комбинации с другими лекарственными средствами. Монотерапия Гепасофтом не рекомендуется.
Рекомендуемые схемы и продолжительность комбинированной терапии с софосбувиром для пациентов с моноинфекцией гепатита C и для инфицированных вирусом гепатита C с коинфекцией ВИЧ представлены в следующей таблице.
| Схема лечения | Продолжительность | |
| Пациенты с ХГС генотипа 1, 4, 5 или 6 | Гепасофт + рибавирин + пэгинтерферон альфа | 12 недель a,b |
| Гепасофт + рибавирин (только для пациентов с противопоказаниями к пэгинтерферону альфа) | 24 недели | |
| Пациенты с ХГС генотипа 2 | Гепасофт + рибавирин | 12 недель b |
| Пациенты с ХГС генотипа 3 | Гепасофт + рибавирин + пэгинтерферон альфа | 12 недель b |
| Гепасофт + рибавирин | 24 недели | |
| Пациенты с ХГС, ожидающие трансплантации печени | Гепасофт + рибавирин | До трансплантации печени |
a. Нет данных о применении комбинации софосбувира, рибавирина и пэгинтерферона альфа у пациентов с ХГС генотипа 1, которые ранее получали лечение.
b. Следует рассмотреть возможность увеличения продолжительности терапии до 24 недель, особенно для подгрупп, имеющих факторы, связанные с низкой частотой положительного клинического ответа на терапию на основе интерферона (например, фиброз/цирроз печени, высокие исходные вирусные нагрузки, негроидная раса, IL28B не CC генотип, предыдущее отсутствие ответа на терапию пэгинтерфероном альфа и рибавирином).
При использовании в сочетании с Гепасофтом доза рибавирина зависит от массы тела (< 75 кг = 1000 мг и ≥ 75 кг = 1200 мг) и принимается перорально в два приема с пищей.
Изменение дозы у взрослых
Снижение дозы Гепасофта не рекомендуется.
Если софосбувир используется вместе с пэгинтерфероном альфа и у пациента возникают серьезные нежелательные реакции, возможно снижение дозы пэгинтерферона альфа или его отмена. Дополнительные сведения о снижении дозы и/или отмене пэгинтерферона альфа можно найти в соответствующей инструкции по применению.
Если у пациента наблюдаются серьезные нежелательные реакции, связанные с рибавирином, доза рибавирина должна быть скорректирована или препарат отменен до улучшения состояния. В следующей таблице представлены рекомендации по изменению дозы и отмене рибавирина в зависимости от уровня гемоглобина и состояния сердечно-сосудистой системы пациента.
| Лабораторные значения | Уменьшить дозу рибавирина до 600 мг/сутки, если: | Прекратить прием рибавирина |
| Гемоглобин у пациентов без кардиологических заболеваний | < 10 г/дл | < 8,5 г/дл |
| Гемоглобин у пациентов с кардиологическими заболеваниями | Снижение гемоглобина на ≥ 2 г/дл в течение любых 4 недель лечения | < 12 г/дл (несмотря на лечение уменьшенной дозой в течение 4 недель) |
После прекращения лечения рибавирином из-за отклонений лабораторных показателей или клинических проявлений можно рассмотреть возможность возобновления терапии рибавирином в дозе 600 мг/сутки с последующим увеличением до 800 мг/сутки. Не рекомендуется повышать дозу рибавирина до первоначально назначенной (1000 – 1200 мг/сутки).
Дети от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза софосбувира составляет одну таблетку (400 мг) перорально один раз в сутки во время еды.
Софосбувир должен использоваться в комбинации с другими лекарственными средствами. Монотерапия Гепасофтом не рекомендуется.
Рекомендуемые схемы и продолжительность комбинированной терапии с софосбувиром представлены в следующей таблице:
| Популяция пациентов* | Схема лечения и продолжительность |
| Пациенты с ХГС генотипа 2 | Гепасофт + рибавирин a в течение 12 недель b |
| Пациенты с ХГС генотипа 3 | Гепасофт + рибавирин a в течение 24 недель |
* включая пациентов с коинфекцией ВИЧ
a. См. таблицу ниже по дозированию рибавирина в зависимости от массы тела.
b. Следует рассмотреть возможность продления терапии после 12 недель до 24 недель, особенно для подгрупп, имеющих факторы, связанные с низким уровнем ответа на терапию на основе интерферона (например, выраженный фиброз/цирроз, высокие исходные вирусные нагрузки, негроидная раса, генотип IL28B не CC, предшествующий нулевой ответ на терапию пэгинтерфероном альфа и рибавирином).
| Масса тела, кг | Суточная доза рибавирина* |
| < 47 | 15 мг/кг/день |
| 47–49 | 600 мг/день |
| 50–56 | 800 мг/день |
| 66–80 | 1000 мг/день |
| > 81 | 1200 мг/день |
* суточная доза рибавирина зависит от массы тела и принимается перорально, разделенная на два приема с пищей.
Изменение дозы у детей
Изменение дозы не рекомендуется.
Если у пациента возникают серьезные нежелательные реакции, связанные с рибавирином, доза рибавирина должна быть изменена или отменена, если это необходимо, до тех пор, пока нежелательная реакция не уменьшится или исчезнет.
Для изменения дозы или отмены рибавирина необходимо следовать инструкции по применению рибавирина.
Отмена терапии у взрослых и детей
При полной отмене других медикаментов, назначенных в сочетании с софосбувиром, Гепасофт также следует отменить.
Пожилые люди
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекция дозы для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Безопасность и эффективность софосбувира не изучались у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности.
Пациенты с нарушениями функции печени
Коррекция дозы для пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не требуется. Безопасность и эффективность софосбувира не изучались у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.
Пациенты, ожидающие трансплантации печени
Продолжительность применения Гепасофта у пациентов, ожидающих трансплантацию печени, должна определяться на основе оценки потенциальной пользы и рисков для каждого конкретного пациента.
Реципиенты печени
Реципиентам трансплантата печени рекомендуется назначение софосбувира в комбинации с рибавирином на срок 24 недели. Начальная доза рибавирина составляет 400 мг перорально, разделенная на два приема с пищей. Если начальная доза рибавирина хорошо переносится, ее можно увеличить до максимальной 1000–1200 мг в сутки (1000 мг для пациентов с массой тела < 75 кг и 1200 мг для пациентов с массой тела ≥ 75 кг). Если начальная доза рибавирина плохо переносится, дозу следует уменьшить в зависимости от уровня гемоглобина.
Дети
Безопасность и эффективность софосбувира у детей младше 12 лет не установлены.
Побочное действие
Использованные ниже параметры частоты возникновения побочных эффектов определяются следующим образом:
очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 до < 1/10);
нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100);
редко (≥ 1/10 000, < 1/1000);
очень редко (< 1/10 000);
частота неизвестна – частота не может быть определена на основе имеющихся данных.
Софосбувир применяется в комбинации с рибавирином, с или без пэгинтерферона альфа, поэтому побочные реакции, специфичные для софосбувира, не были установлены.
В ходе лечения софосбувиром в сочетании с рибавирином или с пэгинтерфероном альфа и рибавирином чаще всего сообщалось о нежелательных реакциях, которые соответствуют профилю безопасности рибавирина и пэгинтерферона альфа, без увеличения их частоты и тяжести. Наиболее распространенными нежелательными реакциями при использовании софосбувира с рибавирином или софосбувира с пэгинтерфероном альфа и рибавирином были утомляемость, головная боль, тошнота и бессонница.
Для комбинации софосбувира и рибавирина:
Инфекции и инвазии: часто – назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто – пониженный уровень гемоглобина; часто – анемия.
Нарушения психики: очень часто – бессонница; часто – депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – нарушение внимания.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, одышка при физической нагрузке, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – дискомфорт в животе, запор, диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – повышенный уровень билирубина в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, сухость кожи, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
Общие расстройства: очень часто – усталость, раздражительность; часто – пирексия, астения.
Для комбинации софосбувира, пэгинтерферона альфа и рибавирина:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто – анемия, нейтропения, пониженное содержание лимфоцитов, пониженное содержание тромбоцитов.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – сниженный аппетит; часто – потеря массы тела.
Нарушения психики: очень часто – бессонница; часто – депрессия, тревога, ажитация.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; часто – мигрень, нарушение памяти, нарушение внимания.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – одышка, кашель; часто – одышка при физической нагрузке.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея, тошнота, рвота; часто – запор, сухость во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – повышенный уровень билирубина в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь, зуд; часто – алопеция, сухость кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия, миалгия; часто – боль в спине, мышечные спазмы.
Общие расстройства: очень часто – озноб, усталость, гриппоподобные симптомы, раздражительность, боль, пирексия; часто – боль в груди, астения.
Другие особые группы пациентов
Коинфекция ВИЧ/ВГС
Профиль безопасности софосбувира и рибавирина у взрослых с коинфекцией ВИЧ/ВГС был сопоставим с профилем для пациентов с моноинфекцией ВГС, получавших софосбувир и рибавирин в клиническом исследовании 3 фазы.
Пациенты, ожидающие трансплантации печени
Профиль безопасности софосбувира и рибавирина у взрослых с ВГС, ожидающих трансплантации печени, был аналогичен профилю для пациентов, получавших софосбувир и рибавирин в клиническом исследовании 3 фазы.
Реципиенты печени
Профиль безопасности софосбувира и рибавирина у реципиентов трансплантата печени с хроническим гепатитом C был сопоставим с профилем для пациентов, получавших софосбувир и рибавирин в клиническом исследовании 3 фазы. Согласно исследованию, снижение уровня гемоглобина во время лечения наблюдалось у 32,5 % (13 из 40 пациентов) с уровнем гемоглобина ниже 10 г/дл, причем у одного пациента уровень снизился до менее 8,5 г/дл. Восемь пациентов (20 %) получали эпоэтин и/или продукты крови. У пяти пациентов (12,5 %) применение исследуемых препаратов было отменено, изменено или приостановлено из-за появления нежелательных реакций.
Дети от 12 до 18 лет
Безопасность и эффективность софосбувира у подростков в возрасте от 12 до 18 лет основаны на данных, полученных в исследовании 50 пациентов, получавших софосбувир и рибавирин в течение 12 недель (пациенты с генотипом 2) и в течение 24 недель (пациенты с генотипом 3) в открытом клиническом исследовании 2 фазы. Наблюдаемые побочные реакции были схожи с теми, что возникали в клиническом исследовании софосбувира и рибавирина у взрослых (побочные реакции см. выше).
Отдельные побочные реакции
Сердечная аритмия
Зарегистрированы случаи тяжелой брадикардии и блокады сердца при применении софосбувира в сочетании с другими противовирусными средствами прямого действия (включая даклатасвир, симепревир и ледипасвир) и сопутствующим использованием амиодарона и/или других препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений (см. раздел «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата для обеспечения постоянного мониторинга соотношения «польза-риск» данного средства.
При возникновении нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции по медицинскому применению, пациентам следует обратиться к врачу.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», веб-сайт: rceth.by.
https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo
Противопоказания
Повышенная реакция на любой элемент медикамента.
Применение с сильными индукторами P-gp
Совместное использование с препаратами, которые выступают в роли мощных индуктора Р-гликопротеина (P-gp) в кишечнике, такими как рифампицин, рифабутин, зверобой (Hypericum perforatum), карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, может существенно уменьшить уровень софосбувира в плазме и привести к снижению его эффективности.
Меры предосторожности
Монотерапия с использованием Гепасофта не рекомендуется. Софосбувир следует применять только в сочетании с другими медикаментами. При прекращении приема препаратов, которые используются в комбинации с софосбувиром, необходимо также отменить Гепасофт.
Сильная брадикардия и блокада сердца
При сочетании софосбувира с даклатасвиром и амиодароном, а также с другими средствами, снижающими частоту сердечных сокращений, были зафиксированы случаи серьезной брадикардии и блокады сердца. Это состояние может угрожать жизни, поэтому амиодарон у пациентов, принимающих софосбувир с даклатасвиром, следует использовать только в тех случаях, когда альтернативные антиаритмические препараты не подходят или имеют противопоказания. Если применение амиодарона необходимо, пациенты должны находиться под строгим наблюдением в начале терапии софосбувиром с даклатасвиром. Пациенты с высоким риском брадиаритмии должны находиться под постоянным контролем в соответствующей медицинской обстановке в течение 48 часов.
Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, пациенты, прекратившие его прием в последние месяцы, также должны находиться под наблюдением в начале терапии софосбувиром с даклатасвиром.
Пациенты с ВГС генотипа 1, 4, 5 и 6, ранее получавшие лечение
Не установлена оптимальная продолжительность лечения для пациентов с ВГС генотипа 1, 4, 5 и 6, которые ранее проходили терапию.
Следует рассмотреть возможность увеличения продолжительности лечения до 24 недель, особенно для подгрупп с факторами, связанными с низкой частотой положительного клинического ответа на интерферон (например, фиброз или цирроз печени, высокие исходные вирусные нагрузки, негроидная раса, IL28B не CC генотип).
Лечение пациентов с ВГС генотипа 5 или 6
Клинические данные о применении софосбувира у пациентов с ВГС генотипа 5 и 6 крайне ограничены.
Лечение ВГС генотипа 1, 4, 5 и 6 без интерферона
Для пациентов с ВГС генотипа 1, 4, 5 и 6 не определены оптимальные схемы и продолжительность лечения на основе софосбувира без интерферона. Такие схемы должны использоваться только для пациентов, не реагирующих на интерферон или имеющих противопоказания к его применению и нуждающихся в срочном лечении.
Одновременное применение с другими противовирусными средствами прямого действия
Софосбувир может использоваться совместно с другими противовирусными средствами прямого действия только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск. Данные о совместном применении софосбувира с телапревиром или боцепревиром отсутствуют, поэтому такое сочетание не рекомендуется.
Беременность и одновременное применение с рибавирином
Необходимо проявлять особую осторожность для предотвращения беременности у женщин, проходящих лечение Гепасофтом в сочетании с рибавирином или пэгинтерфероном альфа/рибавирином, а также у женщин-партнерш мужчин, получающих данную комбинацию. Терапию не следует начинать до получения отрицательных результатов теста на беременность непосредственно перед началом лечения. На протяжении всего курса лечения и в течение 6 месяцев после его завершения рекомендуется использовать два негормональных метода контрацепции (поскольку нет данных об эффективности системных гормональных контрацептивов у женщин, проходящих лечение софосбувиром). В этот период необходимо проводить ежемесячные тесты на беременность.
Применение с мощными индукторами Р-гликопротеина
Мощные индуктора Р-гликопротеина в кишечнике (например, рифампицин, зверобой, карбамазепин и фенитоин) могут значительно снижать концентрацию софосбувира в плазме и ослаблять его терапевтическое действие. Эти препараты не должны применяться одновременно с софосбувиром.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы софосбувира для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Безопасность применения софосбувира у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (расчетная скорость клубочковой фильтрации [eGFR] < 30 мл/мин/1,73 м²) или в терминальной стадии почечной недостаточности, требующей гемодиализа, не изучена. При совместном применении рибавирина у пациентов с клиренсом креатинина (CrCl) < 50 мл/мин следует также учитывать информацию, представленную в инструкции по медицинскому применению данного препарата.
Смешанная инфекция ВГС/ВГВ (вирус гепатита B)
Сообщалось о реактивации вируса гепатита B (HBV) у пациентов с коинфекцией HCV/HBV, проходивших или прошедших лечение противовирусными средствами прямого действия против HCV и не получавших антивирусную терапию HBV. Некоторые случаи привели к молниеносному гепатиту, печеночной недостаточности и летальному исходу. Случаи были зарегистрированы как у пациентов с положительным тестом на HBsAg, так и у тех, у кого были серологические признаки разрешившейся инфекции HBV (т.е. отрицательный HBsAg и положительный анти-HBc). Риск реактивации HBV, связанный с лечением HCV противовирусными средствами, повышен у пациентов, одновременно получающих определенные иммунодепрессанты или химиотерапевтические препараты.
Реактивация HBV проявляется резким увеличением репликации вируса, что может привести к быстрому росту уровня ДНК HBV в сыворотке. У пациентов с разрешившейся инфекцией HBV может вновь определяться HBsAg. Реактивация HBV может сопровождаться гепатитом, что выражается в повышении уровней аминотрансфераз, а в тяжелых случаях – в увеличении уровня билирубина и развитии печеночной недостаточности с летальным исходом.
Перед назначением софосбувира всем пациентам необходимо провести обследование на наличие текущей или предшествующей инфекции HBV с определением HBsAg и анти-HBc. У пациентов с серологически подтвержденной HBV-инфекцией необходимо мониторировать клинические и лабораторные признаки появления гепатита или реактивации HBV как во время лечения софосбувиром, так и после его завершения. При необходимости следует инициировать соответствующее лечение HBV-инфекции.
Женщины детородного возраста / контрацепция у мужчин и женщин
Необходимо проявлять особую осторожность для предотвращения беременности у женщин, проходящих лечение Гепасофтом в сочетании с рибавирином или пэгинтерфероном альфа/рибавирином, а также у женщин-партнерш мужчин, получающих данную комбинацию. Терапию не следует начинать до получения отрицательных результатов теста на беременность непосредственно перед началом лечения. На протяжении всего курса лечения и в течение 6 месяцев после его завершения рекомендуется использовать два негормональных метода контрацепции (поскольку нет данных об эффективности системных гормональных контрацептивов у женщин, проходящих лечение софосбувиром). В этот период необходимо проводить ежемесячные тесты на беременность.
Применение в педиатрии
Гепасофт не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 12 лет, так как безопасность и эффективность софосбувира в данной возрастной группе не установлены.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Софосбувир оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако следует учитывать, что во время лечения софосбувиром в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином были зарегистрированы случаи усталости, нарушения внимания, головокружения и нечеткости зрения.
Беременность
Данные о применении софосбувира у беременных женщин ограничены. Рекомендуется избегать использования Гепасофта во время беременности.
Если софосбувир назначается совместно с рибавирином, такое лечение во время беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выделяются ли софосбувир и его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденных и младенцев не может быть исключен, поэтому софосбувир не следует применять во время грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы. При использовании дозы 1200 мг софосбувира не было зафиксировано признаков передозировки. Информация о воздействии более высоких доз отсутствует.
Лечение. Специфического антидота для софосбувира не существует. В случае передозировки необходимо внимательно следить за возможными признаками токсичности у пациента. Лечение передозировки софосбувира включает в себя общие поддерживающие меры, такие как контроль жизненно важных функций и мониторинг состояния пациента. Примерно 18 % принятой дозы выводится в ходе 4-часового сеанса гемодиализа.
Вопрос-ответ
Каков состав препарата Софосбувир?
Состав на одну таблетку: активное вещество: софосбувир 400 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарил фумарат.
Сколько стоит индийский препарат Софосбувир?
Власти Индии установили ценовое регулирование ключевого препарата для лечения гепатита С — софосбувира. Розничная цена одной таблетки не может превышать 619,31 рупии (642 рубля).
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Гепасофт обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на состав препарата и внимательно изучите инструкцию. Убедитесь, что у вас нет аллергии на компоненты, входящие в состав Гепасофт.
СОВЕТ №3
Следуйте рекомендованной дозировке и режиму приема, указанным в инструкции. Не превышайте дозу без согласования с врачом, чтобы избежать побочных эффектов.
СОВЕТ №4
Регулярно проходите контрольные обследования у врача во время лечения. Это поможет отслеживать эффективность препарата и при необходимости корректировать терапию.
