Состав

Одна таблетка включает в себя:

активное вещество: мифепристон — 50 мг;

вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, тальк, стеарат кальция.

Описание: таблетки имеют светло-желтый цвет с легким зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Другие половые гормоны и модуляторы половой системы. Модуляторы прогестероновых рецепторов. Мифепристон.

КодATX [G03XB01]

Фармакологические свойства*Фармакодинамика*

Мифепристон представляет собой синтетическое стероидное антипрогестагенное средство, которое блокирует действие прогестерона на уровне его рецепторов и не обладает гестагенной активностью. Препарат демонстрирует антагонистическое действие по отношению к глюкокортикостероидам, что связано с конкуренцией за связывание с рецепторами.

Мифепристон связывается с глюкокортикоидными рецепторами. В исследованиях на животных при дозах от 10 до 25 мг/кг препарат ингибирует действие дексаметазона. У человека антиглюкокортикоидный эффект проявляется при дозе, равной или превышающей 4,5 мг/кг, что приводит к компенсаторному увеличению уровня кортизола. Биоактивность глюкокортикоидов может быть подавлена на несколько дней после однократного введения для прерывания беременности. Хотя клиническое значение этого эффекта неясно, у чувствительных женщин могут наблюдаться усиление рвоты и тошноты. Мифепристон также проявляет слабое антиандрогенное действие, которое у животных наблюдается только при длительном применении в высоких дозах.

Высокая способность мифепристона связываться с глюкокортикоидными рецепторами по сравнению с прогестероновыми сопряжена с риском острого надпочечникового дефицита при его использовании.

Применение мифепристона для медикаментозного лечения лейомиомы матки способствует снижению выраженности болевого синдрома, уменьшению объема менструальных кровопотерь и размера узлов.

При использовании мифепристона в дозе 50 мг/сут для лечения лейомиомы матки возможно развитие гиперплазии эндометрия, частота которой варьирует и в некоторых исследованиях наблюдается практически у половины женщин, принимавших мифепристон. Изменения в эндометрии, как правило, являются доброкачественными и обратимыми.

У большинства пациенток через месяц после начала приема препарата наблюдается аменорея, которая также имеет обратимый характер.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики препарата Гинестрил® не проводилось. Данные о фармакокинетике основаны на литературных источниках.

В исследовании однократной дозы мифепристона 50 мг у 12 здоровых небеременных китаянок на 7-й день менструального цикла максимальная концентрация (Tmax) составила 1-2 часа. Концентрация в плазме описывалась с использованием двухкамерной модели. Средний общий плазменный клиренс составил 3,0 л/ч.

Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение препарата происходит сначала медленно, концентрация уменьшается вдвое в интервале между 12 и 72 часами, а затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Данные о влиянии пищи на фармакокинетические параметры мифепристона при пероральном приеме в дозе 50 мг отсутствуют.

Врачи отмечают, что Гинестрил является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением гормонального фона. Таблетки содержат активные компоненты, способствующие нормализации обмена веществ и улучшению состояния пациентов. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность препарата и минимизирует риск побочных эффектов.

Фармакотерапевтическая группа Гинестрила включает в себя средства, регулирующие гормональный баланс, что делает его полезным для женщин в период менопаузы и при других эндокринных расстройствах. Врачи рекомендуют предварительно консультироваться с эндокринологом для определения индивидуальной дозировки и режима приема. МНН Гинестрила позволяет легко идентифицировать препарат и его аналоги, что важно для выбора оптимального лечения. В целом, Гинестрил зарекомендовал себя как надежное средство, способствующее улучшению качества жизни пациентов.

https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY

Показания к применению

Неоадъювантное (предоперационное) или органосохраняющее лечение лейомиомы матки, размером до 12 недель, возможно при интерстициальном или субсерозном расположении узлов, если максимальный размер узла не превышает 6 см.

Курс лечения составляет 3 месяца.

Способ применения и дозы

Прием внутрь, 50 мг (1 таблетка) один раз в день.

Продолжительность терапии составляет 3 месяца, начиная с 1-5 дня менструального цикла.

Гинестрил — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ и гормональным дисбалансом. В отзывах пользователи подчеркивают, что инструкция по применению четко описывает показания, противопоказания и возможные побочные эффекты, что позволяет им принимать обоснованные решения о начале терапии.

Состав Гинестрила включает активные компоненты, которые способствуют улучшению общего состояния организма. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН) препарата также вызывают интерес, так как это помогает пациентам лучше ориентироваться в выборе аналогов и альтернатив. В целом, Гинестрил получает положительные оценки за свою доступность и простоту в использовании, что делает его популярным среди людей, стремящихся к улучшению здоровья.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Побочное действие

Классификация частоты нежелательных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не представляется возможным оценить на основе имеющихся данных).

Нарушения иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (зуд, крапивница).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — дискомфорт и боли в нижней части живота, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения половой системы и молочных желез: часто — простая гиперплазия эндометрия (обратима после прекращения приема препарата), аменорея; частота неизвестна — нарушения менструального цикла, олигоменорея, метроррагия. В литературе описан случай развития гиперплазии с легкой дисплазией эндометрия у пациентки в пременопаузе (старше 46 лет) при использовании мифепристона в дозе 12,5 мг на протяжении 6 месяцев.

Нарушения нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, бессонница.

Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна — нейровегетативные расстройства, гипертермия, слабость; очень часто — приливы жара (у 15-20%).

Противопоказания

История повышенной чувствительности к мифепристону.

Лейомиома матки, превышающая размеры 12 недель беременности (объем до 125-210 см³).

Наличие миоматозных узлов размером 6 см и более.

Субмукозная локализация узла, признаки центрипетального роста узла (30% и более объема узла находятся в полости матки).

Возраст старше 45 лет.

Быстрый рост миомы (увеличение размеров на 4 недели и более за год).

Тяжелая анемия (гемоглобин менее 90 г/л).

Воспалительные заболевания органов малого таза.

Алкоголизм, наркомания, психические расстройства.

Нарушения гемостаза (включая предшествующее лечение антикоагулянтами).

Пациентки, перенесшие за последние 5 лет эмболизацию маточных артерий или фокусированную ультразвуковую абляцию миомы матки.

Признаки синдрома поликистозных яичников (СПКЯ).

Индекс массы тела (ИМТ) более 35.

Патология эндометрия, включая хронический эндометрит.

Опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия.

Беременность, период лактации.

Недостаточность надпочечников.

Длительная терапия глюкокортикостероидами.

Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность.

Порфирия.

Тяжелая экстрагенитальная патология.

Передозировка

Симптомы: употребление мифепристона в количестве до 2 г обычно не приводит к возникновению побочных эффектов. Однако в случае передозировки возможно развитие недостаточности надпочечников. Лечение в таких ситуациях должно быть симптоматическим. Если есть подозрения на острую недостаточность надпочечников, целесообразно назначить дексаметазон (1 мг дексаметазона нейтрализует действие 400 мг мифепристона).

https://youtube.com/watch?v=UWewL9inFl4

Меры предосторожности

Наличие миоматозных узлов размером более 6 см является основанием для отказа в использовании данного препарата.

Препарат не предназначен для женщин старше 45 лет и в период постменопаузы.

Гинестрил не рекомендуется для пациентов с цервикальной интраэпителиальной неоплазией (CIN 2-3), если лечение проводилось менее чем за 6 месяцев до начала терапии препаратом.

Начало лечения препаратом Гинестрил возможно не ранее чем через 6 месяцев после применения аналогов гонадотропин-рилизинг гормона или антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона, а также улипристала.

У женщин, принимающих антикоагулянты из-за варикозного расширения вен нижних конечностей, необходимо тщательно оценивать соотношение пользы и риска перед назначением Гинестрила.

У пациентов, получающих высокие дозы мифепристона (более 2 г), может возникнуть недостаточность надпочечников. Поскольку уровень кортизола в сыворотке может оставаться повышенным и даже увеличиваться во время лечения мифепристоном, его концентрация не всегда точно отражает степень недостаточности надпочечников. Необходимо следить за пациентами на наличие признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности, таких как слабость, тошнота, повышенная усталость, гипотония и гипогликемия. При подозрении на недостаточность надпочечников следует немедленно прекратить применение препарата и начать введение глюкокортикоидов. Для преодоления блокады глюкокортикоидных рецепторов, вызванной мифепристоном, может потребоваться введение высоких доз глюкокортикоидов.

С осторожностью следует применять препарат при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма и хронической сердечной недостаточности. Женщинам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом рекомендуется проводить профилактическое лечение антибиотиками во время применения Гинестрила.

В процессе лечения рекомендуется проводить регулярный ультразвуковой мониторинг для своевременного выявления гиперплазии эндометрия.

Применение препарата Гинестрил противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат не следует использовать в детском возрасте (до 18 лет).

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Однако при использовании мифепристона возможно возникновение головокружения. В случае появления данного побочного эффекта рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Учитывая, что метаболизм мифепристона осуществляется с участием изофермента CYP3A4, при одновременном применении ингибиторов этого изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно повышение, а индукторов (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижение концентрации мифепристона в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон (включая средства для общей анестезии), из-за риска повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возможно увеличение их концентрации в плазме крови; при необходимости совместного применения следует использовать НПВП в минимально рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидов (ГКС), включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света помещении при температуре не превышающей 30°С.

Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности составляет 5 лет. Не применять после истечения указанного срока.

Условия отпуска: только по рецепту.

Упаковка

В упаковке содержится 10 таблеток по 50 мг, размещенных в контурной ячейковой упаковке. В одной картонной пачке находятся три таких контурные упаковки вместе с инструкцией по применению. Производитель:

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия

249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. К, тел./факс: (48439) 6-47-41

Заказчик/владелец регистрационного удостоверения

АО «НИЖФАРМ», Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7, тел.: (831) 278-80-88, факс: (831) 430-72-28

Вопрос-ответ

Гинестрил состав?

Одна таблетка содержит: действующее вещество — мифепристон 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Гинепристон состав?

Препарат ГИНЕПРИСТОН представлен в виде плоскоцилиндрических таблеток светло-желтого (возможно, с зеленоватым оттенком) цвета. В одной таблетке содержится 10 мг активного действующего вещества мифепристона. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая.

Как правильно принимать Гинестрил?

600 мг мифепристона (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 1-1,5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана кипяченой воды.

Когда начинает действовать гинестрил?

Через день после 12 недель ежедневного режима позволяет констатировать, что медикаментозное лечение женщин с миомой матки возможно и эффективно.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Гинестрила обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет вам лучше подготовиться к лечению и избежать нежелательных последствий.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на режим дозирования и не превышайте рекомендованную дозу. Соблюдение предписаний врача и инструкции поможет достичь наилучших результатов лечения и минимизировать риск осложнений.

СОВЕТ №4

Регулярно сообщайте своему врачу о любых изменениях в состоянии здоровья или появлении побочных эффектов во время приема Гинестрила. Это позволит своевременно скорректировать лечение при необходимости.