Состав

В одной ампуле содержится: активное вещество – лидокаина гидрохлорид в количестве 50 мг на 5 мл или 40 мг на 2 мл раствора; вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Лидокаин гидрохлорид Боримед является эффективным местным анестетиком, широко применяемым в медицинской практике. Его основное действие связано с блокировкой нервных импульсов, что позволяет значительно уменьшить болевые ощущения при различных процедурах. Состав препарата включает активное вещество лидокаин, а также вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность раствора и его удобство в использовании.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Лидокаина позволяет применять его в стоматологии, хирургии и других областях медицины. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов и аллергических реакций. МНН препарата — лидокаин, что делает его хорошо известным и изученным средством. Специалисты рекомендуют внимательно следить за дозировкой и учитывать индивидуальные особенности пациента для достижения наилучшего результата.

https://youtube.com/watch?v=PhznIUVEiRQ

Описание

Жидкость прозрачная, бесцветная или с легким желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Местные анестетики. Амиды.
Код АТХ: N01BB02.

Лидокаин гидрохлорид Боримед — это популярный местный анестетик, который широко используется в медицинской практике. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении болевых ощущений при различных процедурах, таких как стоматологические манипуляции или хирургические вмешательства. В отзывах пользователи подчеркивают быстрое начало действия препарата, что позволяет значительно облегчить процесс лечения.

Состав раствора включает активное вещество лидокаин и вспомогательные компоненты, что обеспечивает его стабильность и безопасность. Однако некоторые пациенты сообщают о возможных побочных эффектах, таких как аллергические реакции или временные нарушения чувствительности. Важно отметить, что перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) лидокаина делает его универсальным средством для анестезии, а международное непатентованное название (МНН) помогает идентифицировать его на международном уровне. В целом, Лидокаин гидрохлорид Боримед зарекомендовал себя как надежный и эффективный препарат, однако индивидуальная реакция на него может варьироваться.

https://youtube.com/watch?v=As8FppZZcNA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лидокаин относится к группе анестетиков амидного типа. Он обеспечивает местное анестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов и уменьшая их проницаемость для натриевых ионов, что препятствует образованию и проведению нервных импульсов. Этот эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин отличается быстрым началом действия, высокой анестезирующей эффективностью и низким уровнем токсичности. При использовании в более низких концентрациях его влияние на двигательные нервные волокна оказывается менее выраженным. При местном применении он способствует расширению сосудов и не вызывает раздражения тканей.

Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от дозы, способа и места инъекции. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады (примерно 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), в то время как при подкожном введении в область живота наблюдается наименьшая плазменная концентрация (около 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 литр, а связывание с белками плазмы, в основном с α1-кислым гликопротеином, достигает 65%.

Абсорбция из эпидурального пространства полная и происходит в два этапа, с периодом полувыведения около 9,3 и 82 минут соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим фактором для выведения лидокаина, что объясняет более длительное время его элиминации после эпидуральной инъекции по сравнению с внутривенным введением.

Элиминация лидокаина происходит преимущественно за счет метаболизма. Он метаболизируется в печени через дезалкилирование с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2 и CYP3A4 до моноэтилглицинксилидина (МЭГК), который затем преобразуется в 2,6-диметиланилин и глицинксилидин (ГК). Далее изофермент CYP2A6 превращает 2,6-диметиланилин в 4-гидрокси-2,6-диметиланилин, который является основным метаболитом, выводимым с мочой (80%) в виде конъюгатов. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, в то время как ГК такой активности не проявляет. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с уровнем исходного вещества. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 часов и 2,5 часа соответственно.

Из-за быстрого метаболизма кинетика лидокаина чувствительна к любым нарушениям функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться вдвое. При почечной недостаточности кинетика не изменяется, но возрастает вероятность накопления метаболитов.

Лидокаин способен проникать через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинакова, однако общая плазменная концентрация у плода ниже из-за меньшей связи с белками.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая (блокада нервов) и эпидуральная анестезия. Анестезия пальцев рук и ног, ушей, носа, полового члена или в других ситуациях, когда использование адреналина не рекомендуется.

https://youtube.com/watch?v=kStHKU6GU4w

Противопоказания

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа в анамнезе. Наличие эпилептиформных судорог при введении лидокаина в прошлом.
— Лидокаин не следует использовать для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, кардиогенным или гиповолемическим шоком.
— При анестезии пальцев рук и ног, ушей, носа и полового члена рекомендуется совместное применение с адреналином.
— Для раствора 20 мг/мл противопоказан детям, а для раствора 10 мг/мл — детям до 1 года.
Также необходимо учитывать общие противопоказания для проведения различных видов анестезии.

Меры предосторожности

За исключением самых простых манипуляций, при выполнении процедур регионарной и местной анестезии необходимо иметь под рукой реанимационное оборудование. Перед началом введения анестетика при любой крупной блокаде следует установить внутривенную канюлю. Лидокаин должен вводиться только квалифицированными специалистами, прошедшими соответствующее обучение и обладающими навыками реанимации.
Как и другие местные анестетики, лидокаин может вызывать острые токсические реакции со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при высоких концентрациях в плазме, что может произойти при непреднамеренном внутрисосудистом введении.
Необходимо проявлять осторожность при лечении следующих групп пациентов:
— пожилых людей и пациентов с тяжелыми заболеваниями;
— пациентов с серьезными заболеваниями печени и почек;
— пациентов с нарушениями проводимости миокарда (например, атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия и др.), поскольку местные анестетики могут вызывать нарушения проводимости миокарда; пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с мониторингом ЭКГ (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— пациентов с эпилепсией или миастенией;
— пациентов с дыхательной недостаточностью;
— у пациентов с порфирией применение лидокаина возможно только с большой осторожностью и при тщательной оценке соотношения пользы и риска.
Во время проведения обезболивания могут возникать серьезные побочные эффекты.
Эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы, особенно если имеется гиповолемия. Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск можно снизить, предварительно введя кристаллоидные или коллоидные растворы. Снижение артериального давления следует корректировать, например, введением 5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторяя введение.
Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию или тахикардию у плода, поэтому необходим тщательный мониторинг сердечного ритма плода.
При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует с осторожностью, чтобы избежать его попадания в кровоток. Рекомендуется проводить аспирационную пробу при введении в такие ткани.
Случайное введение лидокаина в артерию в области головы или шеи может привести к развитию общемозговой симптоматики, даже при использовании низких доз.
При ретробульбарном введении лидокаин может попасть в субарахноидальное пространство, что может вызвать серьезные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Также возможны травматические повреждения нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы при введении местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, локальной концентрации анестетика и времени его воздействия на ткани. В связи с этим следует использовать наименьшую эффективную дозу.
При введении лидокаина в мышцу может наблюдаться повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Эффективность лидокаина снижается в условиях воспаления или инфекции в месте введения.

Беременность и лактация

Достоверные данные о применении лидокаина у женщин в положении отсутствуют. Это вещество способно проходить через плацентарный барьер. Лидокаин использовался у значительного числа беременных и женщин репродуктивного возраста. Однако информации о его влиянии на репродуктивные процессы, включая увеличение частоты аномалий развития или любое прямое или косвенное воздействие на плод, нет. Тем не менее, риск для здоровья человека до сих пор не установлен. Исследования на животных, касающиеся воздействия лидокаина на беременность, развитие эмбриона и плода, а также на роды и послеродовое развитие, являются неполными. При краткосрочном использовании этого препарата у беременных женщин необходимо тщательно взвешивать ожидаемую пользу для матери и возможные риски для плода. Парацервикальная или пудентальная блокада с использованием лидокаина может увеличить вероятность таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. Поэтому важно контролировать частоту сердечных сокращений у плода.

Небольшое количество лидокаина может попадать в грудное молоко. При использовании в рекомендованных дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, если возникает необходимость в применении лидокаина во время грудного вскармливания, следует проявлять осторожность и оценивать соотношение пользы и риска, учитывая возможность аллергических реакций у ребенка.

Использование в педиатрии

Коррекция дозировки для детей должна проводиться с учетом их возраста и состояния здоровья. Раствор с концентрацией 10 мг/мл рекомендуется для детей старше одного года, однако его следует использовать с осторожностью у малышей до 4 лет. Раствор с концентрацией 20 мг/мл не предназначен для использования у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В зависимости от дозировки и метода введения, лидокаин способен оказывать временное влияние на моторные навыки и координацию движений. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, если местная анестезия затрагивает те области тела, которые задействованы в этих действиях. Возвращаться к такой деятельности можно только после полного восстановления функций анестезируемой области.

Способ применения и дозы

При проведении местной анестезии дозировка определяется в зависимости от типа анестезии и характера хирургического вмешательства. Введение лидокаина гидрохлорида должно осуществляться врачами, обладающими опытом в области регионарной анестезии, или под их контролем.

Раствор лидокаина гидрохлорида с концентрацией 10 мг/мл может быть назначен как взрослым, так и детям старше одного года, в то время как раствор с концентрацией 20 мг/мл предназначен исключительно для взрослых.

Для инфильтрационной анестезии допускается использование до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1 %). При обезболивании пальцев рук и ног, а также ушей и носа рекомендуется применять только лидокаин без адреналина в объеме 2–3 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

Для проводниковой анестезии используются растворы с концентрацией 10 мг/мл и 20 мг/мл, при этом не следует превышать максимальную общую дозу для взрослых. В стоматологии обычно применяют 1–5 мл раствора 20 мг/мл (2 %). При парацервикальной анестезии вводят 10 мл (100 мг) раствора 10 мг/мл (1 %) с каждой стороны.

Что касается эпидуральной анестезии:
— для поясничного отдела используется раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл в объеме 25-40 мл (250-400 мг лидокаина гидрохлорида);
— для грудного отдела — раствор 10 мг/мл в объеме 20-30 мл (200-300 мг лидокаина гидрохлорида);
— при крестцовой анестезии в хирургии — раствор 10 мг/мл, максимально 40 мл (400 мг гидрохлорида лидокаина);
— в акушерстве для крестцовой анестезии — раствор 10 мг/мл в объеме 20-30 мл (200-300 мг лидокаина гидрохлорида).

Максимально рекомендованная суммарная доза составляет:
— для раствора 10 мг/мл — 40 мл (400 мг лидокаина гидрохлорида);
— для раствора 20 мг/мл — 20 мл (400 мг лидокаина гидрохлорида).

Важно вводить минимальную дозу, которая обеспечит необходимый эффект. Средняя суточная доза должна быть уменьшена для детей, а также для пациентов с нарушениями функции печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется снижение дозы в зависимости от возраста.

Побочное действие

Частота возникновения возможных побочных эффектов, указанных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно — не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – парестезии, головокружение; нечасто – проявления системной нейротоксичности (судороги, парестезия в области рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря сознания); редко – нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.
Нарушения со стороны органов зрения: редко – диплопия (двоение в глазах).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия; редко – аритмия, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто – гипотензия; часто – гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в более тяжелых случаях – анафилактический шок).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин и пропранолол способны снижать печеночный клиренс лидокаина, что приводит к уменьшению его метаболизма из-за ингибирования микросомального окисления и уменьшения кровотока в печени. Это, в свою очередь, увеличивает вероятность возникновения токсических эффектов.

Лидокаин необходимо использовать с осторожностью в сочетании с другими местными анестетиками и антиаритмиками класса IB, так как существует риск накопления их токсических эффектов. Исследования взаимодействия местных анестетиков с антиаритмиками класса III, такими как амиодарон, не проводились, поэтому следует проявлять осторожность (см. раздел «Меры предосторожности»).

При совместном применении с курареподобными препаратами наблюдается усиление мышечной релаксации.

Кроме того, ингибиторы моноаминоксидазы могут усиливать местноанестезирующее действие лидокаина.

Передозировка

При случайном введении местных анестетиков в сосуды могут возникать мгновенные системные токсические реакции, которые проявляются в течение нескольких секунд или минут. Симптомы системной токсичности при передозировке появляются позже, обычно через 15-60 минут после инъекции, что связано с медленным увеличением уровня анестетика в крови.
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, которое затем может смениться ее угнетением. При введении больших доз первым признаком может стать внезапное появление судорог. Начальные проявления интоксикации включают беспокойство, головокружение, тошноту, нарушения зрения и периоральную парестезию. Далее могут развиваться атаксия, слуховые расстройства, эйфория, спутанность сознания, затруднения в речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома и остановка дыхания. Аритмии, как правило, проявляются в виде брадиаритмий, но при высоких дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS и АВ-блокада. Может развиться сердечная недостаточность и артериальная гипотония, в редких случаях описана метгемоглобинемия.
Лечение: при первых признаках интоксикации необходимо прекратить введение анестетика, уложить пациента в горизонтальное положение, обеспечить проходимость дыхательных путей и начать ингаляции кислорода. При необходимости следует провести искусственную вентиляцию легких. В случае судорог рекомендуется вводить диазепам внутривенно, а при брадикардии — использовать М-холиноблокаторы (например, атропин). Для поддержания гемодинамики при недостаточности кровообращения применяют плазмозамещающие растворы, добутамин и, при необходимости, норэпинефрин (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая при необходимости на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут). В тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. Также возможно применение эфедрина. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Диализ в данном случае неэффективен.

Упаковка

Раствор для инъекций 10 мг/мл
Объем 5 мл в стеклянных ампулах.
В каждой упаковке содержится 5 ампул, упакованных во вкладыш из поливинилхлоридной пленки. Два таких вкладыша вместе с информационным листком помещаются в картонную коробку (№5×2).
Также доступны упаковки, содержащие 10 ампул с информационным листком в картонной коробке (№10).
Раствор для инъекций 20 мг/мл
Объем 2 мл в стеклянных ампулах.
В каждой упаковке содержится 10 ампул, упакованных во вкладыш из поливинилхлоридной пленки. Один такой вкладыш вместе с информационным листком помещается в картонную коробку (№10×1).
Также доступны упаковки, содержащие 10 ампул с информационным листком в картонной коробке (№10).

Условия хранения

Храните в темном месте, при температуре не превышающей 25 °С.
Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Согласно рецепту.
Данные о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, город Борисов, улица Чапаева, 64, телефон/факс +375(177)735612.

Вопрос-ответ

Растворим ли лидокаин в ДМСО?

Растворимость этого соединения в ДМСО составляет 11,7 мг/мл. Общие рекомендации по получению более высокой концентрации: прогрейте пробирку при температуре 37 ℃ в течение 10 минут и/или встряхивайте её в ультразвуковой ванне в течение некоторого времени.

Что входит в состав лидокаина?

Состав: действующее вещество: лидокаин. 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Для чего используется гель лидокаина гидрохлорида?

Гель с гидрохлоридом лидокаина действует, ограничивая болевые ощущения, воздействуя на периферические нервы организма. Гель с гидрохлоридом лидокаина используется при болях, вызванных анальными или ректальными заболеваниями, язвами во рту, раздражением от зубных протезов, в качестве местного анестетика перед небольшими хирургическими вмешательствами, обезболивающего средства и других состояниях.

Для чего используется лидокаин гидрохлорид?

Лидокаин — лекарственный препарат, который применяется для уменьшения боли. Зачастую он используется в качестве анестетика, вызывая онемение конкретной области тела. Помимо этого, лидокаин может применяться для лечения раздражения кожи или зуда, язв в полости рта или невралгии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием раствора Лидокаина гидрохлорид Боримед обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных реакций, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.

СОВЕТ №2

Тщательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, особенно с разделами о дозировке и способах введения. Неправильное применение препарата может привести к серьезным последствиям, поэтому следуйте рекомендациям врача и инструкции.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили какие-либо необычные реакции после применения Лидокаина, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Храните раствор Лидокаина в недоступном для детей месте и при температуре, указанной в инструкции. Это поможет сохранить его эффективность и предотвратить случайное использование.