Описание

Капсулы имеют твердую желатиновую оболочку цилиндрической формы с полусферическими концами и окрашены в белый цвет. Внутри капсул находится гранулят, который может быть белым или иметь легкий желтоватый оттенок.

Врачи отмечают, что Лоперамид гидрохлорид является эффективным средством для лечения диареи. Основное действующее вещество, лоперамид, способствует снижению перистальтики кишечника, что позволяет уменьшить частоту стула и улучшить общее состояние пациента. Капсулы по 2 мг удобно дозировать, что делает препарат доступным для использования в различных ситуациях.

Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и усвояемость активного компонента. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как превышение рекомендованных доз может привести к нежелательным побочным эффектам. Кроме того, Лоперамид не рекомендуется применять при инфекционных диареях, так как это может усугубить состояние пациента.

Фармакотерапевтическая группа препарата позволяет использовать его как в амбулаторной практике, так и в стационаре. Врачи советуют перед началом лечения проконсультироваться с медицинским специалистом, чтобы исключить противопоказания и подобрать оптимальную схему терапии.

https://youtube.com/watch?v=ii82tDWH6YQ

Состав

В каждой капсуле содержится: активное вещество – лоперамида гидрохлорид – 2 мг; вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Состав оболочки капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216, диоксид титана Е 171.

Фармакологическая группа

Препарат для борьбы с диареей.
Код АТХ: A07DA03.

Лоперамид гидрохлорид в капсулах по 2 мг — это популярное средство для лечения диареи. Многие пациенты отмечают его эффективность в быстром облегчении симптомов, что делает его незаменимым в поездках или в ситуациях, когда необходимо быстро восстановить нормальную работу кишечника. Пользователи ценят удобство применения капсул, которые легко глотать и не требуют сложной подготовки.

Состав препарата включает активное вещество — лоперамид, а также вспомогательные компоненты, что обеспечивает его стабильность и эффективность. Однако важно помнить, что, несмотря на положительные отзывы, Лоперамид не рекомендуется применять при инфекционных заболеваниях кишечника, так как это может усугубить состояние.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его как средство для симптоматического лечения, а международное непатентованное наименование (МНН) делает его доступным для врачей и фармацевтов. В целом, Лоперамид гидрохлорид получает положительные оценки за свою эффективность и удобство, но требует осторожного подхода в использовании.

https://youtube.com/watch?v=mQqVz8eH99k

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лоперамид выступает в роли агониста периферических опиоидных рецепторов, в то время как его антагонистом является налоксон. Данное вещество подавляет выделение ацетилхолина и простагландинов, снижает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику и улучшает способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид обладает высокой специфичностью к стенкам кишечника, достигает системного кровообращения в ограниченных количествах и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Порог для центрального действия значительно превышает дозу, необходимую для достижения максимального эффекта при лечении диареи. Лоперамид также повышает тонус анального сфинктера, что способствует уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.
Доклинические данные по безопасности
В ходе доклинических исследований in vitro и in vivo не было выявлено значительного электрофизиологического воздействия лоперамида на сердце при терапевтических концентрациях, а также при их значительном увеличении (до 47 раз). Однако при чрезмерных концентрациях, возникающих при передозировке (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид может оказывать электрофизиологическое влияние на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, а также аритмию.
Фармакокинетика
Всасывание
Основная часть лоперамида всасывается в кишечнике, но из-за высокой степени метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Распределение
Исследования распределения лоперамида у крыс показывают его высокую аффинность к стенке кишечника с преобладанием связывания с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные указывают на то, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Лоперамид почти полностью метаболизируется в печени, где он проходит конъюгирование, а затем выводится с желчью. Основной метаболический путь включает окислительное N-деметилирование, осуществляемое в основном ферментами CYP3A4 и CYP2C8. В результате интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.
Выведение
Период полувыведения составляет 9-14 часов (в среднем – 11 часов). Выведение неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит преимущественно с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования среди пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие с другими лекарственными средствами будут аналогичны тем, что наблюдаются у взрослых.

Показания к применению

Симптоматическая терапия острого поноса.
Симптоматическая терапия хронического поноса различного происхождения.
Лечение диареи, возникающей во время путешествий. Продолжительность терапии составляет 2 дня. Однако, если наблюдаются лихорадка или примесь крови в кале, следует прекратить прием препарата до установления причины заболевания.

https://youtube.com/watch?v=BG7PDeE-rOI

Противопоказания

— острые формы дизентерии и иные инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе, вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— кишечная непроходимость (в том числе, в случаях, когда необходимо избегать подавления перистальтики);
— дивертикулез;
— острый язвенный колит;
— псевдомембранозный энтероколит (диарея, возникающая в результате приема антибиотиков);
— I триместр беременности;
— период грудного вскармливания;
— возраст детей до 6 лет;
— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
Не следует использовать в ситуациях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, так как это может привести к серьезным последствиям, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. При появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости прием лоперамида гидрохлорида следует немедленно прекратить.
С осторожностью рекомендуется назначать данный препарат при наличии печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При остром поносе взрослым и пожилым пациентам рекомендуется начинать с дозы 4 мг (2 капсулы); затем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации, если стул жидкий.
При хроническом поносе взрослым и пожилым пациентам назначают начальную дозу 4 мг в сутки (2 капсулы). Далее дозу корректируют так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг в сутки (1-6 капсул).
Пожилые пациенты
Для пожилых людей корректировка дозы не требуется.
Проблемы с функцией почек
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется изменение дозы.
Проблемы с функцией печени
Хотя данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, это лекарственное средство следует применять с осторожностью из-за возможного снижения пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»).
Если через 48 часов после начала лечения острого поноса не наблюдается улучшения, прием препарата следует прекратить.
При наличии поноса важно помнить о необходимости восполнения жидкости и электролитов, особенно у детей.
Максимальная суточная доза для взрослых при остром и хроническом поносе составляет 16 мг (8 капсул).
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют.
Дети
Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет
В начале лечения острого поноса и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле.
Для лечения хронического поноса доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле.
Максимальная доза для лечения острого и хронического поноса у детей рассчитывается в зависимости от массы тела (6 мг на 20 кг = 3 капсулы на 20 кг), но не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.
Дети младше 6 лет
Данное лекарственное средство не рекомендуется для детей младше 6 лет из-за высокого содержания активного вещества и особенностей лекарственной формы.

Побочное действие

Ниже представлены нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте возникновения: очень частые (более 10%), частые (более 1% и менее 10%), нечастые (более 0,1% и менее 1%), редкие (более 0,01% и менее 0,1%) и очень редкие (менее 0,01%), включая единичные случаи.

а: Упоминание данного термина основано на данных, полученных после выхода лоперамида гидрохлорида на рынок. Поскольку невозможно провести различие между острой и хронической диареей, а также между взрослыми и детьми при определении частоты этих побочных эффектов, частота устанавливается на основе всех клинических исследований лоперамида гидрохлорида в целом, включая исследования с участием детей от 12 лет и старше (N=3683).
b: См. раздел «Меры предосторожности».

Меры предосторожности

Из-за наличия лактозы это лекарственное средство не рекомендуется использовать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
При возникновении запора или вздутия живота прием препарата следует немедленно прекратить.
Лечение диареи с помощью лоперамида является лишь симптоматическим, поэтому желательно также применять этиотропные препараты, если это возможно.
При диарее, особенно у детей, может возникнуть гиповолемия и снижение уровня электролитов. В таких ситуациях крайне важно проводить заместительную терапию для восстановления жидкости и электролитов.
Если в течение 48 часов после начала острого диареи не наблюдается улучшений, следует прекратить прием лоперамида и исключить инфекционную природу диареи.
Не рекомендуется использовать препарат при диарее с примесью крови в стуле и высокой температуре.
Пациенты с ВИЧ должны немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В некоторых случаях у таких пациентов с инфекционными колитами, как вирусного, так и бактериального происхождения, при использовании лоперамида может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу лоперамида.
В процессе терапии рекомендуется придерживаться диеты и восполнять жидкость.
Существуют сообщения о нарушениях сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозах, превышающих рекомендованные в инструкции, а также при неправильном использовании или злоупотреблении (как намеренном, так и случайном). В некоторых случаях сообщалось о летальных исходах (см. раздел «Передозировка»). Пациентам следует избегать превышения рекомендованной дозы и продолжительности приема препарата.

Применение у детей

Это лекарство не рекомендуется для применения у детей младше 6 лет из-за значительного содержания активного компонента и специфики его формы.

Применение при нарушениях функции печени

Хотя информации о фармакокинетике у пациентов с печеночной недостаточностью недостаточно, препарат для их лечения следует использовать с осторожностью из-за возможного снижения пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида. При наличии нарушений функции печени применение данного средства требует внимательности, так как существует риск относительной передозировки, что может привести к токсическим эффектам на центральную нервную систему (ЦНС).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лоперамид не рекомендуется использовать в первом триместре беременности.
Хотя нет данных о его тератогенном или эмбриотоксическом воздействии, во втором и третьем триместрах его можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.
Лоперамид в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует временно прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время прохождения лечения следует избегать управления транспортными средствами и участия в опасных видах деятельности, которые требуют высокой концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У детей следует избегать одновременного применения с медикаментами, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Согласно доклиническим исследованиям, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное использование лоперамида в дозе 16 мг с хинидином или ритонавиром, которые действуют как ингибиторы Р-гликопротеина, приводит к 2-3-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме. При применении лоперамида в рекомендованных дозах клиническое значение такого фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина не было установлено.

Одновременный прием лоперамида в дозе 4 мг с итраконазолом, который также является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводил к 3-4-кратному увеличению уровня лоперамида в плазме. В том же исследовании ингибитор CYP2C8 — гемфиброзил — вызывал примерно 2-кратное увеличение концентрации лоперамида. Комбинация итраконазола и гемфиброзила увеличивала максимальные уровни лоперамида в плазме в 4 раза, а общую экспозицию — в 13 раз. Результаты психомоторных тестов, включая тест на субъективное чувство сонливости и тест на замену цифровых символов, показали, что эти изменения не оказывали влияния на центральную нервную систему.

Совместный прием лоперамида в дозе 16 мг с кетоконазолом, который также ингибирует фермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывает 5-кратное увеличение концентрации лоперамида в плазме. Это увеличение не сопровождалось усилением фармакодинамических эффектов, согласно данным пупиллометрии.

Совместный прием лоперамида и десмопрессина привел к трехкратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме, что, вероятно, связано с угнетением моторики желудочно-кишечного тракта.

Существует предположение, что препараты с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, в то время как средства, повышающие моторику желудочно-кишечного тракта, могут ослаблять его эффект.

Передозировка

При использовании лоперамида в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникать нарушения в работе сердца, такие как удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, а также остановка сердца и обмороки. В некоторых случаях фиксировались летальные исходы.
Симптомы передозировки могут включать: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации, сонливость, сужение зрачков, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечную непроходимость (тошнота, рвота, боли в животе, запор), затрудненное мочеиспускание.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (не позднее чем через 3 часа после приема лоперамида), при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ), а также симптоматическая терапия. Антидотом является налоксон. Поскольку действие лоперамида длится дольше, чем у налоксона (1 – 3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. Для мониторинга возможного угнетения ЦНС необходимо внимательно следить за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов.

Упаковка

В упаковке содержится 10 капсул, размещенных в контурной ячейковой упаковке. Одна или две такие упаковки вместе с инструкцией помещаются в картонную коробку (номера упаковок: №10х1, №10х2).

Условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Убедитесь, что упаковка недоступна для детей.

Срок годности

Срок хранения составляет 3 года. Не применять по истечении указанного срока.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Данные о производителе
Открытое акционерное общество
«Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, город Борисов, улица Чапаева, 64, телефон/факс +375(177)735612, 7311

Вопрос-ответ

Что входит в состав лоперамида?

Активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 104,5 мг, крахмал кукурузный – 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,7 мг, тальк – 1,4 мг, магния стеарат – 1,4 мг.

Что входит в состав таблеток лоперамида гидрохлорида 2 мг?

Состав гидрохлорида лоперамида: каждая капсула содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида. Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния, желатин, красители: желтый закат FCF (E110), эритрозин (E127), патентованный синий (E131), индиготин (E132) и диоксид титана (E171).

Каков химический состав лоперамида?

Лоперамид | C29H33ClN2O2 | CID 3955 — PubChem.

Как принимать таблетки Лоперамид 2 мг?

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Лоперамида гидрохлорида обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. В ней содержится важная информация о дозировке, показаниях и противопоказаниях, что поможет избежать нежелательных последствий.

СОВЕТ №2

Не превышайте рекомендованную дозу препарата. Лоперамид может вызывать побочные эффекты при неправильном использовании, поэтому строго следуйте указаниям врача или инструкции.

СОВЕТ №3

Если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства, проконсультируйтесь с врачом перед началом лечения Лоперамида. Это поможет избежать возможных взаимодействий и осложнений.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головокружение или запоры. Если вы заметили что-то необычное, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.