Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, полакрилин калия, стеарат магния, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды.

Код ATX [J01FA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует синтез белков, зависимый от РНК, на стадии удлинения полипептидной цепи. Он обратимо связывается с 50S подгруппой рибосом, блокируя реакции транспептидации и/или транслокации. Благодаря различиям в структуре рибосом, он не связывается с рибосомами эукариотических клеток, что обуславливает низкую токсичность макролидов для клеток человека.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин в основном проявляет бактериостатическое действие. Однако он также может оказывать бактерицидное воздействие, что зависит от типа бактерий, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и стадии размножения микроорганизмов. Активность in vitro снижается в кислой среде. При повышении pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes с 7,2 до 8,0, значение MIC для мидекамицина уменьшается вдвое; при снижении pH значение MIC увеличивается. При понижении pH наблюдается обратная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются благодаря их хорошей растворимости в липидах. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с внутриклеточным циклом развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Исследования показали, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды также накапливаются в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, это значение превышает 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин также влияет на иммунные функции, увеличивая хемотаксис по сравнению с эритромицином. Вероятно, мидекамицин стимулирует активность in vivo естественных киллеров. Все эти данные свидетельствуют о том, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может быть важным для его антибиотического действия in vivo.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, по своей активности сопоставимый с эритромицином. Препарат эффективен против грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других микроорганизмов, таких как микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

In vitro чувствительность бактерий к мидекамицину (MIC)

Среднее значение MIC90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae	0,10
Streptococcus pyogenes	0,20
Streptococcus viridans	0,39
Staphylococcus aureus	1,5
Listeria monocytogenes	1,5
Bordetella pertussis	0,20
Legionella pneumophila	0,12-1
Moraxella catarrhalis	–
Helicobacter pylori	–
Propionibacterium acnes	–
Bacteroides fragilis	3,13
Mycoplasma pneumoniae	0,0078
Ureaplasma urealyticum	1,56
Mycoplasma hominis	—–
Gardnerella vaginalis	-–
Chlamydia trachomatis	-–
Chlamydia pneumoniae	–

Критерии интерпретации MIC для мидекамицина аналогичны таковым для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национального комитета по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии считаются чувствительными, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, и устойчивыми, если MIC90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина обладают аналогичным антибактериальным спектром, однако их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro, что частично объясняется высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам может развиваться по нескольким причинам: сниженная проницаемость внешней клеточной мембраны (например, у энтеробактерий), инактивация препарата (например, у S.aureus, E.coli) и, что наиболее важно, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам варьируется. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых регионах мира может превышать 50% (например, в Японии). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам варьируется от 1% до 40% в Европе. Устойчивость у микоплазмы, легионеллы и C.diphtheriae развивается крайне редко.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема мидекамицин быстро и практически полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет от 0,5 до 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 часа после приема. Прием пищи незначительно снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин до еды.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, достигая концентраций более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие уровни мидекамицина наблюдаются в бронхиальном секрете и коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, а метаболитов — от 3% до 29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин в основном метаболизируется в печени, образуя три основных активных метаболита: Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция трех основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; для каждого из трех метаболитов он составляет от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается — до 1,5 часов, особенно для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не выявили значительных изменений в фармакокинетике.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное повышение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

Сравнительно с молодыми взрослыми пациентами у пожилых людей скорость выведения трех основных метаболитов снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличиваются.

Эти данные недостаточны для обоснования изменений дозы у пожилых пациентов.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, назофарингит, острый синусит.

Острый средний отит.

Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести).

Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез, рожистое воспаление, флегмона, эритразмы.

Острые стоматологические инфекции.

Урогенитальные инфекции (негонококковые).

Инфекции желчевыводящих путей.

В случае гиперчувствительности к пенициллину.

Необходимо учитывать официальные местные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в день. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Обычно продолжительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические исследования показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При легких и умеренных нарушениях функции печени доза препарата регулируется индивидуально по необходимости.

Применение мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелыми поражениями печени.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов ниже, чем у молодых. Эти данные недостаточны для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не дробя, запивая водой или другой жидкостью.

Если пропущен прием препарата, следует принять пропущенную дозу как можно скорее. Однако, если подошло время следующего приема, не следует удваивать дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Врачи отмечают, что Макропен является эффективным антибиотиком, применяемым для лечения различных инфекционных заболеваний. Его активным веществом является midecamycin, который обладает широким спектром действия против грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность лечения и минимизирует риск побочных эффектов.

Состав препарата включает не только активное вещество, но и вспомогательные компоненты, которые способствуют лучшему усвоению и стабильности таблетки. Фармакокинетические свойства Макропена позволяют ему быстро всасываться в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивает быстрое начало действия.

Медики рекомендуют учитывать индивидуальные особенности пациента, такие как наличие аллергий или сопутствующих заболеваний, перед назначением препарата. Важно также следить за дозировкой и продолжительностью курса лечения, чтобы избежать развития устойчивости бактерий к антибиотикам.

https://youtube.com/watch?v=Jx6IfPaOEVo

Побочное действие

Нежелательные реакции, которые могут проявляться в процессе терапии Макропеном, делятся по частоте возникновения на следующие категории:

• очень частые (≥1/10),
• частые (≥1/100 до <1/10),
• нечастые (>1/1000 до <1/100),
• редкие (≥1/10000 до <1/1000),
• очень редкие (<1/10000),
• неизвестные (неподдающиеся оценке на основе имеющихся данных).

Частота проявления нежелательных реакций в зависимости от систем органов:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редкие: эозинофилия.

Нарушения со стороны нервной системы

очень частые: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечастые: метеоризм, боли в животе, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит,

очень редкие: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

очень редкие: сыпь, крапивница и зуд.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

очень редкие: повышение уровня трансаминаз и желтуха, увеличение концентрации щелочной фосфатазы.

Если у вас возникли указанные побочные эффекты или другие реакции, не описанные в инструкции, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При появлении серьезных нежелательных эффектов следует немедленно прекратить лечение.

Параметр	Описание	Значение
Название препарата	Торговое наименование	Макропен
Лекарственная форма	Форма выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество	Международное непатентованное наименование (МНН)	Мидекамицин (Midecamycin)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Классификация по действию	Антибиотик-макролид
Состав (активное вещество)	Количество действующего вещества в 1 таблетке	400 мг
Состав (вспомогательные вещества)	Перечень вспомогательных компонентов	Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, полисорбат 80, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000
Механизм действия	Принцип работы препарата	Бактериостатический эффект, ингибирование синтеза белка в микробной клетке
Показания к применению	Заболевания, при которых назначается препарат	Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными микроорганизмами
Противопоказания	Состояния, при которых препарат не назначается	Повышенная чувствительность к макролидам, тяжелые нарушения функции печени, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 3 лет (для данной формы)
Способ применения	Рекомендации по приему	Внутрь, до еды
Дозировка (взрослые)	Стандартная доза для взрослых	400 мг 3 раза в сутки
Дозировка (дети)	Стандартная доза для детей (старше 3 лет)	20-40 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 2-3 приема
Длительность курса лечения	Рекомендуемая продолжительность терапии	Обычно 7-14 дней
Побочные действия	Возможные нежелательные эффекты	Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, аллергические реакции, повышение активности печеночных трансаминаз
Взаимодействие с другими препаратами	Особенности совместного применения	Может усиливать действие антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, эрготамина
Условия хранения	Рекомендации по хранению	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C
Срок годности	Период, в течение которого препарат годен	Указан на упаковке
Отпуск из аптек	Условия приобретения	По рецепту врача

Противопоказания

Повышенная реакция на макролидные антибиотики (например, мидекамицин) или на любые вспомогательные компоненты.

Серьезные нарушения работы печени и желчевыводящих путей.

Совместное применение с сосудосуживающими средствами спорыньи (такими как эрготамин и дигидроэрготамин).

Совместное использование с цизапридом.

Инструкция по применению Макропен (таблетки) вызывает интерес у многих пользователей, так как это антибиотик, который часто назначают при различных инфекциях. Люди отмечают, что препарат эффективен при лечении заболеваний дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожи. В отзывах упоминается, что его действие начинается достаточно быстро, что позволяет облегчить симптомы уже на первых днях приема.

Состав Макропена включает активное вещество – феноксиметилпенициллин, что делает его эффективным против ряда бактерий. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как расстройства пищеварения или аллергические реакции. Важно отметить, что перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата также вызывает обсуждения, так как многие интересуются, как именно он воздействует на организм. В целом, Макропен зарекомендовал себя как надежное средство, но индивидуальная реакция на него может варьироваться.

https://youtube.com/watch?v=xAVJ49fZXqc

Передозировка

Информации о случаях передозировки не зафиксировано.

При однократном употреблении препарата в дозе, превышающей рекомендованную, могут возникнуть симптомы тошноты и рвоты. В этом случае лечение будет состоять в проведении симптоматической терапии.

Меры предосторожности

При длительном применении препарата необходимо следить за уровнем печеночных ферментов, особенно у пациентов с заболеваниями печени и желчевыводящих путей. В случае ухудшения функции печени использование мидекамицина не рекомендуется. При необходимости следует проводить клинический и лабораторный контроль состояния печени и, возможно, корректировать дозировку.

Если у пациента имеются проблемы с почками, корректировка дозы не требуется.

Клинический опыт использования препарата при хронической почечной недостаточности весьма ограничен. Поэтому при назначении мидекамицина важно осуществлять клиническое и лабораторное наблюдение за состоянием печени.

Как и при использовании любых других противомикробных средств, длительная терапия Макропеном может привести к избыточному росту устойчивых микроорганизмов, что потребует прекращения лечения и назначения соответствующей терапии. Длительная диарея может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Нет данных о негативном воздействии препарата на плод. Применение средства во время беременности оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.

Женщины, кормящие грудью, должны прекратить грудное вскармливание на время лечения Макропеном, так как препарат проникает в грудное молоко.

Воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Информация о влиянии на управление транспортом отсутствует. При управлении автомобилем или другими механизмами следует учитывать, что мидекамицин может вызывать рвоту и головную боль.

https://youtube.com/watch?v=FJ724tmP86w

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует информация о взаимодействии макролидных антибиотиков с другими лекарственными средствами. Эти антибиотики влияют на метаболизм в печени, ингибируя изоферменты системы цитохрома Р450. В отличие от эритромицина, мидекамицин не связывается с микросомальными оксидазами клеток печени и не формирует стабильный комплекс с цитохромом Р450. Таким образом, данный препарат не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина.

Комбинации, которые противопоказаны:

Сосудосуживающие препараты спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин) могут привести к риску развития эрготизма с возможностью некроза конечностей, так как они уменьшают выведение алкалоидов спорыньи печенью.

Цизаприд

Существует повышенный риск желудочковых аритмий, включая трепетание и мерцание желудочков, из-за снижения метаболизма цизаприда в печени.

Комбинации, которые не рекомендуется использовать:

Карбамазепин

Увеличение концентрации карбамазепина в плазме может привести к признакам передозировки, так как происходит снижение его печеночного клиренса. Рекомендуется проводить клиническое наблюдение с контролем плазменных концентраций карбамазепина.

Бромокриптин, каберголин:

Увеличение уровня бромокриптина или каберголина в плазме может привести к усилению противопаркинсонического эффекта или проявлению признаков передозировки.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

Циклоспорин

Концентрация циклоспорина в плазме может увеличиться в два раза, а также повысится уровень креатинина из-за ингибирования его метаболизма в печени.

Варфарин

Существует риск кровотечения. Антикоагулянтный эффект варфарина может усилиться из-за ограничения его метаболизма в печени.

Конкретные проблемы дисбаланса МНО:

Многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов были зафиксированы у пациентов, получающих антибиотики. Факторы риска включают воспалительные или инфекционные заболевания, возраст и тяжелое общее состояние пациента. В таких условиях сложно определить, как инфекционное заболевание и его лечение влияют на возникновение дисбаланса МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков, такие как фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и определенные цефалоспорины, чаще всего вовлечены в этот процесс. Рекомендуется более частый контроль протромбинового времени и мониторинг МНО, а также корректировка дозы перорального антикоагулянта во время лечения макролидом и в течение 8 дней после его отмены.

Не следует одновременно применять с бета-лактамными антибиотиками, так как это может снизить эффективность лечения из-за антагонизма в механизме действия.

Условия хранения

Сохранять при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Держать в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Не применять после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

В одном блистере, состоящем из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги, содержится 16 таблеток, каждая из которых имеет покрытие и весит 400 мг. В упаковке находятся два блистера по 8 таблеток, а также листок-вкладыш с инструкцией по медицинскому применению.

Данные о производителе

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Вопрос-ответ

Какова инструкция по применению Макропена?

Режим дозирования препарата Макропен индивидуальный. Внутрь взрослым — в среднем по 400 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 1,6 г, детям — 30-50 мг/кг в сутки в 2 приема. При тяжелых инфекциях кратность приема может быть увеличена до 3 раз в сутки. Длительность лечения 7-14 дней.

Для чего применяется Макропен?

Респираторные и урогенитальные инфекции, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей; а также другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам, энтерит.

Что такое макропена?

Макропен® — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий.

Как принимать Макропен при кашле?

Препарат следует принимать до еды. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен® назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,6 г.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Макропена обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять правильную дозировку и режим приема. Это поможет вам максимально эффективно использовать препарат и снизить риск возникновения осложнений.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Макропена с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Сообщите врачу о всех препаратах, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление необычных симптомов, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.