Описание

Порошок белого цвета или с легким желтоватым оттенком, который имеет тенденцию к образованию комков и при добавлении воды образует устойчивую суспензию.

Врачи отмечают, что Бициллин-3 является эффективным антибиотиком, применяемым для лечения различных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. В его состав входят бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин, что обеспечивает длительное действие препарата. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Бициллина-3 включает антибиотики, обладающие бактерицидным эффектом. Медики подчеркивают важность правильного применения препарата, строго следуя инструкции, чтобы избежать возможных побочных эффектов и аллергических реакций. МНН Бициллина-3 — бензатин бензилпенициллин, что делает его важным средством в борьбе с инфекциями, такими как стрептококковая ангина и сифилис. Врачи рекомендуют проводить лечение под контролем специалиста, чтобы обеспечить максимальную эффективность и безопасность терапии.

https://youtube.com/watch?v=M0u-zmqZ2V4

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибиотики, относящиеся к группе пенициллинов. Пенициллины, подверженные воздействию бета-лактамаз.
Код ATX: [J01CE30].

Инструкция по применению Бициллин-3 вызывает интерес у многих пациентов и медицинских работников. Люди отмечают, что препарат эффективен при лечении различных инфекций, особенно тех, которые вызваны стрептококками и стафилококками. В отзывах упоминается, что благодаря длительному действию Бициллин-3, его достаточно вводить один раз в 3-4 недели, что удобно для пациентов.

Состав препарата, включающий бензатин бензилпенициллин, вызывает доверие, так как это антибиотик с проверенной историей применения. Однако некоторые пользователи сообщают о возможных побочных эффектах, таких как аллергические реакции или дискомфорт в месте инъекции. Важно отметить, что перед началом лечения необходима консультация врача, чтобы избежать нежелательных последствий.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Бициллин-3 также подчеркивает его значимость в борьбе с инфекциями, что делает его популярным выбором среди врачей. МНН препарата, бензатин бензилпенициллин, хорошо известен в медицинской практике, что добавляет уверенности в его использовании. В целом, Бициллин-3 получает положительные отзывы, но требует внимательного подхода к назначению и применению.

https://youtube.com/watch?v=_eeq-TCbguU

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Комбинированный антибиотик, содержащий три соли бензилпенициллина: дибензил-этилендиаминовую, прокаиновую и натриевую, обладает длительным действием. Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.
Спектр антибактериальной активности
Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные бактерии
Actinomyces israeli
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Gardnerella vaginalis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus dysgalactiae подвид equisimili (группы A, C, G, H, L и M)
Стрептококки группы «Viridans»
Аэробные грамотрицательные бактерии
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Eikenella corrodens
Neisseria meningitidis
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Veillonella parvula
Другие микроорганизмы
Treponema pallidum
Микроорганизмы с возможной резистентностью
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hominis
Аэробные грамотрицательные бактерии
Neisseria gonorrhoeae
Резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecium
Nocardia asteroides
Аэробные грамотрицательные бактерии
Все представители группы Enterobacteriaceae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Legionella pneumophila
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарат медленно всасывается, высвобождаясь из депо бензилпенициллина. При однократном введении он сохраняет среднюю терапевтическую концентрацию в течение 6-7 дней. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме составляет 12-24 часа после инъекции. На 14-й день после введения 2.4 млн ЕД уровень в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Препарат проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм минимален, выведение происходит преимущественно почками в неизмененном виде.
У новорожденных и маленьких детей, а также у пациентов с нарушениями функции почек экскреция значительно замедляется. У пожилых людей часто наблюдаются проблемы с почками, поэтому необходимо тщательно подбирать дозу и контролировать функцию почек.
Соли бензилпенициллина в препарате имеют разные фармакокинетические характеристики.
Действие бензилпенициллина натрия начинается мгновенно и длится короткое время, в то время как бензилпенициллин прокаин обеспечивает пролонгированное высвобождение бензилпенициллина и бензатина бензилпенициллина в виде эффекта депо на несколько дней.
После внутримышечной инъекции 0,5 и 1 млн ЕД бензилпенициллина натрия концентрации в плазме через один час составляют 4,8 и 12 мкг/мл соответственно. Из-за периода полувыведения бензилпенициллина от 30 до 60 минут уровни в сыворотке быстро снижаются.
Абсорбция бензилпенициллин-прокаиновой части отсрочена, поэтому эффективные концентрации в сыворотке остаются обнаруживаемыми даже через 24 часа. После введения 300 000 ЕД бензилпенициллина прокаина пиковая концентрация достигает 0,9 мкг/мл в течение 1-3 часов, снижаясь до 0,1 мкг/мл через 24 часа и до 0,03 мкг/мл через 48 часов. Период полувыведения бензилпенициллин-прокаина составляет более 12 часов. Бензилпенициллин-бензатин после внутримышечной инъекции медленно гидролизуется в тканевых депо до бензилпенициллина и затем всасывается. Минимальные уровни в сыворотке для безопасного воздействия на стрептококки группы A и другие восприимчивые патогены составляют 0,03 ЕД/мл бензилпенициллина. С учетом факторов безопасности требуется 0,1 ЕД/мл. У взрослых уровень в сыворотке падает ниже 300 000 ЕД. Бензилпенициллин-бензатин не достигает этого значения даже в течение 72 часов. Период полувыведения для бензилпенициллин-бензатин составляет более 24 часов.
Распределение
Объем распределения бензилпенициллина соответствует внеклеточному пространству. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Бензилпенициллин хорошо проникает в ткани, особенно в кожу, легкие, почечную и печеночную ткани, в меньшей степени в мышечную и костную ткани. В большинстве тканей внеклеточные концентрации составляют от 25 до 60% от уровня в сыворотке.
В плевральной, перикардиальной и синовиальной жидкости концентрации более 25% от сывороточных значений достигаются только при наличии воспаления.
В кровотоке плода и в околоплодных водах концентрация бензилпенициллина может достигать 50%, а в молоке – до 10% от уровня в материнской сыворотке.
Выведение
Экскреция бензилпенициллина составляет 85-90% через почки, из которых до 70% в активной форме, остальные – в виде неактивных метаболитов, таких как пеницилловая кислота. От 80 до 90% бензилпенициллина выводится путем канальцевой секреции, а 10-20% – клубочковой фильтрацией.
Новорожденные и младенцы имеют более низкую экскреционную способность. В первые недели жизни период полувыведения составляет 3 часа, после второй недели – 1,4 часа.
Небольшая часть бензилпенициллина выделяется с желчью, причем концентрация в желчи соответствует уровню в сыворотке. В пузырной желчи наблюдается обогащение от 2 до 3 раз.
Доклинические данные о безопасности
Острая токсичность
Токсичность бензилпенициллина крайне низкая. В экспериментах на животных после парентерального введения выявлены лишь незначительные острые токсические эффекты.
Хроническая токсичность
Исследования на животных по повторной дозе токсичности бензилпенициллина не проводились.
Мутагенный и онкогенный потенциал
Мутагенный эффект бензилпенициллина недостаточно изучен. Несколько бактериальных тестов не показали признаков индукции генных мутаций. Тесты in vitro и in vivo на наличие хромосомных аберраций методологически неадекватны, но не вызывают никаких подозрений.
Долгосрочные исследования бензилпенициллина на животных по его онкогенному потенциалу не проводились.
Репродуктивная токсичность
Бензилпенициллин проникает через плаценту. Через 1-2 часа после введения в эмбриональной сыворотке достигается концентрация, соответствующая уровням в материнской сыворотке. Предыдущий опыт работы с беременными женщинами и исследования на крысах, кроликах и обезьянах не выявили признаков тератогенного потенциала.

Показания для применения

Бициллин®-3 предназначен для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, которые обладают высокой чувствительностью к пенициллину:
Бициллин®-3 применяется для терапии следующих заболеваний:
• Острый тонзиллит
• Скарлатина
• Рожа (хроническая форма), эризипелоид
• Инфекции, связанные с ранениями, укушенные раны
• Сифилис
• Другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).
Бициллин®-3 также используется для профилактики следующих заболеваний:
• Повторные эпизоды ревматизма
• Ревматическая лихорадка (включая хорею и заболевания сердца ревматического происхождения)
• Постстрептококковый гломерулонефрит
• Рожа.
При использовании данного препарата важно учитывать официальные рекомендации по правильному применению антибактериальных средств.

https://youtube.com/watch?v=L7dCvuCtPDw

Способ применения и дозы

Только для глубоких внутримышечных инъекций.
Запрещается вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
Не рекомендуется проводить инъекции вблизи артерий или нервов, так как это может привести к серьезным неврологическим повреждениям.
Инъекции выполняются глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости можно сделать две инъекции в разные ягодицы. Повторные инъекции проводятся через 4 дня после предыдущей.
При дозе 600 тыс. ЕД инъекция осуществляется один раз в 6 дней.
Для лечения первичного и вторичного сифилиса разовая доза составляет 1.8 млн. ЕД. Курс включает 7 инъекций: первая инъекция — 300 тыс. ЕД, вторая — через 1 день в полной дозе, остальные — дважды в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса первая инъекция составляет 300 тыс. ЕД, последующие — 1.8 млн. ЕД, также дважды в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
При почечной недостаточности дозы корректируются в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы, при КК менее 10 мл/мин — 25-50% от суточной дозы. Препарат следует назначать с осторожностью при печеночной недостаточности.
Дозирование у пациентов на гемодиализе
Бензилпенициллин выводится во время гемодиализа. Данные о влиянии диализа на уровни бензилпенициллина в плазме отсутствуют, поэтому решение о лечении пациентов с диализом должно приниматься индивидуально. Дозу для пожилых пациентов следует подбирать осторожно, начиная с минимальной дозы и учитывая состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и наличие сопутствующих заболеваний.
Максимально допустимый объем инъекции для одного места составляет 5 мл. Используются только свежеприготовленные суспензии.
Суспензию препарата вводят немедленно после приготовления глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, используя иглу размером не менее 0,8-0,9 мм.
Перед введением необходимо убедиться, что конец иглы не попал в кровеносный сосуд. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения рекомендуется провести аспирацию (поршневая проба) перед инъекцией. Если во время аспирации появляется кровь или возникает боль, инъекцию следует прекратить.
При повторных инъекциях необходимо менять место введения препарата.
Инъекции производятся глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для детей предпочтительнее использовать передненаружную область бедра (четырехглавую мышцу). При достаточном развитии мышечной массы можно применять дельтовидную мышцу.
Препарат вводится медленно, без значительных усилий. После инъекции место укола не следует массировать или тереть.
При задержке введения после приготовления могут изменяться физические и коллоидные свойства суспензии, что затрудняет ее движение через иглу шприца.
При случайном подкожном введении могут возникнуть болезненные уплотнения, в таких случаях рекомендуется использовать пакеты со льдом.
У младенцев и детей младшего возраста область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться для инъекций только в исключительных случаях (например, при обширных ожогах), чтобы избежать повреждения седалищного нерва.
Эффективность и безопасность применения у детей не были исследованы.
Инструкция по восстановлению лекарственного средства перед введением.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовя ex tempore. Растворитель вводится во флакон медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 секунд. Флакон со смесью осторожно встряхивают вдоль его оси до получения однородной суспензии (или взвеси).
Полученные растворы после восстановления представляют собой белую или почти белую суспензию. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены в порядке их частоты появления:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз.
Частота неизвестна: при длительном применении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивыми микроорганизмами.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции, включая крапивницу, отек Квинке, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, лихорадку, артралгию, анафилактический шок и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы), гиперчувствительность (включая аллергический васкулит, зуд, реакции, похожие на сывороточную болезнь).
Частота неизвестна: при лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (обычно через 2-12 часов после первой дозы), проявляющаяся лихорадкой, ознобом и общей симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции из-за общей антигенности между пенициллинами и метаболитами дерматофитов.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, невропатия, нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория, поперечный миелит, судороги, кома, синдром Уанье (проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, страх смерти; также могут возникать другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или аномальное восприятие вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: помутнение зрения, слепота.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Очень редко: легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилатация, вазовагальные реакции, нарушение мозгового кровообращения, обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: гипоксия, апноэ, одышка, эозинофильные легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: стоматит, глоссит.
Частота неизвестна: рвота, кровь в стуле, кишечный некроз.
Если во время лечения возникает диарея, следует учитывать возможность псевдомембранозного колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пемфигоид, повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Очень редко: воспаление надкостницы, обострение артрита, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нейрогенный мочевой пузырь.
Очень редко: гематурия, протеинурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко: импотенция, приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Редко: боль в месте инъекции, отек, кровоизлияния, целлюлит, слабость, астения.
Очень редко: инфильтраты в месте инъекции, воспаление, абсцесс, некроз, атрофия, экхимозы и язвы кожи, а также нейрососудистые реакции, включая тепло, спазмы сосудов, бледность, гангрену, онемение конечностей, цианоз конечностей и сосудисто-нервные повреждения, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).
У детей могут возникать местные реакции на введение препарата.
Лабораторные и инструментальные данные
• У пациентов, принимающих 10 миллионов ME (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки, часто наблюдается положительная прямая проба Кумбса (> 1% до < 10%). После прекращения приема пенициллина результаты прямой антиглобулиновой пробы могут оставаться положительными в течение 6-8 недель.
• Определение белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биуретового метода может привести к ложноположительным результатам. Поэтому определение белка в моче следует проводить другими методами.
• Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода также может дать ложноположительные результаты.
• Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина могут возникнуть ложные результаты дисальбуминемии.
• Во время терапии бензилпенициллином неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ложноположительные результаты.
• Во время лечения бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может показать увеличенные значения.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно информировать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата для обеспечения постоянного мониторинга соотношения «польза — риск» данного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные системы уведомления о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему следует обратиться к врачу. Эта рекомендация касается любых возможных нежелательных реакций, включая те, которые не указаны в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности. Сообщая о нежелательных реакциях, вы способствуете получению более полной информации о безопасности препарата.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим медикаментам из группы пенициллина и бета-лактамным антибиотикам, включая прокаин и бензатин;
• История тяжелых аллергических реакций немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (такие как цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);
• Повышенная чувствительность к местным анестетикам эфирного типа, сульфаниламидам и парабенам из-за возможной перекрестной аллергии (см. раздел «Меры предосторожности»);
• Известный дефицит псевдохолинэстеразы, который приводит к значительному снижению активности данного фермента.
• Лечение новорожденных с врожденным сифилисом, проявляющимся неврологическими симптомами;
• Бициллин®-3 не следует вводить подкожно, внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, в полости тела или в ткани с нарушенной перфузией.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму и поллиноз (в том числе в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Передозировка

Симптомы
Использование высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии, которая проявляется нарушениями сознания, двигательными расстройствами, эпилептическими припадками и судорогами. Бензилпенициллин прокаин в низких дозах может активировать центральную нервную систему (ЦНС), тогда как в высоких дозах вызывает угнетение её функций.
Интоксикация прокаином проходит в два этапа:
1. Стимуляция:
— со стороны ЦНС: периоральная парестезия, возбуждение, делирий, судороги (тонико-клонические);
— со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердечных сокращений, повышение артериального давления;
2. Депрессия:
— со стороны ЦНС: кома, остановка дыхания;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: слабый пульс, снижение артериального давления, остановка сердца.
У пациентов с начальной интоксикацией прокаином наблюдаются беспокойство, страх, жалобы на покалывание, особенно в области языка и губ, а также зрительные и слуховые галлюцинации, подергивания мышц, которые могут предшествовать генерализованным приступам. При прогрессировании интоксикации ЦНС возникают серьезные нарушения функции ствола мозга, что может привести к угнетению дыхания, коме и даже летальному исходу.
Снижение артериального давления является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему.
Лечение:
При передозировке препарата Бициллин®-3 не требуется специальных мер, кроме прекращения его применения.
Если есть подозрения на передозировку, рекомендуется проводить клинический мониторинг и симптоматическое лечение.
Бензилпенициллин можно удалить с помощью гемодиализа.
Ожидать прокаиновые интоксикации можно только при случайном внутривенном введении Бициллина®-3.
В случае интоксикации прокаином противопоказано применение аналептиков центрального действия.

Меры предосторожности

Общие
Пенициллин необходимо применять с осторожностью у людей, имеющих в анамнезе аллергию и/или бронхиальную астму. Важно избегать внутривенного или внутриартериального введения, а также инъекций в крупные периферические нервы и сосуды, так как это может привести к повреждениям нервов и сосудов.
При случайном внутривенном введении депо пенициллина может возникнуть синдром Уанье, который проявляется страхом смерти, галлюцинациями, нарушениями зрения, шумом в ушах, головокружением, парестезией и тахикардией, вызванными интоксикацией прокаином. Обычно эти симптомы исчезают в течение 30 минут.
В случае тяжелых проявлений рекомендуется парентеральное введение седативных средств. Зафиксированы случаи летального исхода.
После случайного внутриартериального введения Бициллина®-3, особенно у детей, может развиться синдром Николау. В дополнение к местным симптомам, связанным с ишемией (боль, бледность, отек и образование пузырей с возможным некрозом в зависимости от размера закупоренной артерии), может возникнуть вялый паралич конечности, а в редких случаях — параплегия; также возможны тяжелые формы с шоком и коагулопатией потребления, а среди отдаленных осложнений — гематурия и кровавый стул.
Небольшой процент пациентов может быть чувствителен к прокаину.
Если в анамнезе есть чувствительность, необходимо провести стандартный тест: ввести внутрикожно 0,1 мл 1-2% раствора прокаина. Появление эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину. Лечение гиперчувствительности должно проводиться стандартными методами. Препараты бензилпенициллина прокаина не следует использовать. Антигистаминные средства могут применяться для лечения реакций на прокаин.
Использование антибиотиков может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время терапии возникают новые инфекции, вызванные бактериями или грибами, следует прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.
При длительном применении бициллина, особенно в высоких дозах, необходимо периодически оценивать функции почек и систему кроветворения.
При первичных коагулопатиях и медикаментозном снижении коагуляции, например, на фоне применения кумаринов, введение препарата не рекомендуется.
У пациентов с сахарным диабетом ожидается замедленное всасывание препарата из внутримышечного депо.
Лечение сифилиса может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера.
Через 2-12 часов после введения депо пенициллина могут возникнуть головная боль, лихорадка, потливость, озноб, мышечные и суставные боли, тошнота, тахикардия, повышение и последующее падение артериального давления. Симптомы обычно проходят через 10-12 часов. Если такие реакции возникают, необходимо немедленно обратиться к врачу для контроля жизненно важных функций и назначения соответствующих мероприятий в зависимости от тяжести состояния.
При лечении сифилиса успех терапии должен быть подтвержден соответствующими обследованиями. Препарат может использоваться для лечения сифилиса у пациентов без ВИЧ, за исключением поздних латентных периодов и нейросифилиса.
У пациентов с ВИЧ для лечения сифилиса требуется внутривенное введение бензилпенициллина.
Поскольку Бициллин-3 содержит бензилпенициллин прокаин, его следует применять с осторожностью при:
— миастении;
— нарушениях проводящей системы сердца;
— сердечной недостаточности.
Если имеется аллергия на прокаин, возможна перекрестная аллергия на другие эфирные местные анестетики и химически связанные вещества в форме парагрупповой аллергии. Химическая основа этой группы аллергии связана с бензольным кольцом.
Метгемоглобинемия
Зарегистрированы случаи метгемоглобинемии, связанные с использованием местного анестетика. Все пациенты подвержены риску метгемоглобинемии, однако у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденной или идиопатической метгемоглобинемией, сердечной или легочной недостаточностью, а также у младенцев до 6 месяцев и при одновременном воздействии окислителей или их метаболитов риск развития состояния с клиническими проявлениями выше. Рекомендуется тщательный мониторинг симптомов и признаков метгемоглобинемии.
Признаки метгемоглобинемии могут проявляться остро или через несколько часов после воздействия и характеризуются цианозом кожи и/или аномальным окрашиванием крови. Уровень метгемоглобина может продолжать увеличиваться, поэтому необходимо немедленно начать лечение для предотвращения более серьезных побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, включая судороги, кому, аритмии и летальный исход. Следует отменить введение препарата и любых других окислителей. В зависимости от тяжести симптомов пациенты могут по-разному реагировать на поддерживающую терапию, такую как кислородная терапия и гидратация. Более тяжелые клинические проявления могут потребовать лечения метиленовым синим, обменного переливания или гипербарической оксигенации.
Рекомендуется информировать пациентов о том, что применение местных анестетиков может вызвать метгемоглобинемию, серьезное состояние, требующее немедленного лечения. Необходимо предупредить пациентов или их опекунов о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они или кто-либо из находящихся под их опекой испытывают следующие признаки или симптомы: бледная, серая или синеватая кожа (цианоз); головная боль; учащенное сердцебиение; нерегулярное дыхание; головокружение или слабость.
Лабораторные тесты
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При длительном лечении следует следить за ростом резистентности микробов.
После завершения лечения необходимо провести культуральное исследование для определения, ликвидированы ли стрептококки.
При развитии вторичных инфекций, вызванных бактериями или грибами, следует прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.
Использование у пациентов пожилого возраста
Клинические исследования пенициллина и пенициллина прокаина не включают достаточное количество пациентов старше 65 лет. Сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилых пациентов должен проводиться с осторожностью, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, учитывая более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или другую лекарственную терапию. Этот препарат, как известно, в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, необходимо тщательно подбирать дозу и, возможно, проводить мониторинг почечной функции.
Особые указания
Не следует вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально или в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут возникать преходящие ощущения угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию для выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.
В связи с возможностью развития грибковых инфекций целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости — нистатин и леворин, а при признаках генерализации инфекции — флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Предупреждения
При возникновении любой аллергической реакции необходимо немедленно прекратить лечение.
В редких случаях может развиться анафилактический шок. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких.
Поскольку серьезные аллергические реакции могут возникнуть даже при первом введении, необходимо обеспечить медицинский контроль или доступность неотложной помощи в течение не менее 1 часа после введения препарата.
У пациентов с дерматомикозами наблюдались параллельные аллергические реакции из-за антигенной ассоциации между пенициллином и дерматофитами, которые могут возникать даже при первом введении.
Анафилаксия
Серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактические) были зарегистрированы у пациентов, получающих пенициллин. Эти реакции более вероятны у людей с гиперчувствительностью к пенициллину и/или повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Сообщалось о случаях гиперчувствительности на пенициллин у людей, которые испытывали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. Перед началом терапии с Бициллином-3 следует выяснить наличие предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Антибиотик-ассоциированная диарея
Сообщается о случаях диареи, связанных с Clostridium difficile, при использовании практически всех антибактериальных средств, включая Бициллин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Этот микроорганизм производит токсины А и В, способствующие развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие токсины, являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с энтероколитом, развившимся после применения антибиотиков. Тщательный сбор анамнеза необходим, так как диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может развиваться в течение более двух месяцев после введения антибактериальных средств. Если подозревается или подтверждена диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, следует прекратить использование антибиотиков, не направленных против Clostridium difficile, и назначить соответствующее введение жидкости, электролитов и другие необходимые меры.

Вопрос-ответ

Каков состав Бициллина-3?

Форма выпуска и состав: действующее вещество — смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли 600 тыс. ЕД или 1,2 млн. ЕД.

Что такое Бициллин-3 МЗ?

ЕД (10 мл, 50 фл). Бициллин-3 МЗ (Bicillinum-3 МZ) — противомикробный препарат из группы биосинтетических пенициллинов длительного действия. Препарат представляет собой порошок белого или с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, практически не растворим в воде.

Как правильно делать бициллин 3?

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции.

Какой группе антибиотиков относится Бициллин?

Бактерицидные антибиотики (в т.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием Бициллин-3 обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость применения препарата, а также подберет правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья и индивидуальных особенностей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на сроки хранения и условия хранения Бициллина-3. Храните порошок в сухом, защищенном от света месте при температуре, указанной в инструкции, чтобы сохранить его эффективность.

СОВЕТ №3

При приготовлении раствора для инъекций строго следуйте инструкции по разведению. Используйте только рекомендованные растворители и соблюдайте правила асептики, чтобы избежать инфекций и других осложнений.

СОВЕТ №4

Следите за возможными побочными эффектами после введения Бициллина-3. Если вы заметили аллергические реакции или другие необычные симптомы, немедленно обратитесь к врачу для получения помощи.