Состав

В каждой таблетке содержится: венлафаксина 37,5 мг (или 75 мг), а также вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, желтый оксид железа Е 172, натриевая соль гликолата крахмала тип А, тальк, безводный диоксид кремния и стеарат магния.

Врачи отмечают, что Велафакс мв является эффективным антидепрессантом, применяемым для лечения различных форм депрессии и тревожных расстройств. Основным действующим веществом препарата является венлафаксин, который воздействует на нейротрансмиттеры, улучшая настроение и общее состояние пациента. Капсулы имеют пролонгированное действие, что позволяет поддерживать стабильный уровень активного вещества в крови на протяжении суток. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, включая рекомендации по дозировке и возможным побочным эффектам. Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают его стабильность и усвоение. При назначении Велафакса мв специалистами учитываются индивидуальные особенности пациента, что способствует повышению эффективности терапии и минимизации рисков.

https://youtube.com/watch?v=J7oJK5OyTt4

Описание

таблетки 37,5 мг

таблетки продолговатой формы, окрашенные в желтый или светло-желтый цвет, с линией для разлома на обеих сторонах таблетки 75 мг

круглые таблетки желтого или светло-желтого цвета, имеющие линию разлома с одной стороны и гравировку «PLIVA» с противоположной стороны

Фармакологическое действие

Венлафаксин представляет собой новый антидепрессант с уникальной химической структурой, который не имеет аналогов среди трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Он является рацематом, содержащим два активных энантиомера.

Считается, что механизм действия венлафаксина у людей связан с его способностью усиливать активность нейромедиаторов в центральной нервной системе. Этот препарат, а также его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ODV), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5НТ) и несколько менее эффективными ингибиторами обратного захвата норадреналина. Кроме того, венлафаксин и ODV слабо влияют на обратный захват дофамина. Исследования показывают, что венлафаксин и его метаболит снижают β-адренергические реакции у животных как после однократного, так и при длительном применении. Оба вещества имеют схожие механизмы действия в отношении обратного захвата нейромедиаторов, связанных с рецепторами.

Венлафаксин не проявляет активности по отношению к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам в экспериментах in vitro на мозге крыс.

Фармакологическое воздействие на эти рецепторы может быть связано с побочными эффектами, которые наблюдаются при использовании других антидепрессантов, такими как антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые реакции. Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО). Исследования in vitro показали, что венлафаксин практически не влияет на опиатные или бензодиазепиновые чувствительные рецепторы.

Мнения о Велафаксе мв, препарате, применяемом для лечения депрессии и тревожных расстройств, варьируются среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в улучшении настроения и снижении тревожности, что позволяет им вернуться к привычной жизни. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота, головная боль и сонливость, что может вызывать дискомфорт в начале лечения. Важно отметить, что состав препарата включает венлафаксин, который влияет на уровень серотонина и норэпинефрина в мозге. Пользователи также подчеркивают необходимость консультации с врачом перед началом приема, чтобы избежать нежелательных реакций и подобрать оптимальную дозировку. В целом, Велафакс мв вызывает смешанные отзывы, и его применение требует индивидуального подхода.

https://youtube.com/watch?v=NbspVRY7wzA

Фармакокинетика

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму, в основном превращаясь в активный метаболит, О-десметил венлафаксин (ODV). Среднее значение полураспада венлафаксина и ODV в плазме составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Уровни равновесной концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение трех дней при пероральном многократном применении препарата.

Всасывание

При однократном пероральном приеме венлафаксин всасывается не менее чем на 92%. Абсолютная биодоступность составляет от 40% до 45% из-за пресистемного метаболизма. После приема венлафаксина максимальные концентрации венлафаксина и ODV в плазме крови наблюдаются через 2 и 3 часа соответственно.

Употребление пищи не оказывает влияния на биодоступность венлафаксина и его метаболита.

Распределение

Венлафаксин и ODV слабо связываются с белками плазмы у человека в терапевтических концентрациях (27% и 30% соответственно). Объем распределения венлафаксина в равновесном состоянии составляет 4,4 ± 1,6 л/кг после внутривенного введения.

Метаболизм

Метаболизм венлафаксина в основном происходит в печени.

Выведение

Венлафаксин и его метаболиты преимущественно выводятся через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина обнаруживается в моче в течение 48 часов: неизменный венлафаксин (5%), несвязанный ODV (29%), связанный ODV (26%) и другие незначительные неактивные метаболиты (27%).

Особенности применения у различных групп населения

Возраст и пол

Возраст и пол пациентов не оказывают значительного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

У пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6 концентрация венлафаксина в плазме выше, чем у людей с быстрым метаболизмом. Однако по общему выделению (AUC) венлафаксин и ODV имеют схожие характеристики у быстрых и медленных метаболизаторов CYP2D6, поэтому нет необходимости корректировать дозировку венлафаксина для этих групп.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкими (Child-Pugh A) и умеренно тяжелыми (Child-Pugh B) нарушениями функции печени время полураспада венлафаксина и ODV увеличивается по сравнению с нормальными пациентами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV снижен, при этом наблюдается значительная межсубъектная вариабельность. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов на гемодиализе время полувыведения венлафаксина увеличивается почти на 180%, а клиренс снижается примерно на 57% по сравнению с нормальными пациентами. Время полувыведения ODV увеличивается почти на 142%, а клиренс снижается примерно на 56%. Необходимо корректировать дозировку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у тех, кто нуждается в гемодиализе (см. раздел 4.2).

Показания к применению

Применение препарата Велафакс должно осуществляться под контролем медицинского специалиста.

Велафакс используется для терапии депрессии, в том числе в случаях, когда депрессия сопровождается тревожными состояниями.

После достижения первоначального положительного эффекта Велафакс также назначается для предотвращения повторного возникновения депрессии и снижения риска рецидивов рекуррентного депрессивного расстройства.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Противопоказания

— повышенная реакция на венлафаксин или другие составляющие препарата;

— совместное использование с ингибиторами моноаминоксидазы;

— лица младше 18 лет;

— пациенты с высоким риском серьезных желудочковых аритмий сердца (например, при выраженной дисфункции левого желудочка, NYHA класс III/IV) или неконтролируемой гипертонией.

Беременность и период лактации

На сегодняшний день отсутствуют точные данные о применении венлафаксина у женщин в период беременности. Потенциальные риски для плода остаются неизвестными. Применение венлафаксина у беременных возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает возможные риски.

Венлафаксин и его активные метаболиты, такие как О-дезметилвенлафаксин, проникают в грудное молоко. Это создает риск для здоровья младенцев, который нельзя полностью исключить. Поэтому решение о том, продолжать ли грудное вскармливание или же прекратить его, а также о продолжении или остановке терапии венлафаксином, должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости лечения венлафаксином для матери.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Стандартная рекомендуемая доза составляет 75 мг в день, разделенная на два приема по 37,5 мг. Если после нескольких недель терапии необходимо изменить клиническое состояние, дозу можно увеличить до 150 мг в сутки, принимая по 75 мг дважды в день. В случаях, когда врач считает нужным назначить более высокую дозу, например, при тяжелых формах депрессии или госпитализации, начальная суточная доза может составлять 150 мг, принимаемая в два приема по 75 мг. Затем дозу следует постепенно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого результата. Максимально допустимая суточная доза — 375 мг. После достижения эффекта дозу можно постепенно снижать до обычного уровня, основываясь на переносимости и реакции пациента на лечение. Рекомендуется принимать венлафаксин во время еды.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью:

Для пациентов с нарушениями функции почек (с уровнем клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%. Для тех, кто проходит гемодиализ, дозу следует уменьшить на 50%. Прием препарата рекомендуется осуществлять после сеанса гемодиализа.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью суточная доза должна быть снижена на 50%. В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее снижение дозы.

Пациенты пожилого возраста:

Корректировка стандартной дозы для пожилых пациентов не требуется, однако следует проявлять осторожность из-за возможных нарушений функции почек (см. рекомендации по дозировке при почечной недостаточности). Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в случае необходимости увеличения дозы. Восстанавливающая/поддерживающая/длительная терапия:

Врач должен периодически оценивать целесообразность продолжения лечения венлафаксином у каждого пациента. Принято считать, что острые тяжелые эпизоды требуют длительного лечения на протяжении нескольких месяцев.

Прерывание терапии:

Если лечение венлафаксином длилось более недели, рекомендуется постепенно прекращать его в течение как минимум недели, внимательно следя за состоянием пациента, чтобы минимизировать риск возникновения симптомов отмены.

Необходимый период для прекращения терапии зависит от дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Дети:

Применение препарата не рекомендуется для детей младше 18 лет, так как недостаточно клинических данных о его эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

Побочное действие

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: часто — более 1%, иногда — от 0,21% до 1,0%, редко — от 0,01% до 0,1%, очень редко — менее 0,01%.

Сердечно-сосудистая система: часто (более 1%) — артериальная гипертензия, приливы; иногда (от 0,21% до 1,0%) — артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко (менее 0,01%) — изменения интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).

Пищеварительная система: часто (более 1%) — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда (от 0,21% до 1,0%) — бруксизм (скрежетание зубов во сне), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.

Система кроветворения: иногда (от 0,21% до 1,0%) — экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; редко (менее 0,01%) — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой могут встречаться агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Обмен веществ: часто (более 1%) — повышение уровня холестерина в плазме (особенно при длительном применении или использовании высоких доз), снижение массы тела; иногда (от 0,21% до 1,0%) — гипонатриемия, увеличение массы тела; редко (менее 0,01%) — синдром неадекватной секреции АДГ.

Центральная нервная система и периферическая нервная система: часто (более 1%) — астения, слабость, кошмарные сны, снижение либидо, головокружение, повышенный мышечный тонус, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, ухудшение зрения; иногда (от 0,21% до 1,0%) — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко (менее 0,01%) — судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром.

Мочеполовая система: часто (более 1%) — нарушения эякуляции, оргазма, аноргазмия, эрекции, мочеиспускания (у мужчин); иногда (от 0,21% до 1,0%) — меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин). Дерматологические реакции: иногда (от 0,21% до 1,0%) — сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: очень редко (менее 0,01%) — анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто (более 1%) — зевота, повышенное потоотделение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании с ингибиторами МАО может возникнуть ряд серьезных побочных эффектов, таких как тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия и симптомы, напоминающие синдром серотонина, включая судороги, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому такая комбинация является противопоказанной.

При сочетании венлафаксина с варфарином наблюдается усиление антикоагуляционного эффекта последнего.

Согласно исследованиям, при одновременном применении венлафаксина и галоперидола общий клиренс венлафаксина снижается на 42%, AUC увеличивается на 70%, а Стах возрастает на 88%, при этом период полувыведения (Т1/2) остается неизменным. Взаимодействие с циметидином также приводит к ингибированию метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень, однако это не затрагивает фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина. В большинстве случаев наблюдается лишь незначительное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина, особенно у пожилых людей с нарушениями функции печени.

При совместном применении венлафаксина и имипрамина не наблюдается влияния на фармакокинетические процессы первого, однако AUC и Стах дезипрамина увеличиваются примерно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2,5-4,5 раза. Имипрамин, в свою очередь, не оказывает влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.

При сочетании венлафаксина с рисперидоном AUC последнего увеличивается на 32%, однако это не сказывается на суммарном фармакокинетическом эффекте активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксирисперидон).

Совместное применение венлафаксина и индинавира приводит к снижению AUC индинавира на 20% и уменьшению Стах индинавира на 36%. При этом индинавир не влияет на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.

Совместное использование препаратов лития не оказывает влияния на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лития.

Венлафаксин не оказывает воздействия на фармакокинетические параметры лекарств с высокой степенью связывания с белками плазмы. Он является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6 и не ингибирует CYP 3A4, CYP 1A2, CYP 2C9 in vitro. Эти данные были подтверждены в исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином и диазепамом.

Особенности применения

Предупреждения, влияние на управление транспортными средствами, работу с опасными устройствами и механизмами

Каждому пациенту необходимо оценить риск суицидальных мыслей и следить за возможным ухудшением состояния здоровья.

В ходе клинических исследований не было выявлено признаков зависимости, развития толерантности или необходимости увеличения дозы препарата со временем.

При резком прекращении приема препарата, снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене могут возникнуть следующие симптомы: гипомания, тревога, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций являются незначительными и не требуют специального лечения.

При лечении депрессии важно учитывать риск суицидальных попыток. Для снижения вероятности передозировки в начале терапии пациентам следует выдавать минимальное количество препарата. Специальные рекомендации по применению препарата для пожилых людей отсутствуют.

Во время приема венлафаксина не рекомендуется употребление алкоголя. Вопрос о возможности вождения автомобиля и работы с опасными устройствами следует решать только после индивидуальной оценки реакции пациента на препарат.

С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или страдающим нестабильной стенокардией.

В период лечения венлафаксином необходимо контролировать артериальное давление, так как в некоторых случаях наблюдается его дозозависимое повышение.

С осторожностью назначают препарат пациентам с судорогами в анамнезе.

Венлафаксин следует назначать с осторожностью и под медицинским контролем пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, так как препарат может вызвать мидриаз.

У некоторых пациентов, принимающих антидепрессанты, может возникнуть мания или гипомания. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с маниакальными состояниями в анамнезе.

На фоне применения венлафаксина может развиться гипонатриемия или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (особенно у пациентов с гиповолемией, включая пожилых людей или тех, кто принимает диуретики).

С осторожностью назначают венлафаксин пациентам с повышенной склонностью к кровоточивости кожи и слизистых оболочек.

Форма выпуска

В блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги содержится 14 таблеток. Два блистера вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонную коробку.

Условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 30°С.

Держите в недоступном для детей месте!

Срок годности

36 месяцев.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Вопрос-ответ

Какие симптомы убирает венлафаксин?

Венлафаксин, антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина, помогает уменьшить симптомы депрессии, такие как подавленное настроение, потеря интереса к жизни, усталость, а также тревожные расстройства, включая беспокойство и панические атаки. Кроме того, он может облегчать симптомы со стороны физического состояния, такие как нарушения сна и проблемы с концентрацией.

Почему венлафаксин называют таблеткой счастья?

«Таблетки счастья» и «таблетки из ада» — так в разное время называли антидепрессанты. Первое название прижилось из-за действия препаратов, улучшающих настроение. Второе — из-за побочных эффектов.

Почему Велаксин нужно принимать во время еды?

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

Для чего назначают препарат венлафаксин?

Он используется для лечения большого депрессивного расстройства (БДР), генерализованного тревожного расстройства (ГТР), панического расстройства и социальной фобии. Исследования показали, что венлафаксин также улучшает состояние пациентов при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР). Применяется перорально.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Велафакса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Велафакса с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием в первые недели приема Велафакса. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление новых симптомов, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Велафакса самостоятельно без консультации с врачом. Резкое прекращение может вызвать синдром отмены, поэтому важно следовать рекомендациям специалиста по снижению дозы.