Описание

Светло-розовые таблетки в форме плоских цилиндров с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 37,5 мг или 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида). Вспомогательные компоненты: безводный кальция гидрофосфат; безводная лактоза; натрия крахмала гликолят, тип А; магния стеарат; безводный коллоидный диоксид кремния; красный оксид железа (Е 172).

Классификация препарата

Антидепрессанты.

Код ATX: N06AX16

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Венлафаксин относится к группе антидепрессантов, производных фенилэтиламина, и обладает также противотревожным эффектом. По своей химической структуре и фармакологическим свойствам он отличается от других известных антидепрессантов, таких как трициклические и тетрациклические, а также от анксиолитиков, применяемых в медицине.

Механизм действия венлафаксина до конца не изучен, однако его эффект связывают с усилением нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит, орто-десметил-венлафаксин (ОДВ), ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, а также в меньшей степени – захват дофамина в дофаминергических синапсах.

Исследования in vitro показали, что венлафаксин имеет незначительное сродство к М-холинорецепторам, H1-гистаминорецепторам и альфа-1-адренорецепторам. Препарат подходит для длительного лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Венлафаксин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (не менее 92 % принятой дозы). Абсолютная биодоступность составляет 40–45 %, что связано с пресистемным метаболизмом. Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается через 2 и 3 часа после перорального приема соответственно. Пища не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.

Распределение

При терапевтических дозах венлафаксин и ОДВ имеют минимальное связывание с белками плазмы (27 % и 30 % соответственно).

Метаболизм

Препарат подвергается значительному пресистемному метаболизму: под действием фермента CYP 2D6 он превращается в печени в активный метаболит ОДВ, а под действием фермента CYP 3A4 – в менее активный метаболит N-десметил-венлафаксин.

Выведение

Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (87 %): в виде неактивных метаболитов (27 %), а также в свободной (29 %) или конъюгированной форме (26 %). Полупериод выведения венлафаксина составляет в среднем 5 часов, для ОДВ – 11 часов. Около 13 % препарата выводится с фекалиями.

Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме составляет 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно.

При суточных дозах от 75 до 450 мг венлафаксин и ОДВ демонстрируют линейную кинетику.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается, а пероральный клиренс снижается.

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, период полувыведения венлафаксина увеличивается примерно на 180 %, а клиренс снижается на 57 %; период полувыведения ОДВ увеличивается примерно на 142 %, а клиренс снижается на 56 %. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе требуется коррекция дозы.

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит от возраста и пола.

Показания к применению

Лечение больших депрессивных эпизодов.

Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Способ применения и дозировка

Большие депрессивные эпизоды

Применение для взрослых

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут в два или три приема во время еды. Пациенты, не реагирующие на начальную дозу 75 мг/сут, могут получить терапевтический эффект при увеличении дозы до максимальной 375 мг/сут. Увеличение дозы может происходить с интервалами в 2 недели или более. При необходимости, в зависимости от тяжести симптомов, увеличение дозы может происходить с меньшими интервалами, но не менее чем через 4 дня.

С учетом риска побочных эффектов, зависящих от дозы, повышение дозы должно происходить только после клинической оценки. Меньшая эффективная доза должна оставаться неизменной.

Пациенты должны проходить лечение в течение достаточного времени, обычно несколько месяцев или дольше. Лечение должно регулярно пересматриваться для каждого пациента.

Применение для пожилых пациентов

Коррекция дозы в связи с возрастом не требуется. Однако при лечении пожилых пациентов следует проявлять осторожность (например, из-за возможных нарушений функции почек, изменений чувствительности нейромедиаторов и сродства в результате старения). Всегда следует использовать наименьшие эффективные дозы, и при необходимости увеличения дозы пациенты должны находиться под тщательным контролем. У пожилых пациентов также может быть целесообразно продолжительное лечение.

Применение для детей и подростков до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Контролируемые клинические исследования у детей и подростков с большим депрессивным расстройством не показали эффективности и не подтвердили применение венлафаксина у этой группы пациентов.

Эффективность и безопасность венлафаксина для других показаний у детей и подростков до 18 лет не были установлены.

Применение для пациентов с нарушением функции печени

В общем, рекомендуется уменьшить дозу на 50 % у пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Однако, учитывая межиндивидуальную изменчивость клиренса, для предотвращения рецидивов больших депрессивных эпизодов может потребоваться индивидуальный подбор доз. В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидивов БДЭ такая же, как и при лечении текущего эпизода.

Применение антидепрессантов должно продолжаться как минимум 6 месяцев после достижения ремиссии. Однако, учитывая межиндивидуальную изменчивость клиренса, может потребоваться индивидуальный подбор доз.

Имеются ограниченные данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью. Необходима осторожность, а также следует рассмотреть возможность уменьшения дозы более чем на 50 %. Возможная польза должна быть взвешена с риском при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение для пациентов с нарушением функции почек

Хотя у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30–70 мл/мин коррекция дозы не требуется, венлафаксин следует применять с осторожностью. Для пациентов с гемодиализом и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) дозы должны быть уменьшены на 50 %. В связи с межиндивидуальной изменчивостью клиренса может потребоваться индивидуальный подбор доз.

Синдром отмены при прекращении применения венлафаксина

Следует избегать резкого прекращения применения. Для снижения риска возникновения реакций отмены при прекращении лечения венлафаксином дозы необходимо уменьшать постепенно в течение как минимум 1–2 недель. Если во время уменьшения дозы или прекращения лечения появляются симптомы непереносимости, можно рассмотреть возможность возобновления применения ранее рекомендованной дозы. Затем врач может продолжить постепенное уменьшение доз.

При пероральном применении рекомендуется принимать венлафаксин во время еды примерно в одно и то же время каждый день.

Если вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не принимайте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно указаниям врача.

Врачи отмечают, что Венлаксор, содержащий венлафаксин, является эффективным антидепрессантом, применяемым для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Его действие основано на ингибировании обратного захвата серотонина и норэпинефрина, что способствует улучшению настроения и снижению тревожности. В состав таблеток входят активное вещество венлафаксин и вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность и усвоение препарата. Специалисты подчеркивают важность соблюдения рекомендованных дозировок и режима приема, так как это влияет на эффективность лечения и минимизирует риск побочных эффектов. Кроме того, врачи советуют проводить регулярные консультации для мониторинга состояния пациента и корректировки терапии при необходимости.

https://youtube.com/watch?v=lYMcme3eihY

Побочное действие

Большинство побочных эффектов связано с дозировкой препарата. В процессе лечения эти эффекты, как правило, становятся менее выраженными и не требуют прекращения терапии.

Ниже перечисленные побочные эффекты сгруппированы по органам и частоте их возникновения: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не удается определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: кожные кровоизлияния, кровоточивость слизистых.

Редко: увеличение времени свертывания, геморрагии, тромбоцитопения.

Очень редко: дисгемия (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению и панцитопению).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: повышение уровня холестерина в сыворотке (особенно при длительном применении и, возможно, при высоких дозах), снижение массы тела.

Нечасто: гипонатриемия, включая недостаточную секрецию антидиуретического гормона, повышенные уровни печеночных ферментов.

Редко: гепатит.

Очень редко: увеличение уровня пролактина.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, сухость во рту, бессонница, нервозность, сонливость.

Часто: необычные сны, возбудимость, страхи, спутанность сознания, повышенный мышечный тонус, парестезии, тремор.

Нечасто: апатия, галлюцинации, миоклония.

Редко: атаксия, нарушения равновесия и координации, расстройства речи, включая дизартрию; мания или гипомания, симптомы, схожие с злокачественным нейролептическим синдромом, судороги, серотонинергический синдром.

Очень редко: делирий, экстрапирамидные расстройства, включая дискинезию и дистонию, позднюю дискинезию, психомоторное беспокойство / акатизию.

Неизвестно: мысли о самоубийстве, суицидальные действия.

Нарушения со стороны органов зрения

Часто: проблемы со зрением / аккомодацией, мидриаз.

Нарушения со стороны слуха и равновесия

Часто: шум или звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Часто: гипертензия, сердцебиение, вазодилатация.

Нечасто: гипотензия / постуральная гипотензия, обмороки, аритмии (включая тахикардию).

Очень редко: желудочковая тахикардия (включая пируэтную аритмию), удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Часто: одышка, зевота.

Очень редко: легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: запоры, тошнота.

Часто: снижение аппетита (анорексия), понос, диспепсия, рвота, изменения вкусовых ощущений.

Нечасто: бруксизм.

Редко: желудочно-кишечные кровотечения.

Очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: потливость (в том числе ночью).

Часто: зуд, высыпания.

Нечасто: ангионевротический отек, макулопапулезные высыпания, крапивница, фотосенситивность, алопеция.

Редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия, миалгия.

Нечасто: мышечные спазмы.

Очень редко: рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: учащенное мочеиспускание.

Нечасто: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: аноргазмия, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции/оргазма.

Часто: снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла.

Нечасто: меноррагия.

Редко: галакторея.

Общие расстройства

Очень часто: астения, головные боли.

Часто: боли в животе, озноб, повышенная температура.

Редко: анафилаксия.

Побочные эффекты у детей (данные клинических исследований)

В клинических испытаниях у детей были зафиксированы следующие побочные эффекты: боли в животе, боли в груди, тахикардия, анорексия, снижение веса, запоры, диспепсия, тошнота, кожные кровоизлияния, носовые кровотечения, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная нестабильность, тремор, агрессивное поведение, суицидальные наклонности.

Синдром отмены

Резкое прекращение приема венлафаксина часто приводит к синдрому отмены. Наиболее распространенные симптомы этого синдрома: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии), проблемы со сном (включая бессонницу и яркие сны), психомоторное возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головные боли, симптомы, похожие на грипп. В основном эти проявления слабо выражены и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому прекращение приема венлафаксина рекомендуется осуществлять постепенно.

При возникновении указанных побочных эффектов, а также любых других, не упомянутых в инструкции, следует обратиться к врачу.

Раздел инструкции	Описание	Значение для пациента
Название препарата	Венлаксор (таблетки)	Позволяет идентифицировать препарат.
Международное непатентованное наименование (МНН)	Венлафаксин	Указывает на активное вещество, независимо от торговой марки. Полезно для сравнения с аналогами.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Антидепрессант	Определяет основное терапевтическое действие препарата. Помогает понять, для чего он предназначен.
Состав	Активное вещество: венлафаксина гидрохлорид. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.	Перечисляет действующее вещество и компоненты, которые обеспечивают форму и стабильность таблетки. Важно для людей с аллергией или непереносимостью отдельных компонентов.
Форма выпуска	Таблетки	Указывает на физическую форму препарата, способ его применения.
Дозировка	Указывается на упаковке и в инструкции (например, 37.5 мг, 75 мг, 150 мг)	Определяет количество активного вещества в одной таблетке. Важно для правильного дозирования.
Показания к применению	Депрессивные состояния различной этиологии, генерализованное тревожное расстройство, социальное тревожное расстройство (социофобия), паническое расстройство.	Перечисляет заболевания и состояния, при которых препарат эффективен.
Противопоказания	Повышенная чувствительность к венлафаксину или другим компонентам препарата, одновременный прием ингибиторов МАО, тяжелые нарушения функции почек/печени, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.	Указывает на состояния, при которых прием препарата категорически запрещен.
Способ применения и дозы	Внутрь, независимо от приема пищи. Дозировка индивидуальна, определяется врачом. Начальная доза, поддерживающая доза, максимальная доза.	Объясняет, как правильно принимать препарат и как подбирается дозировка.
Побочные действия	Тошнота, головная боль, бессонница, головокружение, сухость во рту, потливость, запор, астения, сонливость, нервозность, тремор, нарушение аккомодации, повышение артериального давления.	Перечисляет возможные нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при приеме препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Описывает, как Венлаксор может взаимодействовать с другими препаратами, усиливая или ослабляя их действие, или вызывая нежелательные реакции.	Важно для предотвращения опасных комбинаций лекарств.
Особые указания	Необходимость постепенной отмены препарата, контроль артериального давления, осторожность при управлении транспортными средствами.	Дополнительная важная информация, касающаяся безопасности и эффективности применения.
Условия хранения	Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.	Обеспечивает сохранность препарата и его эффективность.
Срок годности	Указан на упаковке.	Определяет период, в течение которого препарат сохраняет свои свойства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к венлафаксину или к любому из его компонентов.

Совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). В случае необходимости замены ингибитора МАО на венлафаксин, следует прекратить прием ингибитора МАО как минимум за 2 недели до начала терапии венлафаксином. Аналогично, за 1 неделю до начала лечения ингибитором МАО необходимо остановить прием венлафаксина.

Существующий высокий риск серьезных вентрикулярных аритмий (например, значительная дисфункция левого желудочка сердца, III–IV функциональный класс по NYHA) или неконтролируемая гипертензия.

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Беременность и период грудного вскармливания.

Дети и подростки до 18 лет с установленным диагнозом депрессии.

Венлаксор — это антидепрессант, который часто назначают для лечения различных форм депрессии и тревожных расстройств. Пользователи отмечают его эффективность в улучшении настроения и снижении тревожности. В инструкции по применению подробно описаны показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Многие пациенты подчеркивают важность соблюдения дозировки и рекомендаций врача, так как неправильное применение может привести к нежелательным последствиям. Состав препарата включает венлафаксин, который воздействует на нейротрансмиттеры, что способствует улучшению психоэмоционального состояния. Однако стоит помнить, что каждый организм индивидуален, и реакция на препарат может варьироваться. Поэтому перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и обсудить все возможные риски и преимущества.

https://youtube.com/watch?v=OCFrJ7zrKyU

Передозировка

Симптомы

При превышении рекомендованной дозы препарата основным признаком передозировки является сонливость. В более серьезных случаях могут возникать судороги и синусовая тахикардия средней степени тяжести. Если препарат принимается одновременно с алкоголем или другими медикаментами, это может привести к изменениям на электрокардиограмме (ЭКГ), таким как увеличение интервала QT, блокада пучка Гиса, удлинение комплекса QRS, а также к синусовой и вентрикулярной тахикардии, брадикардии, гипотензии, нарушениям равновесия и сознания, вплоть до комы и судорог.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим: необходимо обеспечить достаточный доступ воздуха, проводить оксигенизацию и вентиляцию легких. Важно контролировать сердечный ритм и другие жизненно важные функции. Если отравление было выявлено быстро, следует промыть желудок и ввести активированный уголь. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Суицид и суицидальные мысли, а также ухудшение клинического состояния

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидов. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение состояния может не проявляться в течение первых нескольких недель или даже дольше после начала терапии, важно внимательно следить за пациентами до достижения значительной ремиссии. Практический опыт показывает, что в период раннего восстановления риск попыток суицида может увеличиваться.

Другие психические расстройства, для лечения которых используется венлафаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных попыток. Эти расстройства могут сочетаться с тяжелой депрессией. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями следует проявлять такую же осторожность, как и при терапии депрессии.

Пациенты с историей суицидальных попыток или выраженными суицидальными мыслями до начала лечения имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток во время терапии. Поэтому за такими пациентами необходимо осуществлять более тщательное наблюдение. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний показал, что у пациентов младше 25 лет, принимающих антидепрессанты, риск суицидального поведения выше по сравнению с теми, кто получает плацебо. Во время лечения, особенно в начале терапии и после изменения дозы, необходимо внимательно следить за пациентами, особенно из группы высокого риска. Пациентов и их опекунов следует информировать о необходимости отслеживания ухудшения состояния, суицидального поведения и мыслей, а также необычных изменений в поведении. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Применение у детей и подростков до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет. В клинических исследованиях у этой группы пациентов, получавших антидепрессанты, чаще наблюдались признаки поведения, указывающие на суицидальные тенденции (суицидальные мысли и попытки), а также враждебность (в основном агрессивность, оппозиционное поведение, гнев) по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если, несмотря на это, принимается решение о начале лечения, за пациентом должно быть установлено внимательное наблюдение для своевременного выявления признаков суицидальных тенденций. Кроме того, недостаточно данных о безопасности препарата для детей и подростков при длительном применении, включая влияние на рост, развитие и когнитивные функции.

Серотониновый синдром

При использовании венлафаксина, как и других серотонинергических препаратов, может возникнуть серотониновый синдром — потенциально угрожающее жизни состояние, особенно при одновременном применении с другими лекарственными средствами, такими как ингибиторы МАО, которые воздействуют на серотонинергическую систему.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нейромышечные изменения (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея).

Закрытоугольная глаукома

При применении венлафаксина может наблюдаться мидриаз. Рекомендуется внимательно следить за пациентами с повышенным внутриглазным давлением или с закрытоугольной глаукомой.

Кровяное давление

При приеме венлафаксина часто наблюдается дозозависимое повышение артериального давления. В постмаркетинговый период были зафиксированы случаи серьезного повышения давления, требующего неотложного вмешательства. Все пациенты перед началом лечения должны быть тщательно обследованы на наличие гипертензии. После начала терапии или увеличения дозы необходимо периодически контролировать артериальное давление. С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, у которых может возникнуть риск повышения давления, например, при сердечных заболеваниях.

Частота сердечных сокращений

При использовании венлафаксина может наблюдаться увеличение частоты сердечных сокращений, особенно при высоких дозах. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, у которых это может вызвать проблемы.

Заболевания сердца и риск аритмии

Венлафаксин не исследовался у пациентов с недавним инфарктом миокарда и нестабильными сердечными заболеваниями. Поэтому его применение у таких пациентов должно быть осторожным.

В постмаркетинговый период при использовании венлафаксина, особенно в высоких дозах, сообщалось о фатальных аритмиях. Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском серьезных аритмий необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы.

Судороги

Венлафаксин может провоцировать судороги. Терапию венлафаксином, как и другими антидепрессантами, следует начинать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и немедленно прекращать в случае их возникновения.

Гипонатриемия

Применение венлафаксина может привести к гипонатриемии и/или синдрому неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у истощенных и обезвоженных пациентов. Пожилые пациенты и те, кто принимает диуретики, находятся в группе повышенного риска.

Аномальные кровотечения

Препараты, ингибирующие захват серотонина, могут ослаблять функции тромбоцитов. У пациентов, принимающих венлафаксин, может увеличиться риск кожных и слизистых кровотечений, включая желудочно-кишечные. Венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к кровотечениям, включая тех, кто принимает антикоагулянты и ингибиторы тромбоцитов.

Холестерин сыворотки

В плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 3 месяца было зафиксировано увеличение уровня холестерина сыворотки у пациентов, принимающих венлафаксин (5,3 %), по сравнению с плацебо (0 %). При длительной терапии следует учитывать необходимость контроля уровня сывороточного холестерина.

Совместное применение с препаратами для снижения веса

Безопасность и эффективность совместного применения венлафаксина с препаратами для снижения веса, включая фентермин, не установлены. Рекомендуется избегать одновременного применения венлафаксина и средств для снижения веса. Моно- или комбинированная терапия венлафаксином для похудения не применяется.

Мания/гипомания

Мания или гипомания могут возникать у небольшого числа пациентов с расстройствами настроения, принимающих антидепрессанты, включая венлафаксин. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с биполярным расстройством в анамнезе или в семейной истории.

Агрессия

Агрессия может наблюдаться у небольшого числа пациентов, принимающих антидепрессанты, включая венлафаксин. Это чаще происходит в начале терапии, при изменении дозы или прекращении лечения.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с агрессивным поведением в анамнезе.

Прекращение лечения

При прекращении терапии часто возникает синдром отмены, особенно если лечение прекращается внезапно. В клинических испытаниях побочные эффекты после прекращения лечения наблюдались примерно у 35 % пациентов, принимавших венлафаксин, и у 17 % пациентов, принимавших плацебо.

Риск развития синдрома отмены зависит от множества факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения. Наиболее распространенные симптомы включают головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и кошмары), беспокойство и страх, тошноту и/или рвоту, дрожь и головную боль. Обычно эти симптомы проявляются в легкой или средней степени, но у некоторых пациентов могут быть выражены более сильно. Симптомы, как правило, возникают в первые дни после прекращения терапии, но в некоторых случаях могут появиться у пациентов, пропустивших прием препарата. Обычно симптомы исчезают в течение 2 недель, но у некоторых они могут продолжаться дольше (до 2–3 месяцев и более). Поэтому венлафаксин следует отменять постепенно в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Акатизия и психомоторное беспокойство

Применение венлафаксина может привести к акатизии, которая проявляется как неприятное или тревожное беспокойство и необходимость двигаться, что затрудняет сидение или стояние. Это чаще наблюдается в первые недели лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может привести к нежелательным последствиям.

Сухость во рту

Сухость во рту отмечалась у 10 % пациентов, принимающих венлафаксин. Это может повысить риск кариеса, поэтому пациентам следует уделять внимание гигиене полости рта.

Непереносимость лактозы

Пациенты с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Данные о применении венлафаксина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин следует использовать у беременных только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, у новорожденных может развиться синдром отмены, если венлафаксин принимался незадолго до родов. У некоторых новорожденных, подвергшихся воздействию венлафаксина в конце третьего триместра, возникали осложнения, требующие трубочного вскармливания, респираторной поддержки или длительной госпитализации. Эти осложнения могут проявиться сразу после рождения.

При применении матерью избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина в конце беременности у новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: раздражительность, тремор, гипотония, настойчивый плач и нарушения сосания и сна. Эти симптомы могут быть связаны как с серотонинергическими эффектами, так и с проявлениями синдрома отмены. В большинстве случаев они наблюдаются в течение первых 24 часов после рождения.

Лактация

Венлафаксин и его активный метаболит, О-десметил-венлафаксин, проникают в грудное молоко. Риск для ребенка при грудном вскармливании не может быть исключен. Поэтому необходимо принять решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания или о продолжении или прекращении лечения венлафаксином, учитывая пользу для ребенка и матери.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Как и любой препарат, воздействующий на нервную систему, венлафаксин может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Перед началом вождения или работы с техническими устройствами пациент должен убедиться, что его способность к концентрации и координации движений не нарушена.

https://youtube.com/watch?v=7BXVfg7YOzY

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы МАО

Применение венлафаксина одновременно с ингибиторами МАО противопоказано для пациентов, принимающих эти препараты (см. раздел «Противопоказания»). Зафиксированы случаи серьезных побочных эффектов у тех, кто недавно прекратил использование ингибиторов МАО и начал лечение венлафаксином, или тех, кто завершил курс венлафаксина перед началом терапии ингибиторами МАО.

К таким побочным эффектам относятся тремор, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение кожи, головокружение и гипертермия, напоминающая злокачественный нейролептический синдром, а также судороги или даже летальный исход. Рекомендуемый интервал между прекращением терапии моклобемидом и началом венлафаксина составляет менее 14 дней. Однако, учитывая риск побочных эффектов от ингибиторов МАО, желательно обеспечить период без применения препаратов не менее 7 дней, если пациент переходит с моклобемида на венлафаксин. При этом следует учитывать индивидуальное состояние пациента и фармакологические характеристики моклобемида.

Препараты, воздействующие на ЦНС

Совместное применение венлафаксина с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему, не было системно исследовано, за исключением некоторых препаратов, перечисленных ниже. Поэтому необходимо проявлять осторожность при использовании венлафаксина в сочетании с другими средствами, воздействующими на ЦНС.

Серотониновый синдром

Лечение венлафаксином, как и другими серотонинергическими средствами, может привести к потенциально опасному состоянию — серотониновому синдрому, особенно при одновременном применении с другими препаратами, воздействующими на серотонинергическую систему, такими как триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина, линезолид, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой (Hypericum perforatum), а также с препаратами, снижающими метаболизм серотонина, включая ингибиторы МАО, или с предшественниками серотонина, например, производными триптофана.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную лабильность, нейромышечные расстройства и/или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты должны находиться под внимательным наблюдением, особенно в начале лечения и при увеличении дозы, если одновременно с венлафаксином используются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина или агонисты рецепторов 5-гидрокситриптамина (триптаны). Не рекомендуется одновременно применять венлафаксин и предшественники серотонина, такие как производные триптофана.

Индинавир

Фармакокинетические исследования индинавира показали снижение площади под кривой (AUC) на 28 % и уменьшение Cmax на 36 %. Индинавир не оказывает фармакокинетического влияния на венлафаксин и его активный метаболит.

Варфарин

Венлафаксин может усиливать действие антикоагулянта варфарина.

Метопролол

В фармакокинетических исследованиях одновременное применение венлафаксина (по 50 мг каждые 8 часов в течение 5 дней) и метопролола (по 100 мг каждые 24 часа в течение 5 дней) у здоровых добровольцев привело к увеличению концентрации метопролола в плазме на 30–40 %, при этом уровень активного метаболита α-гидроксиметопролола остался без изменений. В исследовании с участием здоровых добровольцев было установлено, что венлафаксин снижает гипотензивный эффект метопролола. Клиническое значение этого факта для пациентов с гипертензией остается неясным. Метопролол не влияет на фармакокинетический профиль венлафаксина и его активного метаболита. Следует проявлять осторожность при совместном назначении венлафаксина и метопролола.

Диазепам

Диазепам не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики венлафаксина и его активного метаболита. Венлафаксин также не влияет на фармакокинетические и фармакодинамические свойства диазепама и его активного метаболита десметил-диазепама.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали, что при его внутреннем применении клиренс снижается на 42 %, AUC увеличивается на 70 %, Cmax возрастает на 88 %, а полупериод выведения остается неизменным. Это следует учитывать при совместном применении венлафаксина и галоперидола.

Имипрамин

Венлафаксин не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Однако в присутствии венлафаксина AUC, Cmax и Cmin дезипрамина увеличиваются примерно на 35 %.

Также наблюдается увеличение AUC 2-OH-дезипрамина на 2,5–4,5 единицы.

Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита. Это следует учитывать при совместном применении этих препаратов.

Кетоконазол

Фармакокинетические исследования с кетоконазолом, как выраженными, так и слабыми индукторами цитохрома CYP2D6, показали, что у большинства пациентов после назначения кетоконазола наблюдается увеличение концентрации как венлафаксина, так и его активного метаболита.

Совместное применение ингибиторов CYP3A4 и венлафаксина может повысить уровень венлафаксина и его активного метаболита. Поэтому следует проявлять осторожность при совместном назначении ингибиторов CYP3A4 и венлафаксина.

Циметидин

Циметидин в равновесной концентрации ингибирует метаболизм венлафаксина первого круга, но не влияет на фармакокинетику активного метаболита. У некоторых пациентов общая активность венлафаксина и его метаболита может немного возрасти. У пожилых людей и пациентов с нарушениями функции печени это взаимодействие может быть более выраженным.

Этиловый спирт

Венлафаксин не усиливает эффекты этилового спирта. В исследовании с участием 15 здоровых добровольцев фармакокинетические свойства венлафаксина, его активного метаболита и этилового спирта не изменились при совместном применении венлафаксина (150 мг в сутки) и этилового спирта (0,5 г/кг в сутки). Тем не менее, пациентам рекомендуется избегать употребления алкогольных напитков во время лечения венлафаксином.

Рисперидон

Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 32 %, но не оказывает значительного влияния на фармакокинетические свойства общего активного компонента (рисперидона и 9-гидроксирисперидона).

Литий

Сообщалось о взаимодействии между литием и венлафаксином: последний повышает уровень лития в плазме.

Препараты, ингибирующие CYP2D6

Исследования in vitro и in vivo подтвердили, что венлафаксин метаболизируется в активный метаболит ОДВ под действием CYP2D6. Этот изофермент, отвечающий за генетический полиморфизм, играет ключевую роль в метаболизме многих антидепрессантов. Поэтому возможно взаимодействие между венлафаксином и препаратами, ингибирующими CYP2D6.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Венлаксор?

Препарат Венлаксор относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов. Действующее вещество – венлафаксин, обладающий свойствами потенцировать нейромедиаторную активность в центральной нервной системе.

Для чего назначают таблетки венлафаксин?

Венлафаксин используется главным образом для лечения депрессии, общего тревожного расстройства, социальной фобии, панического расстройства и вазомоторных симптомов.

Почему венлафаксин называют таблеткой счастья?

«Таблетки счастья» и «таблетки из ада» — так в разное время называли антидепрессанты. Первое название прижилось из-за действия препаратов, улучшающих настроение. Второе — из-за побочных эффектов.

Какие симптомы убирает Велаксин?

Это означает, что Велаксин® в дозировке до 150 мг в сутки позволяет корректировать лёгкие депрессивные расстройства, сопровождающиеся гипотимией и тревогой, обсессиями и компульсией.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Венлаксора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы быть в курсе всех показаний, противопоказаний и возможных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Венлаксора. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление новых симптомов, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием препарата самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Обсудите с врачом возможность снижения дозы или отмены препарата, чтобы избежать синдрома отмены.