Состав

В одном флаконе/бутылке:
основное действующее вещество: ацикловир (в форме натриевой соли) — 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Врачи отмечают, что Ацикловир в форме порошка и капсул является эффективным средством для лечения вирусных инфекций, особенно герпетической природы. Основным действующим веществом является ацикловир, который подавляет размножение вирусов, что способствует быстрому выздоровлению пациентов. Важно соблюдать рекомендованные дозировки и режим приема, так как это влияет на эффективность терапии и минимизирует риск побочных эффектов. Специалисты подчеркивают, что перед началом лечения необходимо провести консультацию, чтобы исключить противопоказания и учесть возможные взаимодействия с другими препаратами. Кроме того, врачи советуют внимательно следить за состоянием пациента в процессе лечения, чтобы своевременно выявить возможные осложнения.

https://youtube.com/watch?v=_KKN-cIPw54

Описание

Пористая субстанция белого цвета или с легким желтоватым оттенком, сжатая в форму таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты против вирусов прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.
Код АТС: J05AB01.

Ацикловир в форме порошка и капсул является популярным средством для лечения вирусных инфекций, особенно герпеса. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с высыпаниями и зудом, связанными с вирусом. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения дозировки, что позволяет избежать побочных эффектов, таких как головная боль или тошнота. Состав препарата включает активное вещество ацикловир, которое блокирует размножение вируса, что делает его незаменимым в терапии. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) подтверждает его антивирусные свойства, а международное непатентованное название (МНН) помогает врачам и пациентам легко идентифицировать препарат. Пользователи также отмечают доступность и удобство применения, что делает ацикловир популярным выбором среди аналогичных средств.

https://youtube.com/watch?v=YR2-MU3wnw4

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуринового нуклеозида, который способен ингибировать вирусы герпеса человека как in vitro, так и in vivo. К числу этих вирусов относятся вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В клеточных культурах ацикловир демонстрирует наибольшую противовирусную активность против ВПГ-1, а затем по убыванию активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) характеризуется высокой избирательностью. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы в неинфицированных клетках, что делает его малотоксичным для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, преобразует ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида, который затем превращается в дифосфат и трифосфат с помощью клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий разрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы лечения ацикловиром могут привести к возникновению резистентных штаммов, что делает дальнейшую терапию ацикловиром менее эффективной. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру наблюдается относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также изменения в структуре вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена четкая связь между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозах 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляют 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 часов после инфузий составляют 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года аналогичные Cssmax и Cssmin наблюдаются при введении в дозе 250 мг/м2, что соответствует 5 мг/кг (доза для взрослых), и в дозе 500 мг/м2, что соответствует 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 часов, Cssmax составила 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), а Cssmin — 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл).
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от его уровня в плазме.
Ацикловир связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (9-33%), что делает маловероятными лекарственные взаимодействия, связанные с вытеснением из участков связывания с белками плазмы.
Выведение
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 часа. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что указывает на его выведение не только через клубочковую фильтрацию, но и через канальцевую секрецию. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который составляет около 10-15% от введенной дозы препарата в моче. При назначении ацикловира через 1 час после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Особые группы пациентов
Период полувыведения ацикловира у новорожденных составляет около 3,8 часа.
У пожилых людей клиренс ацикловира снижается с возрастом параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира в среднем составляет 19,5 часа, а при проведении гемодиализа — 5,7 часа, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%.

Показания к применению

— терапия инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у людей с ослабленным иммунитетом;
— профилактические меры против инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у лиц с иммунодефицитом;
— первые симптомы генитального герпеса у людей с нормальным иммунитетом;
— лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса;
— терапия инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и детей старше трех месяцев;
— лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.

https://youtube.com/watch?v=ylUNd-M9RZA

Способ применения и дозы

Препарат используется исключительно в стационарных условиях.
Взрослые
Для пациентов с избыточной массой тела дозировка рекомендуется такая же, как и для взрослых с нормальным весом.
Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита), а также вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ) Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.
Особые группы пациентов
Дети
Дозировка ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела.
Для детей от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 часов, при условии нормальной функции почек.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 часов, при условии сохраненной функции почек.
Для новорожденных и детей до 3 месяцев дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела.
Рекомендуемая доза препарата Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 часов в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.
Новорожденным и детям с нарушенной функцией почек необходимо корректировать дозу в зависимости от степени нарушения:

Пациенты пожилого возраста
У пожилых людей клиренс ацикловира в организме снижается вместе с уменьшением клиренса креатинина. У таких пациентов с пониженным клиренсом креатинина следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может варьироваться в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекций ВПГ у новорожденных обычно составляет 10 дней.
Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется периодом, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендуемая доза препарата Ацикловир должна вводиться медленно через внутривенную инфузию в течение одного часа. Для приготовления раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл, используются растворы для разведения, такие как вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Объемы растворителя для различных доз ацикловира представлены в таблице ниже:

Необходимый объем растворителя следует добавить во флакон или бутылку с порошком Ацикловира и аккуратно взболтать до полного растворения содержимого. После этого раствор препарата может быть введен через внутривенные инфузии с использованием специального инфузионного насоса, который регулирует скорость введения. Также возможен альтернативный метод, при котором приготовленный раствор дополнительно разбавляется до концентрации ацикловира не более 5 мг/мл (0,5%). Для этого нужно добавить полученный раствор в выбранный инфузионный раствор, указанный ниже, и тщательно перемешать.

Для детей и новорожденных, которым требуется вводить минимальные объемы, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Ацикловира (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя. Взрослым же рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это приведет к концентрации ацикловира значительно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно применять для дозировки ацикловира от 250 мг до 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз от 500 до 1000 мг ацикловира потребуется еще один раствор для инфузий такого же объема (100 мл).

Ацикловир совместим с рядом инфузионных растворов и сохраняет стабильность при их разведении в течение 12 часов при комнатной температуре (от 15 до 25°C):

— натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45% и 0,9%);
— натрия хлорид (0,18%) и декстроза (4%) для внутривенных инфузий;
— натрия хлорид (0,45%) и декстроза (2,5%) для внутривенных инфузий;
— раствор Хартмана.

При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира не должна превышать 0,5%. Все процессы растворения и разведения должны проводиться в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор подлежит утилизации. В случае помутнения раствора или образования кристаллов его следует уничтожить.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, организованы по анатомо-физиологической классификации и частоте их проявления. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — снижение показателей крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические проявления, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Указанные выше явления, как правило, обратимы и чаще всего наблюдаются у пациентов с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами.

Нарушения со стороны сосудов: часто — флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко — обратимое увеличение уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, высыпания (включая фотосенсибилизацию); очень редко — ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Резкое увеличение этих показателей, вероятно, связано с пиковыми значениями в плазме и состоянием гидратации пациента. Чтобы избежать этого эффекта, препарат следует вводить медленной внутривенной инфузией в течение 1 часа. Очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность и боль в области почек. Важно поддерживать адекватную гидратацию пациентов. Нарушение функции почек во время лечения препаратом Ацикловир, как правило, быстро устраняется при регидратации и/или снижении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острого почечного недостатка происходит исключительно редко.

Боль в области почек может быть связана с почечной недостаточностью или кристаллурией.

Общие расстройства и реакции в месте введения: очень редко — усталость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Серьезные местные воспалительные реакции, иногда приводящие к повреждению кожи, наблюдались при непреднамеренном введении препарата в внеклеточные ткани.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
С осторожностью:
— при наличии дегидратации, почечной недостаточности, неврологических расстройств, в период реакции на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и в случае наличия таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии, а также во время беременности и лактации.
— следует с особой осторожностью комбинировать препарат (необходимо контролировать функцию почек) с лекарственными средствами, которые могут ухудшать функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).
— совместное использование ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации органов) может привести к увеличению концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила в крови.
— беременность.

Передозировка

Чрезмерное употребление препарата Ацикловир может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке, повышению содержания азота мочевины в крови и развитию почечной недостаточности. Среди неврологических проявлений отмечаются спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома. Гемодиализ существенно ускоряет выведение ацикловира из организма, поэтому его применение рекомендуется при передозировке данным препаратом.

Меры предосторожности

При наличии почечной недостаточности необходимо корректировать дозировку препарата Ацикловир в зависимости от степени заболевания, чтобы избежать накопления ацикловира в организме.
У пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек существует повышенный риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Поэтому таким пациентам требуется внимательное медицинское наблюдение для своевременного выявления возможных симптомов. Согласно имеющимся данным о побочных реакциях, они, как правило, обратимы и исчезают после прекращения терапии (см. раздел «Побочные эффекты»).
Длительное или повторное применение ацикловира у пациентов с сильно ослабленным иммунитетом может привести к появлению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на дальнейшую терапию ацикловиром.
Пациенты, получающие Ацикловир в высоких дозах при герпетическом энцефалите, должны находиться под контролем по поводу функции почек, особенно если изначально имеются нарушения или наблюдается дегидратация.
Приготовленный раствор Ацикловира имеет pH 11, поэтому его нельзя принимать внутрь. Также не рекомендуется хранить приготовленный раствор в холодильнике.

Применение во время беременности и в период лактации

Ацикловир способен проходить через плацентарный барьер и накапливаться в грудном молоке. Использование этого препарата во время беременности допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. При приеме ацикловира в дозе 200 мг пять раз в день, его уровень в грудном молоке варьируется от 0,6 до 4,1, что соответствует 60-410% концентрации в плазме. При таких показателях дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать до 0,3 мг ацикловира на килограмм массы тела в сутки. Поэтому при назначении ацикловира женщинам, кормящим грудью, следует проявлять осторожность. Решение о прекращении грудного вскармливания должно приниматься врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Препарат Ацикловир предназначен исключительно для применения в стационарных условиях, поэтому информация о его воздействии на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира, предназначенного для внутривенного введения (рН=11).
Эффект ацикловира усиливается при одновременном применении иммуностимуляторов.
Блокаторы канальцевой секреции могут снижать этот процесс для ацикловира, вводимого внутривенно, что может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению его выведения (увеличение периода полувыведения) и усилению токсичности.
Применение других нефротоксических препаратов увеличивает риск токсического воздействия ацикловира.
Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки с помощью активной канальцевой секреции. Все медикаменты, которые используют аналогичный механизм выведения, могут повышать уровень ацикловира в плазме. Например, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако необходимость в коррекции дозы отсутствует благодаря широкому терапевтическому диапазону ацикловира.
Пациентам, получающим ацикловир, следует проявлять осторожность при назначении препаратов, которые конкурируют за путь выведения, так как это может привести к повышению концентрации одного или обоих препаратов в плазме, а также их метаболитов. Сочетание ацикловира с микофенолата мофетилом (иммунодепрессивным средством, используемым при трансплантации органов) приводит к увеличению показателя AUC как для ацикловира, так и для неактивного метаболита микофенолата мофетила.
При совместном применении лития с высокими дозами ацикловира, вводимого внутривенно, необходимо тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови из-за риска токсичности.
Также требуется наблюдение (с мониторингом функции почек) при внутривенном введении ацикловира с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на различные аспекты почечной физиологии (например, циклоспорин, такролимус).

Упаковка

Во флаконах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг в упаковке № 1 с приложенной инструкцией по применению; в бутылках по 500 мг и 1000 мг в упаковке № 1 с инструкцией по применению.

Условия хранения

Храните в темном месте при температуре, не превышающей 25 °C.
Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска

Согласно рецепту.

Изготовитель
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+37517) 220 37 16, электронная почта: medic@belmedpreparaty.com

Вопрос-ответ

Какое описание у препарата ацикловир?

Ацикловир — это противовирусный лекарственный препарат. Его действие направлено на подавление инфекций, вызываемых определенными вирусами у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Что входит в состав крема ацикловир?

Каждый грамм крема Зовиракс 5% содержит 50 мг ацикловира и следующие неактивные ингредиенты: цетостеариловый спирт, минеральное масло, полоксамер 407, пропиленгликоль, лаурилсульфат натрия, воду и белый вазелин.

Какова схема приема ацикловира?

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Как принимать ацикловир 400 мг при герпесе и сколько дней?

Режим дозирования препарата Ацикловир-Акрихин. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса — 10 дней.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Ацикловира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и убедиться, что препарат подходит именно вам, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим приема препарата. Ацикловир лучше всего принимать в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень лекарства в организме и повысить его эффективность.

СОВЕТ №3

Следите за возможными побочными эффектами. Если вы заметили необычные реакции на препарат, такие как аллергические проявления или сильная усталость, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности полноценного питания и поддержания водного баланса во время лечения. Это поможет вашему организму лучше справляться с инфекцией и снизит риск побочных эффектов от Ацикловира.