Состав

Росиглитазон гранулы:

Активный компонент: росиглитазона малеат в дозировках 1,33 мг или 2,65 мг, что соответствует 1 мг или 2 мг росиглитазона в виде основания.

Вспомогательные компоненты: натриевая соль карбоксиметилкрахмала, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

Метформин гранулы:

Активный компонент: метформина гидрохлорид в количестве 500 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон 29-32, гипромеллоза ЗсР.

Дополнительные вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Оболочка таблетки: опадрай I желтый, опадрай I розовый.

Оболочка таблетки “Опадрай” включает: гипромеллозу, диоксид титана, макрогол 400, оксид железа желтый, оксид железа красный.

Врачи отмечают, что Авандамет является комбинированным препаратом, содержащим метформин и розиглитазон, который используется для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Состав препарата позволяет эффективно снижать гликемию, улучшая чувствительность тканей к инсулину. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Авандамет включает в себя антидиабетические средства, что делает его важным элементом в лечении диабета. Врачи рекомендуют начинать лечение с низких доз, постепенно увеличивая их в зависимости от индивидуальной реакции пациента. МНН препарата, метформин и розиглитазон, хорошо изучены и имеют положительный профиль безопасности, однако важно учитывать противопоказания и возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Регулярный мониторинг состояния пациента и корректировка дозировки являются ключевыми аспектами успешной терапии.

https://youtube.com/watch?v=E-RoVmZ7BXs

Описание

Таблетка 1 мг/500 мг: Овальные таблетки, покрытые желтой пленочной оболочкой. На одной стороне выгравированы буквы «дэк», а на обратной стороне — «1/500».

Таблетка 2 мг/500 мг: Овальные таблетки, имеющие светло-розовую пленочную оболочку. На одной стороне находятся буквы «дэк», а на другой стороне — «2/500».

Параметр	Описание	Значение
Название препарата	Торговое наименование	Авандамет
Лекарственная форма	Форма выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав (действующие вещества)	Международное непатентованное наименование (МНН)	Росиглитазон + Метформин
Состав (вспомогательные вещества)	Перечень вспомогательных компонентов	Целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид красный (для некоторых дозировок)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Классификация по действию	Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (бигуанид + тиазолидиндион)
Механизм действия	Как работает препарат	Росиглитазон снижает инсулинорезистентность, метформин уменьшает продукцию глюкозы печенью и улучшает утилизацию глюкозы периферическими тканями
Показания к применению	Для чего назначается	Сахарный диабет 2 типа (в качестве дополнительной терапии к диете и физическим нагрузкам, когда монотерапия метформином или росиглитазоном не обеспечивает адекватного контроля гликемии)
Противопоказания	Когда нельзя применять	Повышенная чувствительность к компонентам, сердечная недостаточность (NYHA III-IV), острый или хронический метаболический ацидоз, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, лактация и др.
Способ применения и дозы	Как принимать	Внутрь, во время или после еды, дозировка индивидуальна, определяется врачом
Побочные действия	Возможные нежелательные эффекты	Отеки, анемия, увеличение массы тела, гипогликемия, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), лактоацидоз (редко) и др.
Особые указания	Важная информация	Регулярный контроль функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, риск развития сердечной недостаточности
Форма выпуска	Дозировки	Таблетки, содержащие различные комбинации росиглитазона и метформина (например, 2 мг/500 мг, 4 мг/500 мг, 4 мг/1000 мг)
Условия хранения	Как хранить	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C
Срок годности	Период пригодности	Указан на упаковке
Производитель	Компания-изготовитель	Зависит от страны и конкретного производителя

Фармакологическое действие

Механизм действия

Авандамет состоит из двух активных компонентов, обладающих гипогликемическим эффектом и взаимодополняющими механизмами, что способствует улучшению контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. В его состав входят росиглитазона малеат, относящийся к классу тиазолидиндионов, и метформина гидрохлорид, представляющий класс бигуанидов. Основной механизм действия тиазолидиндионов заключается в повышении чувствительности тканей к инсулину, в то время как бигуаниды в основном снижают выработку глюкозы в печени.

Росиглитазон

Это селективный и мощный агонист PPAR-гамма рецепторов, относящийся к группе гипогликемических препаратов тиазолидиндионов. Он способствует улучшению контроля уровня сахара в крови, повышая чувствительность к инсулину в таких ключевых тканях, как жировая ткань, скелетные мышцы и печень. Инсулинорезистентность играет значительную роль в развитии диабета 2 типа, поэтому росиглитазон помогает улучшить метаболический контроль, снижая уровень глюкозы в крови, а также уровень циркулирующего инсулина и свободных жирных кислот.

Благодаря различным, но взаимодополняющим механизмам, комбинированная терапия с использованием росиглитазона и производных сульфонилмочевины или метформина приводит к синергическому улучшению контроля уровня сахара у пациентов с диабетом 2 типа.

Метформин

Это бигуанид с антигипергликемическим действием, который снижает как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме. Он не стимулирует секрецию инсулина, что исключает риск гипогликемии.

Существует три основных механизма действия метформина:

■ снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

■ повышение чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает потребление и утилизацию глюкозы;

■ замедление абсорбции глюкозы в кишечнике.

Фармакодинамические эффекты росиглитазона

Гипогликемическая активность росиглитазона была продемонстрирована в экспериментальных моделях диабета 2 типа у животных. Он поддерживает функцию бета-клеток, что проявляется в увеличении массы островков Лангерганса в поджелудочной железе и повышении уровня инсулина в них, а также предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Также установлено, что росиглитазон значительно замедляет прогрессирование почечной дисфункции и систолической гипертензии. Он не вызывает секрецию инсулина поджелудочной железой и не приводит к гипогликемии у крыс и мышей.

Согласно механизму действия росиглитазона, улучшение контроля уровня сахара сопровождается значительным снижением концентрации инсулина в сыворотке крови. Также наблюдается снижение уровня предшественников инсулина, которые считаются факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Одним из основных результатов терапии росиглитазоном является значительное снижение уровня свободных жирных кислот.

Метформин

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, активируя фермент гликогенсинтазу. Он усиливает активность всех типов трансмембранных переносчиков глюкозы. У людей, независимо от его воздействия на уровень сахара в крови, метформин улучшает липидный обмен. Это было подтверждено в среднесрочных и долгосрочных клинических исследованиях, где метформин снижал уровни общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Многие пациенты, принимающие Авандамет, отмечают его эффективность в контроле уровня сахара в крови. В отзывах упоминается, что препарат помогает стабилизировать гликемию, особенно у людей с диабетом 2 типа. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, что также подтверждают пользователи. Состав препарата, включающий метформин и розиглитазон, вызывает интерес у врачей и пациентов, так как сочетание этих компонентов способствует улучшению чувствительности к инсулину. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль и диспепсия, что требует внимательного подхода к лечению. В целом, Авандамет получает положительные отзывы, но важно учитывать индивидуальные реакции организма и консультироваться с врачом перед началом терапии.

https://youtube.com/watch?v=kXsU-YeN95M

Фармакокинетика

Всасывание

Авандамет

Исследование биоэквивалентности препарата Авандамет (4 мг/500 мг) показало, что его активные компоненты, росиглитазон и метформин, имеют одинаковую биодоступность при совместном применении таблеток росиглитазона малеата по 4 мг и метформина гидрохлорида по 500 мг. Также было установлено, что дозы росиглитазона в комбинированном препарате 1 мг/500 мг и 4 мг/500 мг пропорциональны.

Прием пищи не оказывает влияния на площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) для росиглитазона и метформина. Однако, совместный прием пищи приводит к снижению максимальной концентрации (Cmax): 209 нг/мл против 270 нг/мл для росиглитазона и 762 нг/мл против 909 нг/мл для метформина; а также увеличивает время достижения максимальной концентрации (Tmax): 2,56 ч против 0,98 ч для росиглитазона и 3,96 ч против 3,00 ч для метформина.

Росиглитазон

Абсолютная биодоступность росиглитазона после перорального приема 4 или 8 мг составляет около 99 %. Максимальная концентрация (Cmax) росиглитазона достигается примерно через 1 час после приема. В пределах терапевтических доз концентрации росиглитазона в плазме пропорциональны его дозе.

Прием росиглитазона с пищей не изменяет AUC, но наблюдается небольшое снижение Cmax (примерно на 20-28 %) и увеличение Tmax (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не имеют клинического значения, поэтому росиглитазон можно принимать независимо от еды. Изменение pH желудочного содержимого не влияет на всасывание росиглитазона.

Метформин

После перорального приема метформина Tmax составляет около 2,5 ч, а абсолютная биодоступность при приеме 500 или 850 мг у здоровых людей составляет примерно 50-60%. После приема внутрь 20-30 % дозы метформина обнаруживается в кале в неизмененном виде.

Всасывание метформина после приема внутрь является насыщаемым и неполным. Предполагается, что оно имеет нелинейный характер. При использовании стандартных доз метформина равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 24-48 ч и, как правило, составляют менее 1 мкг/мл. В клинических испытаниях Cmax метформина не превышает 4 мкг/мл, даже при максимальных дозах. Прием пищи снижает степень всасывания метформина и немного замедляет его скорость. Прием 850 мг метформина во время еды приводит к снижению Cmax на 40 % и AUC на 25 %, а Tmax увеличивается на 35 минут. Клиническое значение этих изменений не установлено.

Связывание с белками плазмы и распределение

Росиглитазон

Объем распределения росиглитазона составляет примерно 14 л, а общий плазменный клиренс — около 3 л/ч. Высокий уровень связывания с белками плазмы — около 99,8 % — не зависит от концентрации и возраста пациента. В настоящее время нет данных о неожиданной кумуляции росиглитазона при его приеме один или два раза в сутки.

Метформин

Связывание метформина с белками плазмы минимально. Метформин проникает в эритроциты. Cmax в крови ниже, чем в плазме, и достигается примерно за то же время. Эритроциты, вероятно, являются вторичным компартментом распределения. Средний объем распределения (Vd) варьируется от 63 до 276 л.

Метаболизм

Росиглитазон

Росиглитазон подвергается интенсивному метаболизму и выводится в виде метаболитов. Основные пути метаболизма включают N-деметилирование и гидроксилирование, сопровождающиеся конъюгированием с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Метаболиты росиглитазона не обладают фармакологической активностью.

Исследования in vitro показали, что росиглитазон метаболизируется преимущественно ферментом CYP2C8 и в меньшей степени — ферментом CYP2C9.

В условиях in vitro росиглитазон не оказывает значительного ингибирующего действия на ферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A и CYP4A, что делает маловероятными его метаболические взаимодействия с препаратами, метаболизируемыми этими ферментами системы цитохрома Р450. В in vitro росиглитазон умеренно ингибирует фермент CYP2C8 (IC50 составляет 18 мкмоль) и слабо ингибирует CYP2C9 (IC50 равна 50 мкмоль). Исследование взаимодействия росиглитазона с варфарином in vivo показало отсутствие взаимодействия с субстратами фермента CYP2C9.

Метформин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде почками. У человека не были выявлены метаболиты метформина.

Выведение

Росиглитазон. Общий плазменный клиренс росиглитазона составляет около 3 л/ч, а конечный период полувыведения — примерно 3-4 ч. В настоящее время нет данных о неожиданной кумуляции росиглитазона при его приеме один или два раза в сутки. Около двух третей принятой дозы росиглитазона выводится почками, примерно 25 % — кишечником. В неизменном виде он не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Конечный период полувыведения составляет около 130 ч, что указывает на очень медленное выведение метаболитов. При повторном приеме росиглитазона возможна кумуляция его метаболитов в плазме, особенно основного метаболита (парагидроксисульфата), концентрация которого может увеличиться в 5 раз.

Метформин. Выводится через клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин. После приема внутрь кажущийся конечный период полувыведения метформина составляет примерно 6,5 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентраций метформина в плазме.

Особенности фармакокинетики росиглитазона у различных групп пациентов

• Пол

Не было выявлено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами.

• Пожилые пациенты

Не было отмечено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона у пожилых и молодых пациентов.

• Пациенты с нарушением функции почек

Не было выявлено значительных различий в фармакокинетике росиглитазона у пациентов с нарушением функции почек, а также при хроническом диализе.

• Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени (по шкале Чайлд-Пью В/С) Cmax и AUC были в 2-3 раза выше, что связано с повышенным связыванием с белками плазмы и снижением клиренса росиглитазона.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа

Авандамет применяется в рамках двухкомпонентной комбинированной терапии, когда диета или монотерапия метформином или тиазолидиндионом не приносят желаемых результатов, а также в случаях, когда ранее использовалась комбинированная терапия с этими препаратами.

Кроме того, Авандамет может быть назначен в составе трехкомпонентной терапии вместе с сульфонилмочевиной для достижения оптимального контроля уровня сахара в крови.

https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата;
• Сердечная недостаточность, включая случаи в анамнезе;
• Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать гипоксию тканей (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);
• Печеночная недостаточность;
• Алкоголизм или острое алкогольное отравление;
• Диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома;
• Почечная недостаточность (при уровне креатинина в сыворотке выше 135 мкмоль/л у мужчин и выше 110 мкмоль/л у женщин) и/или клиренс креатинина менее 70 мл/мин;
• Острые состояния, которые могут привести к почечной недостаточности (дегидратация, тяжелые инфекции, шок);
• Внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ;
• Совместное использование с инсулином.

Беременность и период лактации

Беременность.

На сегодняшний день отсутствуют достаточные данные о применении данного препарата у женщин в положении. Известно, что росиглитазон способен проходить через плаценту и обнаруживаться в тканях плода. Обычно беременным женщинам с диабетом рекомендуется назначение инсулина. Авандамет можно использовать у беременных только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Лактация

В настоящее время нет достаточной информации о применении Авандамета у женщин, которые кормят грудью. Не установлено, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормящим матерям с сахарным диабетом обычно советуют использовать инсулин. Авандамет может быть назначен кормящим женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски для ребенка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента.

Авандамет можно принимать вне зависимости от приема пищи. Употребление Авандамета во время или после еды может снизить вероятность нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут возникнуть из-за метформина.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза комбинации росиглитазона и метформина составляет 4 мг/1000 мг. Суточная доза может быть увеличена для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови у пациента. Увеличение дозы должно происходить постепенно, до максимальной суточной дозы 8 мг росиглитазона и 2000 мг метформина.

Постепенное увеличение дозы может помочь снизить нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном вызванные метформином. Дозу следует увеличивать на 4 мг в сутки для росиглитазона и/или на 500 мг в сутки для метформина. Терапевтический эффект после изменения дозы может проявляться в течение 6-8 недель для росиглитазона и 1-2 недель для метформина.

При переходе с других пероральных гипогликемических средств на комбинацию росиглитазона и метформина важно учитывать активность и продолжительность действия предыдущих препаратов.

При переходе с монопрепаратов росиглитазона и метформина на комбинированный препарат (Авандамет) начальная доза должна основываться на ранее принимаемых дозах. Возможно, потребуется корректировка доз одного из компонентов Авандамета при совместном применении с другими лекарственными средствами.

Дети

На данный момент отсутствуют данные о применении препарата у детей младше 18 лет, поэтому его использование в этой возрастной группе не рекомендуется.

Пожилые пациенты

Метформин выводится почками, поэтому начальная и поддерживающая доза Авандамета у пожилых людей должны быть скорректированы с учетом возможного снижения функции почек. Любые изменения дозы должны основываться на данных о функции почек, которую необходимо регулярно контролировать.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (6 баллов и менее по шкале Child-Pugh А) дозу росиглитазона снижать не требуется. Росиглитазон противопоказан при умеренных и тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку нарушения функции печени могут увеличить риск лактоацидоза при лечении метформином, комбинация росиглитазона с метформином противопоказана для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты, принимающие росиглитазон-метформин в сочетании с сульфонилмочевиной

У пациентов, получающих Авандамет в сочетании с сульфонилмочевиной, начальная доза росиглитазона должна составлять 4 мг в сутки. Увеличение дозы росиглитазона до 8 мг в сутки следует проводить с осторожностью, после оценки риска побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости в организме.

Передозировка

Передозировка метформина или наличие факторов, способствующих развитию лактоацидоза, могут привести к возникновению этого серьезного состояния, требующего неотложной медицинской помощи и стационарного лечения. При передозировке важно осуществлять соответствующую поддерживающую терапию, основываясь на клиническом состоянии пациента. Для удаления лактата и метформина из организма рекомендуется применять гемодиализ, однако стоит отметить, что росиглитазон не поддается удалению с помощью гемодиализа из-за его высокой степени связывания с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Отдельные исследования, посвященные взаимодействиям Авандамета, не проводились. Ниже представлены данные о взаимодействиях активных компонентов Авандамета (росиглитазона и метформина).

Гемфиброзил (ингибитор фермента СУР2С8) в дозировке 600 мг дважды в день удваивает концентрацию росиглитазона в состоянии равновесия.

Такое увеличение уровня росиглитазона связано с риском возникновения дозозависимых побочных эффектов, поэтому при совместном применении Авандамета с ингибиторами СУР2С8 может потребоваться снижение дозы росиглитазона.

Другие ингибиторы СУР2С8 приводят к незначительному увеличению системной концентрации росиглитазона.

Рифампицин (индуктор фермента СУР2С8) в дозе 600 мг в сутки снижает системную концентрацию росиглитазона на 66 %.

Поэтому пациентам, принимающим одновременно росиглитазон и индукторы фермента СУР2С8, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу росиглитазона.

Повторный прием росиглитазона увеличивает уровни Стах и А11С метотрексата на 18% (90% ДИ: 11% — 26%) и 15% (90% ДИ: 8% — 23%) соответственно, по сравнению с аналогичной дозой метотрексата без росиглитазона.

Росиглитазон в терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику других пероральных гипогликемических средств, таких как метформин, глибенкламид, глимепирид и акарбоза.

Доказано, что росиглитазон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику Э(-)-варфарина (субстрат фермента СУР 2С9).

Росиглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина или варфарина и не изменяет антикоагулянтную активность последнего.

Также не было выявлено клинически значимого взаимодействия между росиглитазоном и нифедипином или пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол и норэтистерон) при одновременном применении, что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона с препаратами, метаболизируемыми ферментом СУР ЗА4.

Метформин.

При остром алкогольном отравлении на фоне лечения комбинацией росиглитазон-метформин возрастает риск развития лактоацидоза, связанного с метформином. Катионные препараты, выводимые через почечную клубочковую секрецию (включая циметидин), могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за общую систему выведения. Поэтому необходимо внимательно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать лечение при одновременном применении катионных препаратов, выводимых почками.

Внутривенное введение рентгеноконтрастных препаратов, содержащих йод, может привести к почечной недостаточности, что может вызвать накопление метформина и развитие лактоацидоза. Применение метформина следует приостановить до начала рентгенографии, а его возобновление возможно не ранее чем через 48 часов после процедуры и положительной повторной оценки функции почек.

Препараты, применение которых требует особых предосторожностей:

Глюкокортикостероиды (как системные, так и местного действия), бета-2-агонисты и диуретики могут вызывать гипергликемию. Необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии. При необходимости следует корректировать дозу гипогликемических средств, включая случаи отмены препаратов.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует корректировать дозу гипогликемических препаратов, включая случаи их отмены.

Особенности применения

Сахарный диабет типа I

Комбинированная терапия росиглитазоном и метформином эффективна только при наличии инсулина и не должна применяться для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Женщины в предменопаузе с отсутствием овуляции

Увеличение чувствительности к инсулину при использовании комбинации росиглитазон-метформин у женщин в предменопаузе с ановуляцией и инсулинорезистентностью (например, у пациенток с синдромом поликистозных яичников) может способствовать восстановлению овуляции, что, в свою очередь, может привести к беременности. В клинических испытаниях росиглитазон применялся у женщин в предменопаузе. Хотя в ходе экспериментов наблюдались гормональные изменения, серьезные побочные эффекты, связанные с нарушением менструального цикла, не были зафиксированы. Если возникают проблемы с менструальным циклом, необходимо тщательно рассмотреть целесообразность продолжения лечения Авандаметом.

Лактацидоз

Это редкое, но серьезное метаболическое осложнение, возникающее из-за накопления метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, принимающих метформин, чаще всего наблюдались у больных с выраженными нарушениями функции почек. Перед началом терапии метформином и, соответственно, комбинацией росиглитазон-метформин, следует оценить факторы риска лактоацидоза, такие как недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и заболевания, приводящие к гипоксии тканей. При подозрении на лактоацидоз необходимо немедленно прекратить прием комбинации росиглитазон-метформин и госпитализировать пациента.

Нарушение функции почек

Данные о применении росиглитазона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничены. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения Авандаметом и в дальнейшем следует регулярно контролировать уровень креатинина в сыворотке. Особое внимание необходимо уделять пациентам с высоким риском почечной недостаточности, например, пожилым людям или тем, кто может испытывать снижение функции почек (обезвоживание, тяжелая инфекция или шок). Авандамет противопоказан пациентам с уровнем сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (6 баллов и менее по шкале Чайлд-Пью) не требуется снижать дозу росиглитазона. Однако, учитывая, что нарушения функции печени могут увеличить риск лактоацидоза, связанного с метформином, не рекомендуется назначать комбинацию росиглитазона с метформином пациентам с заболеваниями печени.

Сердечно-сосудистые заболевания

Тиазолидиндионы могут вызывать или усугублять хроническую сердечную недостаточность. После начала лечения росиглитазоном и в процессе титрования дозы необходимо внимательно следить за состоянием пациента на предмет симптомов сердечной недостаточности, таких как резкое увеличение массы тела, одышка и/или отеки. При появлении признаков сердечной недостаточности следует прекратить лечение росиглитазоном и назначить терапию в соответствии с актуальными стандартами лечения сердечной недостаточности. Препарат противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью, включая случаи в анамнезе, I — IV функционального класса по классификации NYHA.

Пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) не участвовали в клинических испытаниях. Назначение росиглитазона и других пероральных гипогликемических средств не рекомендуется при остром коронарном синдроме, особенно с учетом повышенного риска сердечной недостаточности. В острую фазу необходимо отменить прием росиглитазона.

Данные о возможности росиглитазона повышать риск ишемии миокарда недостаточны. Ретроспективный анализ краткосрочных клинических исследований показал повышенный риск ишемических событий при лечении росиглитазоном по сравнению с контрольными группами (плацебо и активные препараты). Однако при сравнении росиглитазона с другими пероральными гипогликемическими средствами значительных различий в частоте ишемических событий не обнаружено. Повышенный риск ишемии миокарда, связанный с росиглитазоном, не подтвердился в дальнейших долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаниях, сравнивающих росиглитазон с метформином и сульфонилмочевиной. Связь между приемом росиглитазона и риском ишемии не установлена. Увеличение риска ишемического поражения миокарда наблюдалось у пациентов, получавших терапию нитратами в начале или в ходе клинического исследования по поводу установленной ишемической болезни сердца. Росиглитазон не рекомендуется применять у пациентов, получающих сопутствующую терапию нитратами.

На данный момент отсутствуют достоверные данные о снижении риска макроваскулярных осложнений при сахарном диабете 2 типа при использовании пероральных гипогликемических препаратов, включая тиазолидиндионы.

Учитывая, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа повышен риск ишемической болезни сердца, независимо от выбора перорального гипогликемического препарата, необходимо принимать меры для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Нарушения зрения

Существуют редкие сообщения о развитии или ухудшении диабетического макулярного отека, что может приводить к снижению остроты зрения. У таких пациентов также часто наблюдаются периферические отеки. В некоторых случаях подобные нарушения исчезали после прекращения терапии. Следует учитывать возможность возникновения данного осложнения при жалобах пациента на снижение остроты зрения.

Гипогликемия

Пациенты, принимающие Авандамет в сочетании с сульфонилмочевиной, могут находиться в группе риска дозозависимой гипогликемии. Возможно, потребуется корректировка дозы одновременно принимаемого препарата.

Хирургические вмешательства

Метформин и, соответственно, Авандамет следует отменить за 48 часов до плановой операции с общей анестезией и возобновить прием не ранее чем через 48 часов после операции.

Применение контрастных средств, содержащих йод

Внутривенное введение йодсодержащих контрастных средств во время рентгенологических исследований может привести к почечной недостаточности. В связи с этим, Авандамет, содержащий метформин, следует отменить до проведения контрастного рентгенологического исследования или во время него, и возобновлять прием можно только после подтверждения нормальной функции почек.

Влияние на состояние костной ткани

В ходе долгосрочного исследования монотерапии сахарного диабета типа 2 у пациентов, ранее не получавших пероральные гипогликемические препараты, было зафиксировано увеличение частоты переломов у женщин в группе росиглитазона (9,3%; 2,7 случаев на 100 пациенто-лет) по сравнению с группами метформина (5,1%; 1,5 случая на 100 пациенто-лет) и глибурида/глибенкламида (3,5%; 1,3 случая на 100 пациенто-лет). Большинство зарегистрированных случаев в группе росиглитазона касались переломов предплечья, кисти и стопы. Возможное увеличение риска переломов следует учитывать при назначении росиглитазона, особенно женщинам. Необходим мониторинг состояния костной ткани и поддержание здоровья костей в соответствии с принятыми стандартами терапии.

Одновременное назначение с другими препаратами (см. также раздел «Взаимодействия»)

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами СУР2С8, а также с катионными препаратами, выводимыми через почечную клубочковую секрецию, требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и коррекция дозы росиглитазона или метформина.

Форма выпуска

Таблетки с пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг/500 мг и 2 мг/500 мг. Упаковка содержит 14 таблеток в блистере из ПВХ/AI. В картонную упаковку помещают 1, 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25° С. Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности составляет 2 года. Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопрос-ответ

Каков состав Авандамета?

В состав Авандамета входят два активных ингредиента с взаимодополняющими механизмами действия, которые улучшают гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2: росиглитазона малеат, относящийся к классу тиазолидиндионов, и метформина гидрохлорид, представитель класса бигуанидов.

Для чего назначают препарат метформин?

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: — у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; — у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Какой препарат является первым выбором при лечении сахарного диабета 2 типа?

Метформин – общепризнанный препарат первого выбора у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Для чего пьют таблетки Мерифатин?

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Авандамет обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, включая состав и показания к применению. Это поможет вам лучше понять, как работает препарат и какие результаты можно ожидать.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Авандамет с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы используете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Регулярно контролируйте уровень сахара в крови во время лечения Авандаметом. Это позволит вам отслеживать эффективность препарата и вносить необходимые коррективы в лечение при необходимости.