Состав

Каждая таблетка с пленочной оболочкой включает в себя:

Активное вещество — Аторвастатин (в виде кальциевой соли) в дозировках 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные компоненты: карбонат кальция, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросскармелоза натрия, поливинилпирролидон К30, очищенный тальк, стеарат магния, коллоидная двуокись кремния (Аэросил 200), гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), двуокись титана, полиэтиленгликоль 6000, красная окись железа.

Врачи отмечают, что Азтор является эффективным средством для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат активное вещество аторвастатин, которое способствует снижению уровня холестерина и триглицеридов в крови. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема играют ключевую роль в достижении терапевтического эффекта.

Состав препарата включает дополнительные компоненты, которые обеспечивают стабильность и усвоение активного вещества. Врачи рекомендуют проводить регулярный мониторинг липидного профиля у пациентов, принимающих Азтор, чтобы оценить эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу. Также важно учитывать возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. В целом, Азтор зарекомендовал себя как надежный препарат, способствующий улучшению состояния пациентов с дислипидемией.

https://youtube.com/watch?v=hHBvJX44wgM

Описание

Таблетки имеют круглую форму и двояковыпуклый профиль, с одной стороны они оснащены разделительной риской, а с другой стороны – гладкие. Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата Азтора – аторвастатин, который представляет собой селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Этот фермент играет ключевую роль в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин формируют липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), которые затем попадают в плазму и транспортируются к периферическим тканям.

Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые подвергаются катаболизму при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин способствует снижению уровней холестерина и липопротеинов в плазме, блокируя ГМГ-КоА редуктазу в печени и увеличивая количество печеночных рецепторов ЛПНП на клеточной поверхности. Это приводит к усиленному захвату и метаболизму холестерина и ЛПНП.

Аторвастатин уменьшает синтез холестерина и количество частиц ЛПНП. Он вызывает значительное и устойчивое увеличение активности рецепторов ЛПНП и оказывает положительное влияние на качество циркулирующих ЛПНП. Препарат эффективно снижает уровень холестерина и ЛПНП у пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается лечению другими гиполипидемическими средствами.

Наблюдается дозозависимое снижение следующих соотношений:

общий холестерин // холестерин/ЛПВП — на 29-44% и холестерин/ЛПНП // холестерин/ЛПВП — на 37%-55%.

Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, аполипопротеина В, триглицеридов и холестерина, не входящего в состав ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Препарат также снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности у больных с дисбеталипопротеидемией.

Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие триглицериды, включая ЛПОНП и липопротеины промежуточной плотности, также способствуют развитию атеросклероза. Повышение уровня триглицеридов в плазме часто наблюдается в сочетании со снижением уровня холестерина ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также с нелипидными метаболическими факторами риска ишемической болезни сердца (ИБС).

На данный момент не установлено, что увеличение общего уровня триглицеридов в плазме является независимым фактором риска ИБС. Также не доказано, что повышение уровня холестерина ЛПВП или снижение уровня триглицеридов непосредственно влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность среди пациентов.

Азтор — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в снижении уровня холестерина и улучшении сердечно-сосудистого здоровья. В отзывах пользователи подчеркивают, что таблетки легко проглатываются благодаря пленочной оболочке, что делает их прием более комфортным. Состав препарата включает активное вещество, которое помогает нормализовать липидный обмен. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения, что стоит учитывать перед началом лечения. Важно также отметить, что перед применением Азтора рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных противопоказаний и подобрать оптимальную дозировку. В целом, препарат получает положительные отзывы за свою эффективность и удобство в использовании.

https://youtube.com/watch?v=wvJBlIonIgU

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14%, а системная биодоступность его ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА редуктазе — около 30%.

Низкий уровень системной биодоступности объясняется пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или метаболизмом при первом прохождении через печень. Степень связывания с белками плазмы составляет примерно 98%. Аторвастатин активно метаболизируется, образуя фармакологически активные орто- и парагидроксилированные производные, а также различные продукты бета-окисления. Ингибирующая активность по отношению к ГМГ-КоА редуктазе в плазме на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты в основном выводятся с желчью после метаболизма в печени и/или вне печени. Период полувыведения аторвастатина составляет 14 часов, однако период полувыведения ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА редуктазе составляет 20-30 часов, что связано с наличием активных метаболитов.

Показания к применению

• В сочетании с диетическим режимом для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина/ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную и несемейную гиперхолестеринемию (по классификации Фредриксона тип IIа), а также комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (по типам IIb и III Фредриксона).
• В сочетании с диетотерапией для лечения пациентов с семейной эндогенной гипертриглицеридемией (тип IV по Фредриксону) и дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), когда диетическое лечение не приносит желаемых результатов.
• Для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие немедикаментозные подходы оказываются недостаточно эффективными.
• Для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений.
• Для снижения риска развития ишемической болезни сердца с летальным исходом, нефатального инфаркта миокарда, инсульта и стенокардии у пациентов без явных клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, имеющих или не имеющих дислипидемию, но обладающих несколькими факторами риска ИБС (курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие уровни холестерина/ЛПВП в плазме крови, раннее развитие ИБС у родственников).

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

— Активные заболевания печени или уровень трансаминаз в сыворотке, превышающий норму более чем в три раза.

— Период беременности и кормления грудью.

— Женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Препарат не рекомендуется для детей и подростков младше 18 лет, так как нет данных о его безопасности и эффективности для этой возрастной группы.

С осторожностью следует применять у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем или имеют в анамнезе заболевания печени.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии пациенту рекомендуется следовать стандартной гиполипидемической диете, которую следует продолжать и в процессе лечения.

Таблетки Азтор принимаются внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, один раз в день. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозировка может варьироваться от 10 до 80 мг в сутки в зависимости от уровня холестерина/ЛПНП и индивидуального ответа на лечение. Увеличение дозы должно происходить с интервалом не менее 4 недель. В начале терапии и при изменении дозы необходимо контролировать уровень липидов в плазме и при необходимости корректировать дозировку.

При установлении целей лечения можно опираться на рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США).

*- ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий с клиническими проявлениями)

**- факторы риска включают: возраст (мужчины > 45 лет, женщины > 55 лет или ранняя менопауза без заместительной терапии эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень холестерина/ЛПВП < 35 мг/дл (<0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Один фактор риска можно вычесть, если уровень холестерина/ЛПВП составляет > 60 мг/дл ( > 1,6 ммоль/л).

*** — у пациентов с ИБС и уровнем холестерина/ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении медикаментозной терапии решается врачом с учетом клинической практики.

Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза.

Для пациентов с установленным диагнозом ИБС и другими лицами с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня холестерина/ЛПНП до < 3 ммоль/л (или 115 мг/дл) и общего холестерина до < 5 ммоль/л (или 190 мг/дл).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

В клинических испытаниях у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией применение аторвастатина в дозе 80 мг в большинстве случаев способствовало снижению уровня холестерина/ЛПНП более чем на 15% (18-45%). Опыт использования аторвастатина (в дозах до 80 мг/сутки) у детей ограничен.

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не влияет на уровень аторвастатина в плазме или на степень снижения содержания холестерина/ЛПНП, поэтому корректировка дозы не требуется.

При использовании препарата у пожилых людей не было выявлено различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии по сравнению с общей популяцией.

Побочное действие

Проблемы со стороны пищеварительной системы: запоры, метеоризм, диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея.

Проблемы со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, бессонница.

Проблемы со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.

Менее распространенные побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, амнезия, периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны опорно-двигательной системы: боли в спине, артралгии, мышечные судороги, миозит, миопатия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, полиморфная экссудативная эритема.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия.

Прочие проявления: боль в груди, увеличение массы тела, шум или боль в ушах, алопеция, отеки конечностей.

Токсичность, эмбриотоксичность, тератогенность, мутагенность, канцерогенность.

Безопасность использования у беременных женщин не была установлена. Аторвастатин проникает через плацентарный барьер у крыс и достигает в печени плода уровней, сопоставимых с материнской плазмой. В исследованиях не было выявлено тератогенного эффекта у крыс при дозе 300 мг/кг/день и у кроликов при дозе 100 мг/кг/день — эти дозы превышают рекомендованные для человека в 30 и 20 раз соответственно. Применение аторвастатина беременным самкам крыс в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/день приводило к снижению выживаемости при родах, уменьшению выживаемости новорожденных и замедлению их развития.

Передозировка

Лечение. Специфического антидота не существует. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Учитывая высокую степень связывания аторвастатина с плазменными белками, гемодиализ не является показанным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития миопатии при использовании других препаратов этой группы увеличивается при совместном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином и противогрибковыми средствами из группы азолов. Пациенты должны немедленно информировать врача о возникновении болей или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается повышением температуры.

При одновременном приеме Азтора и Маалокса уровень аторвастатина в плазме уменьшается на 35%, однако показатели холестерина и ЛПНП остаются неизменными.

Если колестипол принимается одновременно с аторвастатином, концентрация последнего в плазме снижается на 25%, но такая комбинация препаратов дает более выраженный эффект, чем каждый из них по отдельности.

Циметидин не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме.

При повторном использовании дигоксина совместно с аторвастатином наблюдается увеличение концентрации дигоксина в плазме на 25%, что требует тщательного мониторинга состояния пациента.

При назначении Аторвастатина вместе с ингибиторами цитохрома Р450 CYP3А4 его биодоступность возрастает. Это увеличение биодоступности может привести к повышенному риску побочных эффектов, таких как диффузная миалгия, увеличение уровня креатининфосфокиназы, тяжелая дегенерация скелетных мышц (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В таких случаях целесообразно рассмотреть возможность замены одного из препаратов на альтернативный, который не вызывает лекарственного взаимодействия.

Если принято решение о совместном применении Аторвастатина и ингибиторов CYP3А4, рекомендуется:

— начинать лечение с минимальной дозы (10 мг) и обязательно контролировать уровень липидов в сыворотке крови до изменения дозы;

— временно приостановить прием Аторвастатина, если ингибиторы CYP3А4 назначены на короткий срок (например, при назначении антибиотиков, таких как кларитромицин).

Рекомендуемые максимальные дозы Аторвастатина при его использовании:

с циклоспорином — 10 мг

с кларитромицином — 20 мг

с итраконазолом — 40 мг

Совместный прием Азтора и пероральных контрацептивов приводит к увеличению уровня норэтидрона на 30% и этинилэстрадиола на 20%, что следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих Азтор.

Меры предосторожности

Перед началом терапии Аторвастатином важно сначала попытаться контролировать уровень холестерина с помощью соответствующей диеты, снижения массы тела и регулярной физической активности.

С теоретической точки зрения, существует вероятность снижения выработки гормонов коры надпочечников и половых гормонов при использовании ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы. Этот риск увеличивается при сочетании таких препаратов с другими средствами, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин, которые могут снижать уровень и активность эндогенных стероидных гормонов.

Применение Аторвастатина может привести к небольшому увеличению вероятности развития геморрагического инсульта. Данный риск чаще наблюдается у пациентов, которые ранее перенесли геморрагический или лакунарный инсульт. Поэтому при назначении Аторвастатина пациентам с историей геморрагического или лакунарного инсульта необходимо учитывать потенциальные риски повторного кровоизлияния.

Форма выпуска

• Таблетки 10 мг, упаковка 30 штук
• Таблетки 20 мг, упаковка 30 штук

Условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше +25°C.

Срок годности

Срок годности 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускают из аптек по рецепту.

Вопрос-ответ

Для чего предназначен препарат Азтор в таблетках?

Таблетки Aztor 10 используются для лечения повышенного уровня холестерина. Они содержат аторвастатин, который замедляет выработку холестерина в организме, уменьшая его количество, которое может накапливаться на стенках артерий и блокировать приток крови к сердцу, мозгу и другим органам.

Какова инструкция по применению препарата Аторвастатин?

Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки.

Что такое липитор?

«Липитор» — лекарственный препарат, снижающий уровень холестерина в крови. Он относится к гиполипидемическим средствам 3-го поколения, группа — статины. Его часто назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Каковы лечебные свойства аторвастатина?

Аторвастатин снижает концентрацию ХС и ХС-ЛПНП в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток. Это приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Азтора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим приема препарата. Азтор следует принимать в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме и повысить эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Не забывайте о необходимости регулярного контроля уровня холестерина и других показателей здоровья во время лечения Азтором. Это поможет вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №4

Изучите возможные побочные эффекты и противопоказания, указанные в инструкции к препарату. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.