Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы и двояковыпуклой структуры, имеют пленочную оболочку и на одной из сторон содержат гравировку «DB01».

Врачи отмечают, что Бикалутамид-каби 50 мг является важным препаратом в лечении рака предстательной железы. Его активное вещество, бикалутамид, относится к классу антиандрогенов и блокирует действие тестостерона, что замедляет рост опухолевых клеток. Врачи подчеркивают, что правильное применение препарата требует строгого соблюдения инструкции, так как это влияет на эффективность лечения и минимизирует риск побочных эффектов. Состав таблеток включает не только активное вещество, но и вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность и усвояемость. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН) подчеркивают важность выбора препарата для индивидуального подхода к каждому пациенту. Врачи рекомендуют регулярные обследования и мониторинг состояния пациента для достижения наилучших результатов терапии.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Состав

В одной оболочечной таблетке содержится:

Активный компонент – бикалутамид 50 мг; вспомогательные ингредиенты: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят, коллоидный диоксид кремния, повидон К-30, стеарат магния, опадрай белый (гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 400).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные средства. Антагонисты гормонов и их производные. Антиандрогенные препараты.

Код АТХ: L02BB03

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой нестероидный антиандроген, который не проявляет других эндокринных эффектов. Он связывается с андрогенными рецепторами, не активируя при этом генные процессы, что приводит к подавлению андрогенной стимуляции. Это, в свою очередь, способствует уменьшению злокачественных опухолей предстательной железы. В некоторых случаях прекращение приема препарата может спровоцировать синдром отмены антиандрогенов у отдельных пациентов.

Данный препарат является рацемической смесью, обладающей антиандрогенной активностью, в основном благодаря (R)-энантиомеру.

Фармакокинетика

Всасывание

Бикалутамид хорошо усваивается при пероральном применении. Не установлено значительного влияния пищи на его биодоступность.

Распределение

Бикалутамид демонстрирует высокую степень связывания с белками (для рацемической смеси – 96%, для (R)-энантиомера – более 99%) и активно метаболизируется (через окисление и образование глюкуронидных соединений). Метаболиты выводятся через почки и желчный пузырь примерно в равных долях.

Биотрансформация

(S)-энантиомер быстро выводится из организма, в то время как (R)-энантиомер имеет полупериод выведения из плазмы около одной недели.

При ежедневном приеме бикалутамида уровень (R)-энантиомера в плазме возрастает примерно в 10 раз из-за его длительного полупериода выведения.

При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. В состоянии равновесия 99% циркулирующих энантиомеров составляют (R)-энантиомер.

Выведение

В ходе клинического исследования средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое может получить партнерша во время полового акта, минимально и может быть экстраполировано до примерно 0,3 мкг/кг. Это значение ниже порога, при котором могут наблюдаться изменения у потомства лабораторных животных.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, а также от легкой или средней степени почечной и печеночной недостаточности. Однако имеются данные о том, что (R)-энантиомер выводится медленнее у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Бикалутамид-каби 50 мг – это препарат, который активно используется в лечении различных форм рака, особенно рака простаты. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении уровня тестостерона, что способствует замедлению роста опухолей. В отзывах упоминается, что инструкция по применению препарата достаточно понятна, что облегчает процесс его использования. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как усталость, изменения в весе и нарушения сна. Важно отметить, что перед началом терапии необходима консультация врача, который сможет оценить все риски и преимущества. Состав препарата включает активное вещество бикалутамид, а также вспомогательные компоненты, что делает его доступным для большинства пациентов. В целом, Бикалутамид-каби получает положительные отзывы за свою эффективность, но требует внимательного подхода к лечению.

https://youtube.com/watch?v=carz1xy8cBg

Показания к применению

Распространенный рак предстательной железы при одновременном использовании с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ) или хирургической кастрацией.

Способ применения и дозировка

Взрослые мужчины, включая пожилых

Рекомендуется принимать по одной таблетке (50 мг) один раз в сутки. Начало терапии бикалутамидом должно происходить не менее чем за 3 дня до начала лечения аналогом РФЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность

Корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не нужна. У больных с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности возможно увеличение концентрации препарата в организме (см. раздел «Меры предосторожности»).

Дети

Применение бикалутамида у детей противопоказано.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицируются по частоте их возникновения следующим образом:

• очень частые (≥1/10);
• частые (от ≥1/100 до <1/10);
• нечастые (от ≥1/1000 до <1/100);
• редкие (от ≥1/10000 до <1/1000);
• очень редкие (<1/10000);
• неизвестно (не удается определить по имеющимся данным).

Таблица 1. Частота возникновения побочных эффектов

Нарушения со стороны печени редко бывают тяжелыми и, как правило, имеют временный характер, полностью исчезая или значительно уменьшаясь при продолжении лечения или после отмены препарата.

Эти побочные реакции были добавлены в список после анализа постмаркетинговых данных. Частота была определена на основе сообщений о печеночной недостаточности у пациентов, проходивших терапию бикалутамидом в дозе 150 мг в рамках открытого клинического исследования.

Риск может снижаться при одновременной кастрации.

Данные были получены в ходе фармакоэпидемиологического исследования применения агонистов РФЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался при совместном применении бикалутамида в дозе 50 мг и агонистов РФЛГ. При монотерапии бикалутамидом в дозе 150 мг для лечения рака предстательной железы риск не наблюдался.

Эти побочные эффекты были включены в список после анализа постмаркетинговых данных. Частота была определена на основе сообщений об интерстициальной пневмонии у пациентов, получавших терапию бикалутамидом в дозе 150 мг в рамках рандомизированного клинического исследования.

https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY

Противопоказания

Бикалутамид не рекомендуется для использования женщинами и детьми (подробности см. в разделе «Применение во время беременности и в период лактации»).

Препарат противопоказан при наличии гиперчувствительности к активному веществу или любому из его компонентов. Также не следует одновременно применять терфенадин, астемизол или цизаприд в сочетании с терапией бикалутамидом (подробности см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Противопоказания включают врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp и мальабсорбцию глюкозы-галактозы.

Передозировка

Случаи передозировки у людей не были зафиксированы.

Лечение проводится симптоматически. Специфического антидота не существует. Диализ имеет низкую эффективность, так как бикалутамид сильно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном состоянии. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая регулярный мониторинг жизненно важных функций организма.

Меры предосторожности

Начало лечения должно осуществляться под тщательным контролем врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени может замедляться выведение бикалутамида, что приводит к его накоплению в организме. Поэтому необходимо проявлять осторожность при назначении этого препарата пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени.

В процессе терапии рекомендуется периодически проверять показатели работы печени, так как существует риск ее нарушения. Обычно большинство изменений наблюдается в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.

В редких случаях применение бикалутамидом может вызвать серьезные нарушения функции печени, включая случаи с летальным исходом (подробности см. в разделе «Побочные эффекты»). Если изменения в функции печени становятся выраженными, необходимо прекратить использование препарата.

У мужчин, принимающих бикалутамид в сочетании с агонистами РЛФГ, отмечается снижение толерантности к глюкозе. Это может привести к развитию диабета или ухудшению контроля гликемии у пациентов с уже существующим диабетом. Поэтому у таких пациентов следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.

Поскольку бикалутамид ингибирует активность цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), необходимо быть осторожными при его совместном применении с препаратами, которые преимущественно метаболизируются с участием этого изофермента (подробности см. в разделах «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат противопоказан.

Антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT.

У пациентов с удлиненным интервалом QT в анамнезе или факторами риска его удлинения, а также у тех, кто принимает одновременно препараты, способные удлинить интервал QT (подробности см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачам следует оценить соотношение пользы и риска перед началом терапии бикалутамидом, учитывая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о взаимодействиях в области фармакодинамики или фармакокинетики между бикалутамидом и аналогами РФЛГ.

Исследования in vitro продемонстрировали, что (R)-энантиомер бикалутамида выступает в роли ингибитора CYP3A4, при этом его влияние на активность CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 выражено менее значительно.

Несмотря на то, что клинические испытания, в которых использовался антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не подтвердили наличие лекарственного взаимодействия с бикалутамидом, было отмечено, что среднее значение воздействия мидазолама (AUC) увеличивалось до 80% при совместном применении с бикалутамидом на протяжении 28 дней. Для препаратов с узким терапевтическим индексом такое увеличение может иметь серьезные последствия. Поэтому совместное использование терфенадина, астемизола и цизаприда строго противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). С осторожностью следует назначать бикалутамид одновременно с такими средствами, как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. В таких случаях может потребоваться снижение дозы, особенно если наблюдаются признаки усиленного или побочного действия препарата. При начале или прекращении применения бикалутамидом необходимо внимательно контролировать уровень циклоспорина в плазме и общее состояние пациентов.

При одновременном использовании с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, такими как циметидин или кетоконазол, следует проявлять осторожность, так как это может привести к повышению концентрации бикалутамид в плазме и увеличению частоты побочных эффектов.

Исследования in vitro также показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт варфарин из его связывающих участков с белками. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина, которые начинают курс бикалутамидом.

Поскольку антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT, совместное применение бикалутамидом должно быть тщательно оценено при использовании с лекарственными средствами, известными своим эффектом удлинения интервала QT, или с препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические средства классов IA (например, хинидин, дизопирамид) и III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики и др. (см. раздел «Меры предосторожности»).

Дети

Исследования взаимодействий проводились исключительно на взрослых.

Применение во время беременности и в период лактации

Бикалутамид противопоказан для женщин и не должен назначаться беременным или кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Вероятность того, что бикалутамид повлияет на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами, крайне мала. Однако стоит отметить, что может возникать сонливость. Всем пациентам, испытывающим этот симптом, следует проявлять осторожность.

Срок годности

3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Сохранять при температуре не превышающей 30°С.

Держать в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

В упаковке содержится 10 таблеток, упакованных в блистеры. В одной пачке находятся два блистера вместе с инструкцией по применению.

Владелец регистрационного удостоверения

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Германия

Производитель

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Виллидж Кишанпура, П.О. Гуру Мажра, Техсил: Налагарх, район Солан – 174101, Индия

Адрес представительства компании в Республике Беларусь

Представительство Fresenius SE & Со. KGaA (Германия) в Республике Беларусь: 220036, город Минск, улица Р. Люксембург, 110, телефон/факс: (017) 208-95-61

Вопрос-ответ

Каковы основные показания для применения Бикалутамида-каби?

Бикалутамид-каби применяется для лечения рака предстательной железы у мужчин, а также может использоваться в комбинации с другими препаратами для гормональной терапии. Он помогает блокировать действие тестостерона, что замедляет рост опухолей.

Какие возможные побочные эффекты могут возникнуть при приеме Бикалутамида-каби?

При использовании Бикалутамида-каби могут возникнуть побочные эффекты, такие как усталость, головные боли, тошнота, изменения в либидо, а также кожные реакции. Важно сообщать врачу о любых необычных симптомах.

Как правильно принимать Бикалутамид-каби для достижения наилучших результатов?

Рекомендуется принимать Бикалутамид-каби один раз в день, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Важно соблюдать предписанную дозировку и не пропускать прием таблеток, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в организме.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Бикалутамида-каби обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценить возможные риски, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как изменения в настроении, усталость или проблемы с печенью. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Принимайте таблетки Бикалутамид-каби в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в организме. Это поможет повысить эффективность лечения и снизить риск пропуска дозы.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных медицинских осмотрах и анализах, которые помогут контролировать ваше состояние и эффективность лечения. Это особенно важно в процессе терапии, чтобы своевременно выявить возможные осложнения.