Состав
В каждой капсуле содержится:
Активный компонент: габапентин 300 мг,
Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят тип А, стеарат магния, очищенный тальк, стеарат магния, тартразин (Е 102), диоксид титана (Е 171), желатин.
Врачи отмечают, что Габапентин-ника является эффективным препаратом для лечения различных неврологических состояний, включая хроническую боль и эпилепсию. Капсулы содержат активное вещество габапентин, которое способствует снижению нейропатической боли и улучшению качества жизни пациентов. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема играют ключевую роль в достижении терапевтического эффекта.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) габапентина включает противоэпилептические средства, что делает его полезным в комплексной терапии. Врачи также обращают внимание на возможные побочные эффекты, такие как головокружение и сонливость, и рекомендуют пациентам сообщать о любых нежелательных реакциях. В целом, Габапентин-ника зарекомендовал себя как надежный препарат, однако его назначение должно осуществляться только квалифицированным специалистом.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 1 желтого оттенка, с маркировкой «300» на верхней части и корпусе.
| Раздел | Описание | Дополнительная информация |
|---|---|---|
| Название препарата | Габапентин-ник | Торговое наименование |
| Лекарственная форма | Капсулы | Для перорального применения |
| Действующее вещество (МНН) | Габапентин (Gabapentin) | Международное непатентованное наименование |
| Состав (1 капсула) | Габапентин (в различных дозировках: 100 мг, 300 мг, 400 мг) | Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Противоэпилептическое средство | Код АТХ: N03AX12 |
| Показания к применению | Эпилепсия (парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет; монотерапия или в составе комбинированной терапии). Нейропатическая боль у взрослых. | Дозировка и длительность лечения определяются врачом |
| Противопоказания | Повышенная чувствительность к габапентину или любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 12 лет (для лечения эпилепсии). Детский возраст до 18 лет (для лечения нейропатической боли). Беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, только по строгим показаниям). | С осторожностью при почечной недостаточности, сахарном диабете, психотических расстройствах в анамнезе. |
| Способ применения и дозы | Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Дозировка подбирается индивидуально врачом. | Начальная доза, титрование дозы, поддерживающая доза. |
| Побочные действия | Головокружение, сонливость, атаксия, усталость, нистагм, тремор, диплопия, диспепсия, тошнота, рвота, периферические отеки. | Редкие, но серьезные побочные эффекты: аллергические реакции, угнетение дыхания, суицидальные мысли. |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами | Антациды, морфин, алкоголь, другие препараты, угнетающие ЦНС. | Может потребоваться коррекция дозы. |
| Особые указания | Не прекращать прием резко. Может вызывать сонливость и головокружение, влиять на способность управлять транспортными средствами. | Регулярный контроль функции почек. |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. | Хранить в недоступном для детей месте. |
| Срок годности | Указан на упаковке. | Не использовать по истечении срока годности. |
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоэпилептические препараты.
Код ATX: N03AXI2
Фармакологические характеристики
Фармакодинамика
Габапентин эффективно проникает в мозговую ткань и предотвращает возникновение судорог в различных экспериментальных моделях эпилепсии. Он не взаимодействует с рецепторами ГАМКд (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКв, а также не влияет на обмен ГАМК. Габапентин не связывается с нейромедиаторными рецепторами в головном мозге и не воздействует на натриевые каналы.
Препарат связывается с высокой аффинностью к α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединице потенциалзависимых кальциевых каналов, и предполагается, что это связывание участвует в механизме его противосудорожного действия у животных. В ходе скрининга множества молекул-мишеней для данного препарата было установлено, что единственной мишенью является субъединица α2δ.
Результаты, полученные в нескольких доклинических исследованиях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может осуществляться через связывание с субъединицей α2δ, что приводит к подавлению высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в определенных участках центральной нервной системы. Эта активность может объяснять противосудорожный эффект габапентина. Однако значимость этих механизмов для его противосудорожных эффектов у людей еще предстоит выяснить. Эффективность габапентина также была продемонстрирована в ряде доклинических исследований на животных моделях болевого синдрома. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ вызывает различные эффекты, которые могут быть ответственны за его обезболивающее действие. Это действие может проявляться как на уровне спинного мозга, так и на уровне высших мозговых центров, взаимодействуя с нисходящими путями, которые подавляют передачу болевых сигналов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, остается неясным.
Клиническая эффективность и безопасность
В ходе клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет были зафиксированы количественные, но статистически незначимые различия в частоте снижения количества приступов более чем на 50% в группе, получавшей габапентин, по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при этом возраст рассматривался как непрерывная переменная или выделялись две возрастные подгруппы: 3-5 лет и 6-12 лет) не показал статистически значимого влияния возраста на эффективность лечения.
Данные анализа представлены в таблице ниже:
| Ответ (> 50% улучшение) в зависимости от способа лечения и возраста в группе MITT* | |||
| Возрастная категория | Плацебо | Габапентин | Значение p |
| < 6 лет | 4/21 (19,0%) | 4/17 (23,5%) | 0,7362 |
| 6-12 лет | 17/99 (17,2%) | 20/96 (20,8%) | 0,5144 |
** Модифицированная группа пациентов, взятых на лечение — рандомизированные пациенты с судорогами, течение которых оценивалось по дневникам, которые они вели в течение 28 дней во время основной и двойной слепой фазы.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема габапентина максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет примерно 60%. Прием пищи, включая жирную, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в клинических исследованиях варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, эта величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры представлены в таблице.
Средние значения (%СУ) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов
Фармакокинетический 300 мг 400 мг **800 мг
параметр(N=7) *(N=14)(N=14)*
| Среднее | %cv | Среднее | %CV | Среднее | %CV | |
| Стах (мкг/мл) | 4,02 | (24) | 5,74 | (38) | 8,71 | (29) |
| tmax (ч) | 2.7 | (18) | 2.1 | (54) | 1.6 | (76) |
| Т1/2 (ч) | 5.2 | (12) | 10.8 | (89) | 10.6 | (41) |
| AUC(0-8) (мкг-ч/мл) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
| Ае% (%) | НД | НД | 47.2 | (25) | 34.4 | (37) |
Сmах = максимальная равновесная плазменная концентрация
tmax = время достижения Сmах
Т1/2 = период полувыведения
AUC(0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
Ае% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
НД = недоступно
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) у пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Биотрансформация
Данные о метаболизме габапентина у человека отсутствуют. Препарат не активирует окислительные ферменты печени, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У взрослых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.
Фармакокинетика габапентина у детей была оценена у 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг) плазменные концентрации габапентина у детей старше 5 лет не отличались от таковых у взрослых.
Линейность/нелинейность
Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) уменьшается с увеличением дозы, что указывает на нелинейность фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема на основе данных однократного приема препарата.
Габапентин-ника — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и медицинских специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении различных неврологических заболеваний, таких как эпилепсия и невропатическая боль. Пользователи подчеркивают, что капсулы удобно принимать, а эффект наступает достаточно быстро. Однако, как и любой медикамент, Габапентин-ника имеет свои побочные эффекты, о которых также упоминают пациенты. Некоторые жалуются на сонливость и головокружение, что требует осторожности при вождении. Важно отметить, что перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом, так как индивидуальная реакция на препарат может варьироваться. В целом, отзывы о Габапентин-ника в основном положительные, особенно среди тех, кто страдает от хронической боли.
Показания к применению
Эпилепсия:
Габапентин применяется в качестве вспомогательного средства для терапии парциальных судорог с возможной вторичной генерализацией у взрослых и детей старше 6 лет.
Кроме того, габапентин может использоваться как основное средство при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у пациентов старше 12 лет.
Нейропатическая боль:
Габапентин назначается для лечения периферической нейропатической боли у взрослых, включая случаи диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным компонентам, указанным в разделе «Состав».
Применение во время беременности и грудного вскармливания
Общие риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептической терапией
У женщин, принимающих противоэпилептические препараты, риск рождения детей с врожденными аномалиями увеличивается в 2-3 раза. Наиболее часто фиксируются случаи «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная терапия противоэпилептическими средствами может быть связана с более высоким риском развития пороков, чем монотерапия. Это подчеркивает важность применения монотерапии, когда это возможно. Всем беременным и женщинам репродуктивного возраста, которым требуется противоэпилептическое лечение, следует проконсультироваться со специалистом перед началом терапии. При планировании беременности необходимо еще раз оценить необходимость в противоэпилептических препаратах. Резкое прекращение их приема недопустимо, так как это может спровоцировать судороги и серьезно угрожать здоровью как матери, так и ребенка. Задержка развития у детей матерей с эпилепсией встречается редко. Невозможно точно определить, является ли задержка результатом генетических факторов, социальных условий, самой эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических средств.
Риски, связанные с терапией габапентином
На данный момент отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности у данного препарата. Потенциальный риск для человека остается неизвестным. Габапентин не следует использовать во время беременности, если только ожидаемая польза для матери явно не превышает возможный риск для плода.
Нет единого мнения о том, увеличивает ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности для лечения эпилепсии, риск возникновения врожденных аномалий у детей, как в связи с самой эпилепсией, так и в результате комбинированного применения других противоэпилептических средств.
Габапентин выделяется в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на новорожденных не изучено, его назначение кормящим женщинам должно осуществляться с осторожностью. Применение габапентина у женщин, кормящих грудью, оправдано только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Габапентин можно принимать как во время еды, так и отдельно от нее. Рекомендуется запивать препарат достаточным объемом жидкости, например, стаканом воды.
Для начала терапии при всех показаниях используется схема дозирования, представленная в таблице ниже. Эта схема предназначена для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей младше 12 лет изложены в отдельном разделе.
| Таблица подбора дозировки — начальная схема | ||
| День 1 | День 2 | День 3 |
| 300 мг 1 раз в день | 300 мг 2 раза в день | 300 мг 3 раза в день |
Отмена габапентина
Согласно актуальным клиническим рекомендациям, отмену габапентина следует проводить постепенно в течение как минимум одной недели, независимо от показания.
Эпилепсия
При лечении эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Дозировку определяет лечащий врач, основываясь на индивидуальной переносимости и эффективности.
Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (по данным клинических исследований) составляют от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы, как указано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в день в первый день. Затем, в зависимости от переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Минимальный срок достижения дозы 1800 мг/сут составляет 1 неделю, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг/сут — 3 недели.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 часов, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предотвратить возникновение судорожных приступов.
Дети в возрасте 6 лет и старше: начальная доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза достигается титрованием в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина для детей старше 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносится в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна делиться на равные части (прием 3 раза в день); максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 часов.
Контроль уровня габапентина в сыворотке крови не требуется. Кроме того, габапентин может применяться в сочетании с другими противоэпилептическими средствами, так как это не влияет на плазменную концентрацию габапентина или других противоэпилептических препаратов.
Периферическая нейропатическая боль
Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как указано в Таблице 3. В качестве альтернативы, можно начать с дозы 900 мг/сут, разделенной на 3 приема. Затем, в зависимости от переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Минимальный срок достижения дозы 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг/сут — 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований, продолжительность которых превышала 5 месяцев. Если пациенту требуется лечение габапентином более 5 месяцев по поводу нейропатической боли, врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость продолжения терапии.
Рекомендации при всех показаниях
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела или состояние после трансплантации, титрование следует проводить более осторожно, либо уменьшая шаг дозы, либо увеличивая интервалы между повышением дозы.
Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)
Пожилым пациентам может потребоваться индивидуальный подбор дозы из-за возможного снижения функции почек (см. таблицу 4). У таких пациентов чаще наблюдаются сонливость, периферические отеки и слабость.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу ниже). Рекомендуется использовать капсулы габапентина по 100 мг.
Дозы при нарушении функции почек:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Общая суточная доза габапентина * (мг/сут) |
| > 80 (норма клиренса креатинина) | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150**-600 |
| □15*** | 150**-300 |
*Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79 мл/мин).
**Назначается 3 х100 мг через день.
*** У пациентов с клиренсом креатинина □ 15 мл/мин суточная доза должна быть снижена в соответствии с клиренсом креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы для пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Дозы для пациентов, находящихся на гемодиализе:
Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее не получавших габапентин, рекомендуется начальная доза препарата в размере 300-400 мг, затем следует назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, когда гемодиализ не проводится, габапентин принимать нельзя.
Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендуется принимать 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.
Лекарственное средство ГАБАПЕНТИН-НИКА доступно только в дозировке 300 мг. Если при лечении требуется использовать меньшие дозировки, пациент должен обратиться к другим производителям, предлагающим габапентин в необходимых дозах.
Побочное действие
В процессе изучения эпилепсии (как в рамках дополнительной терапии, так и монотерапии) и нейропатической боли были выявлены следующие побочные эффекты, классифицированные по частоте: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 — < 1/10), нечастые (> 1/1000 — < 1/100) и редкие (> 1/10000 — < 1/1000). В случаях, когда в различных исследованиях наблюдалась разная частота побочных реакций, в отчет включались данные с наивысшей частотой.
Побочные эффекты, зафиксированные в постмаркетинговых исследованиях, были отнесены к категории «частота неизвестна» (из-за невозможности оценки на основании имеющихся данных).
В каждой категории по частоте побочные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто: вирусная инфекция.
Часто: пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, отит среднего уха.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Часто: лейкопения.
Редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница).
Неизвестно: синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут проявляться лихорадкой, сыпью, гепатитом, лимфаденопатией, эозинофилией и другими симптомами.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: снижение или увеличение аппетита.
Психические расстройства
Часто: враждебность, спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальные мысли.
Неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия.
Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, ухудшение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), проблемы с координацией, нистагм, изменения рефлексов (повышение, снижение или отсутствие).
Нечасто: гипокинезия.
Неизвестно: другие двигательные расстройства (включая хореоатетоз, дискинезию, дистонию). Редко: потеря сознания.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения, такие как амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Часто: системное головокружение.
Неизвестно: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение учащенного сердцебиения.
Сосудистые нарушения
Часто: повышение артериального давления, расширение сосудов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: рвота, тошнота, проблемы с зубами, гингивит, диарея, боли в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле, вздутие живота.
Неизвестно: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: отечность лица, пурпура (чаще всего описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.
Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани
Часто: артралгия, миалгия, боли в спине, мышечные спазмы.
Неизвестно: миоклонические судороги, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: эректильная дисфункция.
Неизвестно: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальные расстройства (включая снижение либидо, эякуляторную недостаточность и аноргазмию).
Общие расстройства и реакции в месте введения
Очень часто: утомляемость, лихорадка.
Часто: периферический отек, нарушения походки, слабость, дискомфорт, симптомы, схожие с гриппом.
Нечасто: генерализованный отек.
Неизвестно: симптомы отмены (в основном тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Были зафиксированы случаи внезапной смерти, однако четкая связь с приемом габапентина не была установлена.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: снижение уровня лейкоцитов, увеличение массы тела.
Нечасто: повышение показателей функции печени (ACT, АЛТ) и уровня билирубина.
Неизвестно: колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом.
Травмы и отравления
Часто: случайные травмы, переломы, царапины.
Неизвестно: падения.
Были зарегистрированы случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином, однако связь с препаратом не была установлена.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, проходящих гемодиализ, были зафиксированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.
Случаи инфекций дыхательных путей, средних отитов, судорог и бронхитов были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.
Сообщение о нежелательных лекарственных реакциях
Предоставление информации о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет контролировать соотношение риска и пользы от применения лекарства. Мы призываем медицинских работников сообщать о любых нежелательных реакциях через национальную систему информирования.
Передозировка
Даже при приеме препарата в дозе до 49 г/сут не наблюдалось возникновения острых токсических реакций, представляющих опасность для жизни.
При передозировке могут проявляться такие симптомы, как головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и легкая диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливается. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать усвоение препарата и снижать токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть рекомендован.
В исследованиях на мышах и крысах не удалось установить летальную дозу габапентина, даже при использовании доз до 8000 мг/кг. Симптомы острого отравления у животных включали атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышенную возбудимость.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, может привести к коме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоэпилептические препараты: в ходе фармакокинетических исследований не было выявлено значительных изменений в плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала, применяемых в качестве основной терапии, после назначения габапентина. Также не наблюдалось изменений в фармакокинетике самого габапентина.
Пероральные контрацептивы: совместное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не оказывает влияния на равновесную концентрацию этих препаратов.
Антациды: одновременный прием габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, может снизить биодоступность габапентина на 24%. Рекомендуется принимать габапентин не ранее чем через 2 часа после употребления антацидов.
Циметидин: при совместном применении с циметидином наблюдается небольшое снижение выведения габапентина почками, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и атаксия.
Морфин: в исследовании с участием здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), было зафиксировано увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению с ситуацией, когда морфин не использовался. Поэтому при одновременном применении морфина и габапентина необходимо внимательно следить за пациентами для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и при необходимости корректировать дозу габапентина или морфина.
Применение пробенецида не влияет на выведение габапентина почками.
Меры предосторожности
Острый панкреатит
При возникновении острого панкреатита на фоне использования габапентина необходимо прекратить его применение.
Эпилепсия
Хотя нет доказательств возникновения реактивных судорог при использовании габапентина, резкое прекращение противосудорожной терапии у пациентов с эпилепсией может привести к развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при использовании других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты припадков или появление новых типов судорог при применении габапентина.
Попытки прекратить использование сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противосудорожных препаратов, редко бывают успешными.
Габапентин не считается эффективным для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы, и может усиливать их интенсивность у некоторых пациентов. Поэтому его следует применять с осторожностью у больных со смешанными судорожными припадками, включая абсансы.
Пожилые пациенты
Систематические исследования применения габапентина у пациентов старше 65 лет не проводились. В одном двойном слепом исследовании, в котором участвовали пациенты с нейропатической болью, у пожилых людей чаще, чем у молодых, наблюдались такие побочные эффекты, как сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили значительных отличий в профиле нежелательных явлений по сравнению с более молодыми пациентами.
Применение у детей и подростков
Долгосрочное влияние (более 36 недель) габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков не было должным образом исследовано. Поэтому при принятии решения о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Суицидальные мысли и поведение
Депрессия и изменения настроения могут возникать у пациентов, получающих противоэпилептические препараты. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований показал незначительное увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого повышения остается неизвестным, и доступные данные не исключают возможности увеличения риска суицида при приеме противоэпилептических средств.
Пациентов следует внимательно наблюдать для своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении таких признаков пациентам рекомендуется немедленно обратиться за медицинской помощью.
Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)
При использовании противосудорожных препаратов, включая габапентин, были зафиксированы случаи серьезных, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь, эозинофилия, лихорадка и системные симптомы).
Ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов, могут возникнуть до появления выраженной сыпи. При возникновении указанных симптомов пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Если не удается установить другие причины DRESS-синдрома, следует прекратить прием габапентина.
Анафилаксия
Габапентин может вызывать анафилаксию. Признаки и симптомы зарегистрированных случаев включали затрудненное дыхание, отек губ, горла и языка, а также гипотонию, требующие неотложной медицинской помощи. Пациенты должны немедленно прекратить прием габапентина и обратиться за медицинской помощью при появлении признаков или симптомов анафилаксии.
Одновременное применение с опиоидами
Пациенты, которым необходимо сопутствующее лечение опиоидами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, седативный эффект и угнетение дыхания. У пациентов, использующих габапентин и морфин одновременно, может наблюдаться увеличение концентрации габапентина. Дозы габапентина или опиоидов следует корректировать соответственно.
Злоупотребление и зависимость
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости. Необходимо внимательно оценивать пациентов с историей злоупотребления наркотиками и следить за ними на предмет возможного злоупотребления габапентином, например, повышения дозы или развития толерантности.
Лабораторные тесты
Результаты полуколичественных тестов на содержание белка в моче с использованием тест-полосок могут оказаться ложноположительными. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с использованием других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Он воздействует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Таким образом, даже при правильном применении габапентин может снижать скорость реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасных производствах (особенно в начале лечения, после увеличения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя).
Упаковка
В каждом блистере содержится 10 капсул, выполненных из ПВХ/Ал. В картонной упаковке может находиться 5 или 10 блистеров, а также инструкция по медицинскому применению.
Условия хранения
Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном от света месте.
Вопрос-ответ
Каков состав капсул габапентин?
Капсулы габапентина содержат активное вещество габапентин, а также вспомогательные компоненты, такие как крахмал, целлюлоза, магния стеарат и другие, которые могут варьироваться в зависимости от производителя. Основная функция вспомогательных веществ — обеспечить стабильность, биодоступность и удобство применения препарата.
Для чего назначают препарат габапентин?
Габапентин — это лекарственный препарат, способствующий ослаблению судорог. Этот препарат также помогает уменьшить боль при периферической нейропатии и прочей невралгии. Дозировку габапентина увеличивают постепенно, пока не будет достигнут необходимый уровень. Габапентин начинает действовать в течение нескольких дней.
Какой самый большой побочный эффект габапентина?
По сравнению с плацебо габапентин почти в два раза чаще сокращал приступы на 50 % и более. Наиболее распространённые побочные эффекты — атаксия (плохая координация и неустойчивая походка), головокружение, усталость и сонливость.
Как влияет габапентин на психику?
Результаты. На фоне габапентина отмечено 80% повышение риска развития депрессии (отношение шансов 1,8 (95% доверительный интервал: 1,3-2,4, P < 0,001). Повышение риска было наиболее значимым у женщин и пациентов, которые спали менее 7 часов.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Габапентин-ника обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понимать, как правильно дозировать препарат и какие возможные побочные эффекты могут возникнуть. Это поможет вам быть более информированным и подготовленным.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием Габапентин-ника без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния или возникновению симптомов отмены.
СОВЕТ №4
Обратите внимание на взаимодействие Габапентин-ника с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Сообщите врачу о всех препаратах, чтобы избежать нежелательных реакций.
