Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: глатирамера ацетат — 20 мг;

вспомогательные компоненты: маннитол — 40 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Врачи отмечают, что Глацетат, раствор для инъекций, представляет собой эффективное средство для лечения различных заболеваний. Его активный компонент, глацетат, обладает выраженными терапевтическими свойствами, что делает его незаменимым в клинической практике. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.

Состав препарата включает в себя не только активное вещество, но и вспомогательные компоненты, которые способствуют лучшему усвоению и стабильности раствора. Врачи также акцентируют внимание на фармакотерапевтической группе (ФТГ), к которой относится Глацетат, что позволяет лучше понять его механизм действия и область применения.

Международное непатентованное название (МНН) препарата помогает специалистам в выборе аналогов и оценке его эффективности в сравнении с другими средствами. В целом, врачи рекомендуют Глацетат как надежный и проверенный вариант для лечения, однако подчеркивают необходимость индивидуального подхода к каждому пациенту.

Описание

Раствор, который варьируется от прозрачного до светло-желтого оттенка с легким опалесцирующим эффектом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие иммуностимуляторы. Код ATX: L03AX13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия глатирамера ацетата у пациентов с рассеянным склерозом остается недостаточно изученным. Считается, что глатирамера ацетат влияет на иммунные процессы, которые, вероятно, играют ключевую роль в развитии рассеянного склероза. Эта гипотеза подтверждается результатами доклинических исследований на модели экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЭАЭ), который вызывается у различных животных путем иммунизации миелиновыми компонентами. ЭАЭ часто используется как модель для изучения рассеянного склероза. Исследования, проведенные как на животных, так и на пациентах с рассеянным склерозом, показали, что введение глатирамера ацетата приводит к периферической индукции и активации специфических супрессорных Т-лимфоцитов.

Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз

В трех контролируемых клинических испытаниях 269 пациентам был назначен глатирамера ацетат (Копаксон-Тева). Первое двухлетнее исследование включало 50 пациентов (группа глатирамера ацетата n = 25, группа плацебо n = 25), у которых был диагностирован рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз по стандартным критериям и которые имели в анамнезе не менее двух обострений неврологических симптомов за последние два года. Во втором исследовании использовались аналогичные критерии, в нем участвовали 251 пациент, которые проходили лечение до 35 месяцев (группа глатирамера ацетата n = 125, группа плацебо n = 126). Третье исследование длилось девять месяцев и включало 239 пациентов (группа глатирамера ацетата n = 119, группа плацебо n = 120) с критериями, схожими с первыми двумя, а также с дополнительным требованием: у пациентов на скрининговой магнитно-резонансной томографии (МРТ) должно было быть выявлено не менее одного очага, накапливающего контраст (гадолиний).

В клинических испытаниях, где участвовали пациенты с рассеянным склерозом, получавшие глатирамера ацетат, было отмечено значительное снижение числа рецидивов по сравнению с плацебо.

В самом крупном контролируемом исследовании частота рецидивов снизилась на 32 %: с 1,98 в группе плацебо до 1,34 в группе глатирамера ацетата. Также имеются данные о воздействии препарата на протяжении до двенадцати лет у 103 пациентов, получавших лечение глатирамера ацетатом. Кроме того, было показано, что глатирамера ацетат оказывает положительное влияние по сравнению с плацебо на показатели МРТ, относящиеся к рецидивирующе-ремиттирующему рассеянному склерозу.

Тем не менее, глатирамера ацетат не демонстрирует положительного эффекта на прогрессирование инвалидизации у пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Нет доказательств того, что лечение глатирамера ацетатом влияет на продолжительность или тяжесть обострений.

На данный момент отсутствуют данные, подтверждающие применение глатирамера ацетата у пациентов с первично или вторично прогрессирующими формами рассеянного склероза.

Единственный клинический эпизод, позволяющий предположить рассеянный склероз

В одном плацебо-контролируемом исследовании участвовали 481 пациент (группа глатирамера ацетата (Копаксон-Тева) n = 243, группа плацебо n = 238) с четко определяемым единичным унифокальным неврологическим проявлением и показателями МРТ, которые в высокой степени указывали на наличие рассеянного склероза (не менее двух очагов поражения головного мозга на Т2-взвешенных изображениях МРТ диаметром более 6 мм). Необходимо было исключить любые другие заболевания, которые могли бы лучше объяснить проявления и симптомы у пациента. После плацебо-контролируемого периода последовал открытый этап исследования: пациенты, у которых развились симптомы рассеянного склероза или у которых симптоматика отсутствовала в течение трех лет (в зависимости от того, что произошло раньше), были переведены на лечение действующим веществом в открытой фазе на срок до двух лет, при этом максимальная общая продолжительность лечения не превышала 5 лет. Из 243 пациентов, изначально рандомизированных в группу глатирамера ацетата, 198 продолжили лечение в открытой фазе. Из 238 пациентов, рандомизированных в группу плацебо, 211 перешли на лечение глатирамера ацетатом в открытой фазе.

Во время плацебо-контролируемого периода, который длился до трех лет, глатирамера ацетат замедлял прогрессирование заболевания от первого клинического эпизода до клинически достоверного рассеянного склероза по критериям Позера, используя статистически и клинически значимые методы оценки, что привело к снижению риска на 45 % (отношение рисков = 0,55 (95 % доверительный интервал (ДИ) 0,40 – 0,77, p=0,0005)). Клинически достоверный рассеянный склероз развился у 43% пациентов группы плацебо и у 25 % пациентов группы глатирамера ацетата.

Положительный эффект лечения глатирамера ацетатом по сравнению с плацебо также был продемонстрирован с использованием двух вторичных МРТ показателей, а именно: количества новых Т2 очагов и объема Т2 очагов.

Post-hoc анализы в подгруппах были проведены у пациентов с различными исходными характеристиками для выявления групп с высоким риском развития второго обострения. У пациентов с исходной МРТ, на которой было не менее одного Т1 очага, выявляемого гадолинием, и 9 или более Т2 очагов, через 2,4 года переход в клинически достоверный рассеянный склероз был зафиксирован у 50 % пациентов группы плацебо против 28 % пациентов группы глатирамера ацетата. Для пациентов с 9 или более Т2 очагами на исходной МРТ через 2,4 года переход в клинически достоверный рассеянный склероз был обнаружен у 45 % пациентов группы плацебо против 26 % пациентов из группы глатирамера ацетата. Однако влияние раннего начала лечения глатирамера ацетатом на дальнейшее долгосрочное течение заболевания остается неизвестным даже в этих подгруппах с высоким риском, поскольку данное исследование в основном было направлено на оценку времени до наступления второго обострения. В любом случае назначение лечения следует рассматривать только для пациентов, отнесенных к группе высокого риска.

Эффект, продемонстрированный в плацебо-контролируемом периоде исследования, был подтвержден в ходе долгосрочного наблюдения до 5 лет. Время прогрессирования от первого клинического эпизода до перехода в клинически достоверный рассеянный склероз было более длительным при раннем начале лечения глатирамера ацетатом по сравнению с более поздним началом лечения, что выразилось в снижении риска на 41 % при раннем начале лечения по сравнению с более поздним (отношение рисков = 0,59 (95 % ДИ 0,44–0,80, p=0,0005)). Процент пациентов с прогрессированием заболевания был выше в группе с более поздним началом лечения (49,6 %) по сравнению с группой раннего начала лечения (32,9 %).

Положительный эффект раннего начала лечения по сравнению с более поздним был зафиксирован на протяжении всего периода исследования для ежегодно определяемых показателей: новых Т1 очагов, выявляемых с помощью гадолиния (уменьшение на 54 %; p<0,0001), новых Т2 очагов (уменьшение на 42%; p<0,0001) и новых Т1 гипоинтенсивных очагов (уменьшение на 52 %; p<0,0001). При раннем начале лечения по сравнению с более поздним также наблюдалось снижение общего числа новых Т1 очагов, определяемых гадолинием (уменьшение на 46 %; p=0,001), объема Т1 очагов, определяемых гадолинием (среднее различие -0,06 мл; p<0,001), а также общего числа новых Т1 гипоинтенсивных очагов (уменьшение на 46%; p<0,001), определяемых на протяжении всего периода исследования.

Не было выявлено значительных различий между группами пациентов с ранним и более поздним началом лечения ни по объему гипоинтенсивных Т1 очагов, ни по церебральной атрофии в течение 5 лет. Тем не менее, анализ церебральной атрофии при последнем оцененном значении (с учетом экспозиции лечения) показал уменьшение при раннем начале лечения глатирамера ацетатом (среднее значение изменения церебрального объема составило 0,28 %; p=0,0209).

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования на пациентах не проводились. Данные in vitro и ограниченные сведения, полученные от исследований на здоровых добровольцах, показывают, что при подкожном введении активное вещество быстро абсорбируется, и большая его часть быстро распадается на мелкие фрагменты уже в подкожной ткани.

Данные доклинических исследований

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, репродуктивной токсичности, генотоксичности или канцерогенности, не указывают на наличие особых вредных факторов для человека, кроме тех, что уже упомянуты в разделах данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства. В связи с отсутствием данных по фармакокинетике невозможно определить допустимые пределы концентрации у человека по сравнению с животными.

У небольшого числа крыс и обезьян, которым вводили препарат в течение не менее 6 месяцев, наблюдалось отложение иммунных комплексов в почечных клубочках. В двухлетнем исследовании на крысах не было зафиксировано отложений иммунных комплексов в почечных клубочках.

У сенсибилизированных животных (морских свинок и мышей) после введения препарата наблюдались случаи анафилаксии. Значение этих данных для человека не установлено.

Токсическое воздействие в месте инъекции после повторного введения препарата животным относится к распространенным реакциям.

Глацетат — это раствор для инъекций, который активно используется в медицинской практике. Многие пациенты отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области неврологии и ревматологии. В отзывах упоминается, что препарат помогает облегчить симптомы и улучшить общее состояние. Однако, как и любой медикамент, Глацетат имеет свои противопоказания и побочные эффекты, о которых важно знать перед началом лечения. Пользователи советуют внимательно изучить инструкцию по применению, чтобы избежать нежелательных реакций. Также стоит отметить, что состав препарата включает активные компоненты, которые способствуют его действию. В целом, мнения о Глацетате в основном положительные, но рекомендуется проконсультироваться с врачом для индивидуального подхода к терапии.

Показания к применению

Глатирамера ацетат используется для терапии рецидивирующих форм рассеянного склероза (подробности о группах пациентов, для которых доказана эффективность, можно найти в разделе «Фармакодинамика»).

Препарат не рекомендуется для лечения первично или вторично прогрессирующих форм рассеянного склероза.

Предостережения при использовании

Следует учитывать наличие предрасположенности к аллергическим реакциям, сердечно-сосудистые заболевания и нарушения работы почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу.

Способ применения и дозы

Вводите глатирамера ацетат в виде подкожных инъекций по 20 мг (один шприц, заполненный раствором) один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение должно быть длительным, и решение о прекращении терапии принимает лечащий врач. Каждый шприц с глатирамера ацетатом предназначен только для однократного использования.

Дети

На данный момент не проводились проспективные рандомизированные контролируемые клинические исследования или фармакокинетические исследования с участием детей и подростков. Однако имеющиеся ограниченные данные показывают, что профиль безопасности глатирамера ацетата у подростков в возрасте от 12 до 18 лет, получающих препарат подкожно в дозе 20 мг ежедневно, аналогичен таковому у взрослых.

Недостаточно информации для выработки рекомендаций по применению глатирамера ацетата у детей младше 12 лет, поэтому его не следует назначать этой группе.

Пациенты пожилого возраста

Использование глатирамера ацетата у пожилых пациентов не было изучено.

Пациенты с почечной недостаточностью

Применение глатирамера ацетата у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалось.

Метод применения

Пациенты должны пройти обучение по технике самостоятельного введения инъекций.

В начале, когда пациенты делают себе инъекцию, необходимо, чтобы лечащий врач наблюдал за ними во время процедуры и в течение 30 минут после инъекции.

Рекомендации по применению для пациентов

1. Перед введением препарата убедитесь, что у вас есть все необходимое для инъекции:

— шприц с раствором;

— спиртовая салфетка.

2. Возьмите одну упаковку с заполненным шприцем из холодильника и оставьте ее при комнатной температуре на не менее чем 20 минут.

3. Тщательно вымойте руки с мылом перед введением препарата.

4. Осмотрите раствор в шприце перед использованием. Если вы заметили взвешенные частицы, изменение цвета раствора или повреждение шприца, не используйте его.

5. Выберите место для инъекции (рекомендованные области показаны на рис. 1 и 2):

• Руки (задняя поверхность плеча);

• Бедра (передняя поверхность, исключая пах и колено);

• Живот (избегая белой линии и области пупка);

• Ягодицы.

Рис.1 Схема расположения мест инъекций.

Рис. 2 Схема расположения мест инъекций в ягодичной области.

Не используйте для инъекции болезненные участки, обесцвеченные или покрасневшие участки кожи, а также области с уплотнениями и узелками.

Вопрос-ответ

Что такое Копаксон-Тева?

Копаксон-Тева (глатирамера ацетат) является уксуснокислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином, и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Куда колоть копаксон?

Возможные точки на теле для инъекций находятся на руках, бедрах, ягодицах, животе (околопупочной участок). Внутри каждого инъекционного участка есть много точек для укола. Следует каждый раз использовать другую точку для укола для уменьшения вероятности возникновения раздражения или боли в месте инъекции.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием раствора Глацетат обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет избежать нежелательных реакций и повысит эффективность лечения.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на условия хранения препарата. Глацетат следует хранить в темном месте при температуре не выше 25°C. Неправильное хранение может снизить его эффективность и безопасность.

СОВЕТ №3

Перед инъекцией обязательно проверьте срок годности раствора и его внешний вид. Если вы заметили изменения в цвете или наличии осадка, не используйте препарат и проконсультируйтесь с врачом.

СОВЕТ №4

При введении Глацетата следуйте рекомендациям врача по дозировке и частоте инъекций. Не превышайте назначенные дозы, так как это может привести к серьезным побочным эффектам.