Состав

Таблетки:

Активный компонент: ламотриджин — доступен в дозировках 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Дополнительные ингредиенты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, магния стеарат, оксид железа желтый Е172. Жевательные / растворимые таблетки:

Активный компонент: ламотриджин — предлагается в дозировках 5 мг, 25 мг или 100 мг.

Дополнительные ингредиенты: карбонат кальция, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, алюминиево-магниевый силикат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон КЗО, натрий сахарин, ароматизатор черной смородины 502.009/АР 0551, магния стеарат.

Врачи отмечают, что Ламиктал является эффективным препаратом для лечения эпилепсии и биполярного расстройства. Основным действующим веществом является ламотриджин, который помогает стабилизировать электрическую активность в мозге. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как неправильная дозировка может привести к нежелательным эффектам. Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают его стабильность и усвояемость. Фармакотерапевтическая группа Ламиктала позволяет использовать его как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Специалисты рекомендуют начинать лечение с низкой дозы, постепенно увеличивая её, чтобы минимизировать риск побочных эффектов, таких как сыпь или головокружение. Важно также учитывать возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, что требует внимательного подхода со стороны врача.

https://youtube.com/watch?v=pFNepmes_Fc

Описание

Таблетки: имеют светло-желто-коричневый оттенок, квадратной формы с закругленными углами.

Дозировка 25 мг: на одной стороне имеется надпись «GSEC7», а на другой — выпуклый квадрат с цифрой 25.

Дозировка 50 мг: на одной стороне выдавлена надпись «GSEE1», а на обратной стороне — выпуклый квадрат с цифрой 50.

Дозировка 100 мг: на одной стороне присутствует надпись «GSEE5», а на другой — выпуклый квадрат с цифрой 100.

Жевательные / растворимые таблетки: белые или почти белые с ароматом черной смородины.

Таблетки 5 мг: вытянутые, двояковыпуклые, с надписью “GS CL2” на одной стороне, а на другой — цифра “5“. Возможны небольшие вкрапления.

Таблетки 25 мг: квадратные с закругленными углами, с выпуклым квадратом и цифрой “25” на одной стороне, а на другой — надпись “GS CL5“, выполненная методом выдавливания. Возможны небольшие вкрапления.

Таблетки 100 мг: квадратные с закругленными углами, с выпуклым квадратом и цифрой “100” на одной стороне, а на другой — надпись “GS CL7“, выполненная методом выдавливания. Возможны небольшие вкрапления.

Раздел	Описание	Значение для пациента
Название препарата	Ламиктал (Lamictal)	Торговое наименование, под которым препарат продается.
Лекарственная форма	Таблетки	Указывает на способ применения (перорально).
Действующее вещество (МНН)	Ламотриджин (Lamotrigine)	Международное непатентованное наименование, химическое название активного компонента.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Противоэпилептические средства	Классификация препарата по его основному терапевтическому действию.
Состав (активное вещество)	Ламотриджин	Основной компонент, отвечающий за лечебный эффект.
Состав (вспомогательные вещества)	Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172) (для некоторых дозировок)	Инертные компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и усвояемость таблетки.
Механизм действия	Стабилизирует нейрональные мембраны, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, подавляет высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров.	Объясняет, как препарат работает в организме для достижения терапевтического эффекта.
Показания к применению	Эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки), биполярное расстройство (профилактика депрессивных эпизодов).	Состояния, при которых препарат эффективен и назначается врачом.
Противопоказания	Гиперчувствительность к ламотриджину или любому из вспомогательных веществ, тяжелые нарушения функции печени.	Состояния, при которых прием препарата запрещен из-за риска серьезных побочных эффектов.
Особые указания	Риск развития тяжелых кожных реакций, необходимость постепенного увеличения дозы, взаимодействие с другими препаратами.	Важная информация для безопасного и эффективного применения, требующая внимания врача и пациента.

Фармакологическое действие

В тестах, направленных на изучение воздействия медикаментов на центральную нервную систему, результаты применения ламотриджина в дозе 240 мг у здоровых участников не отличались от результатов плацебо. В то же время, фенитоин в дозе 1000 мг и диазепам в дозе 10 мг продемонстрировали значительное негативное влияние на точность визуально-двигательной координации и движение глаз, что также нарушало равновесие и вызывало субъективный седативный эффект.

В другом исследовании однократная доза карбамазепина 600 мг внутрь значительно ухудшала точность визуально-двигательной координации и движение глаз, нарушала равновесие и приводила к увеличению частоты сердечных сокращений. В то же время результаты применения ламотриджина в дозах 150 мг и 300 мг не отличались от плацебо.

Клиническая безопасность и эффективность у детей в возрасте от 1 до 24 месяцев

Эффективность и безопасность дополнительной терапии у детей с парциальными припадками в возрасте от 1 до 24 месяцев были оценены в небольшом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с отменой препарата. Лечение началось у 177 пациентов с использованием режима титрования, аналогичного тому, что применяется у детей в возрасте от 2 до 12 лет. Таблетки ламотриджина 2 мг являются наименьшей доступной дозировкой, поэтому в некоторых случаях стандартный режим дозирования был скорректирован в процессе титрования (например, путем приема таблеток по 2 мг через день, если рассчитанная доза была ниже 2 мг). Сывороточные концентрации измерялись в конце второй недели титрования. Последующие дозы снижались или не повышались, если концентрация превышала 0,41 мкг/мл — ожидаемую концентрацию у взрослых на данной временной точке. В конце второй недели некоторым пациентам потребовалось снижение дозы до 90%. 38 пациентов, продемонстрировавших положительный ответ на лечение (снижение частоты припадков более чем на 40%), были рандомизированы для получения плацебо или продолжения терапии ламотриджином. Доля пациентов, у которых лечение оказалось неэффективным, составила 84% (16 из 19) в группе плацебо и 58% (11 из 19) в группе ламотриджина. Разница не была статистически значимой: 26.3%, 95% доверительный интервал -2.6% <> 50.2%, p=0.07. Ламотриджин в дозах от 1 до 15 мг/кг/сут принимали 256 пациентов в возрасте от 1 до 24 месяцев в течение периода до 72 недель. Профиль безопасности ламотриджина у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет был схож с профилем у более старших детей, за исключением того, что клинически значимое ухудшение припадков (≥ 50%) чаще наблюдалось у детей младше двух лет (26%) по сравнению с более старшими детьми (14%).

Клиническая эффективность и безопасность при синдроме Леннокса-Гасто

Данные по монотерапии припадков при синдроме Леннокса-Гасто отсутствуют.

Клиническая эффективность в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами

Эффективность ламотриджина в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами была подтверждена в двух клинических исследованиях.

Исследование SCAB2003 представляло собой многоцентровое двойное слепое, двойное маскированное плацебо-контролируемое и литий-контролируемое рандомизированное исследование, в котором оценивалось применение фиксированной дозы ламотриджина для долгосрочной профилактики рецидивов депрессии и/или мании у пациентов с биполярным расстройством первого типа, у которых недавно или при включении в исследование наблюдался большой депрессивный эпизод. После стабилизации с использованием ламотриджина в качестве монотерапии или дополнительной терапии пациенты были рандомизированы на 5 групп, получающих ламотриджин (50, 200, 400 мг/сут), литий (сывороточные уровни 0,8 — 1,1 ммоль/л) или плацебо в течение периода не более 76 недель (18 месяцев). Первичной конечной точкой исследования было время до начала терапевтического вмешательства (дополнительной фармакотерапии или электрошоковой терапии) для контроля эпизода расстройства настроения. Исследование SCAB2006 имело аналогичный дизайн, как и SCAB2003, но с акцентом на изменяемую дозу ламотриджина (100 — 400 мг/сут) и включало пациентов с биполярным расстройством первого типа, у которых недавно или при включении в исследование наблюдался маниакальный эпизод.

В результате вспомогательного анализа времени до возникновения первого эпизода депрессии и до первого эпизода мании/гипомании/смешанного эпизода было установлено, что время до возникновения первого эпизода депрессии было значительно больше в группе ламотриджина по сравнению с группой плацебо, в то время как разница во времени возникновения первого эпизода мании/гипомании/смешанного эпизода между группами плацебо и ламотриджина не была статистически значимой. Эффективность ламотриджина в комбинации со стабилизаторами настроения не была изучена в достаточной мере.

Исследование влияния ламотриджина на сердечную проводимость

В ходе исследования на здоровых добровольцах оценивалось влияние повторных доз ламотриджина (до 400 мг/сут) на сердечную проводимость, основываясь на ЭКГ в 12 отведениях. Клинически значимого влияния ламотриджина на удлинение интервала QT по сравнению с плацебо не было выявлено.

Ламиктал — это препарат, который часто обсуждают среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении эпилепсии и биполярного расстройства. Пользователи подчеркивают, что при правильном соблюдении дозировки и режима приема, препарат помогает стабилизировать настроение и снижает частоту приступов. Важно отметить, что инструкция по применению содержит информацию о возможных побочных эффектах, таких как головная боль, тошнота и сыпь, что вызывает у некоторых пациентов опасения. Тем не менее, большинство пользователей согласны с тем, что преимущества Ламиктала перевешивают риски, особенно при индивидуальном подходе к лечению. Также обсуждается состав препарата и его активное вещество — ламотриджин, которое, по мнению специалистов, обладает хорошей переносимостью. В целом, отзывы о Ламиктале в основном положительные, и многие пациенты рекомендуют его как надежное средство для контроля симптомов.

https://youtube.com/watch?v=Ckp-vwYWZn8

Фармакокинетика

Всасывание. Ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из кишечника, практически не подвергаясь метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа после приема препарата внутрь. Время достижения максимальной концентрации немного увеличивается при приеме пищи, однако степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер при однократном приеме дозы до 450 мг (максимальная исследованная доза). Наблюдаются значительные межиндивидуальные различия в максимальной концентрации в равновесном состоянии, но у каждого отдельного пациента колебания встречаются редко.

Распределение. Ламотриджин связывается с белками плазмы примерно на 55 %. Вероятность того, что высвобождение препарата из связи с белком приведет к токсическим эффектам, крайне мала. Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг. Метаболизм. В метаболизме ламотриджина участвует фермент уридиндифосфатглюкуронилтранфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени увеличивает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет данных, подтверждающих, что ламотриджин влияет на фармакокинетику других противоэпилептических средств, и что возможно взаимодействие между ламотриджином и другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Выведение. У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 30 мл/мин.

Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10% препарата выводится в неизмененном виде, около 2% — через кишечник. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых людей составляет в среднем 33 часа (в диапазоне от 14 до 103 часов). У пациентов с синдромом Жильбера наблюдается снижение клиренса препарата на 32% по сравнению с контрольной группой, однако это значение остается в пределах нормальных значений для общей популяции.

На период полувыведения ламотриджина значительно влияют совместно принимаемые лекарства.

Средний период полувыведения уменьшается примерно до 14 часов при одновременном применении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличивается в среднем до 70 часов при совместном применении с вальпроатом.

Особые группы пациентов:

Дети

У детей клиренс ламотриджина на килограмм массы тела выше, чем у взрослых; наибольшие значения наблюдаются у детей до 5 лет. Период полувыведения ламотриджина у детей обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение составляет около 7 часов при совместном применении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличивается в среднем до 45-50 часов при совместном применении с вальпроатом.

Дети в возрасте от 2 до 26 месяцев

У 143 детей в возрасте от 2 до 26 месяцев с массой тела от 3 до 16 кг клиренс был снижен по сравнению с детьми более старшего возраста с аналогичной массой тела, получающими те же пероральные дозы на килограмм массы тела. Средний период полувыведения составил 23 часа у детей младше 26 месяцев, получающих препараты, стимулирующие глюкуронизацию, 136 часов — при совместном применении с вальпроатом и 38 часов — у пациентов, не принимающих индукторы/ингибиторы глюкуронизации. Межиндивидуальная вариабельность клиренса ламотриджина после приема внутрь была высокой в группе детей в возрасте от 2 до 26 месяцев (47%). Предполагаемые сывороточные концентрации ламотриджина у детей в этой возрастной группе в основном совпадали с таковыми у более старших детей, хотя у некоторых детей с массой тела менее 10 кг могли наблюдаться более высокие значения.

Пациенты пожилого возраста

Результаты фармакокинетического анализа, включающего как молодых, так и пожилых пациентов с эпилепсией, показали отсутствие клинически значимых различий в клиренсе ламотриджина между пожилыми и молодыми пациентами. После однократных доз клиренс снижался на 12%, с 35 мл/мин в возрасте 20 лет до 31 мл/мин в возрасте 70 лет. Снижение после 48 недель лечения составило 10%, от 41 до 37 мл/мин в группах молодых и пожилых пациентов. Кроме того, фармакокинетика ламотриджина была изучена у 12 здоровых пожилых добровольцев после приема однократной дозы 150 мг. Средний клиренс ламотриджина у пожилых пациентов (0,39 мл/мин/кг) находится в диапазоне средних значений клиренса (0,31 — 0,65 мл/мин/кг), полученных в девяти исследованиях с участием взрослых, не относящихся к группе пожилых, которые принимали однократные дозы от 30 до 450 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

12 добровольцам с хронической почечной недостаточностью и 6 другим пациентам, находящимся на гемодиализе, был назначен ламотриджин в дозе 100 мг однократно. Средний клиренс ламотриджина составил 0.42 мл/мин/кг у пациентов с хронической почечной недостаточностью, 0.33 мл/мин/кг между сеансами гемодиализа и 1.57 мл/мин/кг во время гемодиализа по сравнению с 0.58 мл/мин у здоровых добровольцев. Средний период полувыведения из плазмы составил 42.9 часа у пациентов с хронической почечной недостаточностью, 57.4 часа между сеансами гемодиализа и 13 часов во время гемодиализа по сравнению с 26.2 часами у здоровых добровольцев. В среднем, около 20% (в диапазоне от 5,6 до 35,1) от количества ламотриджина в организме выводилось в ходе четырехчасового сеанса гемодиализа. В данной группе пациентов при выборе начальных доз ламотриджина следует учитывать прием сопутствующих лекарственных средств. При значительном снижении функции почек может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы ламотриджина.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетическое исследование одной дозы было проведено на 24 пациентах с различной степенью печеночной недостаточности и 12 здоровых пациентов в качестве контрольной группы. Медианный клиренс ламотриджина составил 0.31, 0.24 или 0.10 мл/мин/кг у пациентов с печеночной недостаточностью стадии А, В или С (по классификации Чайлд-Пью), соответственно, по сравнению с 0,34 мл/мин/кг у здоровых добровольцев. Начальные, возрастающие и поддерживающие дозы должны быть, как правило, снижены у пациентов с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

Эпилепсия

Для взрослых и подростков с 13 лет

• Парциальные и генерализованные приступы, включая тонико-клонические судороги, в рамках комбинированной или монотерапии.

• Приступы при синдроме Леннокса-Гасто. Ламиктал используется в составе комбинированной терапии, но также может быть применен как основное противоэпилептическое средство при начале лечения данного синдрома.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет

• Парциальные и генерализованные приступы, включая тонико-клонические судороги, а также приступы при синдроме Леннокса-Гасто в рамках комбинированной терапии.

• Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства

Для взрослых (с 18 лет)

Предотвращение депрессивного эпизода у пациентов с биполярным расстройством первого типа, у которых преобладают депрессивные эпизоды.

Ламиктал не предназначен для экстренного лечения маниакального или депрессивного эпизода.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Противопоказания

Повышенная реакция на ламотриджин или любой из его составляющих.

Беременность и период лактации

Общий риск, связанный с использованием противоэпилептических медикаментов

Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо обратиться за консультацией к специалисту. Важно пересмотреть необходимость применения противоэпилептических средств в случае, если женщина планирует беременность. При лечении эпилепсии следует избегать резкой отмены препаратов, так как это может спровоцировать повторные эпилептические приступы, что может иметь серьезные последствия как для женщины, так и для плода. Риск возникновения врожденных аномалий у детей, рожденных от матерей, принимающих противоэпилептические препараты, увеличивается в 2-3 раза по сравнению с ожидаемой частотой в общей популяции (около 3%). Наиболее распространенными аномалиями являются… расщелина губы, сердечно-сосудистые пороки и дефекты нервной трубки. Комбинированная терапия противоэпилептическими средствами связана с повышенным риском врожденных аномалий по сравнению с монотерапией, поэтому, если это возможно, предпочтение следует отдавать монотерапии.

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать целиком, не разжевывая и не ломая. Растворимые или жевательные таблетки можно либо разжевать, либо растворять в небольшом количестве воды (так, чтобы таблетка была полностью покрыта), либо проглатывать целиком с небольшим количеством воды.

Если необходимая доза ламотриджина (например, для лечения детей с эпилепсией или пациентов с нарушениями функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток меньшей дозировки, следует назначить пациенту дозу, соответствующую ближайшему значению целой таблетки более низкой дозы.

Возобновление терапии

При повторном назначении ламотриджина врачи должны оценить необходимость увеличения поддерживающей дозы у пациентов, которые прекратили прием препарата по различным причинам, так как высокие начальные дозы и превышение рекомендованных доз могут привести к риску серьезных кожных реакций. Чем дольше прошло время с момента последнего приема препарата, тем осторожнее следует повышать дозу до поддерживающей. Если прошло более 5 периодов полувыведения, дозу ламотриджина следует увеличивать до поддерживающей в соответствии с установленной схемой.

Возобновление терапии ламотриджином не рекомендуется для пациентов, у которых прекращение лечения было связано с появлением сыпи, за исключением случаев, когда потенциальная польза от лечения явно превышает возможные риски. Эпилепсия

Рекомендуемые схемы повышения дозы и поддерживающие дозы для взрослых и подростков старше 13 лет (таблица 1) и детей в возрасте от 2 до 12 лет (таблица 2) представлены ниже.

Из-за риска возникновения сыпи не следует превышать начальную дозу и рекомендованные схемы повышения доз.

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов или назначении других лекарств на фоне приема ламотриджина необходимо учитывать, что это может повлиять на фармакокинетику ламотриджина.

Чтобы гарантировать поддержание терапевтической дозы, важно контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата в случае ее изменения.

Скорее всего, детям в возрасте от 2 до 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.

После достижения контроля над эпилепсией при комбинированной терапии можно отменить сопутствующие противоэпилептические препараты и продолжить прием ламотриджина в качестве монотерапии.

Дети младше 2 лет

Существуют ограниченные данные о безопасности и эффективности ламотриджина в комбинированной терапии при лечении парциальных припадков у детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет. Данные о применении у детей младше одного месяца отсутствуют. Поэтому ламотриджин не рекомендуется для использования у детей младше 1 года. Если по клиническим показаниям принято решение о назначении препарата, следует ознакомиться с разделами «Меры предосторожности», «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика».

Биполярные расстройства:

Рекомендуемые схемы повышения дозы и поддерживающие дозы для взрослых старше 18 лет представлены ниже.

Следует придерживаться переходной схемы дозирования, которая включает увеличение дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы в течение 6 недель (таблица 3), после чего можно отменить другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (таблица 4). Схема коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других психотропных средств и/или противоэпилептических препаратов представлена ниже (таблица 5).

Из-за риска возникновения сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и последующие схемы повышения доз.

Прекращение терапии ламотриджином у пациентов с биполярным расстройством:

В ходе клинических испытаний резкое прекращение приема ламотриджина не приводило к увеличению частоты, тяжести или изменениям в характере нежелательных явлений по сравнению с плацебо. Таким образом, пациентам можно отменять ламотриджин сразу, без постепенного снижения дозы.

Дети и подростки младше 18 лет

Ламотриджин не рекомендуется для лечения биполярных расстройств у детей и подростков младше 18 лет из-за недостатка данных о безопасности и эффективности.

Общие рекомендации по дозированию ламотриджина для особых категорий пациентов

Женщины, принимающие гормональные контрацептивы

Комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) примерно в 2 раза увеличивает клиренс ламотриджина, что приводит к снижению его уровня в плазме. После титрования для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться удвоение поддерживающих доз ламотриджина. У женщин, чья схема лечения включает недельный перерыв в приеме контрацептива, в этот период наблюдается двукратное увеличение концентрации ламотриджина, что может привести к появлению дозозависимых побочных эффектов. Поэтому в качестве первой линии терапии следует рассмотреть возможность использования контрацептивов, не требующих недельных перерывов (например, постоянный прием гормональных контрацептивов или негормональные методы).

Назначение гормональных контрацептивов пациенткам, уже принимающим поддерживающие дозы ламотриджина и не использующим индукторов глюкуронизации ламотриджина

В большинстве случаев требуется удвоение поддерживающей дозы ламотриджина. При назначении гормональных контрацептивов рекомендуется увеличивать дозу ламотриджина на 50-100 мг/сут каждую неделю в зависимости от клинической ситуации. Не следует превышать эти значения, за исключением случаев, когда клинический ответ требует более интенсивного повышения дозы. Перед началом и во время приема гормональных контрацептивов можно рассмотреть возможность измерения сывороточной концентрации ламотриджина для подтверждения поддержания его уровня на базовом уровне. При необходимости доза должна быть скорректирована. У женщин, принимающих гормональные контрацептивы с недельным перерывом, необходимо контролировать сывороточную концентрацию ламотриджина в течение 3-й недели активного лечения, т.е. в дни 15 и 21 цикла приема. Таким образом, в качестве первой линии терапии следует рассмотреть возможность использования контрацептивов, не требующих недельных перерывов (например, постоянный прием гормональных контрацептивов или негормональные методы).

Прекращение приема гормональных контрацептивов пациентками, уже принимающими поддерживающие дозы ламотриджина и не использующими индукторов глюкуронизации ламотриджина

В большинстве случаев требуется уменьшение поддерживающей дозы ламотриджина в 2 раза. Рекомендуется постепенно снижать суточную дозу ламотриджина на 50-100 мг каждую неделю (не более 25% от суточной дозы в неделю) в течение 3 недель, если клиническая ситуация не требует иного. Перед началом приема гормональных контрацептивов, а также впоследствии возможно измерение сывороточной концентрации ламотриджина для подтверждения поддержания его уровня на базовом уровне. При необходимости доза должна быть скорректирована. У женщин, принимающих гормональные контрацептивы с недельным перерывом, необходимо контролировать сывороточную концентрацию ламотриджина в течение 3-й недели активного лечения, т.е. в дни 15 и 21 цикла приема контрацептивов. Не следует проводить анализы на уровень ламотриджина в течение первой недели после полного прекращения приема контрацептива.

Назначение ламотриджина пациенткам, принимающим гормональные контрацептивы Режим повышения дозы соответствует обычному рекомендуемому режиму.

Назначение и прекращение приема гормональных контрацептивов пациенткам, принимающим поддерживающие дозы ламотриджина в комбинации с индукторами глюкуронизации ламотриджина

Корректировки рекомендуемого режима поддерживающих доз ламотриджина может не потребоваться.

Применение с атазанавиром/ритонавиром

При добавлении ламотриджина к терапии атазанавиром/ритонавиром коррекции рекомендуемого режима повышения дозы ламотриджина не требуется.

У пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не использующих индукторов глюкуронизации ламотриджина, при назначении атазанавира/ритонавира может потребоваться повышение дозы ламотриджина, а при отмене атазанавира/ритонавира — снижение дозы ламотриджина. Мониторинг концентрации ламотриджина в плазме должен проводиться перед началом и в течение 2 недель после начала или прекращения приема атазанавира/ритонавира для определения необходимости корректировки дозы ламотриджина.

Применение с лопинавиром/ритонавиром

При добавлении ламотриджина к терапии лопинавиром/ритонавиром коррекции рекомендуемого режима повышения дозы ламотриджина не требуется.

У пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не использующих индукторов глюкуронизации ламотриджина, при назначении лопинавира/ритонавира может потребоваться повышение дозы ламотриджина, а при отмене лопинавира/ритонавира — снижение дозы. Мониторинг концентрации ламотриджина в плазме должен проводиться перед началом и в течение 2 недель после начала или прекращения приема атазанавира/ритонавира для определения необходимости корректировки дозы ламотриджина.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе практически не отличается от таковой у других взрослых, поэтому изменения схемы подбора доз препарата не требуются.

Нарушение функции печени

Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить примерно на 50% и 75% у пациентов с умеренной (стадия В по классификации Чайлд-Пью) и тяжелой (стадия С) степенью печеночной недостаточности соответственно. Возрастающие и поддерживающие дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Нарушение функции почек

Больным с почечной недостаточностью ламотриджин следует назначать с осторожностью. При конечной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина должна определяться с учетом приема сопутствующих лекарственных средств; для пациентов с выраженным снижением функции почек может потребоваться снижение поддерживающей дозы.

Побочное действие

Профиль побочных эффектов ламотриджина, используемого для лечения эпилепсии и биполярного расстройства, основан на текущих данных.

Ниже представлены побочные эффекты, выявленные в ходе клинических испытаний монотерапии эпилепсии (обозначены символом *), клинических исследований биполярного расстройства (обозначены символом §), а также в результате другого клинического опыта.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и частотой их возникновения. Частота была определена на основе клинических исследований и классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

Очень редко: гематологические расстройства (включая нейтропению, лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению, апластическую анемию, агранулоцитоз).

Частота неизвестна: лимфаденопатия.

Гематологические расстройства и лимфаденопатия могут быть связаны или не связаны с синдромом гиперчувствительности (см. нарушения со стороны иммунной системы).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность).

Сыпь также рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности, который может проявляться различными системными симптомами, включая лихорадку, лимфаденопатию, отечность лица, а также нарушения со стороны крови и функции печени. Синдром может проявляться с разной степенью тяжести и в редких случаях приводить к развитию синдрома ДВС и полиорганной недостаточности. Важно отметить, что ранние признаки гиперчувствительности (такие как лихорадка и лимфаденопатия) могут наблюдаться даже при отсутствии явной сыпи. При появлении подобных симптомов пациент должен быть немедленно осмотрен врачом, и если не будет установлена другая причина, ламотриджин следует отменить.

Психические расстройства

Часто: агрессивность, раздражительность.

Очень редко: тики, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль§.

Часто: сонливость*5, бессонница*, головокружение*5, тремор*, ажитация5.

Нечасто: атаксия*.

Редко: нистагм*.

Очень редко: неустойчивость походки, двигательные расстройства, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз*, увеличение частоты судорожных припадков.

Сообщения об ухудшении симптомов болезни Паркинсона были получены в ходе другого клинического опыта. Есть данные о том, что ламотриджин может усугублять экстрапирамидные симптомы у пациентов с сопутствующей болезнью Паркинсона, а в редких случаях вызывать экстрапирамидные симптомы и хореатетоз у пациентов без предшествующих нарушений.

Частота неизвестна: асептический менингит (см. раздел «Меры предосторожности»).

Со стороны органов зрения

Нечасто: диплопия*, нечеткость зрения*.

Редко: конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота*, рвота*, диарея*, сухость слизистой оболочки полости рта§.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Нарушения функции печени обычно возникают в сочетании с симптомами гиперчувствительности, но в редких случаях отмечались и без явных признаков гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Очень часто: кожная сыпь5.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона5.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз.

В клинических испытаниях у взрослых частота появления кожной сыпи у пациентов, принимавших ламотриджин, составила 8-12 %, в то время как у тех, кто принимал плацебо, — 5-6 %.

В 2 % случаев возникновение кожной сыпи стало причиной отмены ламотриджина. Сыпь, как правило, имеет макуло-папулезный характер и появляется в течение первых 8 недель терапии, исчезая после прекращения приема препарата.

Зарегистрированы случаи тяжелых, потенциально опасных для жизни кожных поражений, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата наблюдается обратное развитие симптомов, у некоторых пациентов остаются необратимые рубцы, а в редких случаях зарегистрированы летальные исходы, связанные с приемом препарата.

Общий риск развития сыпи значительно увеличивается при:

• высокой начальной дозе ламотриджина и превышении рекомендуемых темпов увеличения дозы;

• сопутствующем назначении вальпроата.

Развитие сыпи также рассматривалось как проявление синдрома гиперчувствительности с различными системными проявлениями (см. нарушения со стороны иммунной системы).

Со стороны мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия§.

Очень редко: волчаночноподобный синдром.

Нарушения общего характера и реакции в месте введения

Часто: утомляемость, боль§, боль в спине®.

Существуют сообщения о снижении минеральной плотности костей, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, проходящих длительное лечение ламотриджином. Механизм воздействия ламотриджина на обмен веществ в костной ткани не установлен.

Передозировка

Симптомы

Зарегистрированы случаи однократного введения доз, превышающих максимально допустимые терапевтические значения в 10-20 раз. При передозировке наблюдались такие симптомы, как нистагм, атаксия, изменения сознания и кома.

Лечение

При передозировке рекомендуется госпитализация и проведение необходимой поддерживающей терапии. Если есть показания, следует осуществить меры, направленные на уменьшение абсорбции (например, прием активированного угля). Дальнейшее лечение зависит от клинической ситуации. Опыт применения гемодиализа для лечения передозировки отсутствует. В одном исследовании у шести добровольцев с почечной недостаточностью было установлено, что 20% ламотриджина выводилось из организма в течение четырехчасового сеанса гемодиализа.

Вопрос-ответ

Ламиктал состав?

Состав, форма выпуска и упаковка. Действующее вещество: Ламотриджин — 25,0 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат — 24,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,5 мг, повидон — 2,5 мг, магния стеарат — 0,4 мг, краситель железа оксид желтый — 0,2 мг.

Каков протокол применения Ламиктала?

Протокол применения Ламиктала (ламотриджина) обычно включает постепенное titration (наращивание дозы) для минимизации риска серьезных побочных эффектов, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Начальная доза для взрослых составляет 25 мг в день в течение первых двух недель, затем дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 1-2 недели, в зависимости от клинической реакции и переносимости, с целевой поддерживающей дозой обычно от 100 до 200 мг в день. Важно учитывать взаимодействия с другими противоэпилептическими средствами, которые могут влиять на метаболизм ламотриджина.

Что входит в состав ламотриджина?

Действующее вещество: ламотриджин — 100,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 167,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 76,00 мг, повидон-К25 — 19,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 11,40 мг, магния стеарат — 3,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг.

Какой эффект от ламиктала?

Фармакологическое действие: блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, стабилизирует мембраны нейронов и ингибирует высвобождение глутаминовой кислоты, играющей ключевую роль в возникновении эпилептических припадков.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Ламиктала обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и режим приема, исходя из ваших индивидуальных особенностей и состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и следите за своим состоянием. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Ламиктала без консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния или возникновению серьезных осложнений. Если вам нужно изменить дозировку, сделайте это только по рекомендации специалиста.

СОВЕТ №4

Следите за взаимодействием Ламиктала с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.