Описание

Смесь гранул и порошка, имеющая оттенки от белого или почти белого до светло-желтого, с ароматом ванили.

Врачи отмечают, что Линезолид, представленный в форме гранул и таблеток, является эффективным антибиотиком, применяемым для лечения различных бактериальных инфекций. Его активное вещество, линезолид, обладает уникальным механизмом действия, который подавляет синтез белка в микробах, что делает его особенно полезным при инфекциях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам штаммами. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это влияет на эффективность лечения и минимизирует риск побочных эффектов. Состав препарата включает не только активное вещество, но и вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность и усвоение. Фармакотерапевтическая группа Линезолида позволяет использовать его в сложных клинических случаях, что делает его незаменимым в арсенале современных врачей. Однако, как и любой антибиотик, он должен назначаться с учетом индивидуальных особенностей пациента и возможных противопоказаний.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Состав

Каждый флакон содержит: активное вещество — линезолид — 2,0 г; вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тип 101 (Е 460), натрия цитрат (Е 331), лимонная кислота в форме моногидрата (Е 330), метилцеллюлоза (Е 461), маннит (Е 421), ксантановая камедь (Е 415), натрия бензоат (Е 211), безводный коллоидный диоксид кремния, тип 300 (Е 551), натрия хлорид, аммоний глицирризинат, аспартам (Е 951), ароматизатор «Ваниль AN 1361», ароматизатор «Освежающий GX 1422», сахароза.

Раздел	Описание	Дополнительная информация
Название препарата	Линезолид	Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Международное непатентованное наименование (МНН)	Линезолид (Linezolid)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Антибактериальные средства системного действия; другие антибактериальные средства	Код АТХ: J01XX08
Состав	Гранулы: Линезолид, сахароза, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия бензоат, ароматизатор (например, апельсиновый), краситель (например, желтый закат). Таблетки: Линезолид, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, пленочная оболочка (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).	Точный состав может варьироваться в зависимости от производителя и формы выпуска.
Форма выпуска	Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, покрытые пленочной оболочкой	Дозировки: 100 мг/5 мл (гранулы), 600 мг (таблетки)
Фармакологическое действие	Антибактериальное средство, относящееся к классу оксазолидинонов. Бактериостатическое действие в отношении большинства грамположительных бактерий.	Механизм действия: ингибирование синтеза белка бактерий на ранних стадиях.
Показания к применению	Инфекции, вызванные чувствительными к линезолиду микроорганизмами, включая: нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции, вызванные ванкомицин-резистентными Enterococcus faecium.	Применяется только при доказанной или предполагаемой чувствительности возбудителя.
Противопоказания	Гиперчувствительность к линезолиду или другим компонентам препарата, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или в течение 2 недель после их отмены, неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноидный синдром, тиреотоксикоз, биполярное аффективное расстройство, шизоаффективное расстройство, острые состояния спутанности сознания, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (для некоторых форм).	С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность, миелосупрессия, сахарный диабет, одновременный прием с серотонинергическими препаратами.
Способ применения и дозы	Индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, локализации, чувствительности возбудителя и состояния пациента.	Гранулы: разводятся водой до получения суспензии. Таблетки: принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Побочные действия	Часто: головная боль, тошнота, диарея, рвота, бессонница, головокружение, изменение вкуса, повышение активности печеночных ферментов. Редко: миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения), периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, лактатацидоз, серотониновый синдром.	Полный список побочных эффектов содержится в официальной инструкции по применению.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Ингибиторы МАО, серотонинергические препараты (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), симпатомиметики, вазопрессоры, дофаминергические препараты, тираминсодержащие продукты.	Может усиливать действие некоторых препаратов, повышать риск развития серотонинового синдрома.
Особые указания	Регулярный контроль показателей крови (ОАК), функции печени и почек, состояния зрения. Избегать употребления продуктов, богатых тирамином.	Не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования, линезолид. Код АТС: J01XX08.

Линезолид — это антибиотик, который активно используется для лечения различных инфекций, вызванных устойчивыми к другим препаратам бактериями. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с пневмонией и кожными инфекциями. В отзывах часто упоминается, что препарат хорошо переносится, хотя некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что Линезолид может взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому перед началом курса рекомендуется проконсультироваться с врачом. Состав препарата включает активное вещество линезолид, а также вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность и усвоение. В целом, большинство людей положительно оценивают его действие, подчеркивая важность соблюдения инструкции по применению для достижения наилучших результатов.

https://youtube.com/watch?v=Dctxw9Jpv-Q

Фармакологические свойства

Линезолид — это синтетическое противомикробное средство, принадлежащее к новому классу антимикробных агентов — оксазолидинонам. Он проявляет активность in vitro против аэробных грамположительных микобактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид избирательно блокирует синтез белка в бактериях.

Чувствительность. В этом разделе перечислены только те микроорганизмы, которые имеют значение для применения данного препарата.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Corynebacterium jeikeium

Enterococcus faecalis (включая штаммы, устойчивые к гликопептидам)

Enterococcus faecium (включая штаммы, устойчивые к гликопептидам)

Enterococcus casseliflavus

Enterococcus gallinarum

Listeria monocytogenes

Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы)

Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам)

Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы)

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus lugdunensis

Streptococcus agalactiae

Streptococcus intermedius

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы)

Streptococcus pyrogenes

Стрептококки группы Viridans

Стрептококки группы C

Стрептококки группы G

Грамотрицательные аэробы:

Pasteurella canis

Pasteurella multocida

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus anaerobius

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides fragilis

Prevotella spp.

Другие

Chlamydia pneumoniae

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Резистентные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria spp.

Enterobacteriaceae

Pseudomonas spp.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизмов других антимикробных средств (таких как аминогликозиды, бета-лактамы, антагонисты фолиевой кислоты, гликопептиды, линкозамиды, хинолоны, рифампицин, стрептограмины, тетрациклины и хлорамфеникол), что исключает возможность перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами. Линезолид эффективен против патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и устойчивых к указанным средствам.

Фармакокинетика. Линезолид обладает биологической активностью и метаболизируется в организме, образуя неактивные производные. Его растворимость в воде составляет около 3 мг/мл и не зависит от pH в диапазоне от 3 до 9.

Распределение. Линезолид быстро распределяется в хорошо перфузируемых тканях. Объем распределения препарата при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что сопоставимо с общим содержанием воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически значимых изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение. Линезолид выводится преимущественно с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-50%). С фекалиями выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с фекалиями.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Сmax и Vss линезолида не зависят от возраста пациентов, однако клиренс линезолида изменяется с возрастом. У детей в возрасте от 1 недели до 11 лет клиренс максимален, в то время как AUC и период полувыведения меньше, чем у взрослых. С увеличением возраста клиренс линезолида постепенно снижается, и в подростковом возрасте его средние значения приближаются к таковым у взрослых. У детей младше 11 лет, получавших препарат каждые 8 часов, и у взрослых и подростков, получавших препарат каждые 12 часов, наблюдаются схожие средние суточные значения AUC. Клиренс линезолида выше у детей и уменьшается с возрастом.

Фармакокинетика линезолида существенно не изменяется у пациентов старше 65 лет.

Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, проявляющиеся в несколько меньшем объеме распределения, снижении клиренса примерно на 20% и иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку время полувыведения линезолида у женщин и мужчин существенно не отличается, необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует.

У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, так как не наблюдается зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 часов гемодиализа, у пациентов, проходящих данное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, поэтому коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена, однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно предположить, что функция печени не оказывает значительного влияния на метаболизм линезолида.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, при следующих состояниях. Линезолид не предназначен для терапии грамотрицательных инфекций. Крайне важно, чтобы специфическая терапия для грамотрицательных бактерий начиналась незамедлительно, если есть подозрение или подтверждение наличия грамотрицательного патогена.

1. Пневмония

Внутрибольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (как метициллин-чувствительные, так и устойчивые штаммы) или Streptococcus pneumoniae.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, включая случаи с одновременной бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы).

2. Инфекции кожи и ее структур

Осложненные инфекции кожи и ее структур, включая инфекции диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные и устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes или Staphylococcus agalactiae. Линезолид не исследовался для лечения пролежней.

Неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes.

3. Инфекции, устойчивые к ванкомицину, *Enterococcus faecium

Ванкомицин-резистентные инфекции Enterococcus faecium, включая случаи с одновременной бактериемией.

4. Применение

Для снижения риска развития устойчивых к лекарствам бактерий и поддержания эффективности линезолида и других антибактериальных средств, линезолид следует использовать исключительно для лечения или профилактики инфекций, вызванных доказанными или предполагаемыми чувствительными микроорганизмами. Когда доступны данные о культурах и их восприимчивости, необходимо учитывать эти сведения при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, информация о местной эпидемиологии и восприимчивости может помочь в эмпирическом выборе терапии.

Безопасность и эффективность линезолида при длительном применении более 28 дней не были оценены в контролируемых клинических испытаниях.

https://youtube.com/watch?v=hpMI2HASyBY

Способ применения и дозы

Общие рекомендации по дозировке

Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность к линезолиду. Линезолид принимается дважды в день.

Пациенты, которые начали лечение линезолидом в форме внутривенных инфузий, могут быть переведены на пероральную форму препарата. В этом случае корректировка дозы не требуется, так как биодоступность линезолида при пероральном приеме составляет почти 100%.

Рекомендуемые дозы и продолжительность терапии зависят от возбудителя, локализации инфекции, ее тяжести и клинической реакции пациента.

Краткие схемы лечения могут быть эффективны для некоторых инфекций, однако их безопасность не была подтверждена в клинических испытаниях.

Максимальная продолжительность терапии составляет 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при применении более 28 дней не были изучены.

Рекомендуемая доза линезолида для лечения инфекций представлена в таблице 1.

Таблица 1. Рекомендации по дозировке для линезолида

Инфекция*	Дозировка и способ применения		Рекомендуемая продолжительность лечения (дней подряд)
	Педиатрические пациенты† (от рождения до 11 лет)	Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Нозокомиальная пневмония	10 мг/кг внутривенно или внутрь‡ каждые 8 часов	600 мг внутривенно или внутрь‡ каждые 12 часов	От 10 до 14 дней
Внебольничная пневмония, включая одновременную бактериемию
Осложненные инфекции кожи и ее структур
Ванкомицин-резистентные инфекции Enterococcus Faecium, включая одновременную бактериемию	10 мг/кг внутривенно или внутрь‡ каждые 8 часов	600 мг внутривенно или внутрь‡ каждые 12 часов	От 14 до 28 дней
Неосложненные инфекции кожи и ее структур	< 5 лет: 10 мг/кг внутрь‡ каждые 8 часов; 5-11 лет: 10 мг/кг внутрь‡ каждые 12 часов	Взрослые: 400 мг внутрь‡ каждые 12 часов; Подростки: 600 мг внутрь‡ каждые 12 часов	От 10 до 14 дней

* Инфекции, вызванные патогенами, перечисленными в разделе «Показания к применению».

† Новорожденные < 7 дней: большинство недоношенных новорожденных младше 7 дней (гестационный возраст < 34 недели) имеют более низкий клиренс линезолида и более высокие значения AUC по сравнению с доношенными новорожденными и детьми старшего возраста. Для таких новорожденных рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг/кг каждые 12 часов. В исключительных случаях можно рассмотреть возможность назначения 10 мг/кг каждые 8 часов для новорожденных с недостаточной клинической реакцией. Все новорожденные пациенты должны получать 10 мг/кг каждые 8 часов после 7 дней жизни. С 7-го дня жизни клиренс линезолида и AUC у недоношенных новорожденных становятся сопоставимыми с показателями доношенных новорожденных и детей старшего возраста.

‡ Пероральный прием может осуществляться как в виде таблеток, так и в виде пероральной суспензии. Корректировка дозы не требуется при переходе с внутривенного на пероральный прием.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (в частности, с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) корректировка дозы не нужна. Однако из-за возможного увеличения системной экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемые преимущества терапии превышают потенциальные риски. Примерно 30% дозы линезолида выводится в процессе 3-часового гемодиализа, поэтому его следует вводить после проведения диализа пациентам, получающим это лечение. Основные метаболиты линезолида также выводятся из организма при гемодиализе, однако их концентрации остаются значительно выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек или с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Таким образом, линезолид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и только в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальные риски. На данный момент нет клинического опыта применения линезолида у пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или альтернативных методах лечения почечной недостаточности (кроме гемодиализа).

Пациенты с печеночной недостаточностью: корректировка дозы не требуется. Однако клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому линезолид следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски.

Способ применения

Рекомендуемую дозу линезолида следует вводить внутривенно или перорально дважды в день. Способ введения: для перорального применения не имеет значения, принимается ли препарат во время еды.

1 флакон гранул линезолида содержит 2 г линезолида. Легко постучите по флакону, чтобы рассыпать слежавшиеся гранулы. Доведите объем содержимого флакона до метки свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой водой в два этапа. После добавления первой порции воды тщательно встряхните флакон, чтобы смочить все содержимое, затем добавьте вторую порцию воды и продолжайте встряхивать до получения однородной суспензии. Каждые 5 мл суспензии содержат 100 мг линезолида. Для точного дозирования используйте двухстороннюю мерную ложку, которую следует тщательно промывать водой после каждого использования. Необходимую дозу отмеряйте с помощью одной из сторон ложки: 2,5 мл и 5 мл суспензии содержат 50 мг и 100 мг линезолида соответственно. Суспензия должна быть использована в течение 21 дня с момента приготовления. Перед использованием содержимое флакона следует перемешать, аккуратно переворачивая закрытый флакон 3-5 раз. Не встряхивайте! Храните флакон с суспензией плотно закрытым, в картонной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду или любому из его компонентов является противопоказанием для его применения. Линезолид не следует назначать пациентам, которые принимают препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (такие как фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение двух недель после завершения курса таких лекарств. Кроме случаев, когда возможно тщательное наблюдение и контроль артериального давления, линезолид не рекомендуется для пациентов с рядом сопутствующих заболеваний или при одновременном приеме следующих медикаментов:

• Неконтролируемая артериальная гипертензия
• Феохромоцитома
• Карциноид
• Тиреотоксикоз
• Биполярная депрессия
• Шизоаффективное расстройство
• Острые эпизоды головокружения

Также следует избегать сочетания линезолида с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптанами), прямыми и косвенными симпатомиметиками (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессорами (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергическими соединениями (допамин, добутамин), а также с петидином или буспироном.

Передозировка

Случаи передозировки линезолида не были зафиксированы. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию, включая поддержание уровня клубочковой фильтрации. Около 30% дозы линезолида удаляется из организма в течение трех часов при проведении гемодиализа.

Побочное действие

Представленная информация основана на результатах клинических исследований, в которых более 2000 взрослых пациентов получали рекомендованные дозы Линезолида в течение до 28 дней.

Около 22% участников испытаний столкнулись с побочными эффектами; наиболее часто отмечались головная боль (2,1%), диарея (4,2%), тошнота (3,3%) и кандидоз (включая оральный кандидоз — 0,8% и вагинальный — 1,1%, подробности приведены ниже). Наиболее распространёнными побочными эффектами, которые приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3% пациентов прекратили лечение из-за побочных реакций, связанных с препаратом.

Побочные реакции, наблюдаемые с частотой ≥ 0,1%

Инфекции и инвазии.

Часто: кандидоз (включая оральный и вагинальный) или грибковые инфекции. Нечасто: вагинит.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Нечасто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (по данным клинических наблюдений).

Психические расстройства.

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, изменения вкусовых ощущений (металлический привкус).

Нечасто: головокружение, гипестезия, парестезия.

Со стороны глаз.

Нечасто: ухудшение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия.

Нечасто: шум в ушах.

Сосудистые нарушения.

Нечасто: артериальная гипертензия, флебит/тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Нечасто: локальная или общая боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: аномальные показатели функциональных проб печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: дерматит, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто: вульво-вагинальные расстройства.

Общие нарушения и расстройства в месте введения.

Нечасто: лихорадка, усталость, боль в месте инъекции, повышенная жажда, локальная боль.

Результаты исследований.

Биохимия.

Часто: повышение уровней ACT, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, азота мочевины в крови, КФК, липазы, амилазы или глюкозы. Снижение общего белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение калия или бикарбоната.

Нечасто: повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция. Снижение уровня глюкозы при голодании. Повышение или снижение хлоридов.

Гематология.

Часто: увеличение количества нейтрофилов и эозинофилов. Снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов. Повышение или снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Нечасто: увеличение количества ретикулоцитов. Снижение уровня нейтрофилов. (Частые > 1/100 и < 1/10 или < 1% и < 10%; нечастые > 1/1000 и < 1/100 или > 0,1% и < 1%) Некоторые побочные реакции были классифицированы как серьёзные в отдельных случаях: локализованная боль в животе, преходящие ишемические атаки, артериальная гипертензия, панкреатит и почечная недостаточность.

В ходе клинических исследований был зафиксирован один случай аритмии (тахикардия), связанный с применением препарата.

В контролируемых клинических испытаниях, где Линезолид назначался на срок до 28 дней, менее 0,1% пациентов сообщали об анемии. В программе лечения пациентов с жизнеугрожающими инфекциями и сопутствующими заболеваниями, процент больных, у которых развилась анемия при приёме Линезолида менее 28 дней, составил 2,5% (33 из 1326), по сравнению с 12,3% (53 из 430) при лечении, продолжавшемся более 28 дней.

Постмаркетинговый опыт.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и миелосупрессия. Среди случаев анемии большее количество пациентов нуждалось в гемотрансфузии при лечении препаратом Линезолид дольше рекомендованного срока в 28 дней.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Нарушения обмена веществ: лактат-ацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги, серотониновый синдром.

Среди пациентов, получавших Линезолид, были сообщения о случаях периферической нейропатии. Эти случаи в основном наблюдались у пациентов, проходивших лечение дольше рекомендованного срока в 28 дней.

Также сообщалось о случаях судорог среди пациентов, большинство из которых имели в анамнезе судороги или факторы риска их возникновения. Были зафиксированы случаи серотонинового синдрома.

Со стороны глаз: нейропатия зрительного нерва, иногда приводящая к потере зрения (такие случаи преимущественно наблюдались у пациентов, получавших препарат дольше максимального рекомендованного срока в 28 дней).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отёк, буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса — Джонсона.

Дети

Применяется с первых дней жизни.

Дети и подростки (до 18 лет): у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) фармакокинетика линезолида аналогична таковой у взрослых при применении препарата в дозе 600 мг. Таким образом, у подростков, получающих препарат в дозе 600 мг каждые 12 часов, будет наблюдаться такая же экспозиция, как и у взрослых при приёме препарата в той же дозе.

В возрасте от 1 недели до 12 лет назначение препарата в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов ежедневно обеспечивает экспозицию, приближенную к той, что достигается у взрослых при назначении препарата в дозе 600 мг дважды в сутки.

У новорождённых в возрасте до 1 недели системный клиренс линезолида (из расчёта на 1 кг массы тела) быстро увеличивается в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорождённых, получающих препарат в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов ежедневно, наблюдается более высокая системная экспозиция препарата в первый день после рождения. Однако не ожидается значительной кумуляции препарата в организме при такой дозировке в течение первой недели жизни новорождённого (вследствие быстро растущего клиренса препарата в течение первых 7 дней жизни).

Применение при беременности и лактации

На сегодняшний день не проводилось достаточного количества адекватных и контролируемых исследований, касающихся безопасности использования линезолида во время беременности. Поэтому применение данного препарата возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски. Также нет информации о том, проникает ли линезолид в грудное молоко у женщин, которые кормят, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если матери назначен этот препарат в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Линезолид представляет собой слабый, обратимый и неселективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО). Исследования, касающиеся взаимодействия линезолида с другими препаратами и его безопасности при совместном применении с лекарственными средствами, способными угнетать МАО, имеют ограниченные данные. В связи с этим, использование линезолида не рекомендуется, если нет возможности тщательного наблюдения за состоянием пациента.

У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением, принимающих линезолид, может наблюдаться незначительное и временное усиление прессорного эффекта псевдоэфедрина гидрохлорида или фенилпропаноламина гидрохлорида. Совместное применение линезолида с псевдоэфедрином или фенилпропаноламином приводит к увеличению среднего систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., в то время как при использовании только линезолида наблюдается повышение на 11-15 мм рт. ст., а при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина — на 14-18 мм рт. ст. При использовании плацебо увеличение составляет 8-11 мм рт. ст. Исследования на пациентах с артериальной гипертензией не проводились. Рекомендуется снижать начальную дозу адренергических препаратов, таких как допамин или агонисты допамина, и постепенно увеличивать дозу до достижения необходимого клинического эффекта. Очень редко сообщалось о случаях серотонинового синдрома при совместном применении линезолида и серотонинергических средств.

Что касается антибиотиков, то фармакокинетика линезолида не изменяется при одновременном применении с азтреонамом или гентамицином.

Потенциальные взаимодействия линезолида с декстрометорфаном были изучены на здоровых добровольцах. Им назначали декстрометорфан (по две дозы по 20 мг с интервалом в 4 часа) с линезолидом или без него. У нормальных участников не наблюдалось проявлений серотонинового синдрома (угнетение сознания, делирий, раздражительность, тремор, повышенная потливость, гиперпирексия) при совместном приеме линезолида и декстрометорфана.

В постмаркетинговом опыте был зафиксирован один случай серотонинового синдрома у пациента, принимавшего линезолид и декстрометорфан, который исчез после отмены этих препаратов. В ходе клинического применения линезолида с ингибиторами обратного захвата серотонина случаи серотонинового синдрома встречались крайне редко. Не было выявлено значительных прессорных эффектов у лиц, принимавших линезолид и менее 100 мг тирамина. Это указывает на необходимость избегать чрезмерного потребления продуктов и напитков, богатых тирамином (сыр, экстракт дрожжей, недистиллированные алкогольные напитки, продукты, содержащие ферментированные соевые бобы, такие как соевый соус). Линезолид не метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) и не подавляет клинически значимые изоформы CYP у человека (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Также линезолид не индуцирует изоферменты Р450 у крыс. Поэтому при использовании линезолида не ожидается взаимодействий, связанных с индукцией CYP450.

При добавлении варфарина к терапии линезолидом в равновесном состоянии было зафиксировано 10% снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (МНО) и 5% снижение площади под кривой МНО. Данных о пациентах, принимающих одновременно варфарин и линезолид, недостаточно для оценки клинической значимости этих наблюдений.

Особые указания

У некоторых пациентов, проходящих лечение линезолидом, может возникнуть обратимая миелосупрессия, проявляющаяся в виде анемии, тромбоцитопении, лейкопении и панцитопении. Это состояние зависит от продолжительности терапии. Поэтому во время лечения необходимо регулярно проводить клинический анализ крови у тех, кто находится в группе риска развития кровотечений, имеет в анамнезе миелосупрессию, а также при одновременном использовании препаратов, которые могут снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов, либо их функциональные характеристики, особенно если линезолид принимается более двух недель.

Если у пациентов, принимающих линезолид, возникает диарея, следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести, как и при использовании других антибактериальных средств.

Также сообщалось о случаях периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, преимущественно у пациентов, которые использовали препарат дольше рекомендованного срока (28 дней). В случаях, когда наблюдается нейропатия зрительного нерва, приводящая к потере зрения, продолжительность терапии значительно превышала максимально допустимый срок.

При появлении симптомов ухудшения зрения, таких как изменение остроты, цветового восприятия, затуманенность или дефекты полей зрения, необходимо незамедлительно обратиться к офтальмологу. Рекомендуется проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид более трех месяцев, а также у тех, у кого появились новые симптомы зрительных нарушений, независимо от продолжительности лечения. Если у пациента развилась периферическая нейропатия или нейропатия зрительного нерва, следует оценить соотношение риска и пользы продолжения терапии линезолидом.

Также были зафиксированы случаи лактоацидоза, связанного с применением линезолида. Пациенты, у которых на фоне лечения возникают повторные эпизоды тошноты или рвоты, необъяснимый ацидоз или снижение уровня бикарбоната, нуждаются в срочной медицинской помощи. Редко сообщалось о судорогах у пациентов, принимающих линезолид, при этом в большинстве случаев у них в анамнезе были указания на судороги или факторы риска их развития.

Существуют сообщения о серотониновом синдроме, возникающем при совместном применении линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. При необходимости комбинированного применения линезолида с серотонинергическими средствами важно внимательно следить за пациентами на предмет появления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушения когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и проблемы с координацией движений. В случае появления этих симптомов следует прекратить прием одного или обоих препаратов. При отмене серотонинергического средства могут возникнуть симптомы синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Воздействие данного препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами, которые требуют высокой концентрации и быстрой реакции, не было исследовано.

Условия хранения

Сохраняйте в сухом и темном месте при температуре, не превышающей 25°C.

Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 40 г в флаконы, запечатанные крышками с контрольным кольцом. Каждый флакон поставляется вместе с инструкцией по использованию и полимерной двусторонней дозировочной ложкой для лекарственных средств, упакован в картонную коробку.

Отпуск из аптек

Только по рецепту врача.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+375 17) 22037 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Вопрос-ответ

Для чего назначают линезолид?

Показания. Основное показание линезолида — лечение тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. Препарат не должен применяться против бактерий, которые чувствительны к антибиотикам с более узким спектром действия, таким как пенициллины и цефалоспорины.

В какой состав входит линезолид?

Линезолид — это антибиотик, который относится к классу оксазолидинонов. Его активное вещество — линезолид. В состав лекарственной формы могут входить также вспомогательные вещества, которые зависят от конкретного производителя и формы выпуска (таблетки, раствор для инъекций и т.д.).

Как правильно принимать линезолид?

Линезолид-гетеро, таблетки по 600 мг, применяют перорально по 600 мг 1 раз в сутки. Доза может быть снижена до 400–300 мг/сут, если развиваются серьезные неблагоприятные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»). Применение пациентам пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.

К какому классу противомикробных средств относится линезолид?

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств — оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Линезолида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять, как правильно дозировать препарат и в каких случаях его следует использовать. Обратите внимание на рекомендации по длительности курса лечения.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Линезолида самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Завершите курс лечения в соответствии с указаниями врача, чтобы избежать рецидива инфекции.