Пн-пт: 10:00—19:00; сб: 10:00—17:00
whatsapp telegram vkontakte email

Инструкция по применению Медофлюкон (Капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН и рекомендации по использованию

Состав

Каждая капсула весом 50 мг включает активное вещество – флуконазол в количестве 50,0 мг, а также вспомогательные компоненты – лактозу моногидрат, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, натрия лаурилсульфат, магния стеарат и оболочку из твердого желатина. В состав колпачка капсулы входят кармуазин (Е122), патентованный голубой V (Е131), двуокись титана (Е171) и желатин. Корпус капсулы также содержит двуокись титана (Е171) и желатин.

Врачи отмечают, что Медофлюкон, представленный в форме капсул, является эффективным средством для лечения различных грибковых инфекций. Основным действующим веществом препарата является флуконазол, который обладает широким спектром действия против патогенных грибов. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.

Состав капсул включает не только активное вещество, но и вспомогательные компоненты, которые способствуют лучшему усвоению препарата. Врачи рекомендуют учитывать фармакокинетику и фармакодинамику, чтобы правильно определить дозировку и продолжительность курса лечения. МНН флуконазол позволяет врачам легко идентифицировать препарат и его аналоги, что важно для выбора оптимальной терапии. В целом, Медофлюкон зарекомендовал себя как надежное средство в борьбе с грибковыми инфекциями, однако его применение должно быть основано на индивидуальных показаниях и рекомендациях специалиста.

https://youtube.com/watch?v=yQ-v78a4Utc

Описание

Капсулы по 50 мг: это твердые желатиновые капсулы размером «3», имеющие голубую крышечку и белый корпус, внутри которых находится белый рассыпчатый порошок.

Раздел Описание Дополнительная информация
Название препарата Медофлюкон Капсулы
Международное непатентованное наименование (МНН) Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковое средство
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ: J02AC01
Состав Действующее вещество: Флуконазол Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска Капсулы Дозировки: 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг
Механизм действия Ингибирует синтез стеролов в клетках грибов, нарушая целостность клеточной мембраны. Обладает фунгистатическим и фунгицидным действием в зависимости от концентрации.
Показания к применению Криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, дерматомикозы, онихомикозы, глубокие эндемические микозы. Профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания Повышенная чувствительность к флуконазолу или другим компонентам препарата, одновременный прием терфенадина (при дозе флуконазола 400 мг/сут и более), астемизола, цизаприда, пимозида, хинидина, эритромицина. Беременность и период лактации (с осторожностью, по строгим показаниям).
Способ применения и дозы Индивидуальный, зависит от вида и тяжести инфекции. Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Побочные действия Головная боль, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, повышение активности печеночных ферментов. Редко: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, пероральных гипогликемических средств, фенитоина, циклоспорина, рифабутина, такролимуса. Снижает клиренс теофиллина, зидовудина.
Особые указания С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек. Необходим контроль показателей функции печени и почек.
Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Указан на упаковке. Не применять по истечении срока годности.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты против грибковых инфекций для системного использования. Триазоловые производные.
Код ATX: J02AC01.

Медофлюкон — это препарат, который активно используется для лечения различных грибковых инфекций. Многие пациенты отмечают его эффективность и быстрое действие. В отзывах пользователи подчеркивают, что капсулы удобно принимать, а побочные эффекты встречаются довольно редко. Состав препарата включает флуконазол, который является основным действующим веществом и отвечает за его противогрибковую активность.

Фармакокинетические характеристики (ФТГ) показывают, что Медофлюкон хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через несколько часов после приема. Это делает его удобным для использования в различных схемах лечения.

Международное непатентованное название (МНН) флуконазол также часто упоминается в медицинских кругах, что свидетельствует о его широком применении и признании в медицинской практике. В целом, отзывы о Медофлюконе в основном положительные, и многие пациенты рекомендуют его как надежное средство для борьбы с грибковыми инфекциями.

https://youtube.com/watch?v=Vi_CLZCnJK4

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол представляет собой противогрибковый препарат из группы триазолов. Его основной механизм действия заключается в подавлении реакции 14α-ланостерол-деметилирования, что является ключевым этапом в биосинтезе грибкового эргостерола и осуществляется с помощью цитохрома Р450. Накопление 14α-метилстеролов связано с последующей утратой эргостерола в мембране грибковой клетки, что может объяснять противогрибковую активность флуконазола. Исследования показали, что флуконазол более селективен к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к ферментным системам млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки на протяжении 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона у мужчин и на уровень стероидов у женщин репродуктивного возраста. Дозы 200-400 мг в сутки не приводят к клинически значимым изменениям в уровне эндогенных стероидов или реакции на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин. Исследования взаимодействия с антипирином показали, что применение флуконазола в дозе 50 мг, как однократно, так и многократно, не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro: Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность против наиболее распространенных видов грибков рода Candida, включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis. С. glabrata показывает широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, в то время как С. krusei является резистентной.
Флуконазол также активен in vitro против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков, таких как Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Экспериментальные исследования на животных показали связь между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в моделях микозов, вызванных грибками рода Candida. Клинические исследования подтвердили практически линейную зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также была установлена прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Лечение инфекций, вызванных штаммами с высокой МИК к флуконазолу, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida используют различные механизмы резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Штаммы, обладающие одним или несколькими механизмами резистентности, демонстрируют высокие значения МИК флуконазола, что негативно сказывается на его эффективности in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях суперинфекций, вызванных грибками рода Candida, кроме С. albicans, которые часто оказываются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких ситуациях необходимо применять альтернативные противогрибковые препараты.
Пограничные значения (по EUCAST)
На основе анализа фармакокинетических и фармакодинамических данных, чувствительности in vitro и клинического ответа, EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) установил пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти значения делятся на пограничные, не связанные с конкретным видом возбудителя (определяемые по данным ФК/ФД и не зависящие от распределения по видам по МИК), и пограничные, связанные с конкретным видом возбудителя (чаще всего вызывающими инфекции у человека). Пограничные значения представлены в таблице ниже:

Противогрибковое средство Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч ≤ / Р >) Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителяА Ч ≤ / Р >
Candida albicans Candida glabrata Candida krusei Candida parapsilosis Candida tropicalis
Флуконазол 2/4 НД 2/4 2/4 2/4

Ч = чувствительный, Р = резистентный
А = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, определяемые по данным ФК/ФД и не зависящие от распределения по видам по МИК. Используются только для микроорганизмов, для которых нет конкретных пограничных значений.
— = не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, так как данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим препаратом.
НД = недостаточно данных о том, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим препаратом.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола аналогична как при внутривенном введении, так и при пероральном приеме.
Всасывание
После перорального приема флуконазол хорошо усваивается, и его концентрация в плазме крови (а также общая биодоступность) составляет более 90% от уровня, достигнутого при внутривенном введении. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1,5 часа после приема натощак. Концентрации флуконазола в плазме пропорциональны принятой дозе. Равновесная концентрация (на уровне 90%) достигается на 4-5 день лечения при ежедневном приеме. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90%) ко 2-му дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения близок к общему объему воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сопоставимы с его уровнями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его уровня в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, превышающие сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При использовании препарата в дозе 150 мг раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составила 23,4 мкг/г, а через 7 дней после второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг раз в неделю составила 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г в пораженных. Флуконазол был обнаружен в образцах ногтей через 6 месяцев после завершения терапии.
Биотрансформация
Флуконазол подвергается метаболизму в незначительной степени. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11% флуконазола выводится с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 часов. Основной путь выведения препарата – почечная экскреция, при этом около 80% принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы позволяет применять флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается с 30 до 98 часов. Поэтому для этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется при гемодиализе и в меньшей степени – при перитонеальном диализе. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.
Фармакокинетика у детей
Оценка фармакокинетики проводилась с участием 113 детей в 5 исследованиях: 2 исследования с однократным приемом препарата, 2 исследования с многократным приемом и одно исследование с недоношенными новорожденными. Данные одного из исследований не подлежат интерпретации из-за изменения способа приема препарата в ходе исследования. В ходе благотворительного использования препарата были получены дополнительные сведения.
После введения флуконазола в дозе 2-8 мг/кг детям в возрасте от 9 месяцев до 15 лет AUC флуконазола составила около 38 мкг·ч/мл на 1 мг/кг дозы. После многократного приема флуконазола средняя продолжительность периода полувыведения из плазмы варьировала от 15 до 18 часов, а объем распределения составлял примерно 880 мл/кг. Более длительный период полувыведения (около 24 часов) наблюдался после однократного приема препарата, что сопоставимо с периодом полувыведения флуконазола после его однократного внутривенного введения детям в возрасте от 11 дней до 11 месяцев в дозе 3 мг/кг. Объем распределения у пациентов данной возрастной группы составлял примерно 950 мл/кг.
Опыт применения флуконазола у новорожденных ограничивается фармакокинетическими исследованиями с участием 12 недоношенных детей с гестационным сроком около 28 недель. Средний возраст ребенка при введении первой дозы составлял 24 часа (от 9 до 36 часов); средняя масса тела при рождении составляла 0,9 кг (от 0,75 до 1,10 кг). Семь пациентов завершили исследование согласно протоколу. Флуконазол вводили внутривенно в дозе 6 мг/кг каждые 72 часа, максимум 5 доз. Средний период полувыведения составил 74 часа (44-185 часов) в 1-й день, снизившись на 7-й день в среднем до 53 часов (30-131 час) и на 13-й день в среднем до 47 часов (27-68 часов). Значения AUC составили 271 мкг·ч/мл (173-385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличились до 490 мкг·ч/мл (292-734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг·ч/мл (167-566 мкг·ч/мл) к 13-му дню. Объем распределения составил 1183 мл/кг (1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (1040-1680) на 13-й день.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Фармакокинетические исследования проводились с участием 22 пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимавших флуконазол однократно в дозе 50 мг. Десять пациентов одновременно принимали диуретики. Сmах составила 1,54 мкг/мл и достигалась через 1,3 часа после приема препарата. Средняя AUC составила 76,4±20,3 мкг·ч/мл, а средний терминальный период полувыведения – 46,2 часа. Эти фармакокинетические параметры были выше, чем у здоровых добровольцев более молодого возраста. Одновременное применение диуретиков не оказало значительного влияния на значения AUC и Сmах. Кроме того, клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, экскретировавшегося с мочой в неизмененном виде (0-24 часа, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов были в целом ниже, чем аналогичные показатели у добровольцев более молодого возраста. Таким образом, изменения фармакокинетики флуконазола у пожилых пациентов, вероятно, связаны с пониженной функцией почек, характерной для данного возраста.

Показания к применению

Применение Медофлюкона 50 мг рекомендовано для лечения различных грибковых инфекций, перечисленных в разделе «Фармакодинамика».
Медофлюкон 50 мг предназначен для терапии следующих заболеваний у взрослых:
• криптококковый менингит (подробности см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении»);
• кокцидиомикоз (подробности см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении»);
• инвазивный кандидоз;
• кандидоз слизистых оболочек, включая орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурию и хронический кандидоз кожи и слизистых;
• хронический атрофический кандидоз полости рта (связанного с использованием зубных протезов) при недостаточной эффективности гигиенических мероприятий или местного лечения; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, когда местная терапия не подходит;
• кандидозный баланит, когда местная терапия не является оптимальной;
• дерматомикозы, включая tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor и кандидозные инфекции кожи, требующие системной терапии;
tinea unguium (онихомикоз) в случаях, когда другие препараты не являются предпочтительными.
Медофлюкон 50 мг также показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:
• рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском повторного возникновения;
• рецидивов орофарингеального кандидоза или кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов;
• снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
• профилактики кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, у больных гемобластозами, проходящих химиотерапию, или у пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток (подробности см. в разделе «Фармакодинамика»)).
Медофлюкон 50 мг может быть использован для лечения доношенных новорожденных, младенцев, детей ясельного и младшего школьного возраста, а также подростков в возрасте от 0 до 17 лет:
Медофлюкон 50 мг применяется для лечения кандидоза слизистых оболочек (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом. Также Медофлюкон 50 мг может использоваться в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидивов (подробности см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Терапию можно начинать до получения результатов культурального метода и других лабораторных исследований. Однако после получения этих результатов необходимо внести соответствующие изменения в антиинфекционную терапию.
Важно учитывать официальные рекомендации по правильному применению противогрибковых средств.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту, а также к азольным соединениям, имеющим схожую химическую структуру, или к любому из вспомогательных веществ, содержащихся в препарате.

Согласно результатам исследования взаимодействия лекарств при многократном применении, совместное использование терфенадина с флуконазолом в дозе 400 мг в сутки и выше является противопоказанным. Пациентам, принимающим флуконазол, не рекомендуется назначение препаратов, которые могут удлинить интервал QT и метаболизируются с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, таких как цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и эритромицин (подробности смотрите в разделах «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дозировка и способ применения

Дозировка
Дозировка флуконазола определяется в зависимости от типа и степени тяжести грибковой инфекции. В случаях, когда требуется повторное применение противогрибкового средства, лечение должно продолжаться до полного исчезновения клинических или лабораторных признаков активной инфекции. Недостаточная продолжительность терапии может привести к рецидиву заболевания.
Взрослые пациенты

Показания Режим дозирования Продолжительность лечения
Криптококкоз Лечение криптококкового менингита Нагрузочная доза: 400 мг в первый день Поддерживающая доза: 200-400 мг в сутки Обычно не менее 6-8 недель. В случаях угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
Поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском 200 мг в сутки На неограниченный срок в дозе 200 мг в сутки.
Кокцидиомикоз 200-400 мг 11-24 месяца или дольше, в зависимости от реакции пациента. Для некоторых форм инфекций, особенно при поражении мозговых оболочек, может быть целесообразно применять дозу 800 мг в сутки.
Инвазивный кандидоз Нагрузочная доза: 800 мг в первый день. Поддерживающая доза: 400 мг в сутки Рекомендуемая продолжительность терапии кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения симптомов кандидемии.
Лечение кандидоза слизистых оболочек Орофарингеальный кандидоз Нагрузочная доза: 200-400 мг в первый день. Поддерживающая доза: 100-200 мг в сутки. 7-21 день (до достижения ремиссии орофарингеального кандидоза). У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной системы возможно более длительное лечение.
Кандидоз пищевода Нагрузочная доза: 200-400 мг в первый день. Поддерживающая доза: 100-200 мг в сутки. 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной системы возможно более длительное лечение.
Кандидурия 200-400 мг в сутки 7-21 день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной системы возможно более длительное лечение.
Хронический атрофический кандидоз 50 мг в сутки 14 дней
Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек 50-100 мг в сутки До 28 дней, но продолжительность лечения может быть увеличена в зависимости от тяжести и типа инфекции или при нарушении функции иммунной системы.
Профилактика рецидивов кандидоза слизистых оболочек у ВИЧ-позитивных пациентов с высоким риском Орофарингеальный кандидоз 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю На неограниченный срок у пациентов с хроническим снижением иммунитета.
Кандидоз пищевода 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю На неограниченный срок у пациентов с хроническим снижением иммунитета.
Генитальный кандидоз Острый вагинальный кандидоз – кандидозный баланит 150 мг Однократно
Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год). 150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю Поддерживающая доза: 6 месяцев.
Дерматомикоз tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, кандидозная инфекция 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день 2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия до 6 недель.
tinea versicolor 300-400 мг один раз в неделю 1-3 недели
50 мг один раз в день 2-4 недели
tinea unguium (онихомикоз) 150 мг один раз в неделю Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастет здоровый ноготь). Обычно для восстановления ногтей на руках требуется от 3 до 6 месяцев, а на ногах – от 6 до 12 месяцев. Однако скорость роста может значительно варьироваться у разных людей и зависеть от возраста. В некоторых случаях после успешного завершения лечения ногтевые пластинки могут оставаться деформированными.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией 200-400 мг Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после того, как число нейтрофилов превысит 1000 клеток на мм³.

Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния функции почек (см. раздел «Нарушение функции почек»).
Нарушение функции почек
При однократном применении препарата коррекция дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения флуконазола начальная доза должна составлять от 50 мг до 400 мг, в зависимости от рекомендуемой суточной дозы для данного показания. Далее суточная доза определяется (в зависимости от показаний) согласно следующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) Процент от рекомендуемой дозы
>50 100%
≤ 50 (без диализа) 50%
Регулярный диализ 100% после каждой процедуры диализа

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны принимать препарат в 100% рекомендуемой дозе после каждого сеанса. В дни, свободные от диализа, доза препарата должна определяться в зависимости от клиренса креатинина.
Нарушение функции печени
Поскольку информации о применении флуконазола у пациентов с нарушением функции печени недостаточно, следует с осторожностью применять этот препарат у данной категории пациентов (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Побочное действие»).
Дети
У детей не следует превышать максимальную дозу 400 мг/сут.
Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Медофлюкон 50 мг применяется ежедневно один раз в сутки.
Информация о детях с нарушением функции почек представлена в разделе «Нарушение функции почек». Исследования фармакокинетики флуконазола у детей с почечной недостаточностью не проводились (информация о «доношенных новорожденных», у которых часто наблюдается незрелость почек, см. ниже).
Младенцы, дети ясельного и младшего школьного возраста (в возрасте от 28 дней до 11 лет):

Показание Режим дозирования Рекомендации
Кандидоз слизистых оболочек Нагрузочная доза: 6 мг/кг Поддерживающая доза: 3 мг/кг в сутки Для более быстрого достижения равновесной концентрации препарата в первый день можно применять нагрузочную дозу.
Инвазивный кандидоз, криптококковый менингит Доза: 6-12 мг/кг в сутки В зависимости от тяжести заболевания
Поддерживающая терапия для профилактики рецидивов криптококкового менингита у детей с высоким риском Доза: 6 мг/кг в сутки В зависимости от тяжести заболевания
Профилактика кандидозных инфекций у детей с ослабленным иммунитетом Доза: 3-12 мг/кг в сутки В зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. рекомендации по дозированию в разделе «Взрослые»)

Подростки (в возрасте от 12 до 17 лет):
В зависимости от массы тела и стадии полового созревания врачу следует определить, какая доза (для взрослых или для детей) будет наиболее подходящей для пациента. Клинические данные показывают, что у детей клиренс флуконазола выше, чем у взрослых.
Безопасность и эффективность применения флуконазола для лечения генитального кандидоза у детей не установлены. Доступные данные о безопасности применения препарата по другим показаниям у детей приведены в разделе «Побочное действие». При необходимости применения препарата для лечения генитального кандидоза у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) дозировка должна соответствовать дозе для взрослых.
Доношенные новорожденные (в возрасте от 0 до 27 дней):
Выведение флуконазола у новорожденных происходит медленно. Имеются ограниченные фармакокинетические данные, подтверждающие данный режим дозирования у доношенных новорожденных (см. раздел «Фармакокинетика»).

Возрастная группа Режим дозирования Рекомендации
Доношенные новорожденные (в возрасте от 0 до 14 дней) У младенцев, детей ясельного и младшего школьного возраста применяется одна и та же доза препарата в мг/кг каждые 72 часа. Не следует превышать максимальную дозу 12 мг/кг каждые 72 часа.
Доношенные новорожденные (в возрасте от 15 до 27 дней) У младенцев, детей ясельного и младшего школьного возраста применяется одна и та же доза препарата в мг/кг каждые 48 часов. Не следует превышать максимальную дозу 12 мг/кг каждые 48 часов.

Способ применения
Медофлюкон 50 мг может быть принят перорально или введен внутривенно, в зависимости от состояния пациента. При переходе с внутривенного введения на пероральный прием или наоборот не требуется изменять суточную дозу препарата.
Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая и не открывая, независимо от приема пищи.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Tinea capitis
Согласно исследованию, в котором оценивалась эффективность флуконазола при лечении tinea capitis у детей, его результаты не превысили эффективность гризеофульвина, а общий уровень успешности лечения составил менее 20%. Поэтому применение Медофлюкона 50 мг для лечения tinea capitis не рекомендуется.

Криптококкоз
На данный момент недостаточно данных, подтверждающих эффективность флуконазола в терапии криптококкоза других локализаций, таких как легочный криптококкоз и криптококкоз кожи, поэтому отсутствуют рекомендации по дозировке для лечения этих заболеваний.

Глубокие эндемические микозы
Недостаточно доказательств, подтверждающих эффективность флуконазола при лечении других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиомикоз, кожно-лимфатический споротрихоз и гистоплазмоз, поэтому рекомендации по дозировке для этих заболеваний отсутствуют.

Почки
При наличии нарушений функции почек следует с осторожностью использовать Медофлюкон 50 мг (см. раздел «Дозировка и способ применения»).

Гепатобилиарная система
У пациентов с нарушениями функции печени также следует проявлять осторожность при применении Медофлюкона 50 мг. В редких случаях использование флуконазола может привести к серьезным токсическим реакциям со стороны печени, включая летальный исход. Риск таких реакций возрастает при наличии у пациента тяжелых сопутствующих заболеваний. При возникновении гепатотоксичности не было выявлено четкой связи между состоянием пациента и суточной дозой препарата, длительностью терапии, возрастом или полом. Обычно гепатотоксическое действие флуконазола является обратимым.
Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, у которых во время лечения флуконазолом наблюдаются изменения в показателях функции печени, чтобы вовремя выявить более серьезные поражения. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах, указывающих на серьезные проблемы с печенью (выраженная слабость, отсутствие аппетита, постоянная тошнота, рвота и желтуха). При появлении этих симптомов следует немедленно прекратить прием флуконазола и обратиться к врачу.

Сердечно-сосудистая система
Прием некоторых азолов, включая флуконазол, может быть связан с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимавших флуконазол, были зафиксированы редкие случаи удлинения интервала QT и развития пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes). Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелыми заболеваниями и сочетанием нескольких факторов риска, таких как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и одновременное применение других лекарств, способных вызвать подобные осложнения.
Медофлюкон 50 мг следует применять с осторожностью у пациентов с проаритмогенными состояниями. Одновременное использование с флуконазолом других препаратов, которые могут удлинить интервал QT и метаболизируются с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Галофантрин
Галофантрин является субстратом изофермента CYP3A4 и может удлинять интервал QTc при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Поэтому совместное применение галофантрина и флуконазола не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Дерматологические реакции
В редких случаях у пациентов, принимающих флуконазол, наблюдались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты с ВИЧ более подвержены тяжелым кожным реакциям при использовании различных лекарств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией возникает кожная сыпь, следует прекратить дальнейшее применение препарата. В случае появления сыпи у пациента с инвазивной или системной грибковой инфекцией необходимо внимательно следить за его состоянием, а при развитии буллезных высыпаний или многоформной эритемы следует прекратить прием флуконазола.

Гиперчувствительность
В редких случаях сообщалось о возникновении анафилактических реакций (см. раздел «Противопоказания»).

Цитохром Р450
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором CYP3A4. Кроме того, он ингибирует изофермент CYP2C19. Поэтому необходимо внимательно контролировать состояние пациентов, одновременно принимающих Медофлюкон 50 мг и препараты с узким терапевтическим окном, метаболизируемые с участием изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Терфенадин
Следует внимательно следить за состоянием пациента при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозах менее 400 мг в сутки (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Вспомогательные вещества
Капсулы Медофлюкона 50 мг содержат лактозу моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не рекомендуется принимать этот препарат.

Побочное действие

Наиболее часто (> 1/10) наблюдались следующие нежелательные эффекты: головные боли, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также увеличение уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

Вопрос-ответ

Каковы основные показания к применению Медофлюкона?

Медофлюкон применяется для лечения инфекций, вызванных грибами, включая кандидоз, криптококкоз и другие микозы. Он также может быть назначен для профилактики грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Как правильно принимать капсулы Медофлюкон?

Капсулы Медофлюкон следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая доза и продолжительность лечения зависят от конкретного заболевания и должны быть определены врачом. Обычно капсулы принимают один раз в день.

Есть ли противопоказания к применению Медофлюкона?

Да, Медофлюкон имеет ряд противопоказаний, включая повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, а также беременность и период грудного вскармливания. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Медофлюкона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Тщательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы понять, как правильно принимать капсулы, в какой дозировке и в какое время суток. Это поможет обеспечить максимальную эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили какие-либо необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения режима приема препарата. Пропуск дозы может снизить эффективность лечения, поэтому старайтесь принимать капсулы в одно и то же время каждый день.

Ссылка на основную публикацию
Похожее