Cостав

В каждой таблетке содержится: активное вещество – метформина гидрохлорид в количестве 500 мг; вспомогательные компоненты: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза К 100 М, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Метформин Лонг 500 является препаратом, применяемым для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Врачи отмечают, что его основное действующее вещество — метформин — способствует улучшению чувствительности тканей к инсулину и снижению глюкозы, что делает его эффективным средством в лечении диабета. Таблетки имеют модифицированное высвобождение, что позволяет поддерживать стабильный уровень активного вещества в крови на протяжении длительного времени, минимизируя риск побочных эффектов.

Состав препарата включает метформин в виде гидрохлорида, а также вспомогательные вещества, обеспечивающие его стабильность и усвояемость. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) метформина включает антидиабетические средства, что подтверждает его основное назначение. Врачи подчеркивают важность соблюдения рекомендаций по применению, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта и минимизировать риски. Метформин Лонг 500 часто назначается в сочетании с диетой и физической активностью, что способствует комплексному подходу к лечению диабета.

https://youtube.com/watch?v=E-RoVmZ7BXs

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для терапии сахарного диабета. Средства, способствующие снижению концентрации глюкозы в крови, помимо инсулина.
Код АТХ: А10ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метформин – это бигуанид, обладающий гипогликемическим эффектом, который снижает как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в крови. Он не активирует секрецию инсулина, что исключает риск гипогликемии. Метформин повышает чувствительность периферических инсулиновых рецепторов и способствует утилизации глюкозы клетками. Он также уменьшает продукцию глюкозы печенью, ингибируя процессы глюконеогенеза и гликогенолиза, а также замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин активирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу, и увеличивает транспортную способность всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным действием, его всасывание происходит медленнее по сравнению с обычными таблетками. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов, в то время как для таблеток с обычным высвобождением этот показатель равен 2,5 часа.
После однократного приема 2000 мг метформина в форме пролонгированных таблеток площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична таковой после приема 1000 мг метформина в обычных таблетках дважды в день. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у разных пациентов при использовании пролонгированных таблеток сопоставимы с теми же показателями при приеме обычных таблеток. Всасывание метформина из пролонгированных таблеток не зависит от приема пищи. Кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме пролонгированных таблеток не наблюдается.

Распределение
Связывание с белками плазмы минимально. Метформин частично связывается с эритроцитами. Cmax в крови ниже, чем в плазме, и достигается примерно за одинаковое время. При стандартных терапевтических дозах кумуляция метформина в плазме не фиксируется, за исключением случаев, когда нарушена функция почек. Средний объем распределения варьируется от 63 до 276 литров.

Метаболизм
Метформин не участвует в метаболических процессах, и, поскольку связывание с белками плазмы минимально, он метаболизируется в несвязанной форме. Метаболиты у человека не выявлены. Метформин выводится из организма в неизмененном виде через почки.

Выведение
Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на его выведение как за счет клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часов.
При нарушении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и, соответственно, к повышению концентрации метформина в плазме.

Метформин Лонг 500 – это препарат, который широко используется для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении гликемии и улучшении общего самочувствия. Таблетки с модифицированным высвобождением обеспечивают длительное действие, что позволяет уменьшить количество приемов в день и повысить удобство использования.

Состав препарата включает активное вещество метформин, а также вспомогательные компоненты, которые способствуют его стабильности и усвоению. Важно отметить, что перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом, так как препарат имеет свои показания и противопоказания.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) метформина включает в себя средства для лечения диабета, а международное непатентованное название (МНН) – метформин. Пользователи отмечают, что при соблюдении рекомендаций врача и правильной дозировке, препарат может значительно улучшить качество жизни и помочь в контроле заболевания.

https://youtube.com/watch?v=qvFxkfMASLA

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у людей с избыточным весом, при недостаточной эффективности диетического лечения и физической активности может лечиться как монотерапией, так и в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка препарата Метформин Лонг 500 мг в день.
Спустя 10-15 дней лечения дозу следует скорректировать в зависимости от результатов измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное увеличение дозы помогает минимизировать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Максимально допустимая доза составляет 4 таблетки препарата Метформин Лонг 500 мг в день (2000 мг).
Рекомендуется принимать лекарственное средство 1 раз в сутки во время ужина, увеличивая дозу на 500 мг каждые 10-15 дней до достижения максимальной дозы в 2000 мг. Если при приеме Метформин Лонг в максимальной дозе 2000 мг 1 раз в сутки не удается достичь необходимого уровня гликемии, дозу можно разделить на два приема (1 раз утром и 1 раз вечером во время еды). Если и после этого уровень гликемии остается неудовлетворительным, возможно применение метформина в таблетках с немедленным высвобождением в максимальной дозе 3000 мг в сутки.
Для пациентов, которые уже принимают метформин, начальная доза препарата Метформин Лонг должна соответствовать дозе таблеток с немедленным высвобождением. Переход на Метформин Лонг не рекомендуется для тех, кто принимает метформин в дозе выше 2000 мг.
При переходе на препарат Метформин Лонг 500 необходимо прекратить прием других противодиабетических средств.
Метформин Лонг 750 предназначен для тех, кто уже использует метформин в таблетках с немедленным высвобождением.
Доза препарата Метформин Лонг 750 должна соответствовать суточной дозе метформина из таблеток с немедленным высвобождением, с максимальной дозой 1500 мг, принимаемой вечером во время еды.
Комбинированная терапия с инсулином.
Для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно использовать в рамках комбинированной терапии. Обычно начальная доза препарата Метформин Лонг 500 составляет 1 таблетку в день во время ужина, в то время как дозу инсулина следует подбирать в зависимости от результатов измерений уровня глюкозы в крови. Для пациентов, которые уже получали метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза препарата Метформин Лонг 750 должна соответствовать суточной дозе метформина с максимальной дозой 1500 мг, принимаемой вечером во время еды, при этом доза инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.
Пациенты пожилого возраста и с нарушением функции почек.
Для пожилых пациентов и лиц с пониженной функцией почек дозу метформина необходимо подбирать с учетом оценки функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).
Метформин можно использовать для лечения пациентов с умеренным снижением клиренса креатинина (60-89 мл/мин), при условии отсутствия других заболеваний, которые могут повысить риск лактоацидоза, с следующими корректировками дозы:
— начальная доза – 500 мг метформина гидрохлорида один раз в сутки;
— максимальная рекомендованная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Функция почек должна контролироваться каждые 3-6 месяцев;
— если уровень клиренса креатинина снижается ниже 60 мл/мин, лечение метформином следует немедленно прекратить.
Дети.
В связи с отсутствием данных о применении препарата Метформин Лонг, его не следует использовать у детей младше 18 лет.

https://youtube.com/watch?v=9KW9HZp6juA

Побочное действие

Определение частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (≥ 1/10 000), единичные случаи (не поддаются оценке на основании имеющихся данных).
Побочные эффекты перечислены в порядке убывания их значимости:
Нервная система
Часто: изменение вкусовых ощущений (металлический привкус во рту – 3 %).
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита.
Эти симптомы чаще всего проявляются в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Для снижения вероятности их возникновения рекомендуется принимать метформин во время еды или сразу после, разделив суточную дозу на два приема. Постепенное увеличение дозы может способствовать лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Если симптомы сохраняются длительное время, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Кожа и подкожные ткани
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.
Нарушения обмена веществ
Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Меры предосторожности»).
У пациентов, длительно принимающих метформин, может наблюдаться снижение усвоения витамина В12, что приводит к снижению его уровня в сыворотке крови. При выявлении мегалобластной анемии следует учитывать возможность данной причины. Ранние признаки лактоацидоза включают тошноту, рвоту, диарею, пониженную температуру тела, боли в животе и мышцах; в дальнейшем могут развиваться учащенное дыхание, головокружение, нарушения сознания и кома.
Гепато-билиарные расстройства
Существуют единичные сообщения о нарушениях функции печени или гепатитах; после прекращения приема метформина нежелательные эффекты полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не проходят, лечение метформином следует прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метформину гидрохлориду или к любым вспомогательным компонентам;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин);
• острые состояния, которые могут привести к ухудшению функции почек;
• дегидратация (в случае диареи, рвоты), высокая температура, тяжелые инфекционные заболевания;
• состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, заболевания органов дыхания);
• выраженные клинические проявления острых и хронических заболеваний, способствующих развитию тканевой гипоксии (включая сердечную или дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические вмешательства и травмы, при которых требуется инсулинотерапия (см. раздел «Меры предосторожности»);
• печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
• хронический алкоголизм, острое алкогольное отравление;
• беременность, период лактации;
• лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
• использование в течение не менее 2-х дней до и 2-х дней после радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 калорий в сутки);
• дети младше 18 лет.
С осторожностью
Рекомендуется применять данный препарат у лиц старше 60 лет, занимающихся тяжелым физическим трудом, так как у них повышен риск развития лактоацидоза.

Передозировка

При использовании метформина в дозе 85 г, что в 42,5 раза превышает максимальную рекомендуемую суточную норму, гипогликемия не была зафиксирована. Однако в данном случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Лечение: при появлении симптомов лактоацидоза необходимо незамедлительно прекратить применение препарата, срочно госпитализировать пациента и, определив уровень лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным способом удаления лактата и метформина из организма является гемодиализ. Также следует проводить симптоматическую терапию.
Лактоацидоз представляет собой состояние, требующее экстренной медицинской помощи; его лечение должно осуществляться в стационаре. Гемодиализ является самым эффективным методом для выведения лактата и метформина из организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты: при наличии функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологические исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств могут спровоцировать развитие лактоацидоза. Рекомендуется отменить препарат Метформин Лонг за 48 часов до процедуры и не возобновлять его прием как минимум в течение 2 дней после исследования, при условии, что почечная функция была оценена как нормальная.

Нежелательные комбинации: употребление алкоголя увеличивает риск возникновения лактоацидоза в условиях острого алкогольного отравления, особенно в следующих случаях:
• недостаточное питание или соблюдение низкокалорийной диеты;
• печеночная недостаточность.
Во время терапии следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих этанол.

Комбинации, требующие повышенного внимания
Даназол: не рекомендуется одновременно применять даназол, чтобы избежать гипергликемического эффекта. Если необходимо лечение даназолом, то после его отмены требуется корректировка дозы Метформин Лонг с контролем уровня глюкозы.
Хлорпромазин: при высоких дозах (100 мг в день) может повышать уровень глюкозы, снижая выделение инсулина. При использовании нейролептиков и после их отмены также требуется корректировка дозы Метформин Лонг с контролем гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС): как системного, так и местного действия снижают толерантность к глюкозе и могут повышать уровень сахара в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после их отмены необходимо корректировать дозу Метформин Лонг с контролем уровня глюкозы.
Диуретики: совместное применение петлевых диуретиков может привести к лактоацидозу из-за возможной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Бета-2 симпатомиметики, вводимые инъекционно: могут повышать уровень глюкозы в крови из-за стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль уровня сахара. При необходимости можно назначить инсулин.
При одновременном применении перечисленных препаратов может потребоваться более частый мониторинг уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его завершения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует корректировать дозу метформина.
Лекарственные средства, влияющие на органические катионные транспортеры (ОСТ):
Метформин является субстратом для обоих органических катионных транспортеров ОСТ 1 и ОСТ 2.
Совместное применение метформина с:
• ингибиторами ОСТ1 (например, верапамил) может снижать его эффективность;
• индукторами ОСТ1 (например, рифампицин) может увеличивать абсорбцию и эффективность метформина;
• ингибиторами ОСТ2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снижать выведение метформина почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме;
• ингибиторами, действующими на ОСТ1 и ОСТ2 (например, кризотиниб, олапариб), может изменять эффективность метформина.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью при совместном применении этих препаратов с метформином, так как это может привести к увеличению концентрации метформина в плазме. При необходимости корректировки дозы метформина следует учитывать как ингибиторы, так и индуктора ОСТ, так как это может повлиять на его эффективность.
При одновременном применении Метформин Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического эффекта.
Нифедипин увеличивает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), выделяющиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Меры предосторожности

Лактоацидоз
Лактоацидоз представляет собой редкое, но серьезное метаболическое осложнение, которое может возникнуть в результате накопления метформина гидрохлорида. Зафиксированы случаи лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и тяжелой почечной недостаточностью. К факторам риска относятся: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и состояния, связанные с гипоксией. Симптомы лактоацидоза включают мышечные судороги, одышку, боли в животе и гипотермию, что может привести к коме. Лабораторные показатели лактоацидоза включают уровень лактата в сыворотке выше 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо немедленно прекратить прием препарата и госпитализировать пациента.

Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют высокий риск гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов с стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин может применяться только при условии регулярного контроля функции сердца и почек. Применение метформина противопоказано у пациентов с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Хирургическое вмешательство
Метформин следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических операций и возобновить не ранее чем через 48 часов после операции, при условии, что функция почек была оценена как нормальная.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
При проведении радиологических исследований с использованием рентгенконтрастных средств необходимо прекратить прием Метформина Лонг за 48 часов до исследования и не возобновлять его до истечения 48 часов после рентгенологического обследования и оценки функции почек.

Нарушения функций почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в дальнейшем необходимо контролировать уровень и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у тех, у кого клиренс креатинина находится на нижней границе нормы. Рекомендуется начинать терапию Метформином Лонг после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина контроль функции почек следует проводить не реже 2-4 раз в год.

Пожилые пациенты
Данные о применении метформина у пациентов старше 75 лет ограничены, поэтому его назначение этой категории пациентов не рекомендуется.

Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется придерживаться диеты с равномерным распределением углеводов в течение дня. Людям с избыточным весом следует соблюдать гипокалорийную диету.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемии, однако следует проявлять осторожность при его использовании в сочетании с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины и др.).
Регулярно проводите стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Необходимо информировать пациента о том, что неактивные компоненты Метформина Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае ее наступления на фоне использования препарата Метформин Лонг, необходимо прекратить его прием и перейти на инсулинотерапию. Женщина должна уведомить врача о том, что беременность наступила во время лечения препаратом Метформин Лонг. Поскольку отсутствуют данные о проникновении метформина в грудное молоко, его применение противопоказано в период грудного вскармливания. Если возникает необходимость в использовании Метформин Лонг во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Метформин Лонг не приводит к гипогликемии, что означает, что она не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако важно предупредить пациентов о возможности гипогликемии при использовании метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами, такими как производные сульфонилмочевины, инсулин и репаглинид.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо проявлять повышенную внимательность к возможным нарушениям работы почек у пожилых людей, особенно при совместном использовании антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных средств.
Дозировка должна подбираться индивидуально, исходя из состояния почечной функции. Начальная доза не должна превышать одной таблетки в день, и важно регулярно отслеживать состояние почек.

Применение у детей и подростков

Метформин Лонг не следует использовать для лечения детей и подростков.

Упаковка

В одной контурной ячейковой упаковке содержится 10 таблеток, изготовленных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. В картонную упаковку помещают 3 или 6 таких контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией.

Условия хранения

Храните в сухом и темном месте, при температуре не превышающей 25ºС. Убедитесь, что упаковка недоступна для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Данные о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, город Борисов, улица Чапаева, 64, телефон/факс +375 177 735612, 731156.

Вопрос-ответ

Чем отличается метформин Лонг от обычного метформина?

Время достижения максимальной концентрации Глюкофажа Лонг в плазме составляет 7 часов, традиционного метформина – 2,5 часа. Глюкофаж Лонг принимается один раз в день (вечером). Риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ на фоне его приема гораздо ниже по сравнению с использованием традиционной формы метформина.

В чём разница между метформином и метформином с модифицированным высвобождением?

Метформин выпускается в двух формах: стандартные таблетки и таблетки замедленного высвобождения. Стандартные таблетки быстро высвобождают метформин в организм. В зависимости от дозы вам может потребоваться принимать их несколько раз в день. Таблетки замедленного высвобождения действуют постепенно, поэтому вам не нужно принимать их так часто.

Что входит в состав метформина?

1 таблетка содержит активное вещество: метформина гидрохлорид — 500 мг, 850 мг или 1000 мг. Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

На сколько снижает сахар метформин 500 мг?

Так, клинические наблюдения показывают, что на фоне терапии метформином сахар крови после приема пищи снижается в среднем на 20 — 45%.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Метформина Лонг 500 обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат и в какой дозировке его следует принимать.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим приема таблеток. Метформин Лонг 500 следует принимать во время еды или сразу после нее, чтобы минимизировать риск возникновения побочных эффектов, таких как тошнота или расстройства пищеварения.

СОВЕТ №3

Регулярно контролируйте уровень сахара в крови, особенно в начале лечения. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения диеты и физической активности в процессе лечения. Метформин Лонг 500 эффективнее работает в сочетании с правильным питанием и регулярными физическими упражнениями.