Описание

Порошок белого или почти белого цвета, помещенный в прозрачный бесцветный флакон.

Врачи отмечают, что Метпрезон стерильный (порошок) является эффективным средством для лечения различных воспалительных и аллергических заболеваний. Его активное вещество, метилпреднизолон, обладает выраженным противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и способ введения препарата играют ключевую роль в достижении положительного терапевтического эффекта.

Состав Метпрезона включает метилпреднизолон и вспомогательные вещества, что обеспечивает его стабильность и эффективность. Врачи также акцентируют внимание на необходимости предварительной оценки состояния пациента, особенно при наличии сопутствующих заболеваний. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его в различных клинических ситуациях, что делает его универсальным средством. Однако, как и любой другой медикамент, Метпрезон требует осторожности в применении и контроля со стороны медицинского персонала.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Состав

Метпрезон40 мг, состав каждого флакона:

Активный компонент: метилпреднизолона натрия сукцинат, что соответствует 40 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные компоненты: натрия фосфат одноосновный безводный – 1,6 мг и натрия фосфат двухосновный моногидрат – 17,4 мг.

Метпрезон125 мг, состав каждого флакона:

Активный компонент: метилпреднизолона натрия сукцинат, что соответствует 125 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные компоненты: натрия фосфат одноосновный безводный – 1,6 мг и натрия фосфат двухосновный моногидрат – 17,4 мг.

Метпрезон250 мг, состав каждого флакона:

Активный компонент: метилпреднизолона натрия сукцинат, что соответствует 250 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные компоненты: натрия фосфат одноосновный безводный – 3,2 мг и натрия фосфат двухосновный моногидрат – 34,8 мг.

Метпрезон500 мг, состав каждого флакона:

Активный компонент: метилпреднизолона натрия сукцинат, что соответствует 500 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные компоненты: натрия фосфат одноосновный безводный – 6,4 мг и натрия фосфат двухосновный моногидрат – 69,6 мг.

Раздел инструкции	Описание	Дополнительная информация
Название препарата	Метпрезон стерильный (порошок)	Для инъекций
Лекарственная форма	Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций	Белый или почти белый порошок
Состав	Метилпреднизолона сукцинат натрия	Активное вещество
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Глюкокортикостероиды (ГКС)	Код АТХ: H02AB04
Международное непатентованное наименование (МНН)	Метилпреднизолон	Methylprednisolone
Механизм действия	Противовоспалительное, иммуносупрессивное, противоаллергическое	Связывается с цитоплазматическими рецепторами
Показания к применению	Шоковые состояния, аллергические реакции, астматический статус, ревматические заболевания, аутоиммунные заболевания и др.	Широкий спектр применения
Способ применения и дозы	Внутривенно или внутримышечно	Дозировка индивидуальна, зависит от состояния пациента
Противопоказания	Системные грибковые инфекции, повышенная чувствительность к компонентам	Острые вирусные инфекции (без специфического лечения)
Побочные действия	Нарушения водно-электролитного баланса, повышение АД, остеопороз, язвенная болезнь, синдром Кушинга и др.	Требуется тщательный мониторинг
Особые указания	При длительном применении требуется постепенная отмена	Может маскировать симптомы инфекций
Условия хранения	В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C	Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности	Указан на упаковке	Не использовать по истечении срока годности

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код АТС: H02AB04

Фармакологические свойства

Природные глюкокортикоиды (ГКС) и их синтетические аналоги находят широкое применение в медицине, особенно при недостаточности надпочечников. Эти препараты также обладают противовоспалительными, иммунодепрессивными, противоаллергическими и противошоковыми свойствами, что делает их полезными при различных заболеваниях.

Фармакодинамика

Метилпреднизолон связывается со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. Образованный комплекс проникает в ядро, где активирует или подавляет синтез мРНК, что в свою очередь изменяет производство белков и ферментов, отвечающих за клеточные реакции.

Противовоспалительное действие метилпреднизолона связано с увеличением выработки липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу A2 и замедляют высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов. Это приводит к снижению синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, простагландинов, тромбоксана и оксикислот. Метилпреднизолон воздействует на все стадии воспалительного процесса, стабилизируя мембраны лизосом и уменьшая высвобождение лизосомальных ферментов. Он также угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, подавляет продукцию лимфокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, замедляет миграцию макрофагов, а также процессы инфильтрации и грануляции. Кроме того, метилпреднизолон уменьшает высвобождение медиаторов воспаления эозинофилами, снижает продукцию коллагена и мукополисахаридов, а также активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие метилпреднизолона связано со снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, а также с подавлением высвобождения гистамина и других активных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов. Это приводит к уменьшению числа циркулирующих базофилов, подавлению пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, а также снижению количества T- и B-лимфоцитов и тучных клеток. Метилпреднизолон также подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие T- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов, снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии и угнетает антителообразование, изменяя иммунный ответ организма.

Метилпреднизолон значительно влияет на обмен веществ: он снижает синтез и увеличивает распад белка в мышцах, повышает синтез белка в печени, а также синтез высших жирных кислот и триглицеридов. Это приводит к перераспределению жира и гипергликемии, стимулирует глюконеогенез, увеличивает содержание гликогена в печени и мышцах, а также нарушает минерализацию костной ткани.

Фармакокинетика

Метилпреднизолон натрия сукцинат in vivo быстро гидролизируется под действием холинестераз, образуя свободный метилпреднизолон. После внутривенной инфузии в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут или 1 г в течение 30–60 минут, максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме (около 20 мкг/мл) достигается примерно через 15 минут. При внутривенном болюсном введении метилпреднизолона в дозе 40 мг его максимальная концентрация в плазме (42–47 мкг/100 мл) достигается примерно через 25 минут. При внутримышечном введении метилпреднизолона в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме (34 мкг/100 мл) достигается через 120 минут. Хотя при внутримышечном введении максимальная концентрация ниже, чем при внутривенном, метилпреднизолон сохраняется в плазме крови дольше. Тем не менее, клиническое значение этих различий минимально, учитывая механизм действия ГКС. Обычно клинический эффект проявляется через 4–6 часов после введения метилпреднизолона.

Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы составляет 2,3–4 часа и практически не зависит от способа введения. Биологический период полувыведения составляет 12–36 часов. Значительное различие между периодом полувыведения и периодом фармакологической активности связано с внутриклеточной активностью ГКС. Фармакологическая активность сохраняется даже после того, как препарат уже не определяется в плазме. Продолжительность противовоспалительного действия ГКС примерно соответствует времени угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени, а основными метаболитами являются 20-α-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и несвязанных соединений.

Метпрезон стерильный (порошок) вызывает интерес у медицинских работников и пациентов благодаря своей эффективности и широкому спектру применения. Пользователи отмечают, что инструкция по применению четко описывает показания, противопоказания и возможные побочные эффекты, что позволяет избежать ошибок при использовании. Состав препарата, включающий активное вещество метилпреднизолон, обеспечивает быстрое действие и облегчение симптомов при различных заболеваниях. Многие пациенты подчеркивают важность соблюдения рекомендаций врача и дозировки, чтобы минимизировать риски. Кроме того, фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН) помогают специалистам лучше ориентироваться в выборе аналогов и альтернатив. В целом, отзывы о Метпрезоне положительные, особенно в контексте его применения в экстренных ситуациях.

https://youtube.com/watch?v=p7luv_Ft3mM

Показания к применению

Эндокринные заболевания

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников

Острая недостаточность коры надпочечников

Шок, который не поддается другим методам лечения, при установленной или предполагаемой недостаточности коры надпочечников

Врожденная гиперплазия надпочечников

Негнойный тиреоидит

Гиперкальциемия на фоне злокачественных новообразований

Ревматические заболевания

В качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (при обострении) при следующих состояниях:

Посттравматический остеоартрит

Синовит при остеоартрите

Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит

Острый и подострый бурсит

Эпикондилит

Острый неспецифический тендосиновиит

Острый подагрический артрит

Псориатический артрит

Анкилозирующий спондилит

Коллагенозы (иммунокомплексные заболевания)

При обострении или в качестве поддерживающей терапии в некоторых случаях при следующих заболеваниях:

Системная красная волчанка (включая волчаночный нефрит)

Острый ревмокардит

Системный дерматомиозит (полимиозит)

Узелковый периартрит

Заболевания кожи

Пузырчатка

Тяжелая полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Эксфолиативный дерматит

Буллезный герпетиформный дерматит

Тяжелый себорейный дерматит

Тяжелый псориаз

Грибовидный микоз

Аллергические заболевания

Для лечения тяжелых аллергических состояний при неэффективности стандартной терапии:

Бронхиальная астма

Контактный дерматит

Атопический дерматит

Сывороточная болезнь

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит

Реакции гиперчувствительности на медикаменты

Трансфузионные реакции, проявляющиеся крапивницей

Острый неинфекционный отек гортани

Заболевания глаз

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, затрагивающие глаза:

Поражения глаз, вызванные вирусом Herpes zoster

Ирит, иридоциклит

Хориоретинит

Диффузный задний увеит и хориоидит

Симпатическая офтальмия

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Неотложная терапия при таких состояниях, как язвенный колит и регионарный энтерит

Заболевания дыхательных путей

Симптоматический саркоидоз

Бериллиоз

Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией)

Синдром Леффлера (при неэффективности других методов лечения)

Аспирационная пневмония

Заболевания крови

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано)

Вторичная тромбоцитопения у взрослых

Эритробластопения (эритроцитарная анемия)

Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия

Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии:

Лейкоз и лимфома у взрослых

Острый лейкоз у детей

Состояния, сопровождающиеся отеком

Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии при протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического характера или в результате системной красной волчанки

Заболевания нервной системы

Отек головного мозга, вызванный опухолью (первичной или метастатической), в результате хирургического вмешательства или лучевой терапии

Рассеянный склероз в фазе обострения

Острые травматические повреждения спинного мозга. Начинать лечение в первые 8 часов после травмы.

Заболевания других органов и систем

Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией)

Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда

Трансплантация органов

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой химиотерапией

Способ применения и дозы

Метилпреднизолон может быть введен как внутривенно (в/в), так и внутримышечно (в/м). В экстренных ситуациях предпочтительнее начинать лечение с внутривенного введения.

Дозировка может быть уменьшена для детей младшего и среднего возраста. При этом выбор дозы зависит не от возраста или веса пациента, а от тяжести заболевания и реакции на лечение. В педиатрической практике минимальная доза должна составлять 0,5 мг/кг каждые 24 часа.

Рекомендуемые дозы метилпреднизолона натрия сукцината

Показания	Доза
Адъювантная терапия при угрожающих жизни состояниях	30 мг/кг в/в, вводить не менее 30 минут. Повторять каждые 4–6 часов в течение максимум 48 часов.
ПУЛЬС-терапия при обострении и/или неэффективности стандартной терапии	Для ревматоидного артрита: 1 г/сут в течение 1–4 дней или 1 г/месяц в течение 6 месяцев. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать аритмию, поэтому лечение должно проводиться в стационаре с электрокардиографом и дефибриллятором. Введение должно длиться не менее 30 минут.
Профилактика тошноты и рвоты при химиотерапии	При химиотерапии со слабым или умеренным рвотным эффектом: 250 мг в/в в течение не менее 5 минут за час до начала и в конце химиотерапии. Для усиления эффекта можно добавить хлорированные фенотиазины. При химиотерапии с сильным рвотным действием: 250 мг в/в за 1 час до начала химиотерапии вместе с соответствующей дозой метоклопрамида или бутирофенона. Повторная доза метилпреднизолона вводится в начале и в конце химиотерапии.
Острая травма спинного мозга	Лечение должно начаться не позднее 8 часов после травмы. Для пациентов, лечение которых начато в течение 3 часов после травмы: 30 мг/кг в/в болюсно в течение 15 минут, затем пауза 45 минут, после чего постоянное в/в введение 5,4 мг/кг/ч в течение 23 часов. Для пациентов, лечение которых начато через 3–8 часов: 30 мг/кг в/в болюсно в течение 15 минут, затем пауза 45 минут, после чего постоянное в/в введение 5,4 мг/кг/ч в течение 47 часов. Место для инфузии должно отличаться от места для болюсного введения. Внутривенное болюсное введение может проводиться только под контролем ЭКГ и при наличии дефибриллятора. Введение высоких доз метилпреднизолона (более 500 мг менее чем за 10 минут) может вызвать нарушения сердечного ритма, сосудистый коллапс и остановку сердца.
Адъювантная терапия при других показаниях	Начальная доза варьируется от 10 до 500 мг в зависимости от клинической ситуации. Для кратковременного лечения острых состояний, таких как бронхиальная астма, сывороточная болезнь, крапивница после переливания и обострение рассеянного склероза, могут потребоваться более высокие дозы. Начальные дозы до 250 мг вводятся в/в не менее 5 минут, дозы свыше 250 мг — не менее 30 минут. Последующие дозы могут вводиться в/в или в/м с интервалами, зависящими от реакции и состояния пациента. Терапия кортикостероидами является вспомогательной и не заменяет стандартное лечение.

После введения препарата в течение нескольких дней необходимо постепенно снижать дозу или прекращать лечение. При спонтанной ремиссии при хроническом течении терапию следует завершить. При длительном лечении рекомендуется проводить регулярные рентгенографические исследования грудной клетки и стандартные лабораторные анализы, такие как анализ мочи, уровень глюкозы в крови через два часа после еды, а также измерение артериального давления и массы тела. Пациенты с язвой желудка или тяжелой диспепсией должны пройти рентгенографию верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Медицинское наблюдение также необходимо при прекращении длительного лечения.

Для внутривенного или внутримышечного введения раствор должен быть подготовлен в соответствии с инструкцией.

Чтобы избежать проблем с совместимостью и стабильностью препаратов, рекомендуется вводить метилпреднизолон натрия сукцинат отдельно от других медикаментов, когда это возможно, с помощью внутривенной инъекции, через камеры для инфузий или в виде «комбинированного» двухкамерного раствора для внутривенного введения.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых пациентов. Другие данные о клиническом применении не выявили различий в ответах пожилых и молодых людей. В общем, дозировку для пожилых пациентов следует подбирать с осторожностью, начиная с минимальных доз, учитывая более высокую вероятность снижения функций печени, почек или сердца, а также наличие сопутствующих заболеваний или лекарственной терапии.

https://youtube.com/watch?v=XvDempk-SMQ

Побочное действие

При возникновении хотя бы одной из указанных побочных реакций, а также любых других, не упомянутых в данной инструкции, необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Аллергические реакции

Аллергические реакции или гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения водно-электролитного баланса

Задержка натрия, накопление жидкости в организме, сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, гипертензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, выраженная артралгия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы, остеопороз, разрывы сухожилий (особенно ахиллова сухожилия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Вздутие живота, нарушения функции кишечника и желчного пузыря (после интратекального введения), гепатомегалия, увеличение аппетита, пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, перфорация тонкой и толстой кишки (особенно у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника), панкреатит, язвенный эзофагит, на фоне кортикостероидной терапии может наблюдаться повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови (обычно эти изменения незначительны, не связаны с клиническими проявлениями и исчезают после завершения лечения).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, акне, аллергический дерматит, жжение или покалывание (особенно в области промежности после внутривенного введения), сухость и шелушение кожи, отеки, эритема, сыпь, стерильный абсцесс, стрии, подавление реакции на кожные пробы, истончение волос на голове, повышенное потоотделение может ослабить реакцию при проведении кожных тестов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, остановка сердца, увеличение размеров сердца, сосудистый коллапс, застойная сердечная недостаточность, жировая эмболия, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавнего инфаркта, отек легких, обмороки, тахикардия, тромбоэмболия, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны нервной системы

Повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга), судороги, эпидуральный липоматоз, головокружение, головная боль.

Со стороны эндокринной системы

Развитие синдрома Иценко-Кушинга, замедление роста у детей, вторичная адренокортикальная и гипофизарная иммунологическая толерантность, особенно в стрессовых ситуациях, таких как травма, операция или заболевание, нарушения менструального цикла, снижение толерантности к глюкозе, клинические проявления латентного сахарного диабета, увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у пациентов с диабетом, глюкозурия, гирсутизм, гипертрихоз.

Со стороны органов зрения

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, центральная серозная хориоретинопатия, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ

Отрицательный азотистый баланс, вызванный катаболизмом белков.

При проведении парентеральной кортикостероидной терапии могут возникать следующие побочные реакции: гиперпигментация или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, стерильный абсцесс, реакции анафилактоидного типа (с циркуляторным коллапсом или без него), остановка сердца, бронхоспазм, крапивница, тошнота и рвота, аритмия, гипотензия или гипертензия.

При интратекальном/эпидуральном введении препарата (что является противопоказанием) сообщалось о таких нежелательных реакциях, как арахноидит, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта / дисфункция желчного пузыря, головная боль, менингит, парапарез/параплегия, судороги, нарушения чувствительности. Частота этих нежелательных реакций не установлена.

Противопоказания

Метилпреднизолона натрия сукцинат не рекомендуется использовать при наличии системных грибковых инфекций без предварительной специфической антимикробной терапии, а также при повышенной чувствительности к любому из его компонентов.

Пациентам, которые получают глюкокортикостероиды в дозах, способствующих иммунодепрессии, запрещено применение живых аттенуированных вакцин.

Не допускается интратекальное или эпидуральное введение данного препарата.

Внутримышечное введение противопоказано при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре у взрослых.

Существуют категории пациентов и состояния, при которых применение препарата возможно только по строгим медицинским показаниям и на минимально короткий срок: это касается детей, людей с сахарным диабетом, пациентов с гипертонией и психическими расстройствами в анамнезе, а также некоторых инфекционных заболеваний, таких как туберкулез или определенные вирусные инфекции, включая опоясывающий лишай с симптомами поражения глаз.

Передозировка

Симптомы: отеки, наличие белка в моче, уменьшение объема фильтрации, высокое артериальное давление, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия.

Частое и длительное использование препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга, что требует прекращения его приема.

Лечение: специфического антидота для устранения передозировки метилпреднизолона не существует. При случайном приеме большой дозы необходимо контролировать функции надпочечников в течение нескольких дней и проводить симптоматическую терапию.

Метилпреднизолон значительно выводится при гемодиализе.

Особые указания и меры предосторожности

Использовать строго по назначению врача, чтобы избежать осложнений.

Особые группы пациентов

Пациенты из следующих групп риска должны находиться под внимательным наблюдением врача для своевременного прекращения лечения и получения как можно более короткого курса терапии.

Дети: длительное ежедневное применение ГКС у новорожденных и подростков может замедлить рост. Такой режим дозирования рекомендуется только при тяжелых состояниях. У новорожденных и детей при длительной терапии ГКС может развиться повышенное внутричерепное давление. Высокие дозы ГКС могут спровоцировать панкреатит.

Пациенты с сахарным диабетом: может проявиться скрытый диабет, увеличиваются потребности в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах.

Пациенты с артериальной гипертензией: возможно обострение заболевания.

Пациенты с психическими расстройствами в анамнезе: при приеме кортикостероидов может наблюдаться усиление эмоциональной нестабильности и существующих психических расстройств.

Краткосрочное применение кортикостероидов и пульс-терапия высокими дозами Метпрезона не приведут к серьезным негативным последствиям при строгом соблюдении рекомендованной схемы.

При использовании препарата в течение 48–72 часов могут возникнуть побочные эффекты со стороны эндокринной и сердечно-сосудистой систем. Зафиксированы случаи вторичной недостаточности коры надпочечников, что привело к атрофии надпочечников и общему белковому истощению.

Высокие внутривенные дозы следует вводить медленно, не менее чем за 30 минут.

При длительном применении препарата необходимо постепенно отменять кортикостероидную терапию, чтобы избежать недостаточности коры надпочечников.

Не рекомендуется использовать метилпреднизолона натрия сукцинат для лечения черепно-мозговых травм. Результаты многоцентрового исследования показали, что у пациентов, получавших метилпреднизолона натрия сукцинат, наблюдалось увеличение смертности в течение двух недель после травмы по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (относительный риск составил 1,18). Причинно-следственная связь с лечением метилпреднизолоном натрия сукцинатом не установлена.

При длительной терапии метилпреднизолоном натрия сукцинатом следует рассмотреть возможность назначения бифосфонатов пациентам с остеопорозом или факторами риска его развития. К факторам риска остеопороза относятся возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и низкая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать, регулируя дозу препарата и снижая ее до минимально необходимого терапевтического уровня.

Роль кортикостероидов при септическом шоке остается спорной. Ранее сообщалось как о положительном, так и о отрицательном влиянии. В последнее время высказывается мнение, что дополнительное введение кортикостероидов может оказать положительное влияние на пациентов с установленным септическим шоком и надпочечниковой недостаточностью. Тем не менее, постоянное применение кортикостероидов при септическом шоке не рекомендуется. В систематическом обзоре было установлено, что короткий курс кортикостероидов в высоких дозах не оправдывает своего применения. В то же время метаанализ показал, что более длительные курсы терапии кортикостероидами (5–11 дней) в низких дозах снижают смертность, особенно у пациентов с вазопрессор-зависимым септическим шоком.

Применение кортикостероидов может снизить резистентность к инфекциям и нарушить способность организма локализовать инфекционный процесс. Развитие инфекций, вызванных различными патогенными микроорганизмами (вирусами, бактериями, грибами, простейшими или гельминтами), может быть связано с использованием кортикостероидов как в монотерапии, так и в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами. Эти инфекции могут протекать в легкой или умеренной форме, но иногда возможны и тяжелые случаи, вплоть до летального исхода. При этом, чем выше доза кортикостероидов, тем выше вероятность инфекционных осложнений.

Использование Метпрезона при активном туберкулезе ограничивается лишь случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда кортикостероиды применяются совместно с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды назначаются пациентам с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, необходимо контролировать их состояние. Во время длительной терапии кортикостероидами такие пациенты должны получать химиопрофилактику.

У пациентов, получающих кортикостероиды парентерально, иногда развиваются анафилактоидные реакции (например, бронхоспазм). Поэтому перед введением кортикостероидов следует проводить соответствующие профилактические мероприятия, особенно если в анамнезе есть аллергические реакции на любые лекарства.

Пациенты, принимающие иммунодепрессанты, более подвержены инфекциям. Например, ветряная оспа и корь могут протекать более тяжело (вплоть до летального исхода) у детей без иммунитета или взрослых, находящихся на кортикостероидной терапии. Неизвестно, как дозировка, способ и продолжительность применения кортикостероидов влияют на риск развития диссеминированной инфекции.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с стронгилоидной инвазией или подозрением на нее. У таких пациентов иммуносупрессия на фоне приема кортикостероидов может привести к стронгилоидной суперинфекции и диссеминации с выраженной миграцией личинок, что часто сопровождается тяжелым энтероколитом и возможной грамотрицательной септицемией, вплоть до летального исхода.

Применение оральных кортикостероидов не рекомендуется при лечении неврита зрительного нерва, так как это может увеличить риск новых эпизодов. Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с герпетическими поражениями глаз из-за риска перфорации роговицы. При длительном применении кортикостероидов возможно развитие задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, а также усиление вторичных бактериальных, грибковых и вирусных инфекций глаз. При использовании кортикостероидов более 6 недель необходимо контролировать глазное давление.

Сообщалось о нарушении сердечного ритма и/или развитии циркуляторного коллапса и/или остановки сердца после быстрого внутривенного введения метилпреднизолона натрия сукцината в высоких дозах (более 0,5 г менее чем за 10 минут).

Во время и после быстрого внутривенного введения метилпреднизолона натрия сукцината в высоких дозах также отмечались случаи брадикардии, однако они не всегда зависели от скорости или продолжительности инфузии.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании кортикостероидов после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда, а также при хронической сердечной недостаточности.

При проведении внутривенной терапии высокими дозами необходимо постоянно иметь под контролем соответствующее оборудование.

Существует риск развития судорог при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина.

Следует избегать повторного внутримышечного введения препарата в одно и то же место из-за возможности подкожной атрофии. Рекомендуется глубокое введение препарата в ягодичную мышцу.

Недопустимо вводить кортикостероиды в дельтовидную мышцу из-за высокого риска атрофии подкожной клетчатки.

Описаны случаи острой миопатии при применении кортикостероидов в высоких дозах. Чаще всего она возникает у пациентов с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при тяжелой псевдопаралитической миастении) или у тех, кто одновременно получает препараты-блокаторы нервно-мышечной передачи (например, панкуроний). Такая миопатия имеет генерализованный характер, может затрагивать мышцы глаз и дыхательной системы, приводя к тетрапарезу. Возможно повышение уровня КФК в сыворотке крови. Улучшение состояния или выздоровление после отмены кортикостероидов может происходить через недели или даже месяцы.

Сообщалось о серьезных нежелательных явлениях при интратекальном/эпидуральном введении препарата.

Пациентам, которые могут испытывать стресс на фоне терапии кортикостероидами, рекомендуется увеличить дозу быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии кортикостероидами возможно развитие различных психических расстройств — от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, изменений личности до тяжелой депрессии и острых психотических проявлений. Кроме того, уже имеющаяся эмоциональная лабильность или склонность к психозам могут усиливаться.

Несмотря на то, что контролируемые клинические исследования показали эффективность кортикостероидов в ускорении разрешения обострения рассеянного склероза, результаты этих исследований не подтверждают, что кортикостероиды влияют на конечный исход или естественное течение заболевания. Исследования показали, что для достижения выраженного эффекта необходимы относительно высокие дозы кортикостероидов.

После применения системных кортикостероидов фиксировались случаи катехоламинового криза, иногда с летальным исходом. У пациентов с подозреваемой или подтвержденной феохромоцитомой кортикостероиды следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Существует риск развития саркомы Капоши при приеме ГКС. Прекращение лечения может привести к клинической ремиссии.

При использовании препарата для лечения недостаточности надпочечников возникает необходимость в приеме минералокортикоидов, так как метилпреднизолон обладает минимальным минералокортикоидным действием.

Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) должны использоваться с осторожностью у пациентов, получающих терапию кортикостероидами.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью при язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой инфекции, а также при наличии свежих кишечных анастомозов, пептической язвы, гипертензии, тяжелой псевдопаралитической миастении, диабете, глаукоме, предшествующей миопатии, дивертикулите, почечной недостаточности, остеопорозе. При сочетании с НПВС риск изъязвления желудочно-кишечного тракта увеличивается.

Метаболический клиренс кортикостероидов уменьшается у пациентов с гипотиреозом и увеличивается при гипертиреозе. Изменения в статусе щитовидной железы пациента могут потребовать корректировки дозы препарата.

У пациентов с циррозом печени возможно усиление эффекта от действия препарата за счет снижения метаболизма кортикостероидов.

В 1 флаконе Метпрезона 40 мг и Метпрезона 125 мг содержится 3,6 мг натрия. В 1 флаконе Метпрезона 250 мг содержится 7,2 мг натрия. В 1 флаконе Метпрезона 500 мг содержится 14,3 мг натрия.

Кортикостероиды замедляют формирование костей и усиливают процессы рассасывания кости, воздействуя на механизм регулирования кальция (снижая поглощение и увеличивая экскрецию) и ингибируя функции остеобластов. Это, в сочетании с уменьшением белковой матрицы кости из-за усиления катаболизма белков и снижением синтеза половых гормонов, может привести к ингибированию роста костей у детей и развитию остеопороза в любом возрасте. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным риском остеопороза (например, женщинам в постменопаузе) до начала терапии кортикостероидами.

При применении ГКС в средних и больших дозах возможен рост артериального давления, задержка натрия и воды, а также повышенное выведение калия. Появление этих эффектов менее вероятно при использовании синтетических производных, за исключением высоких доз. По возможности следует ограничить потребление соли.

Вопрос-ответ

Метилпреднизолон торговое название?

Метилпреднизолон (торговая марка Medrol) предоставляется в расфасованных формах для перорального применения.

Для чего назначают Метилпреднизолон?

Метилпреднизолон может использоваться для снижения естественного иммунитета организма в целях профилактики и лечения РТПХ при трансплантации гемопоэтических клеток. Кроме того, он может использоваться для лечения воспаления, аллергии, астмы, кожной сыпи, пневмонии и нарушений в работе надпочечников.

Что такое метилпреднизолона натрия сукцинат?

Метилпреднизолона натрия сукцинат — белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52.

Каков режим дозирования метилпреднизолона?

Внутрь, взрослые: 4 – 60 мг в сутки в разделенных дозах или однократно. Как правило, начальная доза составляет 4 – 48 мг в сутки, в некоторых случаях — до 100 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 4 – 12 мг в сутки.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием Метпрезона обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. В ней содержится важная информация о дозировке, способах введения и возможных побочных эффектах, что поможет избежать нежелательных последствий.

СОВЕТ №2

Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом лечения. Специалист сможет оценить ваше состояние и определить, подходит ли вам этот препарат, а также назначить правильную дозировку.

СОВЕТ №3

Храните Метпрезон в недоступном для детей месте и в соответствии с условиями, указанными в инструкции. Неправильное хранение может снизить эффективность препарата или привести к его порче.

СОВЕТ №4

Следите за реакцией организма на препарат в процессе лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу для корректировки терапии.