Инструкция

Качественный и количественный состав

1капсулаМикотроксавключает:

активные компоненты: итраконазол 100 мг (в форме итраконазола пеллет 22%);

вспомогательные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС), эудрагит Е100, сахарные пеллеты;

оболочка капсулы: натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, очищенная вода, бриллиантовый голубой FCF (Е133), кармуазин (азорубин) 2С (Е122), желатин;

чернила для нанесения логотипа на капсулу: диоксид титана, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, изопропиловый спирт.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Капсулы двухцветные с логотипом белого цвета в форме листочка, состоящего из шести лепестков, с прозрачным голубым телом и синей крышечкой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Врачи отмечают, что Микотрокс является эффективным препаратом для лечения различных грибковых инфекций. Капсулы содержат активное вещество, которое обладает антимикотическим действием, что позволяет успешно справляться с патогенными грибами. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.

Состав препарата включает компоненты, которые способствуют быстрому усвоению и действию в организме. Врачи рекомендуют учитывать фармакокинетику и фармакодинамику, чтобы правильно подобрать дозировку для каждого пациента. Микотрокс может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими средствами, что расширяет его применение в клинической практике. Однако, перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных противопоказаний и нежелательных реакций.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковый препарат для системного использования. Производные триазола.

КОД ATX: J02AC02

Активным компонентом Микотрокса является итраконазол — высокоселективный ингибитор фермента стерол 14-α-деметилазы, относящегося к изоферментам цитохрома Р-450. Это приводит к нарушению синтеза эргостерина, который является ключевым элементом клеточной мембраны грибов. Изменение в образовании клеточной мембраны и обуславливает противогрибковое действие итраконазола. Препарат проявляет активность против дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Trichosporon spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетические характеристики

Максимальная концентрация итраконазола в плазме достигает примерно 1 мкг/мл через 1,5 — 3 часа после приема. Период полувыведения составляет около 20 часов при приеме натощак. Если препарат принимать сразу после еды, максимальная биодоступность увеличивается, а максимальная концентрация в плазме удваивается, достигая 3-4 часов после приема. Выведение из плазмы происходит в двух фазах с конечным Т1/2 — 24-36 часов. Фармакокинетика является нелинейной, и клиренс снижается при увеличении дозы из-за насыщения метаболизма в печени. Уровень равновесной концентрации в плазме достигается за 1-2 недели и составляет через 3-4 часа после приема дозы 100 мг 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл, 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл. Степень связывания итраконазола с плазменными белками составляет 99,8%, а основного метаболита гидроксиитраконазола — 99,5%.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, подверженных грибковым инфекциям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышают аналогичные уровни в плазме. Соотношение итраконазола в мозговых тканях и плазме примерно одинаково. В кератиновых тканях, особенно в коже, максимальная концентрация итраконазола может в 3 раза превышать плазменные уровни. Концентрация итраконазола в коже остается на терапевтическом уровне в течение 2-4 недель после завершения 4-недельного курса лечения, так как скорость его выведения в большей степени зависит от регенерации эпидермиса, чем от перераспределения в системный кровоток. Терапевтический уровень итраконазола в ногтевом кератине достигается через неделю после начала терапии и сохраняется как минимум на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса. Терапевтические уровни в тканях влагалища сохраняются в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки и 3 дня после завершения 1-дневного курса в той же дозе.

Итраконазол активно метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4, образуя множество метаболитов, которые составляют до 40% от общего количества экскретируемых веществ. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro демонстрирует противогрибковую активность, сопоставимую с активностью итраконазола. Примерно 35% итраконазола в виде неактивных метаболитов выводится с мочой в течение недели, а около 54% — с калом. В неизменном виде с калом выводится от 3 до 18% дозы препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени или ослабленным иммунитетом биодоступность итраконазола может снижаться.

Клинические характеристики

Раздел	Описание	Значение для пользователя
Название препарата	Микотрокс	Позволяет идентифицировать препарат.
Лекарственная форма	Капсулы	Указывает на способ применения (перорально).
Состав (активное вещество)	Итраконазол	Основной действующий компонент, отвечающий за терапевтический эффект.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Противогрибковые средства системного действия. Производные триазола.	Классифицирует препарат по его основному действию и химической структуре. Помогает понять, для лечения каких заболеваний он предназначен.
Международное непатентованное наименование (МНН)	Итраконазол (Itraconazole)	Универсальное название действующего вещества, признанное во всем мире. Позволяет найти аналоги препарата в разных странах.
Механизм действия	Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что приводит к ее повреждению и гибели микроорганизма.	Объясняет, как препарат борется с инфекцией.
Показания к применению	Системные микозы (аспергиллез, кандидоз, криптококкоз), дерматомикозы, онихомикозы, отрубевидный лишай, кандидоз слизистых оболочек.	Перечень заболеваний, при которых препарат эффективен.
Противопоказания	Повышенная чувствительность к компонентам, беременность, период лактации, сердечная недостаточность, печеночная/почечная недостаточность (тяжелая степень), одновременный прием некоторых препаратов.	Условия, при которых применение препарата запрещено или нежелательно.
Способ применения и дозы	Индивидуально, в зависимости от вида инфекции и состояния пациента. Обычно 100-200 мг 1-2 раза в сутки после еды.	Инструкции по правильному приему препарата для достижения максимального эффекта и минимизации побочных реакций.
Побочные действия	Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, кожная сыпь, повышение активности печеночных ферментов.	Возможные нежелательные реакции организма на препарат.
Особые указания	Необходим контроль функции печени, избегать одновременного приема с некоторыми препаратами, осторожность при вождении.	Важная информация, которую необходимо учитывать при приеме препарата.
Условия хранения	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.	Рекомендации по хранению для сохранения эффективности препарата.
Срок годности	Указан на упаковке.	Информация о том, до какого времени препарат сохраняет свои свойства.

Показания к применению

Лечение микозов, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

вульвовагинальный кандидоз;

грибковые инфекции кожи, полости рта и глаз (включая отрубевидный лишай, дерматомикозы, грибковый кератит и кандидозный стоматит);

онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами и плесневыми грибами;

системные микозы, такие как системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и хромомикоз. Итраконазол рекомендуется для лечения системных грибковых инфекций, когда применение противогрибковых средств первой линии невозможно или не приносит результата, что может быть связано с нечувствительностью возбудителя или токсичностью используемых препаратов.

Микотрокс — это препарат, который активно обсуждается среди пользователей, благодаря своей эффективности и удобству применения. Многие отмечают, что капсулы легко глотать, а эффект проявляется достаточно быстро. В отзывах упоминается, что состав препарата включает активные компоненты, которые способствуют борьбе с грибковыми инфекциями, что делает его популярным выбором среди людей, страдающих от подобных заболеваний.

Пользователи также подчеркивают важность следования инструкции по применению, чтобы достичь наилучших результатов. Некоторые отмечают, что препарат имеет минимальные побочные эффекты, что делает его безопасным для длительного использования. Однако, как и с любым медикаментом, рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций. В целом, Микотрокс получает положительные отзывы за свою эффективность и доступность на фармацевтическом рынке.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать сразу после плотного приема пищи. Капсулы следует глотать целиком.

При вульвовагинальном кандидозе назначают по 200 мг дважды в день в течение одного дня или по 200 мг один раз в день на протяжении трех дней.

Для лечения отрубевидного лишая и дерматомикозов гладкой кожи назначают по 200 мг один раз в день в течение недели.

При грибковом кератите дозировка составляет 200 мг один раз в день на протяжении 21 дня.

Если поражены высококератинизированные участки, такие как кожа рук и ног, дополнительно назначают лечение в дозе 200 мг дважды в день на протяжении 7 дней или 100 мг один раз в день в течение 30 дней.

При кандидозе полости рта препарат принимают по 100 мг один раз в день на протяжении 15 дней.

При онихомикозе лечение может проводиться как в формате пулъс-терапии, так и в виде непрерывного лечения.

Пулъс-терапия включает в себя назначение Микотрокса по 200 мг (две капсулы) дважды в день (400 мг в сутки) в течение 7 дней. При поражении ногтей на стопах (с поражением или без) проводят три курса лечения, а при поражении ногтей на руках — два курса. Интервал между курсами составляет три недели.

Непрерывное лечение для ногтей на стопах (с поражением или без поражения на руках) предполагает прием Микотрокса по 200 мг один раз в день на протяжении трех месяцев.

Выведение Микотрокса из кожи и ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Оптимальные клинические и микологические результаты терапии достигаются через 2-4 недели после завершения лечения при микозах кожи и по мере роста ногтей (через 6-9 месяцев после окончания лечения) при онихомикозе.

Рекомендуемые дозы Микотрокса при системных микозах:

• При системном аспергиллезе — по 200 мг один раз в день на протяжении 2-5 месяцев; при инвазивной или диссеминированной форме дозу увеличивают до 200 мг дважды в день.
• При системном кандидозе — по 100-200 мг один раз в день на протяжении 3 недель — 7 месяцев; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг дважды в день.
• При криптококкозе, если нет признаков менингита, препарат назначают по 200 мг один раз в день на срок от 2 месяцев до 1 года.
• При криптококковом менингите — по 200 мг дважды в день. Для поддерживающей терапии назначают по 200 мг один раз в день. Продолжительность лечения составляет от 2 месяцев до 1 года.
• При гистоплазмозе — от 200 мг один раз в день до 200 мг дважды в день на протяжении 8 месяцев.
• При споротрихозе — по 100 мг один раз в день на протяжении 3 месяцев.
• При паракокцидиоидомикозе — по 100 мг один раз в день на протяжении 6 месяцев.
• При хромомикозе — 100-200 мг один раз в день на протяжении 6 месяцев.
• При бластомикозе — от 100 мг один раз в день до 200 мг дважды в день на протяжении 6 месяцев.

Продолжительность лечения может быть изменена в зависимости от клинической ситуации в процессе терапии.

У пациентов с ослабленным иммунитетом (например, при СПИДе, после трансплантации органов, нейтропении) возможно снижение абсорбции итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке и при необходимости корректировать дозировку (дозу итраконазола можно увеличить до 200 мг дважды в день).

Дети

Из-за недостатка данных о применении препарата у детей не рекомендуется назначать его лицам младше 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные о применении препарата у пожилых пациентов ограничены. Рекомендуется назначать лекарственное средство данной категории только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски. При выборе дозы для пожилых пациентов следует учитывать такие факторы, как снижение функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

Если вы забыли принятьМикотрокс, примите его как можно скорее, если не подошло время следующей дозы. Если время следующего приема уже настало, пропущенную дозу не следует принимать. Не удваивайте дозу для компенсации пропущенной!

Противопоказания

Беременность и период грудного вскармливания;

Наличие гиперчувствительности к итраконазолу или его вспомогательным компонентам в анамнезе;

Совместное применение с рядом лекарственных средств:

Субстратами CYP 3 A4, которые могут увеличивать интервал QT, такими как: астемизол, бепридил, цизаприд, дофетидил, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин (подробности см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Совместный прием может привести к повышению уровня этих препаратов в плазме и, как следствие, к удлинению интервала QT и возникновению аритмий типа «пируэт»;

Ингибиторами ГМГ -КоАредуктазы, которые метаболизируются с участием CYP3A4, такими как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;

Триазоламом, мидазоламом (для перорального применения);

Алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин);

Элетриптаном;

Низолдипином.

Признаки желудочковой дисфункции, такие как хроническая сердечная недостаточность или ее наличие в анамнезе, за исключением случаев лечения жизнеугрожающих инфекций.

С осторожностью следует применять:

при циррозе печени; хронической почечной недостаточности; хронической сердечной недостаточности; гиперчувствительности к другим азолам; у пожилых пациентов.

Меры предосторожности

Нарушения функции печени

В редких случаях были зафиксированы серьезные гепатотоксические реакции, включая тяжелую печеночную недостаточность и случаи с летальным исходом. У некоторых пациентов не наблюдалось предшествующих заболеваний печени или серьезных сопутствующих патологий. В ряде случаев осложнения возникали в течение первой недели после начала приема. Если у пациента появляются симптомы, указывающие на возможные нарушения функции печени, необходимо прекратить прием итраконазола и провести анализы на функцию печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов, активными заболеваниями печени или перенесенными токсическими поражениями печени на фоне других препаратов не следует назначать Микотрокс, за исключением случаев тяжелых или угрожающих жизни инфекций, когда ожидаемая польза превышает риск. У пациентов с нарушениями функции печени может значительно увеличиться период полувыведения, поэтому необходимо контролировать сывороточные концентрации итраконазола и при необходимости корректировать дозировку.

Если терапия продолжается более месяца, рекомендуется контролировать показатели функции печени. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении признаков нарушения функции печени (таких как потеря аппетита, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, потемнение мочи).

Нарушения ритма сердца

При одновременном применении итраконазола с некоторыми ингибиторами CYP3A4 (такими как цизаприд, пимозид, хинидин, левометадон и др.) были зарегистрированы случаи возникновения угрожающих жизни аритмий и/или внезапной смерти. Совместное применение с этими лекарственными средствами противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Микотрокс не следует назначать для лечения онихомикоза пациентам с дисфункцией желудочков, например, хронической сердечной недостаточностью (в том числе в анамнезе).

У пациентов с факторами риска сердечной недостаточности необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу от назначения итраконазола и риск развития данного осложнения. К факторам риска относятся ишемическая болезнь сердца или заболевания клапанов, обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность или другие состояния, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует информировать о признаках застойной сердечной недостаточности и проводить лечение с осторожностью, постоянно контролируя возможные симптомы. При появлении признаков застойной сердечной недостаточности прием итраконазола следует прекратить.

В ходе пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности на фоне приема итраконазола, чаще всего при дозе 400 мг/сут, хотя в некоторых случаях доза была ниже.

Установлено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Совместный прием с блокаторами кальциевых каналов, имеющими аналогичный эффект, увеличивает риск сердечной недостаточности. Кроме того, итраконазол подавляет метаболизм блокаторов кальциевых каналов, что приводит к повышению их плазменных концентраций. Следует проявлять осторожность при совместном назначении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, а совместное применение с нисолдипином противопоказано.

Реакции гиперчувствительности к азолам в анамнезе

Данные о перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми азолами отсутствуют. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении итраконазола пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам в анамнезе.

Снижение кислотности желудочного содержимого

Снижение кислотности желудка приводит к уменьшению абсорбции итраконазола. Это снижение наблюдается как минимум в течение 2 часов после приема препаратов, нейтрализующих соляную кислоту (например, гидроксида алюминия). Пациентам с ахлоргидрией (например, некоторым пациентам с ВИЧ) или тем, кто принимает препараты, подавляющие секрецию желудочного сока (например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, блокаторы протонной помпы), рекомендуется принимать капсулы итраконазола с напитком, содержащим экстракт колы.

Нарушение функции почек

Из-за возможных изменений фармакокинетики итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью следует проявлять осторожность при назначении препарата этой категории и корректировать дозировку в зависимости от уровня сывороточных концентраций.

Нейропатии

Если у пациента развивается нейропатия и есть подозрение на связь с приемом итраконазола, лечение Микотроксом следует прекратить.

Флуконазол-резистентные штаммы Candida не чувствительны к итраконазолу.

Потеря слуха

Сообщалось о временной или постоянной потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха наблюдалась при совместном применении с хинидином (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Слух обычно восстанавливается после прекращения терапии препаратом Микотрокс, однако у некоторых пациентов потеря слуха может быть необратимой.

Пациенты с иммунодефицитом

Биодоступность итраконазола при пероральном применении может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, таких как больные с нейтропенией, ВИЧ или перенесшие трансплантацию органов.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни

Из-за фармакокинетических характеристик препарат Микотрокс в форме капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, угрожающих жизни пациентов.

Больные СПИДом

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам с СПИДом, которые ранее проходили лечение системных грибковых инфекций, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (как менингеальный, так и неменингеальный), у которых существует риск рецидива.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения итраконазола у детей не были изучены, отсутствуют данные о фармакокинетике. По результатам ограниченного опыта применения итраконазола у пациентов в возрасте от 3 до 16 лет в дозе 100 мг/день для лечения генерализованных грибковых инфекций не сообщалось о серьезных неожиданных побочных реакциях.

Неизвестно, как длительный прием итраконазола влияет на костный рост. В трех токсикологических исследованиях на крысах было показано, что итраконазол может вызывать костные дефекты при введении в дозах от 20 мг/кг/день. У взрослых пациентов негативного влияния на костную ткань не выявлено.

Из-за недостатка данных о применении итраконазола у детей назначение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные препараты, воздействующие на метаболизм итраконазола

Индукторы CYP 3 A 4 (рифампицин , рифабутин, фенитоин , карбамазепин, фенобарбитал , изониазид, невирапин).

Исследования, проведенные с участием рифампицина, рифабутина и фенитоина, показали значительное снижение биодоступности итраконазола и его метаболита гидроксиитраконазола, что приводит к заметному уменьшению их эффективности. Ожидается аналогичное взаимодействие при совместном применении с другими индукторами CYP3A4. Поэтому одновременное использование этих препаратов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP 3 A 4 (ритонавир , индинавир, кларитромицин , эритромицин).

При совместном применении с ингибиторами возможно увеличение биодоступности итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Лекарственные средства , метаболизируемые с участием фермента CYP 3 A4

Итраконазол способен угнетать метаболизм препаратов, которые метаболизируются с участием фермента CYP3A4, что может привести к усилению и/или продлению терапевтического эффекта этих лекарств.

В таблице 1 представлены примеры препаратов, концентрация которых может увеличиваться под воздействием итраконазола. Препараты, взаимодействующие с итраконазолом, разделены на следующие категории:

«Противопоказаны» — препараты, которые не следует назначать одновременно с итраконазолом и в течение двух недель после его отмены.

«Не рекомендуются» — препараты, применение которых следует избегать во время лечения и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола, если только ожидаемая польза не превышает потенциальный риск.

«Использовать с осторожностью» — препараты, при совместном применении с итраконазолом которых необходимо контролировать плазменные уровни, клинические эффекты и возможные побочные реакции.

Таблица 1

Класс лекарственных средств	Противопоказаны	Не рекомендуются	Использовать с осторожностью
Альфа-адреноблокаторы		тамсулозин
Наркотические анальгетики	левацетилметадол (левометадин), метадон	фентанил	алфентанил, бупренорфин для внутривенного и сублингвального введения, оксикодон
Антиаритмические средства	дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин		дигоксин
Противотуберкулезные средства		рифабутин
Антикоагулянты и антиагреганты		ривароксабан	кумарины, цилостазол, дабигатран
Противосудорожные препараты		карбамазепин
Противодиабетические препараты			репаглинид, саксаглиптин
Противогельминтозные и антипротозойные средства	галофантрин		празиквантел
Антигистаминные препараты	астемизол, мизоластин, терфенадин		эбастин
Препараты против мигрени	алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан
Противоопухолевые препараты	иринотекан	дасатиниб, нилотиниб, трабектедин	бортезомиб, бузульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметатрексат, алкалоиды барвинка
Нейролептики, анксиолитики и снотворные средства	лурасидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам		алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам для внутривенного введения, пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон
Противовирусные препараты			маравирок, индинавир, ритонавир, саквинавир

Бета-адреноблокаторы			надолол
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов	бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин		Другие дигидропиридины, включая верапамил
Другие препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему	ивабрадин, ранолазин	алискирен
Диуретики	эплеренон
Препараты, влияющие на органы желудочно-кишечного тракта	цизаприд		апрепитант, домперидон
Иммуносупрессанты		эверолимус	будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (также известный как сиролимус), такролимус, темсиролимус
Препараты, регулирующие липидный обмен	ловастатин, симвастатин, аторвастатин
Препараты, применяемые для лечения заболеваний органов дыхания		сальметерол
СИОЗС, трициклические и другие антидепрессанты			ребоксетин
Препараты, используемые в урологии	варденафил		фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалафил, толтеродин

Другие	колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек	колхицин	алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы Н 2—гистаминовых рецепторов, блокаторы протонной помпы).

Снижение кислотности желудочного сока (повышение pH) приводит к уменьшению абсорбции итраконазола и его биодоступности. Антацидные препараты следует принимать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема итраконазола. Пациентам, использующим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или блокаторы протонной помпы, рекомендуется принимать итраконазол с напитками, содержащими экстракт колы.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Беременность: в доклинических исследованиях были выявлены эмбриотоксические, тератогенные и токсические эффекты на организм матери при введении крысам в дозах 40-160 мг/кг/день (в 5-20 раз превышающие терапевтические) и у мышей в дозах около 80 мг/кг/день (в 10 раз превышающие терапевтические). У крыс тератогенные эффекты проявлялись в виде дефектов формирования скелетной системы; у мышей — энцефалоцеле и/или макроглосии.

Данные о результатах применения итраконазола у беременных женщин из контролируемых клинических испытаний отсутствуют. Исходя из этого, итраконазол может быть назначен во время беременности для лечения угрожающих жизни системных грибковых инфекций только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск для плода. Итраконазол не следует применять во время беременности или у женщин, планирующих забеременеть, для лечения онихомикоза.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения. Адекватная контрацепция должна продолжаться до первой менструации после завершения приема итраконазола.

В ходе пострегистрационного мониторинга безопасности сообщалось о случаях врожденных аномалий у детей, матери которых принимали итраконазол, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не была достоверно установлена.

Лактация: поскольку итраконазол проникает в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами

Исследования, касающиеся влияния итраконазола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, не проводились. Необходимо учитывать возможность возникновения побочных эффектов, таких как головокружение, нарушения зрения и слуха, что может негативно сказаться на управлении транспортом и работе с механизмами.

Побочное действие

Приблизительно 9% пациентов, использующих итраконазол, могут столкнуться с побочными эффектами. У тех, кто принимает этот препарат на протяжении месяца и более, вероятность возникновения побочных реакций может увеличиться до 15%. Наиболее распространенными побочными эффектами являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы, а также кожи и подкожной клетчатки. При использовании итраконазола были зафиксированы следующие побочные реакции:

очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Инфекции и инвазии: очень редко — инфекции верхних дыхательных путей, синуситы, риниты.

Со стороны лимфатической системы и системы крови: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма: очень редко — гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: редко — шум в ушах, очень редко — временная или постоянная потеря слуха.

Со стороны сердца: очень редко — застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: очень редко — отек легких, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота; очень редко — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — серьезная гепатотоксичность (включая отдельные случаи летальной острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия; очень редко — недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие расстройства: нечасто — отеки; очень редко — гипертермия.

Передозировка

Данные о случаях передозировки капсул Микотрокса не зафиксированы.

Лечение: Итраконазол не выводится из организма при помощи гемодиализа, специфического антидота не существует. В случае случайной передозировки необходимо применять поддерживающие меры. В течение первого часа рекомендуется провести промывание желудка, а при необходимости — дать активированный уголь.

Канцерогенные и мутагенные свойства, влияние на фертильность

Канцерогенность. Исследования не выявили канцерогенного потенциала итраконазола при его введении мышам в течение 23 месяцев в дозах до 80 мг/кг/день (что примерно в 10 раз превышает рекомендуемую максимальную терапевтическую дозу). У крыс мужского пола, получавших итраконазол в дозе 25 мг/кг/день (в 3,1 раза превышающей рекомендуемую максимальную терапевтическую дозу), наблюдалась несколько повышенная частота сарком мягких тканей. Эти саркомы могли быть связаны с гиперхолестеролемией, которая характерна для крыс и не наблюдается у собак и людей. У самок крыс, получавших итраконазол в дозе 50 мг/кг/день (в 6,25 раза превышающей рекомендуемую максимальную терапевтическую дозу), была зафиксирована повышенная частота плоскоклеточного рака легких по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся воздействию итраконазола. Хотя плоскоклеточный рак легких у крыс встречается крайне редко, увеличение его частоты в данном исследовании не достигло статистической значимости.

Мутагенность. Итраконазол не проявил мутагенных свойств в тестах на восстановление ДНК (синтез неповрежденной ДНК) в гепатоцитах крыс; в тесте Амеса на 6 штаммах S. typhimurium и Escherichia coli; на клетках мышиной лимфомы; в тесте на рецессивные летальные мутации у Drosophila melanogaster; в тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека; в тесте клеточной трансформации с использованием мышечных эмбриональных фибробластов С3Н/10Т1/2С18; в тесте на летальные доминантные мутации у мышей и в микроядерном тесте на мышах и крысах.

Влияние на фертильность. Итраконазол не оказал негативного воздействия на фертильность как самцов, так и самок крыс при применении в дозах до 40 мг/кг перорально (в 5 раз превышающих рекомендуемую максимальную терапевтическую дозу), хотя при этих дозах наблюдались некоторые признаки общего токсического воздействия на организм животных. Более выраженные токсические эффекты, включая летальные исходы, были зарегистрированы при введении итраконазола в дозах 160 мг/кг/день (в 20 раз превышающих рекомендуемую максимальную терапевтическую дозу).

Фармацевтические свойства

Фармацевтические несовместимости

Не установлены.

Срок хранения

года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Сохранять при температуре, не превышающей +25°С.

Держать в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту врача.

Упаковка

В каждом блистере содержится 4 капсулы, выполненные из ПВХ и алюминия. Один блистер поставляется вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Вопрос-ответ

Сколько пить итраконазол при грибке ногтей?

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Является ли итраконазол сильным противогрибковым средством?

В составе Итраконазол основным компонентом является итраконазол, противогрибковое вещество с мощным эффектом.

Кому нельзя пить итраконазол?

Противопоказания к применению препарата Итраконазол-АКОС: цирроз печени, тяжелые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к другим азолам, пациенты пожилого возраста, дети старше 3 лет.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения капсул Микотрокс обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №2

Тщательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы понять правильную дозировку и режим приема. Соблюдение рекомендаций поможет достичь максимального эффекта от лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на состав капсул и возможные аллергены. Если у вас есть известные аллергии на какие-либо компоненты, обязательно сообщите об этом врачу перед началом лечения.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время приема Микотрокс. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.