Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество — 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний выступает в роли предшественника карнитина и является структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода заменен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, тем самым предотвращая накопление в клетках активированных форм жирных кислот, которые могут нанести вред клеточным мембранам.

Снижение уровня карнитина в условиях ишемии замедляет β-окисление жирных кислот и оптимизирует кислородное потребление клетками, активируя окисление глюкозы и восстанавливая транспортировку АТФ от мест его синтеза (в митохондриях) к местам использования (в цитозоле). Это обеспечивает клетки необходимыми питательными веществами и кислородом, а также улучшает их использование.

Кроме того, увеличение биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активирует NO-синтетазу, что приводит к улучшению реологических свойств крови и снижению периферического сосудистого сопротивления.

При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь активизируется, что приводит к постепенному увеличению содержания жирных кислот в клетках.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Исследования клинических данных о применении мельдония при стабильной стенокардии напряжения в сочетании с другими антиангинальными средствами показали, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также уменьшает потребление глицерилтринитрата. Он демонстрирует выраженное антиаритмическое действие у пациентов с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, в то время как его эффект на суправентрикулярные экстрасистолы менее выражен. Препарат также снижает потребление кислорода в состоянии покоя, что считается важным критерием эффективности антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний оказывает положительное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В ряде клинических исследований была изучена роль мельдония в лечении хронической сердечной недостаточности, вызванной КБС. Препарат продемонстрировал способность увеличивать физическую выносливость и объем выполненной работы у пациентов с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Мельдоний доказал свою эффективность в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Он нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга.

Изучалось влияние мельдония на реабилитацию пациентов с неврологическими нарушениями (после инсультов, операций на головном мозге, травм, клещевого энцефалита). Результаты показали его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает качество жизни в период реконвалесценции и способствует устранению ментальных нарушений у пациентов.

Мельдоний положительно влияет на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в процессе выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика мельдония была изучена у здоровых людей при внутривенном и пероральном применении.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) составила 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность увеличивалась у пациентов с повышением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), особенно у больных с циррозом печени и тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном введении AUC после разового и многократного применения мельдония различается, что указывает на возможное накопление препарата в плазме.

Распределение

Мельдоний быстро распределяется из кровотока в ткани. Связывание с белками плазмы увеличивается со временем после введения. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования по выделению мельдония в материнское молоко не проводились.

Метаболизм

Мельдоний в основном метаболизируется в печени.

Выведение

Почечная экскреция играет важную роль в выведении мельдония и его метаболитов. После разового внутривенного введения доз 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод — 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной функцией почек, у которых снижены метаболизм и экскреция, следует уменьшить дозу мельдония. Существует взаимодействие между почечной реабсорбцией мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, что приводит к увеличению почечного клиренса карнитина. Прямого влияния мельдония, ГББ и их комбинации на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему не наблюдается.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, у которых снижены метаболизм и экскреция, следует уменьшить дозу мельдония. Изменений в показателях функции печени у людей после применения доз 400-800 мг не зафиксировано. Однако нельзя исключать возможность жировой инфильтрации клеток печени.

Показания для применения

Применяется в комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудов — стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные расстройства сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

снижение работоспособности, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

в период восстановления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуется применять в первой половине дня. Препарат не требует специальной подготовки перед введением.

В рамках комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на пероральный прием. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями функции печени и/или почек следует уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется уменьшить дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков до 18 лет, поэтому использование этого препарата в данной возрастной группе противопоказано.

Врачи отмечают, что Милдронат, представленный в форме раствора и порошка, является эффективным средством для улучшения метаболизма и повышения физической выносливости. Основным действующим веществом является мельдоний, который способствует улучшению кровообращения и снижению уровня кислородного голодания в тканях. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема играют ключевую роль в достижении желаемого эффекта. Кроме того, специалисты акцентируют внимание на необходимости консультации с врачом перед началом лечения, особенно для пациентов с хроническими заболеваниями. Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и эффективность действия. Важно помнить, что Милдронат не является универсальным средством и его применение должно быть обосновано индивидуальными показаниями.

https://youtube.com/watch?v=JyPPCcS8eH8

Побочное действие

В дальнейшем указанные побочные эффекты будут сгруппированы по системам органов и частоте их проявления согласно классификации MedDRA: часто (>1/100 до <1/10), редко (>1/10 000 до <1/1000).

Иммунная система

Часто: аллергические реакции*.

Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

Психическая сфера

Редко: возбуждение, страх, навязчивые мысли, нарушения сна.

Нервная система

Часто: головные боли*.

Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

Сердечно-сосудистая система

Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, дискомфорт или боль в груди.

Сосудистая система

Редко: колебания кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.

Дыхательная система, грудная клетка и средостение

Редко: воспаление горла, кашель, диспноэ, апноэ.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: диспепсия*.

Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе.

Кожа и подкожные ткани

Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Скелетно-мышечная система и сопутствующие системы

Редко: боли в спине, мышечная слабость, спазмы мышц.

Почки и мочевыводящая система

Редко: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте инъекции

Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследования

Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), учащенное сердцебиение, эозинофилия*.

* Побочные эффекты, зарегистрированные в неконтролируемых клинических испытаниях.

Также сообщалось о болях в эпигастрии и мигрени в связи с применением мельдония.

Если вы заметили указанные побочные реакции или любые другие, не описанные в инструкции, обязательно обратитесь к врачу.

Характеристика	Описание	Значение
Название препарата	Торговое наименование	Милдронат
Лекарственная форма	Раствор для инъекций	100 мг/мл
Лекарственная форма	Порошок для приготовления раствора для инъекций	500 мг
Действующее вещество (МНН)	Международное непатентованное наименование	Мельдоний (Meldonium)
Состав (активное вещество)	Мельдония дигидрат	100 мг/мл (раствор), 500 мг (порошок)
Состав (вспомогательные вещества)	Для раствора	Вода для инъекций
Состав (вспомогательные вещества)	Для порошка	Нет (чистое вещество)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Код АТХ	C01EB
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Фармакологическая группа	Кардиотонические средства, негликозидные
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Механизм действия	Ингибитор гамма-бутиробетаингидроксилазы
Показания к применению	Ишемическая болезнь сердца	Стенокардия, инфаркт миокарда
Показания к применению	Хроническая сердечная недостаточность	В составе комплексной терапии
Показания к применению	Нарушения мозгового кровообращения	Инсульт, хроническая недостаточность
Показания к применению	Снижение работоспособности	Физическое и умственное перенапряжение
Показания к применению	Синдром абстиненции	При хроническом алкоголизме
Способ применения	Раствор для инъекций	Внутривенно, внутримышечно, парабульбарно
Способ применения	Порошок для инъекций	Внутривенно (после разведения)
Дозировка	Индивидуальная	Зависит от заболевания и состояния пациента
Противопоказания	Повышенная чувствительность	К мельдонию или вспомогательным веществам
Противопоказания	Повышенное внутричерепное давление	При нарушении венозного оттока
Противопоказания	Беременность и лактация	Недостаточно данных о безопасности
Побочные действия	Редко	Аллергические реакции, диспепсия, тахикардия
Условия хранения	Температура	Не выше 25°C
Условия хранения	Место	В защищенном от света месте
Срок годности	Указан на упаковке	Обычно 3-5 лет

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигидрату мельдония.

Увеличение внутричерепного давления (в случае нарушений венозного оттока или наличия опухолей в черепной полости).

Тяжелая недостаточность почек и/или печени (отсутствуют достаточные данные о безопасности использования).

Период беременности и лактации.

Возраст до 18 лет (безопасность применения не подтверждена).

Милдронат, известный своим активным веществом мельдоний, часто обсуждается среди пользователей, которые ищут способы улучшить физическую выносливость и восстановление после нагрузок. Многие отмечают, что препарат помогает повысить уровень энергии и улучшить общую работоспособность. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения дозировки и режима приема, что вызывает интерес у спортсменов и людей, занимающихся активным образом жизни.

Состав препарата включает мельдоний, который влияет на обмен веществ и улучшает кровообращение. Пользователи делятся положительными отзывами о его воздействии на сердечно-сосудистую систему, особенно в условиях повышенных физических нагрузок. Однако некоторые отмечают необходимость консультации с врачом перед началом приема, чтобы избежать возможных побочных эффектов. В целом, Милдронат продолжает оставаться популярным выбором среди тех, кто стремится к улучшению физической формы и восстановлению после тренировок.

https://youtube.com/watch?v=u2mh5l45rrE

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки мельдонием. Этот препарат обладает низкой токсичностью и не вызывает серьезных побочных эффектов.

Симптомы: при снижении артериального давления могут возникнуть головные боли, головокружение, учащенное сердцебиение и общая слабость.

Лечение симптоматическое. При тяжелой передозировке важно контролировать работу печени и почек. Гемодиализ не является эффективным, так как мельдоний сильно связывается с белками.

Меры предосторожности

Пациенты, страдающие хроническими заболеваниями печени и/или почек, должны проявлять осторожность при использовании данного препарата, так как необходим мониторинг функций печени и/или почек.

Долгосрочный опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях свидетельствует о том, что мельдоний не является препаратом первой линии при остром коронарном синдроме.

Беременность и грудное вскармливание

Исследования на животных не предоставляют достаточных данных для оценки воздействия мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, а также на роды и послеродовой период. Потенциальные риски для человека остаются неизвестными. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Не установлено, проникает ли препарат в грудное молоко. Существует вероятность риска для новорожденных и младенцев, поэтому использование данного препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами

На данный момент отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами.

https://youtube.com/watch?v=gsMW9Dfo2eA

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат может использоваться в сочетании с нитратами длительного действия и другими антиангинальными средствами для терапии стабильной стенокардии напряжения, а также с сердечными гликозидами и диуретиками при лечении сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, способствующими улучшению микроциркуляции.

Он может усиливать эффект препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, которые одновременно принимают мельдоний и лизиноприл для облегчения симптомов, наблюдается положительное влияние комбинированной терапии: вазодилатация основных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, а также снижение психологического и физического стресса.

При использовании мельдония в сочетании с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией и реперфузией, отмечается дополнительное фармакологическое действие.

В результате совместного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной нехваткой железа, наблюдается улучшение состава жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний способствует устранению патологических изменений в сердце, вызванных азидотимидином (АЗТ), и оказывает опосредованное влияние на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, что приводит к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими средствами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) оказывает положительное влияние на терапию СПИДа. Следует учитывать, что передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Не рекомендуется использовать вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается.

Держать в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

В каждой ампуле содержится 5 мл препарата, выполненная из прозрачного стекла с линией или точкой для удобного разлома.

В упаковке находится 5 ампул, размещенных в ячейках из поливинилхлоридной пленки.

В картонной коробке представлены 2 или 4 ячейковые упаковки, а также инструкция по применению.

Информация о производителе (заявителе)

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Адрес: ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Производитель(и)

ХБМ Фарма с.р.о. Адрес: ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Дата последнего обновления текста: ноябрь 2017 г.

Вопрос-ответ

Что входит в состав милдроната?

Действующее вещество – мельдония дигидрат 250 мг. Вспомогательные вещества – крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид, кальция стеарат. Капсула (корпус и крышечка) – титана диоксид (Е 171), желатин.

Для чего надо принимать Милдронат?

Милдронат – это метаболическое лекарственное средство с кардиопротекторным действием. Улучшает обменные процессы организма, а также обеспечивает энергией ткани и органы. Применяется как вспомогательная терапия в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Милдронат повышает давление или понижает?

В составе комплексной терапии Милдронат используют для снижения артериального давления, лечения вегето-сосудистой дистонии, нормализации частоты сердечных сокращений.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Милдроната обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость использования препарата и подберет оптимальную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и следите за своим самочувствием во время курса лечения. Если вы заметили какие-либо негативные реакции, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим приема препарата. Для достижения максимального эффекта важно принимать Милдронат в одно и то же время каждый день и не пропускать дозы.

СОВЕТ №4

Не забывайте о правильном хранении препарата. Храните Милдронат в сухом, защищенном от света месте при температуре, указанной в инструкции, чтобы сохранить его эффективность.