Описание

Жидкость прозрачная, бесцветная или с легким желтоватым оттенком.

Врачи отмечают, что Верапамил гидрохлорид, применяемый в виде раствора для инъекций, является эффективным средством для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Его активное вещество, верапамил, относится к группе блокаторов кальциевых каналов и помогает снижать частоту сердечных сокращений, а также уменьшает нагрузку на сердце. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и способ введения препарата критически важны для достижения терапевтического эффекта. Состав раствора включает в себя не только активное вещество, но и вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность и биодоступность. Специалисты рекомендуют внимательно следить за состоянием пациента во время лечения, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, таких как гипотензия или сердечная недостаточность. В целом, при соблюдении всех рекомендаций, Верапамил гидрохлорид может значительно улучшить качество жизни пациентов с сердечно-сосудистыми расстройствами.

https://youtube.com/watch?v=XEHwbNphK6U

Состав

В каждой ампуле (2 мл раствора) содержится: активное вещество – верапамила гидрохлорид в количестве 5 мг; вспомогательные компоненты – хлорид натрия, лимонная кислота, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, а также вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов, которые в основном воздействуют на сердечную мышцу. Фенилалкиламиновые производные.
Код АТХ: С08DА01.

Верапамил гидрохлорид, применяемый в виде раствора для инъекций, вызывает разнообразные отзывы среди пациентов и медицинских специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия и стенокардия. Пользователи подчеркивают, что препарат помогает быстро нормализовать сердечный ритм и снижает давление, что особенно важно в экстренных ситуациях.

Однако не все отзывы положительные. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение, усталость и тошнота. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом. Также стоит учитывать, что инструкция по применению содержит важные рекомендации по дозировке и противопоказаниям, что необходимо для безопасного использования. В целом, Верапамил гидрохлорид остается популярным выбором среди кардиологов и пациентов, благодаря своей эффективности и быстродействию.

https://youtube.com/watch?v=2J4lSmbMS6I

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Верапамил препятствует трансмембранному перемещению ионов кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов. Он снижает автоматизм, замедляет проводимость импульсов и увеличивает рефрактерный период в клетках проводящей системы сердца. Препарат замедляет передачу импульсов в атриовентрикулярном узле и подавляет автоматизм синусового узла, что делает его эффективным средством для лечения суправентрикулярных аритмий.
Фармакокинетика
Гидрохлорид верапамила представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных долей R- и S-энантиомеров.
Распределение
Верапамил широко распределяется по различным тканям организма, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения колеблется от 1,8 до 6,8 л/кг у здоровых людей. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 90 %.
Метаболизм
Верапамил активно метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, таких как CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Норверапамил, один из 12 метаболитов, обнаруживаемых в моче, отвечает за 10-20 % предполагаемой фармакологической активности верапамила.
Выведение
Период полувыведения имеет две фазы: ранняя составляет около 4 минут, а конечная — от 2 до 5 часов. Около 70 % препарата выводится почками (в неизмененном виде — 3-5 %), а 25 % — с желчью. Препарат не выводится при гемодиализе.
Особые группы населения
Дети
Данные о фармакокинетике в педиатрической группе ограничены. После внутривенного введения средний период полураспада верапамила составляет около 9,17 часа, а средний клиренс — 30 л/ч, в то время как у взрослых этот показатель равен примерно 70 л/ч.
Пациенты пожилого возраста
Возраст может оказывать влияние на фармакокинетику верапамила. У пожилых людей период полувыведения может быть увеличен.
Почечная недостаточность
Нарушения функции почек не оказывают значительного влияния на фармакокинетику верапамила.
Печеночная недостаточность
Период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, а также трепетания и фибрилляции желудочков.

https://youtube.com/watch?v=carz1xy8cBg

Противопоказания

Инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, синдромом слабости синусового узла, кардиогенным шоком, атриовентрикулярной блокадой II и III степени, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, выраженной артериальной гипотензией или левожелудочковой недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью IIБ-III стадии, острой сердечной недостаточностью, брадикардией с частотой менее 50 ударов в минуту, гипотензией, при которой систолическое артериальное давление составляет менее 90 мм рт. ст.; одновременное внутривенное введение бета-блокаторов и повышенная чувствительность к верапамилу.

Способ применения и дозы

Верапамил вводится медленно внутривенно, при этом необходимо контролировать артериальное давление, электрокардиограмму и частоту сердечных сокращений. Для быстрого купирования приступов тахикардии препарат вводится струйно в течение как минимум 2 минут в объеме 2–4 мл раствора с концентрацией 2,5 мг/мл (что соответствует 5–10 мг верапамила). Если это необходимо, например, при пароксизмальной тахикардии, через 5–10 минут можно ввести еще 5 мг препарата.
Для детей в возрасте от 1 до 15 лет разовая доза составляет 0,1–0,3 мг/кг (от 2 до 5 мг).
Для пожилых пациентов: рекомендуется вводить стандартную дозу в течение 3 минут, чтобы минимизировать риск возникновения побочных эффектов.
При нарушениях функции печени и почек: в случае печеночной или почечной недостаточности действие одной дозы препарата, введенного внутривенно, не должно усиливаться, однако возможно удлинение его действия.

Нежелательные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы
AV-блокада I, II или III степени, брадикардия (менее 50 ударов в минуту), асистолия, коллапс, значительное снижение артериального давления, развитие или ухудшение сердечной недостаточности, тахикардия, стенокардия, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у пациентов со стенозом коронарных артерий), аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), ощущение приливов, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, запор, боли и дискомфорт в области живота, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), временное повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, обмороки, тревожность, замедленность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные расстройства (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность конечностей, тремор рук и пальцев, затруднения при глотании), судороги, синдром Паркинсона, хореоатетоз, дистонный синдром, парестезии, тремор.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Вертиго, шум в ушах.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура), фотодерматит, гипергидроз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Эректильная дисфункция, гинекомастия, повышение уровня пролактина, галакторея.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Миалгия, артралгия, мышечная слабость, обострение миастении (Myasthenia gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна.
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ, метаболизма
Снижение толерантности к глюкозе.
Лабораторные исследования
Увеличение уровня печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, а также пролактина в сыворотке крови.
Прочие
Повышенная утомляемость, увеличение массы тела, агранулоцитоз, временная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови, отек легких, бессимптомная тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамила гидрохлорид подвергается метаболизму с участием ферментов цитохрома P450, таких как CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Он также выступает в роли ингибитора для CYP3A4 и P-гликопротеинов (P-GP). Зафиксированы клинически значимые взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, которые приводят к увеличению уровня верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижают его концентрацию. Поэтому важно следить за возможными взаимодействиями с другими медикаментами.

Ацетилсалициловая кислота
Совместное использование верапамила и аспирина может повысить вероятность возникновения кровотечений.

Альфа-блокаторы
Празозин, теразозин: наблюдается усиление гипотензивного эффекта (празозин: увеличение Cmax без изменения периода полувыведения; теразозин: увеличение AUC и Cmax).

Антиаритмические
Антиаритмические препараты: взаимное усиление кардиоваскулярного воздействия (высокая степень AV-блокады, значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкое снижение артериального давления).
Хинидин: снижение клиренса хинидина, что может привести к артериальной гипотензии и отеку легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Флекаинидин: минимальное влияние на клиренс флекаинидина в плазме; не влияет на клиренс верапамила.

Противосудорожные
Карбамазепин: уровень карбамазепина может увеличиваться, что может вызвать нейротоксические побочные эффекты, такие как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение. У пациентов с рефрактерной парциальной эпилепсией наблюдается повышение AUC карбамазепина.
Верапамил также может повышать концентрацию фенитоина в плазме.

Антидепрессанты
Имипрамин: увеличение AUC без влияния на активный метаболит десметилимипрамин.

Бета-блокаторы
Верапамил может повышать уровень метопролола (увеличение AUC и Cmax у пациентов со стенокардией) и пропранолола (увеличение AUC и Cmax у пациентов со стенокардией), что увеличивает риск побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).
Совместное применение с внутривенным введением бета-блокаторов противопоказано.

Противодиабетические
Верапамил может повышать уровень глибенкламида в плазме (Cmax увеличивается примерно на 28 %, AUC – на 26 %).

Противомикробные
Рифампицин: может снизить гипотензивный эффект, уменьшив AUC, Cmax и биодоступность верапамила после перорального применения.
Эритромицин, кларитромицин и телитромицин могут повышать уровень верапамила в плазме.

Колхицин
Колхицин является субстратом для CYP3A и P-GP. Верапамил ингибирует эти ферменты, поэтому совместное применение не рекомендуется.

Противовирусные препараты при ВИЧ
Концентрация верапамила в плазме может увеличиваться при применении противовирусных средств, таких как ритонавир. Рекомендуется осторожность, возможно снижение дозы верапамила.

Ингаляционные анестетики
Совместное применение ингаляционных анестетиков и антагонистов кальция, таких как верапамил, требует особой осторожности, чтобы избежать чрезмерного угнетения сердечно-сосудистой системы.

Гиполипидемические средства
Верапамил может повышать уровень аторвастатина (AUC увеличивается на 42,8 %), ловастатина и симвастатина (AUC увеличивается в 2,6 раза, Cmax – в 4,6 раза).
Лечение ингибиторами CoA редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) у пациентов, принимающих верапамил, должно начинаться с минимальной дозы. Если верапамил назначается пациентам, уже принимающим ингибитор CoA редуктазы, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы статина с контролем уровня холестерина в сыворотке.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с верапамилом.

Литий
Литий: может повышать нейротоксичность.

Миорелаксанты
Совместное применение с верапамилом может усиливать действие миорелаксантов.

Сердечные гликозиды
Верапамил может повышать уровень дигитоксина и дигоксина в плазме. При необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровень сердечных гликозидов и при необходимости корректировать дозу.

Противоопухолевые
Доксорубицин: при совместном применении с верапамилом наблюдается увеличение AUC и Cmax доксорубицина у пациентов с мелкоклеточным раком легких. У больных с прогрессирующей опухолью значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при совместном применении не наблюдается.

Барбитураты
Фенобарбитал может снижать уровень верапамила в плазме.

Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Верапамил может повышать уровень буспирона (AUC и Cmax увеличиваются в 3–4 раза) и мидазолама (AUC увеличивается в 3 раза, Cmax – в 2 раза).

Антагонисты H2-рецепторов
Циметидин может повышать уровень верапамила в плазме.

Иммунодепрессанты
Верапамил может увеличивать уровень циклоспорина, эверолимуса и сиролимуса в плазме.

Связывание с белками плазмы
Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90 %, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих другие препараты, которые также связываются с белками плазмы.

Агонисты рецепторов серотонина
Верапамил может повышать уровень алмотриптана в плазме.

Теофиллин
Верапамил может увеличивать уровень теофиллина в плазме.

Урикозурические препараты
Сульфинпиразон может снижать уровень верапамила в плазме, что может привести к уменьшению гипотензивного эффекта.

Этанол
Повышение уровня этанола в плазме.

Прочие
Зверобой может снижать уровень верапамила, тогда как грейпфрутовый сок может его повышать.

Несовместимость
Не рекомендуется смешивать раствор верапамила гидрохлорида с альбумином, амфотерицином В, гидралазином гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. Для сохранения стабильности препарат не следует разводить растворами, содержащими натрия лактат. Верапамила гидрохлорид может образовывать осадок в растворах с pH выше 6,0.

Меры предосторожности

Верапамил следует использовать с осторожностью у пациентов с серьезными нарушениями работы печени, при остром инфаркте миокарда, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени. Особую внимательность необходимо проявлять при заболеваниях, связанных с нарушением нервно-мышечной передачи, таких как миастения, синдром Ламберта-Итона и мышечная дистрофия Дюшенна.

У больных с нарушениями функции левого желудочка верапамил можно применять только после того, как сердечная недостаточность будет контролироваться с помощью соответствующей медикаментозной терапии.

Беременность и лактация

Использование верапамила во время беременности допустимо лишь в тех ситуациях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. Если возникает необходимость в применении препарата в период грудного вскармливания, важно помнить, что верапамил может попадать в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После употребления верапамила могут возникнуть индивидуальные реакции, такие как сонливость и головокружение, которые могут повлиять на способность пациента выполнять задачи, требующие высокой концентрации и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, значительное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.
Лечение: при нарушениях ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10–20 мл 10 % раствора глюконата кальция, установка искусственного водителя ритма; инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией применяются альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); использование изопреналина и норэпинефрина не рекомендуется. Гемодиализ не дает ожидаемого эффекта. Кальций выступает в роли специфического антидота (10–20 мл 10 % раствора глюконата кальция внутривенно), при необходимости можно повторить инъекцию или проводить непрерывную инфузию (например, 5 ммоль/час).

Упаковка

В каждой ампуле содержится по 2 мл препарата.
В картонную упаковку помещают 10 ампул вместе с инструкцией.
Ампулы упакованы в пленочный вкладыш из поливинилхлорида. Один вкладыш с ампулами и листком-вкладышем помещается в картонную упаковку.

Условия хранения

Храните в темном месте при температуре, не превышающей 25 °C.
Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности составляет 2 года. Препарат необходимо применять до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Данные о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, город Борисов, улица Чапаева, 64, телефон: +375 (177) 735612, 731156.

Вопрос-ответ

Что входит в состав верапамила?

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид — 40,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40,90 мг, крахмал картофельный — 15,00 мг, ПОВИДОН-К25 — 3,10 мг, кальция стеарат — 1,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 1,80 мг, титана диоксид — 0,85 мг, полисорбат-80 — 0,35 мг.

Для чего используется гидрохлорид верапамила?

Верапамил используется отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения нарушений сердечного ритма, сильной боли в груди (стенокардии) или повышенного артериального давления (гипертонии). Высокое артериальное давление увеличивает нагрузку на сердце и артерии. Длительное повышение артериального давления может привести к нарушению их функционирования.

Для чего верапамил уколы?

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL).

Какой наиболее распространенный побочный эффект верапамила?

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Верапамила гидрохлорида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет вам лучше подготовиться к лечению и избежать ошибок.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на условия хранения раствора для инъекций. Храните препарат в недоступном для детей месте и следите за сроком годности, чтобы гарантировать его эффективность и безопасность.

СОВЕТ №4

Записывайте все изменения в состоянии здоровья во время лечения Верапамилом и сообщайте о них врачу. Это поможет корректировать дозировку и улучшить результаты терапии.