Состав

В одной ампуле (0,2 мл) содержится:

Активный компонент: Алпростадил — 0,5 мг

Дополнительные компоненты: Абсолютный этанол (Е1510) — до 0,2 мл.

Врачи отмечают, что Алпростан является эффективным препаратом, используемым для лечения различных сосудистых заболеваний. Его активное вещество, алпростадил, способствует расширению сосудов и улучшению кровообращения. В состав препарата входят вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность и биодоступность. Фармакотерапевтическая группа Алпростана включает в себя средства, влияющие на систему кровообращения, что делает его незаменимым в кардиологии и ангиологии. Медики подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и способ введения препарата напрямую влияют на его эффективность и безопасность. Врачи рекомендуют предварительно консультироваться с медицинским специалистом для определения индивидуальных показаний и противопоказаний, что позволит избежать возможных побочных эффектов и повысить результативность терапии.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Описание

Чистый бесцветный раствор, не содержащий заметных частиц.

Раздел	Описание	Дополнительная информация
Название препарата	Алпростан (концентрат для приготовления раствора для инфузий)	Торговое наименование
Международное непатентованное наименование (МНН)	Алпростадил (Alprostadil)	Активное действующее вещество
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Вазодилатирующее средство — простагландин E1	Код АТХ: C01EA01
Состав	Активное вещество: Алпростадил	Вспомогательные вещества: этанол безводный
Форма выпуска	Концентрат для приготовления раствора для инфузий	Ампулы по 1 мл, содержащие 20 мкг алпростадила
Механизм действия	Расширяет кровеносные сосуды, улучшает кровоток, ингибирует агрегацию тромбоцитов	Синтетический аналог простагландина E1
Показания к применению	Хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III и IV стадии по Фонтейну, врожденные пороки сердца у новорожденных (для поддержания проходимости артериального протока)	Только по назначению врача
Противопоказания	Повышенная чувствительность к компонентам, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, отек легких, тяжелые нарушения ритма сердца, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, период лактации	Полный список противопоказаний см. в официальной инструкции
Способ применения и дозы	Внутривенное или внутриартериальное введение, дозировка индивидуальна	Разводится перед применением, вводится медленно
Побочные действия	Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, покраснение кожи, боль в месте инъекции, снижение артериального давления, тахикардия	Возможны и другие побочные эффекты, см. инструкцию
Особые указания	Применять под контролем врача, с осторожностью у пациентов с заболеваниями почек и печени	Не смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце
Условия хранения	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C	Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности	Указан на упаковке	Не использовать по истечении срока годности

Фармакологическое действие

Алпростадил, представляющий собой синтетический аналог природного простагландина Ei, является средством, способствующим расширению сосудов и обладающим ангиопротекторными свойствами. Его действие носит комплексный характер, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, а также вызывая расширение сосудов на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров и мышечных артерий. При введении в кавернозные тела он расслабляет гладкую мускулатуру, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. При внутриартериальном введении алпростадил помогает временно поддерживать функционирующий артериальный проток у новорожденных.

Этот препарат улучшает реологические характеристики крови, увеличивая эластичность эритроцитов, и оказывает влияние на гемокоагуляцию, снижая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Он также обладает фибринолитическим действием и антиатерогенными свойствами, замедляя активацию нейтрофилов и чрезмерное размножение клеток стенок сосудов.

Алпростадил снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление, что рефлекторно приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и, как следствие, к росту сердечного выброса. Кроме того, он стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, а также подавляет секрецию желудочного сока.

Алпростан — это препарат, который активно используется в ветеринарной практике для лечения различных заболеваний у животных. Многие владельцы домашних питомцев отмечают его эффективность в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и проблемами с кровообращением. Инструкция по применению препарата подробно описывает его состав, включая активные вещества, которые способствуют улучшению состояния животных.

Фармакологическая группа Алпростана (ФТГ) включает в себя средства, улучшающие микроциркуляцию и способствующие расширению сосудов. МНН препарата — алпростадил, который известен своей способностью улучшать кровоснабжение тканей. Пользователи отмечают, что при правильном применении и соблюдении дозировки, препарат значительно улучшает качество жизни их питомцев. Однако важно помнить о необходимости консультации с ветеринаром перед началом лечения, чтобы избежать возможных побочных эффектов и обеспечить максимальную безопасность для здоровья животного.

https://youtube.com/watch?v=xJrdZF2wANw

Фармакокинетика

Период полувыведения составляет приблизительно 10 секунд. В легких происходит метаболизм с однократным пассированием, достигающим 60-90%. В результате ферментного окисления формируются три активных метаболита: 15-KeTO-PGEl, 15-кето-13,14-дигидро-РОЕ1 и 13,14-дигидро-PGEl (PGE0). Кетометаболиты имеют менее выраженный биологический эффект по сравнению с алпростадилом, однако метаболит 13,14-дигидро-РОЕ1 (PGE0) демонстрирует действие, сопоставимое с PGE1. Важно отметить, что PGE0 обладает более длительным эффектом: его период полувыведения составляет около 1 минуты (альфа-фаза) и 30 минут (бета-фаза). Вероятно, именно этот стабильный биологически активный метаболит в значительной степени отвечает за фармакодинамический эффект. Основные метаболиты выводятся из организма с мочой — до 88%, и с калом — до 12%.

Показания к применению

• Хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III — IV стадии (по классификации Фонтейна) проявляются болями в покое или трофическими изменениями. К таким состояниям относятся облитерирующий эндартериит с выраженной «перемежающейся хромотой», когда хирургическое лечение не является целесообразным; атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия; болезнь Бюргера; синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; а также нарушения периферического кровообращения, вызванные воздействием чрезмерной вибрации.

• Существует необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных пороках сердца, зависящих от дуктуса у новорожденных. К таким порокам относятся атрезия легочной артерии, стеноз легочной артерии, атрезия трехстворчатого клапана, тетрада Фалло, прерывание дуги аорты, коарктация аорты и транспозиция магистральных сосудов, как с осложнениями, так и без них.

https://youtube.com/watch?v=0Pijym0J4y0

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу или этанолу, беременность и период грудного вскармливания, острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, бронхообструктивный синдром в тяжелой форме с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения в легких, выраженные нарушения функции печени, а также состояния, сопряженные с риском кровотечений (например, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые поражения сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия с предрасположенностью к кровотечениям, обширные травмы и т.д.). Препарат не рекомендуется к применению при наличии общих противопоказаний к инфузионной терапии, таких как декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, отек мозга, почечная недостаточность (олигурия или анурия), гипергидратация.

В неонатологии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение дыхательной функции, респираторный дистресс-синдром, состояние с устойчиво открытым артериальным протоком.

Алпростадил может привести к отеку легких из-за увеличенного легочного кровотока у следующих категорий пациентов: синюшные новорожденные с персистирующим фетальным кровообращением, новорожденные с полным аномальным впадением легочных вен ниже диафрагмы, новорожденные с полиспленией или аспленией, у которых атрезия легочной артерии сочетается с аномальным впадением легочных вен.

Беременность и период лактации

Данный препарат не рекомендуется к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые

При терапии взрослых пациентов, страдающих хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей, препарат Алпростан вводится внутривенно в дозировке от 50 до 200 мкг один раз в сутки или, в случае более тяжелых состояний, от 50 до 100 мкг дважды в сутки. В качестве растворителя применяют 200-500 мл физиологического раствора или 5% и 10% растворы глюкозы, а продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Раствор рекомендуется готовить непосредственно перед введением. Средняя продолжительность курса лечения составляет 14 дней, и при наличии положительного эффекта терапию можно продлить еще на 7-14 дней. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Если положительный эффект не наблюдается в течение 2 недель с начала терапии, дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина выше 1,5 мг/дл лечение следует начинать с дозы 20 мкг дважды в сутки. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. В течение первых 2-3 дней дозировка может быть увеличена в зависимости от клинических проявлений.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, суточный объем инфузии не должен превышать 50-100 мл, рекомендуется также использовать перфузор.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Увеличение объема инфузии следует ограничивать у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, чтобы избежать риска отека легких или ухудшения состояния.

Новорожденные

У новорожденных с врожденными дуктусзависимыми пороками препарат Алпростан вводится путем постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимально поддерживающей (обычно 0,01-0,02 мкг/кг/мин). В исключительных случаях дозу можно увеличить до 0,1 мкг/кг/мин. При возникновении выраженных побочных эффектов дозу необходимо уменьшить. Максимально допустимая доза составляет 0,4 мкг/кг/мин.

Во время введения препарата необходимо внимательно следить за жизненно важными функциями, гемодинамическими показателями и кислотно-щелочным балансом (газы крови). Рекомендуется следующее разведение препарата для новорожденных.

При разведении одной ампулы (0,2 мл) препарата АЛПРОСТАН в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получается концентрация 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разбавлять в большем объеме растворителя. Рекомендуется использовать раствор сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов при температуре 2-8°С.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов увеличивается с ростом дозы, концентрации и скорости введения препарата.

У взрослых пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Увеличение объема инфузии следует ограничивать у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, так как это может привести к отеку легких или ухудшению состояния. Среди зарегистрированных побочных эффектов, которые наблюдаются у менее чем 1% пациентов, можно выделить артериальную и ортостатическую гипотензию, тахикардию и стенокардию.

Со стороны центральной нервной системы:

К побочным эффектам, зарегистрированным у менее чем 1% пациентов, относятся слабость, головокружение, головная боль и гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы:

Менее чем у 1% пациентов отмечаются такие побочные эффекты, как дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота и диарея.

Прочие побочные реакции:

У менее чем 1% пациентов могут возникнуть повышенное потоотделение и аллергические реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Длительное лечение (более 4 недель) может привести к обратимому гиперостозу трубчатых костей.

Со стороны органов кроветворения:

Возможны изменения в анализах крови, такие как лейкоцитоз и лейкопения.

Лабораторные показатели:

У пациентов, получающих терапию Алпростаном, могут наблюдаться изменения лабораторных показателей, включая повышение уровня С-реактивных белков, трансаминаз, увеличение количества тромбоцитов и изменения в количестве лейкоцитов. Эти показатели обычно возвращаются к норме после прекращения лечения.

Из-за антиагрегантного действия простагландинов может наблюдаться снижение эффекта ингибиторов агрегации тромбоцитов и фибринолитиков.

Местные реакции:

Возможна отечность конечности, в вену которой вводится раствор препарата. При лечении ишемии конечностей внутривенное введение алпростадила может сопровождаться признаками флебита в области введения (у 40% пациентов). Симптомы воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или смены места введения, специфическое лечение в таких случаях не требуется. Использование центральной венозной катетеризации может снизить частоту данного побочного эффекта, однако это не является обязательной частью терапии.

У новорожденных:

Со стороны центральной нервной системы:

Апноэ наблюдается у 12% новорожденных, получающих Алпростан. Часто также встречаются гипертермия (около 14%) и судороги (примерно 4%). У менее чем 1% новорожденных зарегистрированы такие побочные эффекты, как церебральное кровотечение, гипертонус шейных мышц, повышенная раздражительность, гипотермия, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, сонливость и ригидность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Наиболее распространенные побочные эффекты включают гиперемию лица (у 10% новорожденных, чаще всего после внутриартериального введения), брадикардию (7%), гипотензию (4%), тахикардию (3%), остановку сердца и отечность. У менее чем 1% новорожденных зарегистрированы застойная сердечная недостаточность, гиперемия, AV блокада, шок, спазм воронки правого желудочка, наджелудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны дыхательной системы:

У менее чем 1% новорожденных могут наблюдаться брадипноэ, бронхиальные хрипы, гиперкапния, угнетение дыхательной функции, тахипноэ и респираторный дистресс.

Со стороны пищеварительной системы:

Наиболее частым побочным эффектом является диарея (около 2% пациентов). У менее чем 1% новорожденных зарегистрированы желудочная регургитация и гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения:

Наиболее распространенной побочной реакцией является генерализованный тромбогеморрагический синдром (около 1% пациентов). У менее чем 1% новорожденных отмечены анемия, кровотечения и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

Анурия и гематурия зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Сообщалось о случаях кортикальной пролиферации длинных костей.

Прочие побочные реакции:

Сепсис наблюдается примерно у 2% новорожденных, гипокалиемия — около 1%, также могут возникнуть перитонит, гипогликемия и гиперкалиемия (менее 1%).

При возникновении побочных эффектов рекомендуется снизить дозу препарата.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть такие симптомы, как понижение артериального давления, покраснение кожи и общее недомогание. Если вы заметили признаки передозировки, необходимо снизить скорость инфузии препарата или полностью остановить её. Обычно специфическое лечение не требуется. В случае угнетения дыхательного центра у новорожденных следует использовать искусственную вентиляцию легких.

Особенности применения

Алпростан может назначаться исключительно врачами, обладающими опытом в области ангиологии, которые знакомы с современными методами постоянного мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы и располагают необходимым оборудованием для этого.

При использовании данного препарата необходимо проявлять особую осторожность в следующих случаях:

— пациентам с артериальной гипотензией и сердечно-сосудистой недостаточностью следует быть внимательными, особенно контролируя нагрузку «объемом» с помощью растворителя;

— пациентам, находящимся на гемодиализе (алпростадил следует назначать в постдиализный период);

— пациентам, принимающим сосудорасширяющие или антикоагулянтные средства (из-за возможного усиления их действия при совместном применении с алпростадилом).

Хотя алпростадил не оказывает значительного влияния на контроль диабета, рекомендуется проявлять осторожность при его использовании у пожилых людей с сахарным диабетом, принимающих инсулин, особенно если у них имеются серьезные сосудистые нарушения. Тщательный мониторинг также необходим для пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как тяжелая почечная недостаточность, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тромбоцитоз, периферическая невропатия, анамнез камней в желчном пузыре, язва желудка, глаукома и эпилепсия.

При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей применение алпростадила является частью комплексной терапии, и его клинический эффект может проявляться с определенной задержкой после завершения курса лечения.

У пациентов с нарушениями функции сердца, принимающих гипотензивные препараты, а также у больных ишемической болезнью сердца во время лечения алпростадилом и в первый день после его отмены необходимо тщательно контролировать изменения в параметрах сердечно-сосудистой системы. В этом случае объем инфузии не должен превышать 50-100 мл в день, чтобы избежать симптомов гипергидратации; следует внимательно отслеживать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, а при необходимости — массу тела, баланс жидкости, центральное венозное давление и результаты эхокардиографии.

Не рекомендуется смешивать другие медикаменты с раствором для инфузий. Если требуется совместный прием других препаратов с алпростадилом, следует использовать отдельный венозный доступ.

Данный препарат содержит этиловый спирт, поэтому его не следует назначать пациентам с алкогольной зависимостью.

При применении алпростан у новорожденных необходимо быть осторожными в случаях брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и лихорадочных состояниях.

Использование препарата у новорожденных может привести к вторичной гастродуоденальной обструкции. Этот эффект связан с длительностью терапии и накоплением дозы. У новорожденных, получающих лечение препаратом в рекомендуемых дозах более 120 часов, необходимо внимательно следить за признаками антральной гиперплазии и желудочной обструкции.

Поскольку алпростадил ингибирует агрегацию тромбоцитов, его следует применять с осторожностью у новорожденных, имеющих риск кровотечений.

Меры предосторожности

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТУ С ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ

Неясно, влияет ли алпростадил на способность управлять автомобилем. Симптомы, такие как пониженное артериальное давление, головокружение или усталость, обычно исчезают вскоре после завершения инфузии, что связано с коротким периодом полураспада активного компонента.

Форма выпуска

Препарат выпускается в ампулах объемом 0,2 мл, изготовленных из бесцветного стекла. В одной упаковке содержится 5 ампул, которые находятся в формованном контейнере из ПВХ. Два таких контейнера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.

Условия хранения

Сохраняйте в сухом и тёмном месте при температуре от 1 до 5°С!

Не подвергать замораживанию!

Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности составляет 2 года.

Не рекомендуется использовать препарат после истечения срока, указанного на упаковке.

После первого открытия препарат сохраняет свою стабильность в течение 24 часов при температуре от 15 до 25°С. С точки зрения микробиологии, препарат следует применять сразу после вскрытия. Если необходимо хранить препарат после открытия, ответственность за его безопасность ложится на медицинского работника. При условии, что раствор для инфузий был приготовлен с соблюдением асептических норм, препарат можно хранить не более 24 часов при температуре от 2 до 8°С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Вопрос-ответ

Каков состав алпростадила?

Состав, форма выпуска и упаковка: лиофилизат — 1 ампула, 60 мкг. Действующее вещество: алпростадил 60,0 мкг. Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин) 1940,0 мкг, лактоза моногидрат (в пересчете на безводное вещество) 47,5 мг.

Что такое препарат алпростан?

Алпростадил (лат. Alprostadil) — синтетический аналог естественного простагландина E1 (PGE1). В фармакологии известен как алпростадил. Этот препарат используется для постоянного лечения эректильной дисфункции и обладает сосудорасширяющим свойством.

Является ли алпростадил простагландином?

Алпростадил — это агонист простагландина Е1, используемый для лечения эректильной дисфункции и в качестве вспомогательного средства для ее диагностики. Алпростадил представляет собой химически идентичную синтетическую форму простагландина Е1 (PGE1), мощного вазодилататора, вырабатываемого эндогенно.

Как вводить Алпростадил?

Растворить содержимое одного флакона (60 мкг алпростадила) в 50 — 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций. При отсутствии других предписаний содержимое 1/6 флакона (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин при использовании устройства для инфузии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Алпростана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он сможет оценить ваше состояние и назначить правильную дозировку, учитывая индивидуальные особенности вашего организма.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили какие-либо необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим хранения Алпростана. Храните препарат в темном, сухом месте при температуре, указанной в инструкции, чтобы сохранить его эффективность и безопасность.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных медицинских осмотрах во время лечения Алпростаном. Это поможет контролировать ваше состояние и при необходимости скорректировать лечение.