Состав

В каждом миллилитре содержится 0,25 мг или 0,5 мг будесонида.

Дополнительные компоненты: динатрия эдетат, хлорид натрия, полисорбат 80 (Твин 80), безводная лимонная кислота, цитрат натрия, вода для инъекций.

Клинические характеристики

Врачи отмечают, что Будесонид в форме ингаляционной суспензии является эффективным средством для лечения заболеваний дыхательных путей, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Основным действующим веществом является будесонид, который обладает противовоспалительными свойствами и помогает снизить симптомы обострения. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта. Состав препарата включает дополнительные компоненты, которые обеспечивают стабильность и эффективность суспензии. Фармакокинетика будесонида позволяет ему быстро всасываться в легких, что способствует быстрому облегчению состояния пациента. Медики рекомендуют внимательно следить за дозировкой и частотой применения, чтобы избежать возможных побочных эффектов. В целом, Будесонид зарекомендовал себя как надежное средство в лечении респираторных заболеваний, однако его использование должно быть согласовано с врачом.

https://youtube.com/watch?v=Ypog6RGjU5c

Показания к применению

БУДЕСОНИД Интели рекомендуется для терапии:

бронхиальной астмы.

тяжелого субхордального ларингита (ложный круп), при котором необходима госпитализация.

Параметр	Описание	Значение/Применение
Название препарата	Полное наименование лекарственного средства	Будесонид Интели суспензия (капли)
Действующее вещество (МНН)	Международное непатентованное наименование	Будесонид (Budesonide)
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Классификация препарата по основному терапевтическому действию	Глюкокортикостероиды для местного применения
Форма выпуска	Физическое состояние и способ дозирования препарата	Суспензия для ингаляций (капли)
Состав	Перечень активных и вспомогательных компонентов	Будесонид (активное вещество), вспомогательные вещества (уточнять в инструкции к конкретному препарату)
Механизм действия	Как препарат оказывает свое терапевтическое действие	Противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное действие
Показания к применению	Заболевания, при которых назначается препарат	Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Способ применения	Как правильно использовать препарат	Ингаляционно, с помощью небулайзера
Дозировка	Рекомендуемое количество препарата для приема	Индивидуально, зависит от возраста, тяжести заболевания и реакции на лечение (уточнять у врача)
Противопоказания	Состояния, при которых нельзя применять препарат	Повышенная чувствительность к компонентам, активный туберкулез легких, грибковые, вирусные, бактериальные инфекции дыхательных путей (уточнять в инструкции)
Побочные действия	Возможные нежелательные эффекты при приеме	Кашель, охриплость голоса, кандидоз ротовой полости, раздражение горла (уточнять в инструкции)
Особые указания	Важная информация для безопасного и эффективного применения	Не предназначен для купирования острых приступов астмы, требует регулярного применения, после ингаляции рекомендуется прополоскать рот

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма:

Начальная доза:

Дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели, суспензии для ингаляций, должна подбираться индивидуально.

Начальная доза составляет:

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 0,25-0,5 мг.

Пациентам, которые получают лечение пероральными глюкокортикостероидами, рекомендуется начинать с более высокой начальной суточной дозы, например, 1 мг. Более высокая доза (2 мг в сутки) может быть назначена кратковременно детям с тяжелой формой астмы.

Взрослые и пожилые пациенты

Начальная доза:

0,5-1 мг дважды в день. При необходимости дозу можно увеличить.

Если требуется достичь более выраженного терапевтического эффекта, возможно назначение более высоких доз препарата БУДЕСОНИД Интели. Риски возникновения системных эффектов препарата относительно низкие по сравнению с теми, что наблюдаются при комбинированной терапии с пероральными глюкокортикостероидами.

Поддерживающая доза:

Поддерживающая доза назначается индивидуально. Как только достигнуты желаемые клинические результаты, поддерживающую дозу следует постепенно снижать до минимальной, необходимой для эффективного контроля симптомов.

Возникновение выраженного эффекта

Явный эффект контроля симптомов астмы при лечении препаратом БУДЕСОНИД Интели обычно наблюдается в течение 3 дней после начала терапии, а максимальный эффект достигается через 2-4 недели.

Пациенты, принимающие пероральные глюкокортикостероиды (см. также п. «Особые предупреждения и предосторожности»):

Использование препарата БУДЕСОНИД Интели может позволить заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов, при этом обеспечивая эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Переход от лечения пероральными глюкокортикостероидами к терапии препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, должен проводиться на фоне стабильного состояния пациента. В течение 10 дней назначается повышенная доза препарата БУДЕСОНИД Интели в сочетании с ранее применяемой дозой перорального глюкокортикостероида.

После этого дозу перорального ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг Преднизолона или его эквивалента каждый месяц) до минимально эффективной дозы. Во многих случаях пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Субхордальный ларингит

Для новорожденных и детей с субхордальным ларингитом рекомендуемая доза составляет 2 мг БУДЕСОНИД Интели, которую можно применять однократно или в два приема по 1 мг с интервалом в 30 минут. Дозу можно повторять каждые 12 часов, максимум в течение 36 часов или до клинического улучшения.

Способ применения

Ингаляционно

БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, может быть смешан с 0,9% физиологическим раствором и другими растворами для распыления небулайзером, такими как тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевая кислота или ипратропия бромид. Полученную смесь необходимо использовать в течение 30 минут.

Таблица 1 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/мл

Объем препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/мл	Доза в мг
2 мл	0,5 мг
4 мл	1 мг
6 мл	1,5 мг

Таблица 2 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД СУСПЕНЗИЯ 0,5 мг/мл

Инструкция для правильного применения БУДЕСОНИД Интели

Перед использованием аккуратно встряхните однодозовый контейнер вращательным движением. Держите контейнер в вертикальном положении и откройте, поворачивая крыльчатый клапан до момента открытия контейнера. Поместите открытый конец однодозового контейнера в резервуар небулайзера и слегка надавите.

Примечания:

После каждого применения следует тщательно прополоскать рот, чтобы избежать грибковой инфекции.

При использовании маски необходимо убедиться, что она плотно прилегает к лицу во время ингаляции. После использования маски следует промыть кожу лица водой, чтобы избежать раздражения.

Важно проинструктировать пациента:

внимательно ознакомиться с инструкциями по использованию системы небулайзера, которые прилагаются к каждому небулайзеру

правильно чистить и обслуживать небулайзер в соответствии с инструкциями производителя.

Очистка:

Камеру небулайзера следует очищать после каждого использования. Камеру небулайзера, мундштук или маску промывают согласно инструкциям производителя или теплой водопроводной водой с использованием мягкого моющего средства.

Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Длительность ингаляции и количество лекарственного средства, выделяемого небулайзером, зависят от скорости воздушного потока, создаваемого компрессором, и от объема наполнения небулайзера.

In vitro количество будесонида, высвобождаемого небулайзером, варьируется от 30% до 70% номинальной дозы, в зависимости от типа небулайзера и используемого компрессора.

Для достижения максимальной высвобождаемости будесонида необходим компрессор, создающий воздушный поток от 5 до 8 литров/мин, и объем наполнения небулайзера от 2 до 4 мл. Исследования in vivo показали, что доза будесонида, получаемая пациентами в результате распыления небулайзером, варьируется от 11% до 22% от номинальной дозы.

Детям рекомендуется использовать маску для лица подходящей формы и плотно прилегающую к лицу, чтобы оптимизировать вводимую дозу будесонида.

Ультразвуковые небулайзеры не должны использоваться для лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или любому из компонентов препарата.

Особые предупреждения и предосторожности

Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, для чего необходимо использовать бронхолитики короткого действия.

Врач должен внимательно оценить эффективность применения пациентами бронхолитиков короткого действия или увеличение количества ингаляций по сравнению с обычным. В таких случаях врач должен рассмотреть возможность повышения эффективности терапии противовоспалительными препаратами, например, увеличив дозу будесонида, получаемого ингаляционным путем, или назначив курс терапии пероральными глюкокортикостероидами.

Особые меры предосторожности должны соблюдаться при отказе пациентов от терапии пероральными стероидами, так как существует риск нарушения функции надпочечников на длительный срок. Подвержены риску пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительном лечении высокими дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников в стрессовых ситуациях. При стрессах или хирургических вмешательствах рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

При переходе с пероральных ГКС на БУДЕСОНИД Интели пациенты могут вновь почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В редких случаях могут возникать усталость, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. В таких случаях необходимо временно увеличить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

Во время временного прекращения лечения пероральными стероидами у некоторых пациентов могут возникать симптомы системной глюкокортикостероидной супрессии, такие как боли в суставах и/или в мышцах, усталость и депрессия, несмотря на поддержание или даже улучшение дыхательной функции. Таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели, но необходимо контролировать наличие объективных признаков недостаточности надпочечников. В случае выявления недостаточности надпочечников следует временно увеличить дозу системных кортикостероидов, а переход на терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели должен осуществляться медленно и постепенно. В период стресса и во время сильного приступа астмы пациенты, заменяющие лечение системными стероидами на ингаляционную терапию, могут нуждаться в дополнительном лечении системными кортикостероидами.

При замене лечения системными стероидами на ингаляционную терапию иногда могут возникать аллергические реакции, такие как ринит и экзема, которые ранее купировались системными стероидами. Эти аллергические симптомы следует устранять с помощью антигистаминных препаратов и/или местных средств.

Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что может привести к замедлению скорости выведения и высокой системной экспозиции. Это может быть клинически значимым у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Важно быть осведомленным о возможных системных побочных эффектах.

Следует избегать совместного применения кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других мощных ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между приемом взаимодействующих препаратов должен быть максимально большим (см. также п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с активной и неактивной формами туберкулеза легких, а также пациентам с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

БУДЕСОНИД Интели следует применять с осторожностью у пациентов с грибковыми и вирусными инфекциями (например, корь и ветряная оспа), а также у пациентов с глаукомой и катарактой.

Во время терапии ингаляционными кортикостероидами может развиться оральный кандидоз. Эта инфекция может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии, а в некоторых случаях может понадобиться приостановить лечение (см. также п. «Способ применения и дозы»).

Возможны системные эффекты, связанные с применением ингаляционных кортикостероидов, особенно при назначении высоких доз в течение длительного времени. Такие эффекты проявляются в меньшей степени, чем при лечении пероральными кортикостероидами. Среди возможных побочных эффектов могут развиваться синдром Кушинга, включая кушингоидное лицо, подавление функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также в редких случаях психологические и поведенческие расстройства, включая гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому рекомендуется, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была снижена до минимально необходимой для эффективного контроля проявлений бронхиальной астмы.

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, после применения может возникнуть сужение бронхов (парадоксальный бронхоспазм) с мгновенным затруднением дыхания. В этом случае необходимо немедленно прекратить лечение ингаляционным будесонидом, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Использование в педиатрии

Детям следует принимать БУДЕСОНИД Интели с осторожностью.

Рекомендуется периодически контролировать рост ребенка, проходящего длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста следует пересмотреть терапию в сторону уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов. Необходимо тщательно оценить преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск задержки роста. Кроме того, следует рассмотреть возможность направления пациента к специалисту-пульмонологу для детей.

Будесонид интели суспензия (капли) вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении аллергического ринита и астмы, подчеркивая быстрое облегчение симптомов. Пациенты ценят удобство применения, особенно в виде капель, что делает процесс более комфортным для детей. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или раздражение горла, что вызывает опасения у родителей. Важно отметить, что состав препарата включает активное вещество будесонид, которое обладает противовоспалительными свойствами. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) подтверждает его использование в пульмонологии и аллергологии. МНН (международное непатентованное название) будесонид также часто упоминается в обсуждениях, что свидетельствует о его популярности и широком применении в медицинской практике. В целом, отзывы о препарате варьируются, и перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом.

https://youtube.com/watch?v=2m9ECC_nsQ0

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не было зафиксировано взаимодействия будесонида с другими лекарственными средствами, применяемыми для терапии бронхиальной астмы.

Метаболизм будесонида в основном осуществляется с участием CYP3A4, одного из изоферментов системы цитохрома P450. Поэтому ингибиторы этого фермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут значительно увеличить системное воздействие будесонида (см. раздел «Особые предупреждения и предосторожности»). В связи с отсутствием данных о корректировке дозы в таких случаях, комбинирование указанных препаратов не рекомендуется. Если избежать такого сочетания невозможно, следует увеличивать интервалы между приемами и снижать дозу будесонида. Из-за ограниченного количества информации о взаимодействии будесонида в высоких дозах, возможно значительное повышение плазменных концентраций (в среднем в четыре раза) при одновременном применении итраконазола в дозе 200 мг один раз в день и ингаляционного будесонида (однократная доза 1000 мкг).

У женщин, принимающих эстрогены и стероидные противозачаточные средства во время терапии, наблюдалось увеличение концентрации будесонида в плазме и усиление эффектов кортикостероидов, однако сочетание будесонида с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов не показало какого-либо влияния.

Из-за возможного угнетения функции надпочечников, тест на стимуляцию АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты при определении низких значений.

При применении в рекомендуемых дозах, циметидин оказывает минимальное влияние на фармакокинетику будесонида, принимаемого перорально, что не имеет клинического значения.

Репродуктивная функция, беременность и кормление грудью

Исследования и постмаркетинговые данные свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид не вызывает нежелательных эффектов на здоровье плода или новорожденного при его применении во время беременности. Как и в случае с другими медикаментами, перед использованием будесонида в период беременности необходимо тщательно оценить соотношение пользы для матери и рисков для плода. Будесонид выделяется с грудным молоком. При применении будесонида в терапевтических дозах влияние на ребенка не наблюдается. Применение будесонида во время грудного вскармливания допустимо.

Поддерживающая терапия ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в день) у женщин с астмой в период лактации вызывает незначительное системное воздействие на детей, находящихся на грудном вскармливании.

В ходе фармакокинетического исследования расчетная доза для младенца составила 0,3% от суточной дозы матери при всех уровнях доз, а средняя концентрация в плазме крови младенцев была 1/600 от концентраций, наблюдаемых у матери, что указывает на полную пероральную биодоступность у младенцев. Концентрации будесонида в образцах плазмы крови младенцев всегда были ниже предела количественного определения.

Основываясь на данных о применении ингаляционного будесонида и учитывая, что будесонид демонстрирует линейный фармакокинетический профиль в терапевтическом диапазоне после назального, ингаляционного, перорального и ректального введения, можно ожидать, что воздействие будесонида на детей, находящихся на грудном вскармливании, будет минимальным.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Будесонид не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Нежелательные реакции

Клинические исследования, литературные данные и постмаркетинговый опыт показывают, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:

Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1.000 до <1/100), редко (от ≥1/10.000 до <1/1.000), очень редко (≤1/10.000), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Класс системы органов	Частота	Побочная реакция
Инфекционные и паразитарные заболевания	Часто	Кандидозная инфекция ротоглотки
Нарушения со стороны иммунной системы	Редко	Немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции
Нарушения со стороны эндокринной системы	Редко	Признаки и симптомы, характерные для системных кортикостероидов, включая подавление функции коры надпочечников и замедление роста
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Тошнота
Нарушения со стороны органа зрения	Неизвестной частоты	Глаукома, катаракта
Нарушения психики	Редко	Беспокойство, нервозность, депрессия, нарушения поведения, нарушения сна, чувство тревоги, психомоторная гиперактивность, агрессивность (в основном у детей)
Нарушения со стороны дыхательной системы	Часто	Кашель, охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки
	Редко	Бронхоспазм, у детей: дисфония и охриплость
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Редко	Кровоподтеки, растяжки кожи

*Относится к разделу «Описание отдельных побочных реакций»; раздражение кожи лица, см. ниже.

Описание отдельных побочных реакций

Раздражение кожи лица как пример реакции гиперчувствительности наблюдалось в некоторых случаях при использовании небулайзера с маской. Для предотвращения раздражения после использования маски рекомендуется умыть лицо водой.

Пациенты с диагнозом хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), начинающие лечение ингаляционными кортикостероидами, имеют повышенный риск развития пневмонии. Тем не менее, по данным 8 объединенных клинических исследований, в которых участвовали 4643 пациента с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациента, рандомизированных для лечения без ингаляционных кортикостероидов, повышенный риск возникновения пневмонии не был выявлен. Результаты первых 7 из 8 клинических исследований были опубликованы в виде мета-анализа.

Пациенты детского возраста

Учитывая риск замедления роста у детей, необходимо контролировать рост, как указано в разделе «Особые предупреждения и предосторожности».

Передозировка

При резкой передозировке препаратом БУДЕСОНИД Интели клинические симптомы не наблюдаются.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

https://youtube.com/watch?v=b1XbLwa7yhA

Фармакотерапевтическая группа

Прочие ингаляционные средства для терапии обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды.

Код ATX: R03BA02.

Местное противовоспалительное действие

Механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Однако предполагается, что ключевую роль играют их противовоспалительные свойства, влияющие на Т-клетки, эозинофилы и тучные клетки, а также подавление высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов, участвующих в иммунном ответе. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов примерно в 15 раз превышает таковую у преднизолона. В клиническом исследовании, в котором сравнивали ингаляционное и пероральное применение будесонида с аналогичными концентрациями в плазме, были получены статистически значимые данные о большей эффективности ингаляционного способа введения по сравнению с пероральным, относительно плацебо. Таким образом, терапевтический эффект стандартных доз будесонида, применяемых ингаляционно, может быть объяснен его местным воздействием на дыхательные пути.

Провокационные тесты на животных продемонстрировали, что будесонид обладает противовоспалительным эффектом, который проявляется в снижении обструкции дыхательных путей как в ранние, так и в поздние сроки аллергической реакции.

Реактивность дыхательных путей:

У пациентов с гиперреактивностью, получающих будесонид, наблюдается снижение реактивности дыхательных путей на гистамин и метахолин.

Влияние на уровень кортизола в плазме:

Исследования, проведенные с участием здоровых добровольцев, продемонстрировали дозозависимое влияние будесонида на уровень кортизола в плазме и моче. В рекомендованных дозах препарат значительно меньше влияет на функцию надпочечников по сравнению с преднизоном в дозе 10 мг, что было подтверждено тестами на АКТГ.

Пациенты детского возраста

Клинические показания — астма

Эффективность будесонида была подтверждена множеством исследований, которые показали его высокую эффективность как у взрослых, так и у детей в качестве профилактического лечения персистирующей астмы при применении один или два раза в день. Ниже приведены примеры типичных исследований.

Клинические показания — ларинготрахеобронхит

В нескольких исследованиях, в которых участвовали дети с ларинготрахеобронхитом, сравнивали будесонид с плацебо. Примеры таких исследований, оценивающих применение будесонида при лечении ларинготрахеобронхита у детей, представлены ниже.

Эффективность у детей с ларинготрахеобронхитом легкой и средней степени тяжести

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном с участием 87 детей (от 7 месяцев до 9 лет), госпитализированных с диагнозом ларинготрахеобронхит, оценивалось влияние будесонида на шкалу симптомов ларинготрахеобронхита и продолжительность пребывания в стационаре. Начальная доза будесонида (2 мг) или плацебо, затем 1 мг будесонида или плацебо каждые 12 часов. Применение будесонида статистически значимо улучшило шкалу симптомов ларинготрахеобронхита через 12 и 24 часа, а также через 2 часа у пациентов с начальной шкалой симптомов, превышающей 3. Также было отмечено сокращение продолжительности пребывания в стационаре на 33%.

Эффективность у детей с ларинготрахеобронхитом средней и тяжелой степени

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании оценивалась эффективность будесонида по сравнению с плацебо у 83 младенцев и детей (в возрасте от 6 месяцев до 8 лет), госпитализированных с диагнозом ларинготрахеобронхит. Пациенты получали 2 мг будесонида или плацебо каждые 12 часов в течение максимум 36 часов или до выписки. Общая шкала оценки симптомов ларинготрахеобронхита оценивалась в 0,2, 6, 12, 24, 36 и 48 часов после начальной дозы. Через 2 часа группы будесонида и плацебо показали аналогичное улучшение, без статистически значимых различий. Начиная с 6 часов, шкала симптомов в группе будесонида значительно улучшилась по сравнению с плацебо, и это улучшение продолжалось на 12 и 24 часах.

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляционного применения составляет примерно 15% от номинальной дозы и 40-70% от введенной дозы. Меньшая часть биодоступности обусловлена проглатыванием препарата. После однократного введения 2 мг, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 10-30 минут после ингаляции небулайзером и составляет 4 нмоль/л.

Распределение

Объем распределения будесонида составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85-90%.

Биотрансформация

Будесонид быстро метаболизируется (>90%) в печени в метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Основные метаболиты — 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон, чья активность составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида в основном осуществляется с помощью CYP3A4, одного из изоферментов цитохрома P450.

Выведение

Метаболиты будесонида выводятся в неизмененном виде или в конъюгированной форме, преимущественно почками. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. У здоровых взрослых людей будесонид обладает высоким системным клиренсом (примерно 1,2 л/мин), а период окончательного выведения после внутривенного введения составляет в среднем 2-3 часа.

Линейность

Фармакокинетические параметры будесонида пропорциональны дозе при клинически значимых дозах.

Педиатрическая популяция

У детей в возрасте 4-6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. У детей клиренс на 1 кг массы тела примерно на 50% выше, чем у взрослых. Период полувыведения будесонида после ингаляции у детей составляет около 2,3 часа, что сопоставимо с показателями у здоровых взрослых.

У детей с астмой в возрасте от 4 до 6 лет системная биодоступность будесонида после ингаляционной суспензии (с использованием небулайзера PARI LC Plus ® с компрессором Jet Pari Master ®) составляет примерно 6% от номинальной дозы и 26% от введенной. У детей биодоступность примерно вдвое ниже, чем у здоровых взрослых. После введения дозы 1 мг, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 20 минут и составляет около 2,4 нмоль/л.

У детей в возрасте 4-6 лет показатели экспозиции (Сmах и AUC) будесонида после одноразовой дозы 1 мг сопоставимы с таковыми у здоровых взрослых, получавших аналогичную дозу с той же системой распыления.

Доклинические данные о безопасности

Исследования острой, подострой и хронической токсичности показали, что системные эффекты будесонида либо менее выражены, либо аналогичны тем, что наблюдаются после применения других глюкокортикостероидов, таких как снижение массы тела, атрофия лимфоидной ткани и надпочечников.

По результатам шести различных тестов, мутагенные и кластогенные свойства будесонида не были выявлены. Частота глиом головного мозга, обнаруженная в одном исследовании канцерогенности у самцов крыс, не была подтверждена в двух последующих исследованиях, где частота глиом в группах, получавших активные препараты (будесонид, преднизолон, триамцинолона ацетат), была сопоставима с контрольными группами.

Исследования канцерогенности у самцов крыс выявили изменения в печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), которые были подтверждены в другом исследовании, проведенном с использованием будесонида и стандартных глюкокортикостероидов. Эти клинические проявления могут быть связаны с рецепторными эффектами глюкокортикостероидов и являются типичными для данного терапевтического класса.

Клинический опыт не подтверждает, что будесонид или другие глюкокортикостероиды могут вызывать глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека.

Фармацевтические свойства

Условия отпуска

По рецепту врача.

Срок годности

Срок хранения с момента производства составляет 2 года.

После открытия алюминиевого пакета препарат можно использовать в течение 3 месяцев.

После разведения лекарственного средства полученную смесь необходимо применить в течение 30 минут.

Условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 30°С, в темном месте, недоступном для детей. Замораживание не допускается.

Упаковка

Однодозовые ампулы объемом 2 мл из ПЭНП. Пять ампул помещаются в герметичный пакет из алюминиевой фольги (ПЭТФ/алюминий/ПЭ). Четыре таких пакета укладываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому использованию данного лекарственного средства.

Владелец регистрации

ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД», ул. Шейминишкю 3, 09312 Вильнюс, Литовская Республика

Производитель

«ДЖЕНЕТИК С.П.А.», улица Канфора, 84084 Фишано (провинция Салерно), Италия

Вопрос-ответ

Что входит в состав будесонида?

Будесонид — это синтетический глюкокортикостероид, который обычно представлен в виде будесонида в форме ингаляторов, назальных спреев или таблеток. В его состав входят активное вещество будесонид и вспомогательные компоненты, которые могут варьироваться в зависимости от формы выпуска, такие как лактоза, микрокристаллическая целлюлоза и другие.

При каком кашле назначают Будесонид?

Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и больные хронической обструктивной болезнью лёгких. При этом используется ингаляционный метод введения лекарства.

Для чего Будесонид интели?

Показания к применению: бронхиальная астма при отсутствии эффективности в результате лечения бронходилататорами и/или противоаллергическими препаратами.

Какова дозировка будесонида для детей?

При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 0.5-1 мг 2 раза в сутки, для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза в сутки.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Будесонида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и частоту применения, исходя из ваших индивидуальных потребностей и состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметите какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим хранения препарата. Будесонид следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре, указанной в инструкции. Это поможет сохранить его эффективность и безопасность.

СОВЕТ №4

Не прекращайте лечение самостоятельно. Если вы чувствуете улучшение, продолжайте принимать препарат в соответствии с рекомендациями врача. Внезапная отмена может привести к ухудшению состояния.