Состав
В одном флаконе препарата содержится: активное вещество: кабазитаксела ацетоновый сольват (в расчете на чистое вещество без растворителя и воды) — 60 мг;
вспомогательное вещество: полисорбат-80 (Е433) (включает лимонную кислоту для регулирования pH) (pH 3,5) — 1,56 г.
В одном флаконе с растворителем находится: этанол 96 % (Е1510) — 573,3 мг, а также вода для инъекций до 4,5 мл.
Врачи отмечают, что Джевтан (концентрат) представляет собой эффективное средство для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. В его состав входят активные компоненты, которые способствуют улучшению функционального состояния клеток и тканей. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Джевтана включает в себя препараты, которые применяются для коррекции метаболических нарушений. Врачи рекомендуют внимательно изучить международное непатентованное название (МНН) препарата, чтобы избежать путаницы с аналогичными средствами. Важно, чтобы пациенты консультировались с врачом перед началом лечения, так как индивидуальные особенности организма могут влиять на выбор дозировки и продолжительность курса.
Описание
Концентрат, предназначенный для создания раствора для инфузий, имеет вид прозрачной маслянистой жидкости, окрашенной в желтые или коричневато-желтые тона.
Растворитель представляет собой прозрачную жидкость без цвета.
Инструкция по применению Джевтана (концентрат) вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области онкологии и хронических заболеваний. Состав препарата включает активные компоненты, которые способствуют улучшению общего состояния и повышению иммунитета.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Джевтана подчеркивает его уникальные свойства, что делает его востребованным среди врачей и пациентов. Однако, как и любой медикамент, он имеет свои показания и противопоказания, о которых важно знать.
Международное непатентованное название (МНН) препарата также играет роль в его восприятии, так как помогает пациентам ориентироваться в выборе аналогов. В целом, отзывы о Джевтане варьируются от положительных до осторожных, и многие пользователи советуют перед началом применения проконсультироваться с врачом для получения индивидуальных рекомендаций.
| Параметр | Описание | Значение |
|---|---|---|
| Название препарата | Торговое наименование | Джевтан |
| Лекарственная форма | Форма выпуска | Концентрат для приготовления раствора для инфузий |
| Международное непатентованное наименование (МНН) | Активное вещество | Кабазитаксел (Cabazitaxel) |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Классификация по действию | Противоопухолевое средство, алкалоид растительного происхождения (таксаны) |
| Состав (активное вещество) | Количество кабазитаксела | 60 мг в 1,5 мл концентрата |
| Состав (вспомогательные вещества) | Перечень вспомогательных компонентов | Полисорбат 80, лимонная кислота |
| Растворитель | Состав прилагаемого растворителя | Этанол 96%, вода для инъекций |
| Показания к применению | Основные заболевания, при которых применяется | Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном) |
| Механизм действия | Как работает препарат | Стабилизирует микротрубочки, ингибирует деполимеризацию тубулина, нарушает митоз и деление опухолевых клеток |
| Способ применения | Как вводится препарат | Внутривенно капельно |
| Дозировка | Рекомендуемая доза | 25 мг/м² площади поверхности тела каждые 3 недели |
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Алкалоиды и другие соединения растительного происхождения. Таксаны. КодATX: L01CD04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кабазитаксел представляет собой противоопухолевый агент, который воздействует на клеточную структуру, разрушая микротрубочки. Он связывается с тубулином, способствуя его сборке в микротрубочки, и одновременно препятствует их распаду. Это приводит к стабилизации микротрубочек, что, в свою очередь, подавляет митотическую и интерфазную активность клеток.
Кабазитаксел продемонстрировал широкий спектр противоопухолевой активности против поздних стадий опухолей у человека, ксенотрансплантированных мышам. Он эффективен в отношении опухолей, чувствительных к доцетакселу, а также показал активность против опухолевых моделей, устойчивых к химиотерапии, включая доцетаксел.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность препарата Джевтана в сочетании с преднизоном или преднизолоном были оценены в рандомизированном открытом международном мультицентровом исследовании III фазы. В исследовании участвовали пациенты с гормонорезистентным метастатическим раком предстательной железы, которые ранее проходили химиотерапию с использованием доцетаксела.
Основным критерием оценки эффективности было определение общей выживаемости (ОВ). Вспомогательные критерии включали: выживаемость без прогрессирования заболевания (ВВП), частоту ответа опухоли на лечение по критериям RECIST, изменение уровня специфического антигена предстательной железы (САПЖ), а также оценку боли.
В исследование были включены 755 пациентов, которые были рандомизированы для получения кабазитаксела в дозе 25 мг/м2 внутривенно каждые 3 недели в течение максимум 10 циклов, в сочетании с ежедневным приемом преднизона или преднизолона 10 мг/сутки (n=378). В контрольной группе пациенты получали митоксантрон в дозе 12 мг/м2 внутривенно каждые три недели в сочетании с тем же режимом преднизона или преднизолона (n=377).
Участники исследования должны были быть старше 18 лет и иметь метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы, оцененный по критериям RECIST, или неоцененное заболевание с повышением уровня САПЖ или новыми метастазами. Функциональный статус пациентов должен был находиться в пределах 0-2 по шкале ECOG. Условия включали наличие нейтрофилов > 1 500/мм3, тромбоцитов > 100 000/мм3, гемоглобина >10 г/дл и другие лабораторные показатели.
Пациенты с анамнезом застойной сердечной недостаточности или инфаркта миокарда за последние 6 месяцев, а также с неконтролируемыми сердечными аритмиями, стенокардией и/или гипертензией не были включены в исследование.
Группы лечения были сбалансированы по демографическим данным, включая возраст и расу, а также по оценкам функционального статуса по шкале ECOG (0 – 2). Средний возраст в группе ДЖЕВТАНЫ составил 68 лет (46 – 92 года), расовое распределение: 83,9 % – белые, 6,9 % – азиаты, 5,3 % – черные и 4 % – другие. Медианное количество циклов составило 6 в группе ДЖЕВТАНЫ и 4 в группе митоксантрона. Процент пациентов, завершивших курс лечения (10 циклов), составил 29,4 % в группе ДЖЕВТАНЫ и 13,5 % в группе сравнения.
Общая выживаемость в группе ДЖЕВТАНЫ была значительно выше, чем в группе митоксантрона (15,1 месяца против 12,7 месяца), что соответствует снижению риска смерти на 30 % по сравнению с митоксантроном.
В подгруппе из 59 пациентов, ранее получавших доцетаксел в дозах < 225 мг/м2, разница в общей выживаемости была незначительной.
Таблица 1 — Эффективность ДЖЕВТАНЫ при лечении пациентов с метастатическим гормонорезистентным раком предстательной железы
| ДЖЕВТАНА + преднизон n=378 | митоксантрон + преднизон n=377 | |
| Общая выживаемость | ||
| Количество (%) умерших пациентов | 234 (61,9%) | 279 (74%) |
| Медианная выживаемость (месяцы) (95 % ДИ) | 15,1 (14,1 – 16,3) | 12,7 (11,6 – 13,7) |
| Отношение рисков (ОР)1 (95% ДИ) | 0,70 (0,59 – 0,83) | |
| p | <0,0001 |
1 ОР рассчитано с использованием модели Кокса; значение менее 1 указывает на преимущество ДЖЕВТАНЫ.
Рисунок 1. Графики Kaplan-Meier общей выживаемости
В группе ДЖЕВТАНЫ наблюдалось более значительное улучшение выживаемости без прогрессирования заболевания – 2,8 месяца против 1,4 месяца в группе митоксантрона; ОР (95 % ДИ) = 0,74 (0,64 – 0,86), p < 0,0001.
Частота ответа опухоли на лечение также была значительно выше в группе ДЖЕВТАНЫ, составив 14,4 % по сравнению с 4,4 % в группе митоксантрона, p = 0,0005.
В группе ДЖЕВТАНЫ были достигнуты вспомогательные критерии эффективности по САПЖ. Медианное время до прогрессирования по САПЖ составило 6,4 месяца в группе ДЖЕВТАНЫ и 3,1 месяца в группе митоксантрона, ОР = 0,75 месяца, p = 0,0010. Частота эффекта на САПЖ составила 39,2 % в группе ДЖЕВТАНЫ по сравнению с 17,8 % в группе митоксантрона, p = 0,0002. Статистически значимой разницы по прогрессированию боли и эффекту на боль между группами не было.
Педиатрические пациенты
Европейское агентство лекарственных средств освободило заявителя от необходимости предоставления результатов исследований ДЖЕВТАНЫ по показанию рак предстательной железы для всех подгрупп педиатрических пациентов.
Фармакокинетика
Популяционный анализ фармакокинетических характеристик был проведен у 170 пациентов, включая тех с местно распространенными солидными опухолями (n=69), метастатическим раком молочной железы (n=34) и метастатическим раком предстательной железы (n=67). Эти пациенты получали кабазитаксел в дозах от 10 до 30 мг/м2 поверхности тела еженедельно или каждые 3 недели.
Абсорбция
После одночасовой внутривенной инфузии кабазитаксела в дозе 25 мг/м2 у пациентов с метастатическим раком предстательной железы максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигалась к концу инфузии, среднее значение Сmах составило 226 нг/мл. Средняя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составила 991 нг.ч/мл.
У пациентов с местно распространенными солидными опухолями не наблюдалось значительных отклонений в дозопропорциональности в диапазоне доз 10-30 мг/м2.
Распределение
Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составил 4870 л. Связывание кабазитаксела с сывороточными белками составляет 89 – 92% и не насыщается до концентрации 50000 нг/мл. Кабазитаксел в основном связывается с альбумином и липопротеинами. Исследования показывают, что кабазитаксел и его метаболиты выделяются в грудное молоко и проникают через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Кабазитаксел интенсивно метаболизируется в печени, в основном с помощью изофермента CYP3A. Он является основным соединением в плазме крови, в то время как в плазме обнаружено 7 метаболитов, из которых 3 активны. Около 20 метаболитов выводятся с мочой и фекалиями.
Вопрос-ответ
Каковы основные показания для применения Джевтана?
Джевтан применяется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением функции печени, а также для улучшения обмена веществ и детоксикации организма. Он может быть назначен при хронических заболеваниях печени, таких как гепатит и цирроз, а также для поддержания функции печени в условиях токсического воздействия.
Как правильно дозировать Джевтан?
Дозировка Джевтана зависит от конкретного заболевания и состояния пациента. Обычно рекомендуется начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая её в зависимости от реакции организма и рекомендаций врача. Важно следовать указаниям врача и не превышать рекомендованную дозу.
Есть ли противопоказания к применению Джевтана?
Да, Джевтан имеет ряд противопоказаний, включая индивидуальную непереносимость компонентов препарата, тяжелые заболевания печени и почек, а также беременность и период лактации. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом для исключения возможных рисков.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Джевтана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять правильную дозировку и режим приема. Соблюдение рекомендаций поможет достичь максимальной эффективности лечения.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные взаимодействия Джевтана с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Сообщите врачу о всех препаратах, чтобы избежать негативных последствий.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу для корректировки терапии.
