Состав

В одной ампуле содержится

Активный компонент: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные компоненты: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Локсидол является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с воспалительными процессами. В его состав входят активные компоненты, которые способствуют снижению болевого синдрома и уменьшению воспаления. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата включает нестероидные противовоспалительные средства, что делает его популярным выбором среди специалистов.

Международное непатентованное название (МНН) Локсидола подчеркивает его универсальность и широкую применимость в клинической практике. Врачи рекомендуют строго следовать инструкции по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов. Уколы и таблетки Локсидола могут использоваться в зависимости от тяжести состояния пациента и его индивидуальных особенностей. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем специалиста, что обеспечит максимальную эффективность и безопасность терапии.

https://youtube.com/watch?v=zUBPAiFTiVg

Описание

светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Мелоксикам представляет собой производное энолиевой кислоты и относится к категории нестероидных противовоспалительных препаратов. Он обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Препарат демонстрирует высокую активность против воспалительных процессов на различных стандартных моделях. Его механизм действия заключается в способности блокировать синтез простагландинов — веществ, участвующих в воспалении, благодаря селективному ингибированию фермента ЦОГ-2. Это обеспечивает более безопасный профиль действия по сравнению с ингибированием ЦОГ-1. Терапевтический эффект нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) связан с подавлением синтеза ЦОГ-2, в то время как блокировка ЦОГ-1 может вызывать нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ингибирования ЦОГ-2 была подтверждена как в лабораторных условиях (in vitro), так и в живых организмах (ex vivo). При использовании мелоксикама в рекомендованных дозах не наблюдается влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, в отличие от таких препаратов, как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен, которые значительно снижают агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

При применении мелоксикама в рекомендованных дозах отмечается низкая частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как перфорация, образование язв и кровотечения, по сравнению с обычными дозами других НПВП.

Локсидол — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с воспалительными процессами. Инструкция по применению подробно описывает как уколы, так и таблетки, что позволяет выбрать наиболее удобную форму для каждого пациента. Состав препарата включает активные компоненты, которые способствуют быстрому облегчению симптомов.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Локсидола подчеркивает его универсальность и широкий спектр действия. МНН (международное непатентованное название) также вызывает интерес у специалистов, так как это позволяет сравнивать его с аналогами. Пользователи отмечают, что препарат хорошо переносится, а побочные эффекты возникают редко. В целом, Локсидол получает положительные отзывы за свою доступность и эффективность в лечении.

https://youtube.com/watch?v=Q877QUTsmB8

Фармакокинетика

Мелоксикам практически полностью абсорбируется при внутримышечном введении. Уровень Локсидола (мелоксикама) в плазме крови прямо пропорционален введенной дозе. Через 60 минут после введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация в плазме достигает примерно 1,62 мг/л.

Мелоксикам обладает высокой способностью связываться с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100%). Он проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет около 50% от уровня в плазме. Объем распределения невелик и в среднем составляет 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени, образуя четыре фармакологически неактивных метаболита. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от дозы), формируется в результате окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньших количествах (9% от дозы).

Локсидол выводится из организма в равной степени с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Менее 5% от суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, а в моче препарат в неизмененном состоянии обнаруживается лишь в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов, а плазменный клиренс в среднем равен 8 мл/мин.

У пожилых пациентов наблюдается небольшое снижение плазменного клиренса.

Показания к применению

— начальная стадия терапии и краткосрочное облегчение болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите.

https://youtube.com/watch?v=6UYtuMLSOvE

Противопоказания

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— выраженная печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

— серьезная сердечная недостаточность;

— дети младше 16 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— наличие явного желудочно-кишечного кровотечения, недавнего инсульта или другого вида кровотечения;

— терапия антикоагулянтами.

Локсидол не рекомендуется использовать у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому из компонентов препарата. Существует риск перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Также не следует назначать препарат пациентам, у которых наблюдаются симптомы астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Беременность и период лактации

Использование данного препарата во время беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Локсидол предназначен для применения у взрослых. Внутримышечные инъекции препарата рекомендуются только в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем терапия продолжается с использованием пероральных форм, таких как таблетки.

Локсидол вводится путем глубокой внутримышечной инъекции.

Внутривенное введение препарата запрещено.

Содержимое ампул Локсидол не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 15 мг один раз в сутки.

Для пациентов, у которых существует повышенный риск возникновения побочных эффектов, лечение начинают с дозы 7,5 мг.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться диспепсия, тошнота, рвота, боли в области живота, запоры, метеоризм и диарея (более 1%); временные изменения в показателях функции печени, включая повышение уровня трансаминаз или билирубина, отрыжка, эзофагит, язвы ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение (от 0,1 до 1,0 %); колит (менее 0,1 %).

Со стороны системы кроветворения отмечаются анемия (более 1,0 %); лейкопения, изменения в лейкоцитарной формуле, тромбоцитопения (от 0,1 до 1,0 %).

Со стороны кожных покровов могут возникать зуд и кожные высыпания (более 1,0 %), крапивница (от 0,1 до 1,0 %); фотосенсибилизация (менее 0,1 %). В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Со стороны дыхательной системы могут возникать острые приступы бронхиальной астмы (менее 0,1 %).

Со стороны нервной системы возможны головные боли (более 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (от 0,1 до 1,0 %); спутанность сознания, нарушение ориентации, изменения настроения (менее 0,1 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться отеки (более 1,0 %); повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, приливы (от 0,1 до 1,0 %).

Со стороны мочевыделительной системы возможны изменения лабораторных показателей функции почек, такие как повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови (от 0,1 до 1,0 %); острая почечная недостаточность (менее 0,1 %).

Аллергические реакции могут проявляться ангионевротическим отеком и реакциями гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции (менее 0,1 %).

Местные реакции: отечность в месте инъекции (более 1%); болезненные ощущения в месте введения (менее 1%).

Передозировка

На данный момент антидот не установлен. При передозировке препаратом Локсидол необходимо осуществить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота): одновременное использование нескольких НПВС повышает вероятность возникновения язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений из-за синергетического эффекта. Не рекомендуется сочетать мелоксикам с другими НПВС.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения и тромболитики: увеличивают риск кровотечений. Если избежать одновременного применения этих препаратов невозможно, необходимо внимательно следить за действием антикоагулянтов.

Литий: НПВС могут повышать уровень лития в плазме крови, снижая его почечную экскрецию. Сочетание лития и НПВС не рекомендуется. При необходимости такой терапии следует контролировать уровень лития в плазме в начале лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВС могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. При необходимости комбинированного лечения следует контролировать показатели крови и функцию почек. Следует быть осторожным, если НПВС и метотрексат принимаются одновременно в течение трех дней, так как уровень метотрексата в плазме может возрасти, что может привести к токсическим эффектам.

Циклоспорин: НПВС могут усиливать нефротоксичность циклоспорина, воздействуя на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВС могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: использование НПВС увеличивает риск острого почечного недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие мелоксикам и диуретики одновременно, должны обеспечивать достаточное поступление жидкости. Перед началом лечения необходимо провести исследование функции почек.

Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС могут снижать эффективность антигипертензивных средств, так как они ингибируют простагландины, обладающие вазодилатирующими свойствами.

Холестирамин: способствует увеличению выведения мелоксикама, связывая его в желудочно-кишечном тракте.

Особенности применения

Использование Локсидола, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), требует внимательного контроля за пациентами с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также за теми, кто принимает антикоагулянты. При наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения применение Локсидола строго противопоказано.

Как и при использовании других НПВП, существует риск серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (таких как кровотечения, язвы или перфорации), которые могут возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе.

НПВП подавляют синтез почечных простагландинов, которые необходимы для поддержания нормального кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком применение НПВП может привести к почечной недостаточности, которая исчезает после прекращения приема препарата. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек дозу препарата можно не уменьшать, однако требуется тщательный мониторинг функции почек.

В редких случаях НПВП могут спровоцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечного медулляра или нефротический синдром. К таким осложнениям более склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, перенесшие обширные хирургические вмешательства (вызывающие гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таких ситуациях необходимо внимательно следить за диурезом и функцией почек с начала терапии.

При совместном применении НПВП и диуретиков может наблюдаться усиление задержки натрия, калия и воды в организме, что может негативно сказаться на натрийуретическом эффекте мочегонных средств. Это может привести к возникновению или ухудшению сердечной недостаточности или артериальной гипертензии у предрасположенных пациентов.

С осторожностью следует назначать препарат ослабленным пациентам, пожилым людям и тем, кто страдает сердечной недостаточностью.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может скрывать симптомы основного инфекционного заболевания.

НПВП могут увеличить риск тромбообразования, инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения, вплоть до летального исхода. Риск возрастает с увеличением продолжительности приема препарата. Особенно подвержены этому риску пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие предрасполагающие факторы.

Как и другие препараты, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может негативно повлиять на процесс оплодотворения, поэтому его не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.

ВЛИЯНИЕ НА УПРАВЛЕНИЕ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ Пациентам с нарушениями зрения, а также тем, кто испытывает сонливость или другие расстройства со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, упакованный в ампулы из прозрачного стекла объемом 1,5 мл. В одной картонной коробке содержится три ампулы, размещенные в термопластиковом разделителе, а также информационный листок.

Условия хранения

Сохранять при температуре не превышающей 25°C в защищенном от света пространстве.

Держать в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года с момента производства.

Не использовать после истечения указанного срока.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Вопрос-ответ

Каков состав препарата Локсидол?

Активное вещество — мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Для чего назначают уколы локсидол?

Краткосрочное симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального или ректального введения. Раствор для внутримышечного введения.

Как локсидол влияет на желудок?

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, аллергические реакции.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Локсидола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и форму препарата, а также учтет ваши индивидуальные особенности и возможные противопоказания.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на состав Локсидола и проверьте, нет ли у вас аллергии на его компоненты. Это поможет избежать нежелательных реакций и повысит эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Следуйте рекомендациям по применению, указанным в инструкции. Соблюдение режима дозирования и продолжительности курса лечения важно для достижения наилучших результатов и минимизации побочных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свое состояние во время лечения Локсидолом и сообщайте врачу о любых изменениях или побочных эффектах. Это позволит своевременно скорректировать терапию при необходимости.