Описание
Лиофилизированный порошок имеет белый или почти белый оттенок.
Мепрэзо – это препарат, который используется для лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Врачи отмечают его эффективность в снижении уровня кислоты в желудке, что способствует облегчению симптомов гастрита и язвенной болезни. Капсулы содержат активное вещество – омепразол, которое блокирует протонные насосы в клетках желудка, тем самым уменьшая выработку соляной кислоты.
Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и усвояемость активного компонента. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как неправильное использование может привести к побочным эффектам. Мепрэзо рекомендуется принимать за 30 минут до еды, что способствует максимальному эффекту.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его в комплексной терапии, что делает его незаменимым в практике гастроэнтерологов. МНН – омепразол – широко известен и применяется во многих странах, что подтверждает его безопасность и эффективность. В целом, Мепрэзо является надежным средством для лечения заболеваний, связанных с повышенной кислотностью.
https://youtube.com/watch?v=FEXAbzyTfm4
Состав
В одном флаконе содержится:
Основное действующее вещество: эзомепразол (в форме натриевой соли эзомепразола) — 40 мг.
Дополнительные компоненты: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
| Раздел инструкции | Описание | Важные детали |
|---|---|---|
| Название препарата | Мепрэзо | Капсулы |
| Международное непатентованное наименование (МНН) | Омепразол | Действующее вещество |
| Фармако-терапевтическая группа (ФТГ) | Средства для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. | Механизм действия |
| Состав | Омепразол (действующее вещество), вспомогательные вещества (указать конкретные, если известны) | Дозировка омепразола в одной капсуле |
| Форма выпуска | Капсулы кишечнорастворимые | Количество капсул в упаковке |
| Показания к применению | Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, синдром Золлингера-Эллисона и др. | Конкретные заболевания, при которых назначается |
| Способ применения и дозы | Перорально, до еды, запивая водой. Дозировка индивидуальна. | Режим приема, длительность курса |
| Противопоказания | Гиперчувствительность к компонентам, беременность, лактация, детский возраст (до 18 лет) | Состояния, при которых препарат запрещен |
| Побочные действия | Головная боль, тошнота, диарея, запор, боли в животе, кожная сыпь и др. | Возможные нежелательные реакции |
| Особые указания | При длительном применении необходим контроль функции печени, почек. | Важные предостережения |
| Взаимодействие с другими лекарственными средствами | Может влиять на метаболизм некоторых препаратов (например, варфарин, диазепам). | Необходимость информирования врача о приеме других ЛС |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. | Правила хранения для сохранения свойств |
| Срок годности | Указан на упаковке | Не использовать по истечении срока годности |
| Производитель | (Название компании-производителя) | Информация о производителе |
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и средства, используемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Ингибиторы протонного насоса.
Код ATX: А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола и снижает выработку желудочной кислоты благодаря специфическому механизму действия; он является ингибитором протонного насоса, расположенного в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Оба изомера омепразола — R- и S- имеют схожую фармакодинамическую активность.
Механизм действия
Эзомепразол, будучи слабым основанием, накапливается и активируется в условиях высокой кислотности секреторных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+К+-АТФазу — протонный насос, тем самым уменьшая как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
После 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозах 20 мг или 40 мг, уровень pH в желудке поддерживался выше 4 в среднем на протяжении 13-17 часов (в зависимости от дозы) у пациентов с ГЭРБ. Этот эффект наблюдался как при пероральном, так и при внутривенном введении.
При внутривенном введении 80 мг эзомепразола здоровым добровольцам в течение 30 минут, с последующей непрерывной инфузией 8 мг/ч на протяжении 23,5 часов, уровень pH желудка оставался выше 4 в среднем 21 час, а выше 6 — 11-13 часов.
Клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг при лечении рефлюкс-эзофагита наблюдался у 78% пациентов после 4 недель терапии и у 93% — после 8 недель.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, включающем пациентов с эндоскопически подтвержденной язвенной болезнью желудка, 375 участников получали эзомепразол в виде инфузии, а 389 — плацебо. После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг эзомепразола в виде внутривенной инфузии, либо плацебо в течение 72 часов. Затем всех переводили на пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг на протяжении 27 дней. Частота повторного кровотечения в течение 3 дней составила 5,9% в группе эзомепразола против 10,3% в группе плацебо. Через 30 дней после лечения частота повторных кровотечений составила 7,7% в группе эзомепразола и 13,6% в группе плацебо.
Применение средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, связано с увеличением уровня гастрина в сыворотке крови.
Снижение кислотности желудочного сока приводит к повышению уровня хромогранина А, что может искажать результаты диагностических исследований, направленных на выявление нейроэндокринных опухолей. Рекомендуется прекращать прием ингибиторов протонной помпы за 5-14 дней до планируемого измерения уровня CgA для нормализации его значений, которые могут быть ложноположительными после приема этих препаратов.
Сообщалось о частом возникновении желудочных железистых кист при длительном применении антисекреторных средств. Эти изменения являются доброкачественными и обратимыми, возникающими как физиологическая реакция на значительное подавление секреции соляной кислоты.
Снижение кислотности желудочного сока, вызванное различными средствами, включая ингибиторы протонного насоса, может привести к увеличению количества бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может незначительно повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter, а также Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Применение в педиатрии
В плацебо-контролируемом исследовании, включающем 98 пациентов в возрасте от 1 до 11 месяцев, была оценена эффективность и безопасность эзомепразола. Дозировка 1 мг/кг вводилась перорально один раз в день на протяжении 2 недель (фаза открытой метки), а затем еще 80 пациентов были включены в двойное слепое исследование на 4 недели. Существенных различий между эзомепразолом и плацебо не было отмечено.
В другом плацебо-контролируемом исследовании, включающем 52 пациента младше 1 месяца, оценивалась эффективность и безопасность эзомепразола в дозе 0,5 мг/кг, вводимого один раз в день в течение минимум 10 дней. Существенных различий между эзомепразолом и плацебо также не было.
Результаты педиатрических исследований показали, что дозы 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг эзомепразола у детей младше 1 месяца и от 1 до 11 месяцев соответственно, уменьшают среднее время, когда интра-пищеводный pH остается ниже 4. Профиль безопасности был аналогичен таковому у взрослых.
В исследовании среди педиатрических пациентов с ГЭРБ (возраст от 1 до 17 лет), получавших длительное лечение ингибиторами протонного насоса, у 61% детей была обнаружена незначительная гиперплазия ECL-клеток, без клинической значимости и без развития атрофического гастрита или карциноидных опухолей.
Фармакокинетика
Распределение
Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых людей составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Биотрансформация
Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и дезметил метаболитов. Остальная часть метаболизма происходит с участием изоформы CYP3A4, отвечающей за образование эзомепразол сульфона, основного метаболита в плазме.
Выведение
Приведенные параметры отражают фармакокинетику у пациентов с функциональным CYP2C19 ферментом, экстенсивными метаболизаторами.
Общий плазменный клиренс составляет около 17 л/ч после однократного введения и около 9 л/ч после повторного. Период полувыведения составляет примерно 1,3 часа после повторного введения.
Эзомепразол полностью выводится из плазмы при применении один раз в день, без накопления.
Основные метаболиты не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальное — с фекалиями. Менее 1% от исходного препарата обнаруживается в моче. Общая экспозиция (AUC) увеличивается при повторном введении, что зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости между дозой и AUC. Это связано с уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно, из-за ингибирования фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфоновым метаболитом. После повторного введения в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций, средняя максимальная концентрация в плазме составляла около 13,6 мкмоль/л, а после пероральной дозы — около 4,6 мкмоль/л. Увеличение общей экспозиции после внутривенного введения было примерно на 30% меньше по сравнению с пероральным. Существует линейная доза-зависимая зависимость общей экспозиции после внутривенного введения в виде 30-минутной инфузии (40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующей непрерывной инфузией (4 мг/ч или 8 мг/ч) на протяжении 23,5 часов.
Особые группы пациентов
Медленные метаболизаторы
Примерно 2,9±1,5% населения имеют недостаток функционального фермента CYP2C19 и называются медленными метаболизаторами. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного перорального применения дозы 40 мг один раз в день, средняя общая экспозиция была примерно на 100% выше у медленных метаболизаторов по сравнению с экстенсивными метаболизаторами. Средние максимальные концентрации в плазме увеличились примерно на 60%. Аналогичные различия были замечены и при внутривенном введении. Эти данные не влияют на режим дозирования.
Пол
После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг, средняя общая экспозиция у женщин была примерно на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении дозы один раз в день различий не наблюдается. Подобные различия также были зафиксированы при внутривенном введении. Эти данные не влияют на режим дозирования.
Печеночная недостаточность
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью может быть нарушен. У больных с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма снижается, что приводит к удвоению общей экспозиции. Поэтому у пациентов с ГЭРБ и тяжелой печеночной недостаточностью максимальная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с кровоточащими язвами и тяжелой печеночной недостаточностью может быть достаточно начальной дозы 80 мг, с последующей инфузией 4 мг/ч на протяжении 71,5 часов. Эзомепразол и его метаболиты не накапливаются при применении один раз в сутки.
Почечная недостаточность
Исследования у пациентов с нарушенной функцией почек не проводились. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов, но не за устранение исходного соединения, метаболизм эзомепразола у таких пациентов не изменится.
Пожилые пациенты
Метаболизм эзомепразола у пожилых людей (71-80 лет) не изменяется существенно.
Применение в педиатрии
В рандомизированном открытом многонациональном исследовании повторных доз, эзомепразол применялся один раз в день в виде 3-минутной инъекции на протяжении четырех дней. В исследование вошли 59 педиатрических пациентов в возрасте от 0 до 18 лет, из которых 50 завершили исследование и были оценены на фармакокинетику.
В таблице ниже представлено системное воздействие эзомепразола после внутривенного введения в виде 3-минутной инъекции у педиатрических пациентов и здоровых взрослых. Значения представлены как среднее геометрическое (диапазон). Доза 20 мг для взрослых применялась в виде 30-минутной инфузии. Css,max измеряли через 5 минут после введения дозы у педиатрических групп и через 7 минут после введения дозы 40 мг у взрослых, а также после остановки инфузии у взрослых в дозе 20 мг.
| Возрастная группа | Доза | AUC (мкмоль*ч/л) | Css,max (мкмоль/л) |
| 0-1 месяц* | 0,5 мг / кг (n = 6) | 7,5 (4,5-20,5) | 3,7 (2,7-5,8) |
| 1-11 месяцев* | 1,0 мг / кг (n = 6) | 10,5 (4,5-22,2) | 8,7 (4,5-14,0) |
| 1-5 лет | 10 мг (n = 7) | 7,9 (2,9-16,6) | 9,4 (4,4-17,2) |
| 6-11 лет | 10 мг (n = 8) | 6,9 (3,5-10,9) | 5,6 (3,1-13,2) |
| 20 мг (n = 8)20 мг (n = 6)** | 14,4 (7,2-42,3)10,1 (7,2-13,7) | 8,8 (3,4-29,4)8,1 (3,4-29,4) | |
| 12-17 лет | 20 мг (n = 6) | 8,1 (4,7-15,9) | 7,1 (4,8-9,0) |
| 40 мг (n = 8) | 17,6(13,1-19,8) | 10,5 (7,8-14,2) | |
| Взрослые | 20 мг (n = 22) | 5,1 (1,5-11,8) | 3,9 (1,5-6,7) |
| 40 мг (n = 41) | 12,6 (4,8-21,7) | 8,5 (5,4-17,9) |
* Пациент в возрастной группе от 0 до 1 месяца был определен как пациент с возрастом ≥32 полные недели и <44 полные недели, где скорректированный возраст составлял сумму гестационного возраста и возраста после рождения в полных неделях. Пациент в возрастной группе от 1 до 11 месяцев имел скорректированный возраст >44 полные недели.
** Два пациента исключены, один, вероятно, являлся медленным метаболизатором CYP2C19, а другой находился на сопутствующей терапии ингибитором CYP3A4.
Прогнозы на основе моделей показывают, что Css,max после внутривенного введения эзомепразола в виде 10-, 20- и 30-минутной инфузии будут ниже в среднем на 37% — 49%, 54% — 66% и 61% — 72% соответственно, во всех возрастных и дозовых группах по сравнению с 3-минутной инъекцией.
Показания к применению
Взрослым
Антисекреторная терапия при невозможности перорального приема для лечения следующих состояний:
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;
заживление язв желудка, связанных с терапией НПВС;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с терапией НПВС, у пациентов с повышенным риском.
Предотвращение повторного кровотечения после терапевтической эндоскопии при остром кровотечении из желудка или двенадцатиперстной кишки.
Детям от 1 до 18 лет
Антисекреторная терапия при невозможности перорального приема для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.
Мепрэзо — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно при гастритах и язвах. Инструкция по применению подробно описывает состав капсул, в который входят активные компоненты, способствующие снижению кислотности и защите слизистой оболочки. Пользователи часто делятся положительными отзывами о быстром действии препарата и минимальных побочных эффектах. Однако некоторые пациенты упоминают о необходимости соблюдать рекомендации врача, чтобы избежать нежелательных реакций. Важно также учитывать, что Мепрэзо может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что подчеркивает необходимость консультации с медицинским специалистом перед началом лечения.
https://youtube.com/watch?v=0MIMs92GI9s
Способ применения и дозы
Взрослые
Антисекреторная терапия при невозможности перорального приема
Для пациентов, которые не могут принимать медикаменты перорально, препарат Мепрэзо можно вводить парентерально в дозировке от 20 до 40 мг один раз в сутки. Для больных с рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг один раз в день. Тем, кто уже получал симптоматическую терапию рефлюксной болезни, следует назначать Мепрэзо в дозе 20 мг один раз в день.
Для заживления язв желудка, вызванных применением НПВС, стандартная доза составляет 20 мг один раз в день. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, пациентам с повышенным риском следует назначать 20 мг один раз в день.
Обычно курс внутривенного лечения короткий, и переход на пероральный прием препарата следует осуществить как можно быстрее.
Предотвращение повторного кровотечения при язве желудка и двенадцатиперстной кишки
После проведения терапевтической эндоскопии при остром кровотечении из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо ввести 80 мг препарата Мепрэзо в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, а затем продолжать внутривенную инфузию в дозе 8 мг/ч на протяжении трех дней (72 часов).
После завершения парентерального лечения следует перейти на пероральную кислотно-супрессивную терапию.
Приготовление раствора для инъекций
Восстановленный раствор: для получения раствора для внутривенного введения (8 мг/мл) необходимо добавить 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида в флакон с препаратом. Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным или слегка желтоватым.
Доза 40 мг
5 мл восстановленного раствора вводится внутривенно в течение как минимум 3 минут.
Доза 20 мг
2,5 мл или половина восстановленного раствора вводится внутривенно в течение как минимум 3 минут. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с установленными нормами.
Приготовление раствора для инфузий
Восстановленный раствор (доза 40 мг): содержимое одного флакона с препаратом растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения.
Восстановленный раствор (доза 80 мг): содержимое двух флаконов с препаратом растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения.
Доза 40 мг
Восстановленный раствор (доза 40 мг) вводится в виде внутривенной инфузии на протяжении 10-30 минут.
Доза 20 мг
Половина восстановленного раствора (от дозы 40 мг) вводится в виде внутривенной инфузии на протяжении 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с установленными нормами.
Доза 80 мг
Восстановленный раствор (доза 80 мг) вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 30 минут.
Доза 8 мг/ч
Восстановленный раствор (доза 80 мг) вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии на протяжении 71,5 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. Однако, из-за ограниченного опыта применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью, назначение препарата Мепрэзо таким пациентам следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени
ГЭРБ: для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Для больных с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Язвенное кровотечение: для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Для больных с тяжелой печеночной недостаточностью после начальной болюсной инфузии 80 мг препарата следует назначать непрерывную внутривенную инфузию в дозе 4 мг/ч на протяжении 71,5 часов.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение в педиатрии
Дети и подростки в возрасте 1-18 лет
Антисекреторная терапия при невозможности перорального приема
Для детей, которые не могут принимать медикаменты перорально, препарат Мепрэзо можно вводить парентерально один раз в день, согласно рекомендациям, приведенным в таблице ниже.
Обычно курс внутривенного лечения короткий, и переход на пероральный прием препарата следует осуществить как можно быстрее.
Рекомендуемые дозы для внутривенного введения эзомепразола
| Возрастная группа | Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита | Симптоматическое лечение ГЭРБ |
| 1-11 лет | Вес <20 кг: 10 мг один раз в день; Вес ≥20 кг: 10 мг или 20 мг один раз в день | 10 мг один раз в день |
| 12-18 лет | 40 мг один раз в день | 20 мг один раз в день |
Приготовление раствора для инъекций
Восстановленный раствор: для получения раствора для инъекций (8 мг/мл) необходимо добавить 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида в флакон с препаратом. Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным или слегка желтоватым.
Доза 40 мг
5 мл восстановленного раствора вводится внутривенно в течение как минимум 3 минут.
Доза 20 мг
2,5 мл или половина восстановленного раствора вводится внутривенно в течение как минимум 3 минут. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с установленными нормами.
Доза 10 мг
1,25 мл восстановленного раствора вводится внутривенно в течение как минимум 3 минут. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с установленными нормами.
Приготовление раствора для инфузий
Восстановленный раствор: содержимое одного флакона с препаратом растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным или слегка желтоватым.
Доза 40 мг
Восстановленный раствор вводится в виде внутривенной инфузии на протяжении 10-30 минут.
Доза 20 мг
Половина восстановленного раствора вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с установленными нормами.
Доза 10 мг
Четверть восстановленного раствора вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с установленными нормами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному компоненту, замененным бензимидазолом, или к любому из вспомогательных веществ.
Эзомепразол не следует использовать одновременно с нелфинавиром.
Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными эффектами, выявленными в клинических испытаниях и постмаркетинговых исследованиях, были головная боль, боли в животе, диарея и тошнота. Профиль безопасности остается аналогичным для различных формул, показаний, возрастных категорий и групп населения. Не было обнаружено побочных эффектов, связанных с дозировкой.
Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ: нечасто: периферические отеки; редко: гиперлипидемия; неизвестно: гипомагнезиемия (может быть связана с гипокальциемией). Гипомагнезиемия может ассоциироваться с гипокалиемией.
Психические расстройства: нечасто: нарушения сна; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: изменения вкуса.
Со стороны органов зрения: нечасто: нарушения зрения/нечеткость.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто: вертиго.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто: боли в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы желудка (доброкачественные); нечасто: сухость во рту; редко: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно: микроскопический колит. Расстройства гепатобилиарной системы: нечасто: повышение уровня печеночных ферментов; редко: гепатит с или без желтухи; очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия (у пациентов с уже имеющимся заболеванием печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: реакции в месте введения*; нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко: алопеция, фоточувствительность; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; неизвестно: подострая кожная красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника; редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко: интерстициальный нефрит (в некоторых случаях совместно с почечной недостаточностью).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства: редко: недомогание, повышенное потоотделение.
* Реакции в месте введения наблюдались преимущественно в исследовании с применением высоких доз в течение 3 суток (72 часов). В доклиническом исследовании препарата для внутривенного введения у пациентов не было зафиксировано раздражения сосудов, однако была отмечена незначительная реакция воспаления в области подкожной (околовенозной) инъекции. Результаты доклинического исследования показали, что клинические проявления раздражения ткани были связаны с концентрацией.
В отдельных случаях у критически больных пациентов, получавших омепразол (рацемат) в виде внутривенной инъекции, особенно в больших дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, однако причинно-следственная связь не была установлена.
Применение в педиатрии
Проведено рандомизированное, открытое, многонациональное исследование для оценки фармакокинетики повторного внутривенного введения доз в течение 4-х дней один раз в день у педиатрических пациентов в возрасте от 0 до 18 лет. В исследование были включены 57 пациентов (8 детей в возрастной группе 1-5 лет) для оценки безопасности. Результаты соответствуют известному профилю безопасности эзомепразола, и не было выявлено новых данных о безопасности.
https://youtube.com/watch?v=xeDiPbqRD-g
Меры предосторожности
При наличии любых настораживающих симптомов, таких как значительная потеря веса, непроизвольная рвота, затрудненное глотание, кровавая рвота или черный стул, а также при подозрении на язвенную болезнь желудка, необходимо исключить возможность злокачественных образований. Это важно, поскольку лечение эзомепразолом может облегчить симптомы и затянуть процесс диагностики.
Желудочно-кишечные инфекции
Применение ингибиторов протонного насоса может незначительно повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.
Абсорбция витамина В12
Эзомепразол, как и другие препараты, блокирующие кислотность, может снижать усвоение витамина В12 (цианокобаламин) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с низким уровнем витамина В12 или при наличии факторов, способствующих снижению его абсорбции при длительном лечении.
Гипомагниемия
У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса (ИПН) в течение как минимум трех месяцев, а чаще — года, наблюдалась тяжелая гипомагниемия. Симптомы могут включать усталость, тетанию, делирий, судороги, головокружение и желудочковую аритмию, и могут возникать спонтанно, что затрудняет их своевременное выявление. Состояние пациентов улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения приема ИПН. Пациентам, которым планируется длительное лечение или которые принимают ИПН совместно с дигоксином или другими средствами, способствующими гипомагниемии (например, диуретиками), необходимо контролировать уровень магния до начала терапии и периодически в процессе лечения.
Риск перелома
Ингибиторы протонного насоса, особенно при длительном применении (более года) и в больших дозах, могут незначительно увеличивать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Исследования показывают, что риск переломов может увеличиваться на 10-40%, некоторые из которых могут быть связаны с другими факторами. Пациенты с риском остеопороза должны получать соответствующую помощь в соответствии с актуальными клиническими рекомендациями и обеспечивать адекватное поступление витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка
Использование ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями подострой кожной красной волчанки. При появлении высыпаний, особенно на открытых участках кожи, в сочетании с артралгией, пациентам следует немедленно обратиться к врачу, который должен рассмотреть возможность отмены эзомепразола. Развитие подострой кожной красной волчанки на фоне применения эзомепразола может повысить риск ее возникновения при использовании других ингибиторов протонного насоса.
Сочетание с другими лекарственными средствами
Совместное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется. Если необходимо использовать атазанавир с ингибиторами протонного насоса, требуется клинический контроль и увеличение дозы атазанавира до 400 мг и 100 мг ритонавира, при этом доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.
Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. Перед началом и после завершения лечения эзомепразолом следует оценить возможные взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми через CYP2C19. Взаимодействие между клопидогрелем и эзомепразолом наблюдается, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. В качестве меры предосторожности не рекомендуется совместное применение эзомепразола и клопидогреля.
Влияние на результаты лабораторных тестов
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, ингибиторы протонной помпы следует отменить как минимум за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не нормализуется после первого измерения, необходимо повторное определение уровня хромогранина через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Эзомепразол оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами. В случаях, когда возникают побочные эффекты, такие как головокружение и нечеткость зрения, пациентам, принимающим эзомепразол, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: недостаточно клинических данных о применении препарата во время беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное или фетальное развитие. Исследования с рацемической смесью также не показали негативного влияния на беременность, роды, постнатальное развитие или фертильность. При назначении препарата Мепрэзо беременным женщинам следует проявлять осторожность.
Грудное вскармливание: неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Препарат Мепрэзо не следует использовать во время грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние на фармакокинетику других лекарственных средств
Ингибиторы протеаз
Сообщалось о взаимодействии омепразола с некоторыми ингибиторами протеаз. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда ясны. Увеличение pH желудка во время лечения омепразолом может изменить усвоение ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия могут быть связаны с ингибированием CYP2C19.
При совместном применении атазанавира и нелфинавира с омепразолом наблюдается снижение уровня в сыворотке крови; сопутствующее назначение не рекомендуется. Совместное введение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром (300 мг)/ритонавиром (100 мг) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% в AUC, Cmax и Cmin). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на его экспозицию. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром (400 мг)/ритонавиром (100 мг) также приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с использованием атазанавира (300 мг)/ритонавира (100 мг) без омепразола. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) снижает AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36-39% и среднюю AUC, Cmax и Cmin активного метаболита М8 на 75-92%. Из-за подобных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется; совместное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.
Было зарегистрировано повышение уровней в сыворотке крови (80-100%) во время терапии саквинавиром (в сочетании с ритонавиром) и омепразолом (40 мг один раз в день). Лечение омепразолом (20 мг один раз в день) не влияет на экспозицию дарунавира (в сочетании с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразолом (20 мг один раз в день) не оказывает влияния на экспозицию ампренавира (с и без ритонавира). Лечение омепразолом (40 мг один раз в день) не влияет на экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром).
Метотрексат
При совместной терапии с ИПН у некоторых пациентов наблюдалось увеличение уровня метотрексата. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность отмены терапии эзомепразолом.
Такролимус
Совместное применение с эзомепразолом приводит к повышению уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозировку такролимуса.
Лекарственные средства с pH зависимой абсорбцией
Подавление желудочной кислоты во время лечения эзомепразолом и другими ИПН может как уменьшить, так и увеличить усвоение лекарственных средств с pH зависимой абсорбцией. Как и с другими средствами, снижающими кислотность желудка, во время лечения эзомепразолом абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может снижаться, а усвоение дигоксина может…
Вопрос-ответ
Каковы основные показания для применения Мепрэзо?
Мепрэзо применяется для лечения заболеваний, связанных с повышенной секрецией желудочного сока, таких как гастрит, язвенная болезнь и рефлюкс-эзофагит. Он помогает снизить уровень кислоты в желудке и облегчить симптомы, связанные с этими состояниями.
Как правильно принимать капсулы Мепрэзо?
Капсулы Мепрэзо следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать их за 30 минут до еды для достижения максимального эффекта. Дозировка и продолжительность курса лечения должны определяться врачом в зависимости от конкретного заболевания.
Есть ли противопоказания для использования Мепрэзо?
Да, Мепрэзо имеет ряд противопоказаний, включая гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и почек, а также беременность и период грудного вскармливания. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения капсул Мепрэзо обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять, как правильно дозировать препарат. Обратите внимание на рекомендации по времени приема и необходимости употребления пищи.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время курса лечения. Если вы заметили какие-либо побочные эффекты или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием Мепрэзо без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения для достижения максимального эффекта и предотвращения рецидивов.
