Описание

Таблетки белого оттенка, имеющие плоскоцилиндрическую форму и фаску (дозировки 25 мг и 50 мг).

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической формой, фаской и риской (дозировка 100 мг).

Метопролол является бета-адреноблокатором, который широко используется в кардиологии для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Врачи отмечают его эффективность в снижении артериального давления и контроле сердечного ритма. Основным действующим веществом является метопролол тартрат, который помогает уменьшить нагрузку на сердце и улучшить его работу.

Состав препарата включает вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и усвояемость. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как неправильное использование может привести к нежелательным эффектам. Например, резкое прекращение приема может вызвать обострение симптомов.

Фармакокинетика метопролола позволяет ему быстро всасываться и достигать максимальной концентрации в крови в течение 1-2 часов. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к дозировке, учитывая состояние пациента и наличие сопутствующих заболеваний. Метопролол может быть назначен как в виде таблеток, так и в капсулах, что позволяет выбрать наиболее удобную форму для пациента.

https://youtube.com/watch?v=JIlMlouR-5Q

Состав

В каждой таблетке содержится:

активный компонент: метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Раздел	Описание	Важные детали
Название препарата	Метопролол	Может выпускаться в форме таблеток или капсул.
Международное непатентованное наименование (МНН)	Метопролол (Metoprolol)	Единое название для действующего вещества во всем мире.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Бета-адреноблокатор селективный	Относится к группе препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы, преимущественно в сердце.
Состав	Действующее вещество: Метопролола тартрат или Метопролола сукцинат	Различные соли метопролола, влияющие на длительность действия (тартрат — короткое, сукцинат — пролонгированное).
	Вспомогательные вещества:	Могут включать лактозу, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный и др. (зависят от производителя и формы выпуска).
Форма выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки с пролонгированным высвобождением; Капсулы с пролонгированным высвобождением.	Дозировка указывается в миллиграммах (например, 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг).
Показания к применению	Артериальная гипертензия, стенокардия, нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия, желудочковая экстрасистолия), профилактика мигрени, гипертиреоз (в составе комплексной терапии), профилактика повторного инфаркта миокарда.	Применяется для снижения артериального давления, уменьшения частоты сердечных сокращений, облегчения боли в груди.
Противопоказания	Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелая бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в стадии обострения, феохромоцитома (без сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами), тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз.	Важно сообщить врачу обо всех имеющихся заболеваниях и принимаемых препаратах.
Способ применения и дозы	Индивидуальный, определяется врачом. Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи (для таблеток с пролонгированным высвобождением — обычно 1 раз в сутки).	Нельзя резко прекращать прием препарата без консультации с врачом.
Побочные действия	Головокружение, головная боль, усталость, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея/запор, бронхоспазм, нарушения сна, депрессия, кожные реакции.	При возникновении любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Может усиливать действие гипотензивных препаратов, антиаритмиков, инсулина и пероральных гипогликемических средств. Снижает эффективность бета-адреномиметиков.	Необходимо информировать врача обо всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные.
Особые указания	С осторожностью применять при сахарном диабете, бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов.	Не рекомендуется во время беременности и кормления грудью, если польза для матери не превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Условия хранения	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.	Соблюдение условий хранения обеспечивает стабильность и эффективность препарата.
Срок годности	Указан на упаковке.	Не использовать препарат по истечении срока годности.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы. Метопролол.

КодATX: С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Он эффективно снижает артериальное давление как в положении стоя, так и в лежачем. Препарат не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на уровень электролитов в крови. Метопролол демонстрирует антиангинальные, антигипертензивные и антиаритмические свойства. Он уменьшает влияние катехоламинов на сердце при физической и эмоциональной нагрузке, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), сократимости миокарда и сердечного выброса. В первые дни применения наблюдается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), которое со временем нормализуется или даже уменьшается. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде, что способствует уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и повышает физическую выносливость. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол замедляет ЧСС и может способствовать восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие связано с уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма, а также замедлением проводимости через атриовентрикулярный узел. Препарат помогает предотвратить развитие головной боли сосудистого происхождения. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролол в меньшей степени влияет на уровень инсулина и углеводный обмен, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, повышает уровень триглицеридов в крови, снижает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема метопролол практически полностью (около 95%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном приеме и около 70% при многократном. Прием пищи может увеличить биодоступность метопролола на 30–40%. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения, равный 5,6 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метопролол активно метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения из плазмы варьируется от 1 до 9 часов, в среднем составляет 3,5 часа. Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), из которых около 5% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола.

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов, в то время как выведение неизмененного метопролола практически не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) может происходить значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады не усиливается.

Нарушение функции печени оказывает незначительное влияние на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может увеличиваться, а общий клиренс – снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми людьми.

Метопролол — это бета-адреноблокатор, который широко используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении артериального давления и уменьшении частоты сердечных сокращений. В отзывах пользователи подчеркивают, что препарат помогает справиться с тревожностью и стрессом, особенно в ситуациях, когда необходимо контролировать сердечный ритм. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как усталость и головокружение, что требует внимательного подхода к дозировке. Важно отметить, что перед началом приема Метопролола необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций и подобрать оптимальную схему лечения. Состав препарата включает активное вещество метопролол и вспомогательные компоненты, что делает его доступным и эффективным средством для многих людей.

https://youtube.com/watch?v=BgPZIpdM4HE

Показания к применению

Артериальная гипертензия;

Стенокардия;

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с выраженной симптоматикой и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности);

Снижение риска смертности и частоты повторных инфарктов после острого инфаркта миокарда;

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, а также снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

Функциональные расстройства сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

Профилактика мигренозных приступов;

Используется как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата подбирается индивидуально, основываясь на симптомах заболевания.

Таблетки следует принимать внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В процессе подбора дозы важно контролировать частоту сердечных сокращений, чтобы избежать брадикардии. Продолжительность курса лечения определяется врачом и зависит от особенностей заболевания. Если необходимо прекратить лечение после длительного применения, это следует делать постепенно, так как резкая отмена может привести к значительному повышению артериального давления.

Артериальная гипертензия. При умеренной и средней степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25–50 мг дважды в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг (по 100 мг дважды в день) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в день. В зависимости от полученного эффекта, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг в сутки, разделив на два приема, или добавить другой антиангинальный препарат.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Рекомендуемая доза составляет 50–100 мг дважды в день (утром и вечером).

Аритмии. Начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Дозировка устанавливается индивидуально. Рекомендуется начинать с 50 мг 3–4 раза в день; при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в день, если частота сердечных сокращений превышает 75 уд/мин через 3–4 дня после начала лечения. При гипертиреозе метаболизм метопролола может быть повышен, что может потребовать применения более высокой дозы. Препарат обычно назначают при отмене другого лекарства.

Функциональные расстройства сердца с тахикардией. Обычная доза составляет 50 мг дважды в день (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно увеличить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема.

Профилактика мигрени. Рекомендуемая доза составляет 50 мг дважды в день (утром и вечером); при необходимости ее можно увеличить до 100 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Корректировка дозы не требуется при нарушениях функции почек.

Нарушения функции печени. Пациентам с заболеваниями печени метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам с нормальной функцией печени. Однако при значительных нарушениях функции печени (например, после шунтирования) может потребоваться снижение дозы.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Дети. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

https://youtube.com/watch?v=FqbPEtQ77w4

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, указанных ниже, была определена с использованием следующей классификации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – < 1/10), нечасто (> 1/1000 – < 1/100), редко (> 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (недостаточно данных для определения).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – обострение скрытого сахарного диабета.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – увеличение массы тела.

Нарушения психики: нечасто – депрессия, снижение концентрации, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко – нервозность, напряжение; очень редко – забывчивость или ухудшение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, изменения личности (например, перепады настроения).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головные боли; нечасто – парестезии.

Нарушения со стороны органов зрения: редко – проблемы со зрением, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто – нарушения равновесия (включая потерю сознания); очень редко – шум в ушах, расстройства слуха.

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, тахикардия; нечасто – временное обострение симптомов сердечной недостаточности, блокада атриовентрикулярного узла I степени, боль за грудиной, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – функциональные признаки нарушений сердечной деятельности, аритмия, нарушения проводимости сердца.

Нарушения со стороны сосудов: часто – значительное снижение артериального давления и ортостатическая гипотония, очень редко с потерей сознания; нечасто – холодные ладони и стопы; очень редко – некроз у пациентов с тяжелыми заболеваниями периферических сосудов, нарушения капиллярного кровообращения или синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм; редко – катаральные явления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, боли в животе, понос, запоры; нечасто – рвота; редко – сухость во рту; очень редко – нарушения вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – изменения в печеночных пробах; очень редко – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь (лишаеподобная крапивница и дистрофические изменения кожи), повышенная потливость; редко – выпадение волос; очень редко – реакции, связанные с повышенной чувствительностью к свету, обострение чешуйчатого лишая, появление чешуйчатого лишая, лишаеподобные изменения на коже.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – судороги мышц; очень редко – боли в суставах, ослабление мышечной силы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – импотенция и другие сексуальные расстройства, пластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони).

Общие расстройства и реакции в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость; нечасто – отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу тартрату, другим бета-адреноблокаторам или к любым вспомогательным компонентам.

Блокировка атриовентрикулярного узла второй или третьей степени.

Декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, нарушения кровообращения или низкое артериальное давление) и постоянное или периодическое использование препаратов, усиливающих сократимость миокарда (агонисты бета-адренорецепторов).

Симптоматическая и клиническая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин).

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Стенокардия Принцметала.

Серьезные нарушения периферического артериального кровообращения.

Гипотония (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).

Метаболический ацидоз.

Тяжелая бронхиальная астма или хроническое обструктивное заболевание легких.

Совместное применение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В).

Тяжелые заболевания периферических сосудов с риском гангрены.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом PQ более 0,24 секунды или систолическим давлением ниже 100 мм рт. ст.

Метопролол противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью и повторяющимся систолическим давлением менее 100 мм рт. ст. (необходимо обследование перед началом терапии). Одновременное применение внутривенно препаратов, блокирующих кальциевые каналы, таких как верапамил или дилтиазем, а также других антиаритмических средств (например, дизопиридамид), противопоказано, за исключением случаев в отделениях интенсивной терапии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Указанные симптомы могут усиливаться при сочетании с алкоголем, гипотензивными средствами, хинидином и барбитурами. Первые признаки передозировки могут проявиться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение: требуется интенсивная терапия и постоянный мониторинг жизненно важных функций пациента (кровообращение, дыхание, работа почек, уровень глюкозы, электролиты в сыворотке). Если препарат был принят недавно, необходимо провести промывание желудка. Если это невозможно и пациент в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала) с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка из-за риска стимуляции блуждающего нерва.

При выраженной гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности необходимо вводить бета1-агонисты (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2–5 минут или в виде инфузии до достижения необходимого эффекта. Если селективные бета1-агонисты отсутствуют, можно ввести атропин или допамин. В случае недостаточной эффективности возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1–10 мг может помочь в восстановлении активности бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, не поддающейся лечению, может потребоваться установка кардиостимулятора. Бронхоспазм можно устранить введением бета2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина) внутривенно. Эти антидоты могут применяться в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и в период лактации

Метопролол не рекомендуется назначать во время беременности и грудного вскармливания, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Беременность

Бета-адренолитики могут ухудшать кровоснабжение плаценты, что может привести к смерти плода или преждевременным родам. У женщин, принимающих метопролол при незначительном или умеренно повышенном артериальном давлении, наблюдалась задержка внутриутробного развития плода. Эти препараты могут удлинять роды и вызывать брадикардию у плода и новорожденного. Также имеются сообщения о гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии и затрудненной реакции на гипоксию у новорожденных. Лечение препаратом следует прекратить за 48–72 часа до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, новорожденного необходимо наблюдать в течение 48–72 часов после рождения на предмет симптомов блокировки бета-адренергических рецепторов (например, сердечно-легочных осложнений).

Кормление грудью

Уровень метопролола в грудном молоке примерно в три раза выше, чем в плазме крови. Несмотря на то что риск негативного воздействия на грудного ребенка после применения препарата в терапевтических дозах невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за ребенком, находящимся на грудном вскармливании, необходимо следить на предмет признаков блокировки бета-адренергических рецепторов.

Меры предосторожности и особенности применения

При увеличении брадикардии дозу препарата следует уменьшить или отменить, постепенно снижая дозу.

Бета-адренолитики нужно применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой. Если пациент с астмой принимает бета2-адреномиметики (в таблетках или ингаляциях), при начале лечения метопрололом следует контролировать дозу бета2-адреномиметика и при необходимости увеличивать ее.

Метопролол может нарушать контроль уровня глюкозы при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У пациентов с инсулиннезависимым диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.

Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом (возможность блокады атриовентрикулярного узла).

Метопролол может усугубить заболевания периферических артерий, такие как перемежающаяся хромота.

При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить частоту и продолжительность приступов.

У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитики могут усугублять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.

Если метопролол назначен пациентам с опухолями хромаффинной ткани (феохромоцитомой), необходимо предварительно использовать альфа-адренолитики и продолжать их применение одновременно с метопрололом.

Лечение метопрололом может скрывать признаки гиперфункции щитовидной железы.

При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов возрастает риск артериальной гипотензии. При необходимости хирургического вмешательства следует уведомить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы выбрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным эффектом, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.

Перед радиологическим исследованием с йодосодержащими контрастными веществами лечение метопрололом должно быть прекращено заранее. Если применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, следует назначить соответствующее лечение.

Не следует назначать высокие дозы метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как это может привести к брадикардии, артериальной гипотензии и инсульту, включая летальный исход.

Как и другие бета-адренолитики, метопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект у пациентов, получающих бета-адренолитики.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, острыми состояниями с метаболическим ацидозом и тем, кто получает комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем функции почек.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами может снижаться продукция слезной жидкости.

Лекарственный препарат Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям и людям, чья работа требует высокой концентрации внимания. Во время лечения метопрололом могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить свою реакцию на препарат перед тем, как сесть за руль или управлять механическими устройствами. Указанные симптомы могут усиливаться при одновременном употреблении алкоголя или после смены лекарств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метопролол является субстратом CYP2D6, поэтому препараты, которые ингибируют CYP2D6 (такие как хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут оказывать влияние на уровень метопролола тартрата в плазме.

Не рекомендуется совместное применение препарата Метопролол с следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты могут усиливать метаболизм метопролола из-за индукции ферментов.

Пропафенон. В ходе исследования у четырех пациентов, получавших метопролол, после назначения пропафенона наблюдалось увеличение уровня метопролола в плазме в 2–5 раз, при этом у двоих пациентов возникли побочные эффекты, связанные с метопрололом. Это взаимодействие было подтверждено в исследовании на восьми добровольцах. Предполагается, что ингибирование метаболизма метопролола пропафеноном происходит аналогично хинидину через систему цитохрома P4502D6. Учитывая, что пропафенон также является бета-адреноблокатором, совместное применение метопролола и пропафенона нецелесообразно.

Верапамил. Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолол, пропранолол и пиндолол) с верапамилом может привести к брадикардии и снижению артериального давления. Верапамил и бета-адреноблокаторы оказывают взаимодополняющее ингибирующее действие на проводимость в атриовентрикулярном узле и функцию синусового узла.

Совместное применение препарата Метопролол с следующими средствами может потребовать корректировки дозы:

Амиодарон. Сочетание амиодарона и метопролола может вызывать выраженную синусовую брадикардию. Учитывая очень длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), необходимо учитывать возможность взаимодействия даже после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические препараты I класса в сочетании с бета-адреноблокаторами могут усиливать отрицательный инотропный эффект, что может привести к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушениями функции левого желудочка. Также следует избегать такой комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие было описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС могут ослаблять антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Исследования в основном касались индометацина. Это действие не наблюдается при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком подобного взаимодействия не выявлено.

Дифенгидрамин. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза, что приводит к усилению действия метопролола.

Дилтиазем. Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на проводимость в AV узле и функцию синусового узла. При сочетании метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин. Зафиксировано 10 случаев выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Это взаимодействие также наблюдалось у здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут возникать и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Риск таких реакций, вероятно, ниже при использовании кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического артериального давления до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол, как правило, предотвращает повышение давления, вызванное фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать парадоксальные реакции гипертензии у пациентов, принимающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у определенной группы пациентов с быстрым гидроксилированием, что приводит к значительному увеличению уровня метопролола в плазме и усилению бета-блокады. Считается, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, метаболизм которых зависит от цитохрома P4502D6.

Клонидин. Гипертензивные реакции при резком прекращении приема клонидина могут усиливаться при совместном применении с бета-адреноблокаторами. При совместном использовании, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, что приводит к снижению его плазменной концентрации.

Пациенты, принимающие метопролол одновременно с другими бета-адреноблокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами моноаминооксидазы, должны находиться под строгим наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики могут усиливать кардиодепрессивное действие.

При использовании бета-адреноблокаторов пациентам, принимающим гипогликемические средства для перорального применения, может потребоваться корректировка дозы последних.

Плазменный уровень метопролола может увеличиваться при использовании циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол может снижать выведение других препаратов (например, лидокаина).

Условия хранения

Сохраняйте в сухом и темном месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

В упаковке содержится 10 таблеток с дозировками 25 мг, 50 мг и 100 мг, которые размещены в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. Для дозировок 50 мг и 100 мг предусмотрено три контурные ячейковые упаковки, а для дозировки 25 мг — шесть упаковок, которые сопровождаются инструкцией по применению и помещены в картонную коробку.

Отпуск из аптек

Только по рецепту врача.

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Телефон/факс: (01774)-53801, электронная почта: office@lekpharm.by

Вопрос-ответ

Для чего принимают метопролол?

Применяется для лечения повышенного кровяного давления. Применяется для лечения определенных типов боли в груди (стенокардии). Данный препарат применяется у некоторых пациентов для снижения риска смерти и госпитализации в связи с сердечной недостаточностью.

Какое давление понижает метопролол?

Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема метопролола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и режим приема, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные реакции на препарат, такие как головокружение, усталость или изменения в сердечном ритме, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием метопролола самостоятельно. Резкая отмена препарата может привести к ухудшению состояния. Если вам необходимо прекратить лечение, обсудите это с врачом, который поможет вам сделать это безопасно.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время приема метопролола. Регулярно измеряйте артериальное давление и пульс, чтобы убедиться, что препарат действует эффективно и не вызывает нежелательных эффектов.