Описание

Таблетка белого цвета с оболочкой, внутри которой находится ядро белого или почти белого оттенка. Она имеет двояковыпуклую форму, продолговатую, без рисок, а на одной из сторон имеется гравировка с надписью GX CF1.

Врачи отмечают, что Валтрекс является эффективным противовирусным препаратом, применяемым для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Основным действующим веществом является валацикловир, который в организме преобразуется в ацикловир, оказывая свое действие на вирусные клетки. Валтрекс показан при герпетических инфекциях, таких как генитальный герпес, опоясывающий лишай и ветряная оспа.

Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, включая дозировку и частоту приема. Обычно препарат принимается внутрь, что обеспечивает удобство для пациентов. Однако, как и любой медикамент, Валтрекс может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль или расстройства пищеварения. Врачи рекомендуют проконсультироваться с медицинским специалистом перед началом лечения, особенно при наличии сопутствующих заболеваний или приеме других лекарств.

https://youtube.com/watch?v=AyqMSwQgbUg

Состав

Активный компонент: валацикловира гидрохлорид 556 мг (что соответствует 500 мг валацикловира).

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, концентрат белого пигмента YS-1-18043, карнаубский воск.

Оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.

Категория	Описание	Значение для пациента
Название препарата	Валтрекс (Valtrex)	Торговое наименование, под которым препарат продается.
Лекарственная форма	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	Указывает на способ приема (перорально) и внешний вид препарата.
Действующее вещество (МНН)	Валацикловир (Valaciclovir)	Международное непатентованное наименование. Это активный компонент, который оказывает лечебное действие.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Противовирусные средства системного действия. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы.	Классификация препарата по его основному терапевтическому действию и химической структуре. Помогает понять, к какой группе лекарств относится Валтрекс.
Механизм действия	Валацикловир является пролекарством ацикловира. В организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который ингибирует репликацию ДНК вирусов герпеса.	Объясняет, как препарат борется с вирусом. Важно для понимания эффективности и специфичности действия.
Показания к применению	Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster), лечение и супрессия рецидивов генитального герпеса, лечение лабиального герпеса (Herpes labialis), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.	Перечень заболеваний, при которых препарат эффективен. Определяет, в каких случаях врач может назначить Валтрекс.
Состав (вспомогательные вещества)	Целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400).	Компоненты, которые не обладают терапевтическим действием, но необходимы для формирования таблетки, ее стабильности и усвоения. Важно для пациентов с аллергией на определенные вещества.
Дозировка	Зависит от заболевания и индивидуальных особенностей пациента (например, 500 мг, 1000 мг).	Указывает на количество действующего вещества в одной таблетке. Определяет режим дозирования, назначаемый врачом.
Производитель	GlaxoSmithKline (GSK)	Компания, ответственная за производство и качество препарата.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного использования. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.

Код ATX: [J05AB11]

Фармакологические характеристики

Механизм действия

Валацикловир — это противовирусный препарат, представляющий собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью преобразуется в ацикловир и валин, вероятно, под действием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир проявляет in vitro специфическую ингибирующую активность против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в инфицированных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Фосфорилирование ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокировке репликации вируса.

Фармакодинамика

Резистентность к ацикловиру обычно связана с дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с измененной структурой вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих штаммов вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

При наблюдении за пациентами, получавшими ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко встречались у иммунокомпетентных пациентов и лишь в редких случаях у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, после трансплантации органов или костного мозга, а также у тех, кто проходит химиотерапию по поводу злокачественных опухолей и у ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Валацикловир является пролекарством ацикловира. Биодоступность ацикловира, полученного из валацикловира, в 3,3 – 5,5 раз выше, чем при пероральном приеме ацикловира.

После перорального приема валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна дозе. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, что приводит к непропорциональному увеличению Сmах в диапазоне терапевтических доз и снижению биодоступности при приеме дозы выше 500 мг. Фармакокинетические параметры ацикловира после однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек представлены в таблице ниже.

Фармакокинетические параметры ацикловира		250 мг(N = 15)	500 мг(N = 15)	1000 мг(N = 15)	2000 мг(N = 8)
Сmах	мкг/мл	2.20 ±0.38	3.37 ±0.95	5.20 ± 1.92	8.30 ± 1.43
Тmах	часы (ч)	0.75(0.75 -1-5)	1.0 (0.75 -2.5)	2.0 (0.75 -3.0)	2.0 (1.5 -3.0)
AUC	ч. мкг/мл	5.50 ± 0.82	11.1 ± 1.75	18.9 ±4.51	29.5 ±6.36

Сmах = максимальная концентрация; Тmах = время достижения максимальной концентрации; AUC = площадь под кривой «концентрация-время». Значения Сmах и AUC показывают среднее значение ± стандартное отклонение. Значение Тmах указывает на медиану и диапазон.

Максимальная концентрация валацикловира в неизмененном виде в плазме составляет лишь 4% от максимальной концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения — 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень концентрации находится на уровне предела количественного определения или ниже его. Валацикловир и ацикловир имеют схожие фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. Опоясывающий герпес, простой герпес и ВИЧ-инфекция не вызывают значительных изменений в фармакокинетике валацикловира и ацикловира после перорального приема валацикловира по сравнению со здоровыми взрослыми.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превышает таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемое по соотношению AUC в СМЖ к AUC в плазме, не зависит от состояния функции печени и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанина (CMMG).

Биотрансформация

После перорального приема валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. В небольшой степени ацикловир преобразуется в метаболит CMMG с помощью алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-OH-ACV — с помощью альдегидоксидазы. Около 88% общей экспозиции препарата в плазме крови обусловлено ацикловиром, 11% — CMMG и 1% — 8-OH-ACV. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома Р450.

Выведение

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира CMMG (около 14% дозы). Метаболит 8-OH-ACV обнаруживается в моче лишь в небольших количествах (<2% дозы). В неизмененном виде элиминируется менее 1% препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после однократного и многократного приема валацикловира составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с ухудшением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после приема валацикловира составляет около 14 часов, в отличие от 3 часов у пациентов с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Равновесные концентрации ацикловира и его метаболитов (CMMG и 8-ОН-ACV) в плазме и спинномозговой жидкости оценивались после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. Концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV в плазме и в спинномозговой жидкости были соответственно в среднем в 2, 4 и 5-6 раз выше у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетические данные показывают, что нарушения функции печени снижают скорость преобразования валацикловира в ацикловир, однако не влияют на степень преобразования. Период полувыведения ацикловира остается неизменным.

Беременные женщины

Изучение фармакокинетики валацикловира и ацикловира у женщин на поздних сроках беременности показывает, что беременность не влияет на фармакокинетику валацикловира.

Выделение в грудное молоко

После перорального приема валацикловира в дозе 500 мг максимальные концентрации ацикловира (Сmах) в грудном молоке варьируют от 0.5 до 2.3 раз от соответствующей сывороточной концентрации ацикловира у матери. Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составила 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок, находящийся на грудном вскармливании, будет получать суточную пероральную дозу ацикловира, равную 0,61 мг/кг. Период полувыведения ацикловира из грудного молока был аналогичен периоду полувыведения из сыворотки. Неизменный валацикловир не обнаруживался в материнской сыворотке, молоке или моче ребенка.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster — герпес зостер

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса у иммунокомпетентных взрослых, а также лечение опоясывающего герпеса у взрослых с легкой или умеренной иммуносупрессией (см. раздел «Меры предосторожности»).

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)

Лечение и профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая:

— лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых с ослабленным иммунитетом;

— лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых с ослабленным иммунитетом;

— профилактику (супрессию) рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых с ослабленным иммунитетом;

— лечение лабиального герпеса.

Лечение и профилактика рецидивирующих офтальмологических инфекций, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых с ослабленным иммунитетом (см. раздел «Меры предосторожности»).

Клинические исследования не проводились у ВПГ-инфицированных пациентов с ослабленным иммунитетом по причинам, отличным от ВИЧ-инфекции. Цитомегаловирусная (ЦМВ) инфекция

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации солидных органов, у взрослых и подростков (см. раздел «Меры предосторожности»).

Инструкция по применению Валтрекса вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают эффективность препарата в лечении вирусных инфекций, таких как герпес. Пациенты сообщают о значительном снижении частоты рецидивов и облегчении симптомов. Важно отметить, что состав таблеток включает активное вещество валацикловир, которое преобразуется в ацикловир, обеспечивая противовирусное действие.

Однако не все отзывы положительные: некоторые пользователи сталкиваются с побочными эффектами, такими как головная боль или тошнота. Также важно учитывать противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. В целом, Валтрекс зарекомендовал себя как надежный препарат, но его применение должно быть согласовано с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить максимальную пользу.

https://youtube.com/watch?v=r0IZC9Xq3ME

Противопоказания

Валтрекс™ не рекомендуется пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любым вспомогательным компонентам, содержащимся в препарате.

Применение во время беременности и лактации

Беременность: Существуют ограниченные данные о применении валацикловира, а также более обширная информация о применении ацикловира в период беременности, полученная из регистров, в которых участвовали женщины, принимавшие валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира) как перорально, так и внутривенно: 111 и 1246 женщин соответственно (из них 29 и 756 беременных получали валацикловир или ацикловир в первом триместре). Данные постмаркетинговых исследований не показали увеличения случаев врожденных аномалий или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности валацикловира.

Валтрекс™ следует использовать во время беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальные риски.

Лактация: Ацикловир, который является основным метаболитом валацикловира, выделяется в грудное молоко. Тем не менее, при применении валацикловира в терапевтических дозах у кормящих матерей не ожидается негативного влияния на детей, находящихся на грудном вскармливании, так как доза, которую получает ребенок с молоком, составляет менее 2% от терапевтической дозы ацикловира при внутривенном введении для лечения неонатального герпеса (см. раздел «Фармакокинетика»). Валацикловир следует назначать с осторожностью во время грудного вскармливания и только при наличии клинических показаний.

Фертильность: При пероральном применении валацикловир не оказывал негативного влияния на фертильность у крыс. Однако при парентеральном введении высоких доз ацикловира у крыс и собак наблюдались атрофия яичек и асперматогенез. Исследования влияния валацикловира на фертильность человека не проводились, но у 20 пациентов, принимавших ацикловир в дозах от 400 до 1000 мг ежедневно в течение 6 месяцев, не было выявлено изменений в количестве сперматозоидов, их подвижности и морфологии.

Способ применения и дозировка

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса

Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после подтверждения диагноза опоясывающего герпеса. Нет данных о лечении, начатом более чем через 72 часа после появления сыпи.

Иммунокомпетентные взрослые

Валтрекс™ назначается в дозе 1000 мг трижды в сутки на протяжении 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг). Дозу необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).

Взрослые с ослабленным иммунитетом

Валтрекс™ назначается в дозе 1000 мг трижды в сутки в течение не менее 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг) и в течение 2 дней после образования корок. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).

Противовирусная терапия рекомендуется пациентам с ослабленным иммунитетом, которые обратились за медицинской помощью в течение недели после появления пузырьков или в любое время до полного образования корок.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков (с 12 лет)Иммунокомпетентные взрослые и подростки (с 12 лет)

Валтрекс™ назначается в дозе 500 мг дважды в сутки (общая суточная доза составляет 1000 мг). Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).

При рецидивирующих эпизодах лечение должно продолжаться от 3 до 5 дней. В случае первичных инфекций, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. При рецидивах ВПГ рекомендуется назначение Валтрекс™ в продромальном периоде или сразу после появления первых симптомов. Валтрекс™ может предотвратить развитие повреждений, если терапия начата при первых признаках и симптомах рецидива ВПГ.

Лечение лабиального герпеса

Для лечения лабиального герпеса рекомендуется назначение валацикловира взрослым и подросткам в дозе 2000 мг дважды в течение одного дня. Вторая доза должна быть принята примерно через 12 часов (но не ранее чем через 6 часов) после первой. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). При таком режиме лечения продолжительность не должна превышать 1 дня, так как превышение не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при первых симптомах лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).

Взрослые с ослабленным иммунитетом

Для лечения ВПГ у пациентов с ослабленным иммунитетом Валтрекс™ назначается в дозе 1000 мг дважды в сутки в течение не менее 5 дней, после оценки степени тяжести состояния и иммунного статуса пациента. В случае первичных инфекций, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Для достижения максимального эффекта лечение рекомендуется начинать в течение первых 48 часов после появления симптомов. Необходимо тщательно контролировать развитие повреждений.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет

Иммунокомпетентные взрослые и подростки с 12 лет

У иммунокомпетентных пациентов Валтрекс™ назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с частыми рецидивами (10 и более в год без терапии) дополнительный эффект можно достичь, назначив Валтрекс™ в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг дважды в сутки). Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Лечение следует пересматривать через 6-12 месяцев терапии.

Взрослые с ослабленным иммунитетом

Рекомендуемая доза Валтрекс™ составляет 500 мг дважды в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Лечение следует пересматривать через 6-12 месяцев.

Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков (с 12 лет)

Рекомендуется назначать Валтрекс™ в дозе 2000 мг четыре раза в сутки как можно раньше после трансплантации.

Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском она может быть увеличена.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Валтрекс™ следует применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Дозу Валтрекс™ рекомендуется уменьшать у пациентов с нарушениями функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

Терапевтические показания	Клиренс креатинина мл/мин	Доза ВалтрексТМ*
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster
Лечение опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых и взрослых с ослабленным иммунитетом	≥50 30-49 10-29 <10	1000 мг трижды в сутки 1000 мг дважды в сутки 1000 мг один раз в сутки 500 мг один раз в сутки
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)
Лечение ВПГ-инфекции у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых с ослабленным иммунитетом	≥30 <30 ≥30 <30	500 мг дважды в сутки 500 мг один раз в сутки 1000 мг дважды в сутки 1000 мг один раз в сутки
Лечение лабиального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков (альтернативный однодневный режим дозирования)	≥50 30-49 10-29 <10	2000 мг дважды в течение 1 дня 1000 мг дважды в течение 1 дня 500 мг дважды в течение 1 дня 500 мг один раз
Супрессия ВПГ-инфекции у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых с ослабленным иммунитетом	≥30 30 ≥30 30	500 мг один раз в сутки** 250 мг один раз в сутки 500 мг дважды в сутки 500 мг один раз в сутки
Цитомегаловирусные инфекции
Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации солидных органов у взрослых и подростков	≥75 от 50 до <75 от 25 до <50 от 10 до <25 <10 или на диализе	2000 мг четыре раза в сутки 1500 мг четыре раза в сутки 1500 мг три раза в сутки 1500 мг два раза в сутки 1500 мг один раз в сутки

*Пациентам, находящимся на прерывистом гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс™ после завершения сеанса гемодиализа в дни проведения процедуры.

**Для супрессии ВПГ-инфекций у иммунокомпетентных пациентов с анамнезом не менее 10 рецидивов в год улучшение результатов можно достичь при приеме дозы 250 мг дважды в сутки.

У пациентов, находящихся на прерывистом гемодиализе, Валтрекс™ следует назначать после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза Валтрекс™ корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекция дозы препарата Валтрекс™ не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Валтрекс™, однако опыт его клинического применения в данной группе пациентов ограничен. Информацию о применении более высоких доз (4000 мг или более в сутки) см. в разделе «Меры предосторожности».

Дети

Эффективность применения Валтрекс™ у детей младше 12 лет не была оценена.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможность нарушения функции почек у пожилых пациентов и корректировать дозу соответственно (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» выше). Важно поддерживать адекватную гидратацию.

Побочное действие

Наиболее распространёнными побочными эффектами, которые были зафиксированы при использовании препарата Валтрекс™ хотя бы по одному показанию в ходе клинических испытаний, являются головная боль и тошнота. Более детальная информация о серьезных нежелательных реакциях, таких как тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические расстройства, представлена ниже.

Нежелательные реакции классифицированы по основным системам и органам, а также по частоте их возникновения.

Используемые категории частоты:

Очень часто: ≥1 на 10

Часто: ≥1 на 100 и <1 на 10

Нечасто: ≥1 на 1000 и <1 на 100

Редко: ≥1 на 10000 и <1 на 1000

Очень редко: <1 на 10000.

Частота побочных эффектов была определена на основе данных клинических исследований, где была установлена причинно-следственная связь с применением валацикловира.

Для побочных эффектов, информация о которых была получена в ходе постмаркетингового наблюдения и которые не были зафиксированы в клинических испытаниях, частота определялась на основе наиболее консервативного подхода точечной оценки («правило трех»). Для побочных эффектов, выявленных в ходе постмаркетингового опыта и также наблюдавшихся в клинических исследованиях, частота определялась на основании данных из исследований. Информация о безопасности основана на данных 5855 пациентов, получавших валацикловир в рамках клинических испытаний по различным показаниям (лечение опоясывающего герпеса, лечение/супрессия генитального герпеса и лечение лабиального герпеса).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, тромбоцитопения. Случаи лейкопении чаще всего наблюдались у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сознания, возбуждение, тремор.

Редко: атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, делириум.

Неврологические расстройства, иногда имеющие тяжелое течение, могут быть связаны с энцефалопатией и проявляться в виде спутанности сознания, возбуждения, судорог и галлюцинаций. Эти симптомы, как правило, обратимы и чаще наблюдаются у пациентов с нарушениями функции почек или другими предрасполагающими состояниями (см. раздел «Меры предосторожности»). У пациентов, перенесших трансплантацию органов и получающих высокие дозы (8000 мг в сутки) Валтрекса™ для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции возникают чаще, чем при применении более низких доз по другим показаниям.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота, диарея.

Нечасто: дискомфорт в животе.

Нарушения со стороны печени и желчных путей

Нечасто: обратимые изменения в функциональных печеночных тестах (билирубин, печеночные ферменты и т.д.).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: высыпания, включая фоточувствительность, зуд.

Нечасто: крапивница.

Редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: боль в области почек, гематурия (часто связанная с другими нарушениями функции почек).

Редко: нарушения функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у пожилых пациентов или у тех, кто получает дозы препарата, превышающие рекомендуемые).

Боли в области почек могут быть связаны с нарушениями их функции.

Поступали сообщения о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Важно обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).

Дополнительная информация о применении у особых групп пациентов: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной системы, особенно у тех, кто страдает от запущенной стадии ВИЧ-инфекции и получал высокие дозы валацикловира (8000 мг ежедневно) на протяжении длительного времени в клинических испытаниях, отмечались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения также наблюдались у пациентов с аналогичными заболеваниями, не получающих валацикловир.

При возникновении побочных эффектов, включая те, что не указаны в инструкции по применению, следует обратиться к врачу.

https://youtube.com/watch?v=Ivfa2gj2zu0

Передозировка

Симптомы и признаки:

У пациентов, получавших валацикловир в дозах, превышающих рекомендованные, были зафиксированы случаи острого почечного недостаточности и неврологических расстройств, таких как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, расстройства сознания и кома. Также могут возникать побочные эффекты, включая тошноту и рвоту. Важно проявлять осторожность, чтобы избежать случайной передозировки. Многие случаи передозировки наблюдались у пациентов с нарушенной функцией почек и пожилых людей, получавших повторные дозы валацикловира без соответствующего снижения дозы.

Лечение: пациенты должны находиться под внимательным наблюдением для выявления признаков токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из организма и может быть предпочтительным методом лечения пациентов с симптомами передозировки Валтрекс™.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Следует проявлять осторожность при совместном применении валацикловира с нефротоксичными препаратами, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; рекомендуется регулярный мониторинг почечной функции. Это касается и сочетания валацикловира с аминогликозидами, соединениями платины, йодированными контрастными веществами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.

Ацикловир в основном выводится в неизмененном виде с мочой через активную секрецию. При приеме 1000 мг валацикловира циметидин и пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира и увеличивают его AUC примерно на 25% и 45% соответственно, блокируя канальцевую секрецию ацикловира.

Совместный прием циметидина и пробенецид с валацикловиром приводит к увеличению AUC ацикловира примерно на 65%. Другие препараты (например, тенофовир), принимаемые одновременно и препятствующие активной канальцевой секреции, могут повышать концентрацию ацикловира за счет этих механизмов. Кроме того, валацикловир может увеличивать уровень одновременно принимаемых медикаментов в плазме.

У пациентов с повышенной экспозицией ацикловира при использовании валацикловира (например, для лечения опоясывающего герпеса или профилактики ЦМВ) необходимо проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, которые ингибируют активную почечную канальцевую секрецию.

Было замечено увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата микофенолата мофетила при совместном применении этих средств у пациентов после трансплантации. Изменений в пиковых концентрациях или AUC при одновременном применении валацикловира и микофенолата мофетила у здоровых добровольцев не наблюдалось. Данные о клиническом применении данной комбинации ограничены.

Меры предосторожности

Степень гидратации организма

Пациенты, находящиеся в группе риска дегидратации, особенно пожилые люди, должны получать достаточное количество жидкости для восстановления водного баланса.

Применение при почечной недостаточности и у пожилых пациентов

Ацикловир выводится из организма с помощью почек, поэтому дозировка валацикловира должна быть уменьшена у тех, у кого наблюдаются проблемы с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»). У пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, что также требует пересмотра дозировки. Пожилые пациенты и лица с почечной недостаточностью подвержены большему риску возникновения неврологических побочных эффектов, поэтому их состояние должно быть тщательно контролируемым. В поступивших отчетах указано, что большинство этих побочных реакций были обратимыми после прекращения терапии (см. раздел «Побочное действие»).

Применение высоких доз Валтрекс™ при печеночной недостаточности и трансплантации печени

Нет информации о применении Валтрекс™ в высоких дозах (4000 мг и более в сутки) у пациентов с заболеваниями печени. Специальные исследования по использованию Валтрекс™ у пациентов после пересадки печени не проводились, поэтому таким пациентам следует с осторожностью назначать дозы, превышающие 4000 мг в сутки.

Лечение опоясывающего герпеса

Требуется тщательный мониторинг клинической эффективности, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. В случаях недостаточной эффективности пероральной терапии следует рассмотреть возможность назначения внутривенной противовирусной терапии.

Лечение пациентов с осложненными формами опоясывающего герпеса, такими как вовлечение внутренних органов, диссеминированный опоясывающий герпес, двигательная нейропатия, энцефалит и цереброваскулярные осложнения, должно проводиться с использованием внутривенной противовирусной терапии.

Кроме того, пациенты с ослабленным иммунитетом, страдающие офтальмогерпесом или находящиеся в группе риска диссеминации заболевания или вовлечения внутренних органов, также должны получать внутривенную противовирусную терапию.

Передача генитального герпеса

Пациенты с симптомами заболевания должны быть предупреждены о необходимости избегать сексуальных контактов, даже если уже начато лечение противовирусными средствами. Супрессивная терапия противовирусными препаратами значительно снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью. В таких случаях рекомендуется сочетание терапии препаратом Валтрекс™ с использованием защитных средств во время половых актов.

Применение при офтальмологических ВПГ инфекциях

Необходимо внимательно следить за клинической эффективностью препарата у данной группы пациентов. Если пероральная терапия оказывается недостаточной, следует рассмотреть возможность назначения внутривенной противовирусной терапии.

Применение при ЦМВ инфекциях

Данные о действии валацикловира у пациентов, перенесших трансплантацию органов (~200), относящихся к группе повышенного риска ЦМВ инфекции (например, ЦМВ-положительный донор и ЦМВ-отрицательный реципиент или использование индукционной терапии антитимоцитарным глобулином), показывают, что валацикловир следует назначать только тем пациентам, которым по соображениям безопасности противопоказано применение валганцикловира или ганцикловира.

Использование высоких доз валацикловира для профилактики ЦМВ инфекций может привести к увеличению частоты побочных эффектов, включая нарушения со стороны центральной нервной системы, по сравнению с применением более низких доз препарата при других показаниях (см. раздел «Меры предосторожности»). Необходимо внимательно контролировать изменения функции почек и корректировать дозы соответственно (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследования, касающиеся влияния приема валацикловира на способность управлять транспортными средствами и механизмами, продолжаются.

Вопрос-ответ

Каковы основные показания для применения Валтрекса?

Валтрекс применяется для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса, включая генитальный герпес, опоясывающий лишай и вирусную инфекцию, связанную с ветряной оспой. Он также может быть назначен для профилактики рецидивов герпетических инфекций у пациентов с частыми обострениями.

Как правильно принимать Валтрекс для достижения максимальной эффективности?

Рекомендуется принимать Валтрекс по назначению врача, обычно в дозировке 500 мг дважды в день для лечения первичного генитального герпеса. Важно начинать прием препарата как можно раньше после появления симптомов. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды, и не рекомендуется разжевывать их.

Есть ли противопоказания и побочные эффекты при использовании Валтрекса?

Противопоказаниями к применению Валтрекса являются аллергия на валцикловир или любой из компонентов препарата, а также тяжелая почечная недостаточность. Возможные побочные эффекты могут включать головную боль, тошноту, диарею и в редких случаях — неврологические реакции. При возникновении серьезных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Валтрекса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и убедится, что препарат подходит именно вам, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и будьте внимательны к своему самочувствию. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Валтрекса без консультации с врачом, даже если симптомы исчезли. Важно завершить курс лечения, чтобы избежать рецидивов и обеспечить полное выздоровление.

СОВЕТ №4

Соблюдайте режим приема препарата. Принимайте Валтрекс в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме и повысить эффективность лечения.