Инструкция

Состав

В 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора (в одной ампуле) содержится 20 мкг алпростадила.

Дополнительные компоненты: этанол (безводный) — 99,5% от общего объема.

Полный список вспомогательных веществ можно найти в разделе «Список вспомогательных веществ».

Клинические свойства

Врачи отмечают, что Вазостенон является эффективным средством для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Концентрат содержит активные компоненты, способствующие улучшению микроциркуляции и снижению артериального давления. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема играют ключевую роль в достижении терапевтического эффекта.

Фармакотерапевтическая группа Вазостенона включает препараты, улучшающие кровообращение, что делает его полезным для пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Врачи также акцентируют внимание на необходимости предварительной консультации с кардиологом, особенно для людей с сопутствующими заболеваниями. МНН препарата позволяет легко идентифицировать его в аптечной сети, что упрощает процесс получения необходимого лечения. В целом, Вазостенон зарекомендовал себя как надежное средство, однако его применение должно быть строго контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Показания к применению

Хронические облитерирующие артериальные заболевания III и IV стадии (согласно классификации Фонтейна) у пациентов, которым не удается провести реваскуляризацию или после неудачной попытки реваскуляризации.

Параметр	Описание	Дополнительная информация
Название препарата	Вазостенон (концентрат для приготовления раствора для инфузий)	Торговое наименование
Международное непатентованное наименование (МНН)	Алпростадил (Alprostadil)	Активное действующее вещество
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Вазодилатирующее средство — простагландин E1	Классификация по АТХ-коду: C01EA01
Состав	Действующее вещество: Алпростадил	Вспомогательные вещества: этанол, вода для инъекций
Форма выпуска	Концентрат для приготовления раствора для инфузий	Ампулы по 1 мл, содержащие 20 мкг алпростадила
Механизм действия	Расширяет кровеносные сосуды, улучшает кровоток, снижает агрегацию тромбоцитов	Является синтетическим аналогом простагландина E1
Показания к применению	Хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III и IV стадии по Фонтейну, а также при критической ишемии конечностей	Тяжелые формы перемежающейся хромоты, трофические язвы, гангрена
Способ применения	Внутривенные инфузии	Дозировка и длительность курса лечения определяются врачом индивидуально
Противопоказания	Острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, лактация и др.	Полный список противопоказаний указан в официальной инструкции
Побочные действия	Головная боль, головокружение, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, снижение артериального давления и др.	При возникновении побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу
Условия хранения	В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C	Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности	Указан на упаковке	Не использовать по истечении срока годности

Способ применения и дозы

Способ применения

Данное лекарственное средство предназначено для введения внутривенно. Концентрат необходимо развести в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида и вводить в вену методом инфузии. В раствор для инфузий не следует добавлять другие медикаменты. Если требуется применение дополнительных препаратов, их следует вводить отдельно.

Для выполнения процедуры рекомендуется использовать автоматический шприц или инфузионную помпу, а также стерильный инфузионный катетер. В схеме дозирования указаны суточные дозы и дозы, рассчитанные на килограмм веса в минуту (кг/мин) для пациентов с массой тела 70 кг и нормальной функцией почек.

Режим дозирования

Содержимое двух ампул препарата ВАЗОСТЕНОН (40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 часов (333 нг/мин, скорость инфузии 0,4-2 мл/мин). Рекомендуемая доза вводится один раз в день, а в случае выраженных клинических симптомов — до двух раз в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 3-х ампул (60 мкг алпростадила), растворив препарат в 50-250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводя внутривенно в течение 3 часов (333 нг/мин, скорость инфузии 0,3-1,4 мл/мин) один раз в день.

Курс лечения

По завершении трехнедельного курса терапии алпростадилом необходимо оценить целесообразность продолжения лечения на основании клинических показаний. Если за указанный период не наблюдается положительного эффекта, дальнейшее применение препарата следует прекратить. Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать четырех недель.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При сниженной функции почек (уровень креатинина в крови превышает установленные нормы: креатинин у мужчин >97 μмоль/л, у женщин >80 μмоль/л; клиренс креатинина <90 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить вдвое. В зависимости от клинического состояния пациента возможно увеличение дозы в течение 2-3 дней до уровня, применяемого для пациентов с нормальной функцией почек.

Например, при внутривенном введении пациентам с пониженной функцией почек начальная доза должна составлять 20 мкг (1,0 мл) дважды в день (вводить в течение 2 часов). Для лечения пациентов с сердечной или почечной недостаточностью не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более 50-100 мл в день. Для введения следует использовать инфузионный насос.

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение данным препаратом противопоказано пациентам с тяжелыми повреждениями печени или острой печеночной недостаточностью.

Дети

Алпростадил не назначается детям и подросткам до 18 лет.

Пожилые люди

Пациенты старше 65 лет получают лечение по стандартной схеме.

Противопоказания

ВАЗОСТЕНОН следует использовать только в тех случаях, когда ожидаемая польза от его применения превышает риск возможных негативных последствий для здоровья пациента.

Препарат не рекомендуется применять в следующих ситуациях:

— наличие гиперчувствительности к алпростадилу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав;

— хроническая сердечная недостаточность III и IV степени по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA), гемодинамически значимые нарушения сердечного ритма, некомпенсированная ишемическая болезнь сердца, стеноз митрального и/или аортального клапанов; период в течение 6 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта;

— клинически или рентгенологически подтвержденный отек легких или его наличие в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью;

— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или веноокклюзионная болезнь легких;

— диссеминированные инфильтраты в легких;

— выраженная гипотензия;

— тяжелые нарушения функции почек (олигоанурия);

— признаки острого поражения печени (повышение трансаминаз или гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ)) или тяжелая печеночная недостаточность (в том числе в анамнезе);

— предрасположенность к кровотечениям (например, острые эрозии или язвы желудка и/или кишечника с кровотечениями, множественные травмы);

— беременность и период грудного вскармливания, послеродовая фаза;

— дети и подростки до 18 лет;

— если пациент находится в состоянии принудительного воздержания от алкоголя;

— общие противопоказания к инфузионной терапии (такие как сердечная недостаточность, отек легких или головного мозга и гипергидратация).

Особые указания и меры предосторожности при применении

1 мл препарата ВАЗОСТЕНОН содержит 786 мг этанола (алкоголя), что соответствует 15,9 мл пива или 6,7 мл вина. Содержание этанола в максимальной суточной дозе (3 мл) препарата эквивалентно примерно 48 мл пива и 20 мл вина. Это лекарственное средство может быть опасно для людей, страдающих алкоголизмом.

Данный факт также следует учитывать при лечении пациентов из групп риска (заболевания печени, эпилепсия).

Лечение данным препаратом могут проводить только квалифицированные врачи, обладающие достаточным опытом и возможностью непрерывного мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы пациента. ВАЗОСТЕНОН нельзя вводить в виде болюсной инъекции.

Необходимо тщательно контролировать состояние пациента после каждого применения препарата ВАЗОСТЕНОН. Особенно важно следить за состоянием пациентов из группы риска.

При наличии у пациента следующих заболеваний лечение должно проводиться под особым медицинским наблюдением, несмотря на отсутствие негативных последствий по данным опыта применения:

— тяжелая почечная недостаточность;

— неконтролируемый сахарный диабет;

— тяжелая цереброваскулярная недостаточность;

— тромбоцитоз (количество тромбоцитов >400 000/мкл);

— периферическая полинейропатия;

— желчнокаменная болезнь;

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

— глаукома;

— эпилепсия.

С особой осторожностью следует применять алпростадил в пред- и послеоперационный период или во время операции.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные средства контрацепции.

Пациенты, страдающие от недостаточности сердечно-сосудистой системы, ишемической болезни сердца или периферических отеков и почечной недостаточности, должны находиться в стационаре во время лечения и в течение одного дня после. Чтобы избежать гипергидратации, не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более 50-100 мл в сутки. У таких пациентов необходимо контролировать состояние сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частоту сердечных сокращений, баланс жидкости). По возможности следует отслеживать вес тела и центральное венозное давление, проводить эхокардиографию. У пациентов с нарушениями функции почек также необходимо контролировать работу почек. Перед выпиской пациента из стационара врач должен убедиться в стабильности показателей функционирования сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Совместное применение ВАЗОСТЕНОНа может усилить действие следующих групп препаратов: антигипертензивных, вазодилататоров и средств для лечения ишемической болезни сердца. Пациенты, принимающие лекарства из указанных групп, а также те, кому вводят ВАЗОСТЕНОН, относятся к группе риска. В таких случаях рекомендуется внимательно следить за состоянием их сердечно-сосудистой системы с помощью ЭКГ, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов ВАЗОСТЕНОН увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

Фертильность, беременность и период лактации

ВАЗОСТЕНОН противопоказан для женщин, планирующих беременность, беременных и кормящих. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать эффективные средства контрацепции. Доклинические исследования репродуктивности показали, что алпростадил не оказывает негативного влияния на фертильность при использовании в рекомендованных клинических дозах.

Влияние на скорость реакции

Алпростадил снижает систолическое артериальное давление и, таким образом, может умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости проявлять особую осторожность при эксплуатации транспортных средств и механизмов в период лечения данным препаратом.

Инструкция по применению Вазостенон (концентрат) вызывает интерес у многих пользователей, которые ищут эффективное средство для улучшения состояния сердечно-сосудистой системы. В отзывах часто упоминается, что препарат помогает при гипертонии и улучшает общее самочувствие. Состав Вазостенона включает активные компоненты, которые способствуют расширению сосудов и улучшению кровообращения. Многие отмечают, что после курса применения препарата наблюдается снижение уровня стресса и улучшение сна.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Вазостенона позволяет использовать его в комплексной терапии различных заболеваний, связанных с нарушением кровообращения. Однако, как и любой медикамент, Вазостенон имеет свои показания и противопоказания, о которых важно знать перед началом лечения. МНН препарата также обсуждается в медицинских кругах, так как это влияет на выбор аналогов и доступность в аптечной сети. В целом, пользователи отмечают положительный эффект, но рекомендуют предварительно консультироваться с врачом.

https://youtube.com/watch?v=4lqiDlBP4Ng

Побочное действие

Ниже представлены возможные побочные эффекты, классифицированные по системам органов (по классификации MedDRA) и частоте их проявления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (неподдающаяся оценке по имеющимся данным).

При использовании алпростадила были зафиксированы следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, слабость, повышенная утомляемость;

Редко: спутанность сознания, судороги центрального происхождения;

Неизвестно: нарушения мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: расстройства желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота), боли в животе, потеря аппетита.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия;

Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, что может привести к сердечной декомпенсации;

Неизвестно: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: отек легких, брадипноэ (замедленное дыхание), гиперкапния;

Неизвестно: диспноэ.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: покраснение, отек, ощущение жара.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

Часто: боль;

Нечасто: потливость, озноб, лихорадка; ощущение жара, давление, местный отек в месте введения канюли, покраснение кожи вдоль вены, парестезия. Эти эффекты, как правило, обратимы, и их интенсивность уменьшается с уменьшением дозы.

Неизвестно: воспаление вены в месте введения иглы, тромбоз в месте установки катетера, местное кровотечение.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Иногда: аллергические реакции (гиперчувствительность кожи, проявляющаяся сыпью, зудом, болями в суставах, лихорадкой, потливостью, ознобом).

Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: боли в суставах;

Очень редко: обратимое утолщение ткани длинных костей после 2-4 недель терапии.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз);

Изменение уровня С-реактивного белка в крови (нормализуется до исходного уровня вскоре после завершения лечения).

При внутривенном введении могут возникать боль, покраснение и отек в соответствующих конечностях. Эти побочные реакции связаны с воздействием алпростадила на сосуды и исчезают при снижении дозы или увеличении времени введения. Также возможно развитие тромбофлебита. Флебит может быть вызван катетером, установленным в вене. В этом случае необходимо удалить катетер и использовать для инфузии неповрежденную вену. При извлечении канюли из сосуда может произойти образование гематомы и кровотечение в месте пункции.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости обратиться к врачу в случае появления каких-либо нежелательных реакций во время применения препарата ВАЗОСТЕНОН.

Передозировка

При передозировке алпростадила, вызванной его вазодилатирующим действием, может наблюдаться резкое снижение артериального давления и развитие рефлекторной тахикардии.

Среди других симптомов, связанных с повышением вазотонуса, могут быть потеря сознания, бледность кожи, потливость, тошнота и рвота.

Также могут проявляться местные симптомы: боль, отек и покраснение в области прокола вены.

При появлении признаков передозировки следует снизить дозу или прекратить инфузию. Если артериальное давление значительно падает, пациенту, находящемуся в положении «лежа», рекомендуется приподнять ноги. Если симптомы сохраняются, необходимо применять симпатомиметики.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Алпростадил является синтетическим аналогом простагландина E1 (PGE1), который представляет собой естественный метаболит дигомо-гамма-линоленовой кислоты (ДГЛК) и встречается в большинстве клеток млекопитающих. Основные физиологические эффекты алпростадила включают вазодилатацию, подавление агрегации тромбоцитов, снижение секреции желудочного сока и стимуляцию гладкой мускулатуры кишечника и матки. Важным является также его свойство предотвращать образование свободных радикалов кислорода и высвобождение лизосомальных ферментов в зонах ишемии. В результате действия алпростадила на гладкую мускулатуру происходит снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что способствует улучшению кровоснабжения тканей. Алпростадил увеличивает эластичность эритроцитов, замедляет агрегацию тромбоцитов, адгезию нейтрофильных лейкоцитов к стенкам сосудов и активирует фибринолитическую систему, что в итоге улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция:

Биодоступность алпростадила составляет 100%, так как он вводится внутривенно.

Распределение:

У здоровых добровольцев уровень эндогенного PGE1 в плазме во время и через два часа после внутривенной инфузии колебался в пределах 1-2 пг/мл. При инфузии 60 мкг алпростадила в течение двух часов уровень PGE1 в плазме быстро возрастает и достигает плато на уровне 6 пг/мл. После завершения инфузии уровень PGE1 в плазме возвращается к исходному значению за несколько минут. Увеличение концентрации PGE1 в плазме пропорционально введенной дозе (инфузионные значения: 30 мкг/2 часа, 60 мкг/2 часа, 120 мкг/2 часа). Около 90% PGE1 в плазме связано с белками.

Биотрансформация:

Период полувыведения алпростадила составляет менее одной минуты, 80% вещества метаболизируется уже после первого прохождения через легкие. Поскольку PGE1 быстро метаболизируется, препарат необходимо вводить в течение длительного времени.

Метаболизм включает ферментативное окисление 15-гидрокси-группы с последующим восстановлением 13,14-двойной связи, что приводит к образованию основных метаболитов — 15-кето-PGE1, PGE0 (13,14-дигидро-PGE1) и 15-кето-PGE0. В плазме крови человека были обнаружены только PGE0 и 15-кето-PGE0. Кето-метаболиты имеют более низкую фармакологическую активность по сравнению с алпростадилом, в то время как PGE0 демонстрирует действие, сопоставимое с PGE1. У здоровых добровольцев уровень эндогенного PGE1 в плазме во время и через два часа после инфузии составляет около 1 пг/мл. При инфузии 60 мкг алпростадила в течение 2 часов уровень PGE0 в плазме достигает 13 пг/мл. Клинические исследования показали, что, несмотря на короткий период полувыведения, действие алпростадила и его метаболитов продолжается 1-2 часа после завершения инфузии. Предполагается, что длительный эффект обусловлен воздействием алпростадила на регуляцию и синтез медиаторов и гормонов, а также на механизмы атерогенеза. Под воздействием алпростадила снижается синтез гликозаминогликанов и коллагена, увеличивается метаболизм холестерина в печени, что приводит к повышению уровня антиатерогенных липопротеинов в крови. Под влиянием PGE1 уменьшается митотическая активность и пролиферация клеток гладкой мускулатуры сосудов.

Выведение:

Метаболиты выводятся преимущественно через почки. После дальнейшего разложения первичных метаболитов с помощью β- и ω-окисления более полярные метаболиты выводятся в основном с мочой (80%) и калом (12%) в течение 72 часов, полное выведение (92%) происходит в течение 24 часов после введения. В моче не обнаруживается неизмененный PGE1, и нет доказательств сохранения PGE1 или его метаболитов в тканях.

Доклинические данные по безопасности

Исследования на мутагенность не показали мутагенного действия алпростадила. В связи с коротким курсом лечения алпростадилом и полученными результатами исследований мутагенности и токсичности при повторном введении, специфические исследования на канцерогенность не проводились. Доказательства тератогенного действия алпростадила отсутствуют. Также не наблюдается негативного влияния алпростадила на фертильность или постнатальное развитие. Применение алпростадила в период беременности строго противопоказано, так как известно, что высокая доза алпростадила может вызывать сокращение матки и привести к выкидышу.

Фармацевтические данные

Список вспомогательных веществ

Этанол безводный.

Несовместимость

Не выявлено.

https://youtube.com/watch?v=wvJBlIonIgU

Срок годности

В закрытой упаковке срок годности составляет 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

После приготовления раствора для инфузий:

Чтобы избежать микробной контаминации, рекомендуется применять раствор для инфузий сразу после его приготовления. Если готовый раствор не был использован немедленно, ответственность за срок и условия его хранения несет медицинский персонал. Временное хранение возможно в течение 12 часов при температуре не выше 20°С. Инфузионный раствор, который был приготовлен более 12 часов назад, необходимо утилизировать.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Сохранять в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С.

Условия хранения лекарственного средства после приготовления раствора для инфузий указаны в разделе «Срок годности».

Описание и содержание упаковки

Стеклянные ампулы объемом 1 мл. В каждой контурной ячейковой упаковке содержится 5 ампул, а также в упаковке из картона может быть 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту врача.

Производитель и держатель регистрационного удостоверения

АО «Кевельт»

ул. Теадуспарги 3/1, 12618

Таллинн, Эстонская Республика

Телефон: (372) 606 69 69

Факс: (372) 670 12 19

Вопрос-ответ

Каков состав препарата Вазостенон?

Полная и актуальная инструкция по медицинскому применению препарата Вазостенон® находится на сайте Государственного реестра лекарственных средств. Состав — 1 мл раствора содержит: Действующее вещество: Алпростадил — 20 мкг. Вспомогательные вещества: Этанол безводный — до 1 мл.

Как правильно капать вазостенон?

В введение. Суточная доза — 40 мкг алпростадила 2 раза в сутки или 60 мкг алпростадила 1 раз в сутки. Рекомендуемая дозировка — 4,7 нг/кг/мин. 40 мкг алпростадила следует развести в 50–250 мл 0,9% NaCl и вводить в вену на протяжении 2 ч утром и вечером.

Для чего назначают вазапростан?

Вазапростан представляет собой препарат простагландина Е1. Он расширяет сосуды и оказывает антиагрегационное действие, способствует нормализации микроциркуляции крови. Это медикаментозное средство применяется для нормализации реологических свойств крови, снижения ее вязкости.

Сколько стоит вазостенон?

Цена на Вазостенон в аптеках Москвы от 7 523 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Вазостенона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы быть в курсе всех показаний, противопоказаний и возможных взаимодействий с другими лекарственными средствами. Это поможет вам использовать препарат более эффективно и безопасно.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на условия хранения Вазостенона. Храните препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре, указанной в инструкции, чтобы сохранить его эффективность.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свое состояние во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.