Состав

Таблетки по 500 мг содержат активное вещество: микофенолата мофетил в количестве 500 мг. В состав также входят вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, индигокармин (Е132), черный оксид железа (Е172) и красный оксид железа (Е172).

Врачи отмечают, что Микофенолата мофетил, представленный в форме капсул, является важным препаратом для подавления иммунного ответа у пациентов, перенесших трансплантацию органов. Его активное вещество, микофеноловая кислота, эффективно блокирует пролиферацию лимфоцитов, что снижает риск отторжения трансплантата. Врачи подчеркивают, что правильное соблюдение инструкции по применению критично для достижения максимальной эффективности и минимизации побочных эффектов.

Состав капсул включает микофенолата мофетил и вспомогательные вещества, что обеспечивает стабильность и биодоступность препарата. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) данного средства относится к иммунодепрессантам, что делает его незаменимым в посттрансплантационном лечении. Врачи рекомендуют внимательно следить за состоянием пациента и регулярно проводить контрольные анализы, чтобы своевременно выявлять возможные осложнения. Микофенолата мофетил, при правильном применении, может значительно улучшить качество жизни пациентов, нуждающихся в длительной иммуносупрессии.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Описание

Таблетки по 500 мг имеют овальную форму и бледно-фиолетовый цвет. Они покрыты пленочной оболочкой, одна сторона гладкая, а на другой стороне можно увидеть надпись «М500».

Раздел	Описание	Важные детали
Название препарата	Микофенолата мофетил	Торговые названия могут отличаться (например, Селлсепт, Микофенолат-Тева)
Лекарственная форма	Капсулы	Также доступен в форме таблеток и порошка для приготовления раствора для инфузий
Международное непатентованное наименование (МНН)	Mycophenolate mofetil	Единое название для активного вещества во всем мире
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)	Иммунодепрессанты, селективные иммуносупрессоры	Код АТХ: L04AA06
Состав	Активное вещество: Микофенолата мофетил	Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, титана диоксид, желатин, красители (в зависимости от дозировки)
Механизм действия	Селективный, неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ)	Подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов, необходимых для пролиферации лимфоцитов
Показания к применению	Профилактика острого отторжения органа у пациентов после аллогенной трансплантации почки, сердца или печени	Применяется в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами
Противопоказания	Гиперчувствительность к микофенолата мофетилу или другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания	С осторожностью при заболеваниях ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности
Способ применения и дозы	Индивидуальный, зависит от типа трансплантации и состояния пациента	Обычно 1 г два раза в сутки (для почки), 1.5 г два раза в сутки (для сердца и печени)
Побочные действия	Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота), лейкопения, анемия, инфекции, повышение артериального давления	Требуют регулярного мониторинга и коррекции терапии
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Антациды, холестирамин, ацикловир, ганцикловир, рифампицин	Могут изменять абсорбцию или метаболизм микофенолата мофетила
Особые указания	Регулярный контроль общего анализа крови, функции почек и печени	Повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований
Условия хранения	В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C	Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности	Указан на упаковке	Не использовать после истечения срока годности

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивный препарат.

Код ATX: L04AA06

Фармакологические характеристики

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь микофенолата мофетила происходит быстрое и полное всасывание, а также полный пресистемный метаболизм с образованием активного метаболита — МФК. Иммуносупрессивная эффективность данного препарата зависит от уровня МФК, что подтверждается снижением острого отторжения трансплантата после пересадки почки. Средняя биодоступность микофенолата мофетила при пероральном приеме, согласно AUCМФК, составляет 94 % от таковой при внутривенном введении. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание микофенолата мофетила (AUCМФК) при назначении по 1,5 г дважды в день пациентам после трансплантации почки. Однако максимальная концентрация (Сmax) препарата при приеме с пищей снижается на 40 %. После перорального приема препарата уровень микофенолата мофетила в плазме не определяется.

Распределение

В результате печеночно-кишечной рециркуляции через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное увеличение концентрации МФК в плазме. Снижение AUCМФК на 40 % связано с одновременным применением холестирамина (4 г трижды в день), что указывает на значительную печеночно-кишечную рециркуляцию препарата.

При клинически значимых концентрациях МФК связывается с альбумином плазмы на 97 %.

Метаболизм

МФК в основном метаболизируется под действием глюкуронилтрансферазы, образуя фармакологически неактивный фенольный глюкуронид МФК (МФКГ).

Выведение

Небольшие количества препарата выводятся с мочой в виде МФК (<1 % от дозы). После перорального приема радиоактивно меченого микофенолата мофетила 93 % дозы выводится с мочой, а 6 % — с калом. Большая часть (около 87 %) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ.

Клинически значимые концентрации МФК и МФКГ не удаляются при гемодиализе. Однако при высоких уровнях МФКГ (>100 мкг/мл) в плазме возможно его частичное удаление.

В ранний посттрансплантационный период (< 40 дней после пересадки) у пациентов после пересадки почек, сердца и печени значения AUCМФК в среднем были ниже на 30 %, а Сmax — на 40 % по сравнению с поздним посттрансплантационным периодом (3-6 месяцев после пересадки).

Почечная недостаточность

В исследовании с однократным приемом препарата (в группе 6 испытуемых) у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <25 мл/мин/1,73 м²) среднее значение AUCМФК было на 28-75 % выше, чем у здоровых добровольцев и пациентов с менее выраженным поражением почек. Среднее значение AUCМФК после однократного приема было в 3-6 раз выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с умеренной недостаточностью и здоровыми добровольцами, что согласуется с данными о почечном выведении МФКГ.

Исследования AUC при многократных приемах микофенолата мофетила у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводились. Данные о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью после трансплантации сердца или печени отсутствуют.

Задержка функции почечного трансплантата

У пациентов с задержкой функции почечного трансплантата в постоперационный период среднее значение AUC0-12 для МФК было сопоставимо с таковым у больных, у которых трансплантат начал функционировать без задержки. Среднее значение AUC0-12 для МФКГ в плазме было в 2-3 раза выше, чем у пациентов с нормально функционирующим трансплантатом. У таких пациентов в постоперационный период может наблюдаться временное увеличение свободной фракции и концентрации МФК в плазме. Вероятно, коррекция дозы препарата Микофенолата мофетил не требуется.

Печеночная недостаточность

В исследовании на добровольцах с алкогольным циррозом печени повреждение паренхимы печени в целом не влияло на процессы глюкуронизации МФК. Влияние заболеваний печени на этот процесс, вероятно, индивидуально. Однако болезни печени с преобладанием поражения желчевыводящих путей, такие как первичный билиарный цирроз, могут оказывать различное влияние в каждом конкретном случае.

Дети и подростки (в возрасте от 2 до 18 лет)

Фармакокинетические параметры оценивались у 49 детей после трансплантации почек, получавших мофетила микофенолат в дозе 600 мг/м² дважды в день. При применении этой дозы значения AUCМФК были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов после трансплантации почек, получавших препарат в дозе 1 г дважды в день как в ранний, так и в поздний посттрансплантационный период. Значения AUCМФК в разных возрастных группах были сопоставимы в оба периода.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Фармакокинетика микофенолата мофетила у пациентов пожилого возраста отдельно не изучалась.

Пероральные контрацептивы

При одновременном применении микофенолата мофетила не наблюдается влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов. В исследовании с участием 18 женщин, не перенесших трансплантацию органов и не принимающих другие иммуносупрессивные препараты, при совместном применении препарата (1 г дважды в день) с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол (0,02-0,04 мг) и левоноргестрел (0,05-0,15 мг), дезогестрел (0,15 мг) или гестоден (0,05-0,10 мг), не было выявлено клинически значимого влияния на подавление овуляции. Микофенолата мофетил не оказывал значительного влияния на уровни ЛГ, ФСГ и прогестерона в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическая группа: иммунодепрессивный препарат. Код ATX [L04AA06].

Механизм действия

Микофенолата мофетил представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир МФК. МФК является мощным селективным неконкурентным и обратимым ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы, который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo без включения в ДНК. Поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут использовать альтернативные пути, МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки.

Доклинические данные по безопасности

В экспериментальных исследованиях микофенолата мофетила не наблюдалось стимуляции опухолевого роста. В исследованиях канцерогенности на животных высокие дозы приводили к увеличению уровня системного воздействия (AUC или Сmax) примерно в 2-3 раза при рекомендованной клинической дозе 2 г в сутки у пациентов после пересадки почек и в 1,3-2 раза у пациентов после пересадки сердца при рекомендованной клинической дозе 3 г в сутки.

Два теста на генотоксичность (определение тимидинкиназы в клетках мышиной лимфомы in vitro и тест с микроядрышками in vivo) показали, что микофенолата мофетил потенциально может вызывать хромосомные аберрации. Этот эффект может быть связан с механизмом действия препарата, т.е. подавлением синтеза нуклеотидов в чувствительных клетках.

Другие тесты на выявление генных мутаций in vitro не продемонстрировали генотоксической активности препарата.

Микофенолата мофетил не оказывал негативного влияния на фертильность самцов крыс при пероральном приеме в дозе до 20 мг/кг/сутки. При этой дозе уровень системного воздействия в 2-3 раза превышает уровень клинического воздействия при рекомендованной клинической дозе 2 г в сутки у пациентов после пересадки почек и в 1,3-2 раза при рекомендованной клинической дозе 3 г в сутки у пациентов после пересадки сердца. В исследованиях по фертильности и репродуктивности самок крыс пероральный прием препарата в дозе 4,5 мг/кг/сутки вызывал пороки развития (включая анофтальмию, агнатию и гидроцефалию) в первом поколении потомства без токсического воздействия на мать.

При этой дозе уровень системного воздействия был примерно в 0,5 раз выше уровня клинического воздействия при рекомендованной клинической дозе 2 г в сутки у пациентов после пересадки почек и в 0,3 раза у пациентов после пересадки сердца при рекомендованной клинической дозе 3 г в сутки. У самок или в последующих поколениях потомства влияние на показатели фертильности или репродуктивности не наблюдалось.

В исследованиях тератогенности, проведенных на крысах и кроликах, отмечались резорбция плодов и врожденные пороки развития (включая анофтальмию, агнатию, гидроцефалию у крыс и пороки развития сердечно-сосудистой системы, почек, эктопию сердца и почек, диафрагмальные и пупочные грыжи у кроликов) у крыс, получавших препарат в дозе 6 мг/кг/сутки, и у кроликов, получавших препарат в дозе 6 мг/кг/сутки, без признаков токсического воздействия на мать. Уровень системного воздействия при этих дозах примерно эквивалентен или в 0,5 раза ниже уровня клинического воздействия при рекомендованной клинической дозе 2 г в сутки у пациентов после пересадки почек и приблизительно в 0,3 раза ниже у пациентов после пересадки сердца при рекомендованной клинической дозе 3 г в сутки.

См. раздел «Беременность и лактация»

В токсикологических исследованиях микофенолата мофетила на крысах, мышах, собаках и обезьянах основные повреждения локализовались в кроветворных или лимфоидных органах. Эти эффекты возникали при уровне системного воздействия препарата, который был эквивалентен или ниже уровня клинического воздействия при приеме дозы 2 г в сутки, рекомендованной пациентам после пересадки почки. При самой высокой дозе (уровень системного воздействия эквивалентен или выше уровня клинического воздействия) у обезьян наблюдалась дегидратация, связанная с воздействием препарата на желудочно-кишечный тракт и почки. Профиль неклинической токсичности микофенолата мофетила совпадает с нежелательными явлениями, наблюдаемыми в клинических исследованиях у человека, что позволяет получить более значимые данные по безопасности для популяции пациентов (см. раздел «Побочные эффекты»).

Микофенолата мофетил, представленный в форме капсул, часто обсуждается пациентами и медицинскими специалистами. Многие отмечают его эффективность в профилактике отторжения трансплантатов, а также в лечении аутоиммунных заболеваний. Пользователи подчеркивают важность строгого соблюдения инструкции по применению, так как это напрямую влияет на результат терапии. Состав препарата включает активное вещество микофенолата мофетила, а также вспомогательные компоненты, что делает его доступным для большинства пациентов. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как расстройства пищеварения и головные боли, что требует внимательного подхода к лечению. В целом, отзывы о препарате варьируются, но большинство пользователей согласны с тем, что он может значительно улучшить качество жизни при правильном применении.

https://youtube.com/watch?v=ZRJrGUo6-Iw

Показания к применению

Микофенолата мофетил используется в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами для предотвращения острого отторжения трансплантата у пациентов после аллогенной пересадки почек, сердца или печени.

Режим дозирования и способ применения

Таблетки Микофенолата мофетила принимаются внутрь.

Лечение препаратом Микофенолата мофетил должно проводиться под наблюдением квалифицированного специалиста в области трансплантологии с момента начала и до завершения терапии.

Применение препарата при трансплантации почек

Взрослые. Начало перорального приема препарата Микофенолата мофетила рекомендуется в течение 72 часов после трансплантации. Оптимальная доза для пациентов с почечным трансплантатом составляет 1 г дважды в день (суточная доза — 2 г).

Дети и подростки (в возрасте от 2 до 18 лет). Рекомендуемая доза для перорального приема составляет 600 мг/м² дважды в день (не более 2 г в сутки). Капсулы Микофенолата мофетила следует назначать пациентам с площадью поверхности тела не менее 1,25 м². Для пациентов с площадью поверхности тела от 1,25 до 1,5 м² возможно назначение капсул по 750 мг дважды в день (суточная доза — 1,5 г). Для пациентов с площадью поверхности тела более 1,5 м² возможно назначение капсул по 1 г дважды в день (суточная доза — 2 г). У данной возрастной группы (см. раздел «Побочное действие») частота нежелательных реакций выше, чем у взрослых, поэтому может потребоваться временное снижение дозы или приостановка приема препарата; необходимо учитывать клинически значимые факторы, включая степень тяжести реакций.

Дети (< 2 лет). Информация о безопасности и эффективности применения у детей младше 2 лет ограничена. В связи с недостатком данных не рекомендуется использовать препарат в этой возрастной группе.

Применение препарата при трансплантации сердца

Взрослые. Начало перорального приема препарата Микофенолата мофетила должно происходить в течение 5 дней после трансплантации. Рекомендуемая доза для пациентов, перенесших трансплантацию сердца, составляет 1,5 г дважды в день (суточная доза — 3 г).

Дети. Данные о пациентах детского возраста после пересадки сердца отсутствуют.

Применение препарата при трансплантации печени

Взрослые. Внутривенное введение препарата Микофенолата мофетила должно проводиться в течение первых 4 дней после трансплантации печени, пероральный прием следует начинать как можно раньше, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Рекомендуемая пероральная доза для пациентов с трансплантатом печени — 1,5 г дважды в день (суточная доза — 3 г).

Дети. Данные о пациентах детского возраста после пересадки печени отсутствуют.

Применение препарата у пожилых пациентов (> 65 лет). Для пациентов пожилого возраста, перенесших пересадку почек, рекомендуемая доза составляет 1 г дважды в день, а после пересадки сердца или печени — 1,5 г дважды в день.

Применение препарата при почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <25 мл/мин/1,73 м²), перенесших трансплантацию почек, следует избегать доз выше 1 г дважды в день по окончании ближайшего посттрансплантационного периода. Такие пациенты должны находиться под строгим наблюдением. Коррекция дозы для больных с задержкой начала функционирования почечного трансплантата в постоперационном периоде не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Данные о пациентах с тяжелой хронической почечной недостаточностью, перенесших пересадку сердца или печени, отсутствуют.

Применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности. Коррекция дозы для пациентов с тяжелыми паренхиматозными заболеваниями печени, перенесших пересадку почек, не требуется. Данные о пациентах с тяжелыми паренхиматозными заболеваниями печени, перенесших пересадку сердца, отсутствуют.

Лечение при отторжении трансплантатов. МФК (микофеноловая кислота) — активный метаболит микофенолата мофетила. Отторжение почечного трансплантата не влияет на фармакокинетику МФК; нет необходимости в снижении дозы препарата или прекращении его приема. Коррекция дозы препарата Микофенолата мофетил при отторжении сердечного трансплантата также не требуется. Данные о фармакокинетике во время отторжения печеночного трансплантата отсутствуют.

Побочное действие

Следующие нежелательные эффекты были выявлены в ходе клинических испытаний:

К основным побочным эффектам, связанным с использованием препарата Микофенолата мофетила в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами, относятся диарея, лейкопения, сепсис и рвота. Также имеются данные о повышении частоты некоторых инфекционных заболеваний (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Злокачественные новообразования

Пациенты, проходящие комбинированную иммуносупрессивную терапию, включая применение Микофенолата мофетила, имеют повышенный риск развития лимфом и других злокачественных опухолей, особенно кожи (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). В контролируемых клинических испытаниях у пациентов, перенесших пересадку почки (доза 2 г в сутки), сердца и печени, и находившихся под наблюдением не менее года, лимфопролиферативные заболевания или лимфомы были зарегистрированы у 0,6 % пациентов, получавших Микофенолат мофетил (в дозах 2 или 3 г в сутки) в сочетании с другими иммунодепрессантами. Рак кожи, за исключением меланомы, наблюдался у 3,6 % пациентов, а злокачественные новообразования других типов — у 1,1 %. Данные трехлетнего наблюдения за безопасностью у пациентов после пересадки почки или сердца не показали неожиданных изменений в частоте злокачественных новообразований по сравнению с годовыми показателями. После пересадки печени пациенты наблюдались не менее года, но менее трех лет.

Оппортунистические инфекции

Риск оппортунистических инфекций повышен у всех пациентов после трансплантации и увеличивается с ростом общей иммуносупрессии (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). В контролируемых клинических испытаниях, где применялся Микофенолат мофетил (2 или 3 г в сутки) в сочетании с другими иммунодепрессантами, у пациентов, наблюдавшихся не менее года после пересадки почки (доза 2 г в сутки), сердца и печени, наиболее распространенными оппортунистическими инфекциями были кандидоз кожи и слизистых, цитомегаловирусная (ЦМВ) виремия/ЦМВ синдром и простой герпес. Частота ЦМВ виремии/ЦМВ синдрома составила 13,5%.

Дети и подростки (в возрасте от 2 до 18 лет)

Тип нежелательных реакций и частота их возникновения в клиническом исследовании при пероральном приеме 600 мг/м2 микофенолата мофетила дважды в день у 92 детей в возрасте от 2 до 18 лет практически не отличались от таковых у взрослых, получавших препарат в дозе 1 г дважды в день. Однако такие побочные эффекты, как диарея, сепсис, лейкопения, анемия и инфекции, встречались чаще у детей, особенно в возрасте до 6 лет.

Пациенты пожилого и старческого возраста (≥65 лет)

У пациентов пожилого и старческого возраста (≥65 лет) риск нежелательных реакций может быть повышен из-за иммуносупрессии. Эти пациенты, принимающие Микофенолат мофетил как часть иммуносупрессивной терапии, могут иметь повышенный риск некоторых инфекций (включая инвазивные формы цитомегаловирусной инфекции), а также, возможно, желудочно-кишечных кровотечений и отека легких по сравнению с более молодыми пациентами.

Прочие побочные реакции

Нежелательные реакции, которые могут быть связаны с применением Микофенолата мофетила и были зарегистрированы в контролируемых исследованиях с частотой ≥1/10, а также ≥1/100 и <1/10 у пациентов после трансплантации почек (доза 2 г в сутки), сердца и печени, перечислены в таблице ниже.

Нежелательные реакции, возможно или вероятно связанные с приемом препарата Микофенолата мофетила, сообщаемые в контролируемых исследованиях у пациентов после трансплантации почек, сердца и печени, получавших лечение препаратом Микофенолата мофетила в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами

Нежелательные явления представлены по системно-органным классам с указанием частоты встречаемости в соответствии с категориями: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10,000); частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). В каждой категории частоты нежелательные явления указаны в порядке убывания тяжести.

Класс системы органов		Нежелательные реакции на препарат
Лабораторные показатели	Очень частые	—
	Частые	Повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение активности лактатдегидрогеназы, повышение остаточного азота, повышение активности щелочной фосфатазы, похудание
Нарушения со стороны сердца	Очень частые	—
	Частые	Тахикардия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень частые	Лейкопения, тромбоцитопения, анемия
	Частые	Панцитопения, лейкоцитоз
Нарушения со стороны нервной системы	Очень частые	—
	Частые	Судороги, гипертония, тремор, сонливость, миастенический синдром, головокружение, головная боль, парестезия, изменение вкуса
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения	Очень частые	—
	Частые	Плевральный выпот, одышка, кашель
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень частые	Рвота, боли в животе, диарея, тошнота
	Частые	Желудочно-кишечное кровотечение, перитонит, кишечная непроходимость, колит, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, эзофагит, стоматит, запор, диспепсия, метеоризм, отрыжка
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Очень частые	—
	Частые	Почечная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	Очень частые	—
	Частые	Гипертрофия кожи, сыпь, акне, выпадение волос
Нарушения со стороны мышечной системы и соединительной ткани	Очень частые	—
	Частые	Боли в суставах
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Очень частые	—
	Частые	Ацидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, подагра, анорексия
Инфекции и инвазии	Очень частые	Сепсис, кандидоз желудочно-кишечного тракта, инфекции мочевыводящих путей, простой герпес, опоясывающий лишай
	Частые	Пневмония, грипп, инфекции дыхательных путей, кандидоз дыхательных путей, инфекции желудочно-кишечного тракта, кандидоз, гастроэнтерит, инфекции, бронхит, фарингит, синусит, грибковые инфекции кожи, кандидоз кожи, вагинальный кандидоз, ринит
Доброкачественные, злокачественные и неклассифицированные новообразования (включая кисты и полипы)	Очень частые	—
	Частые	Рак кожи, доброкачественные новообразования кожи
Нарушения со стороны сосудистой системы	Очень частые	—
	Частые	Понижение артериального давления, повышение артериального давления, вазодилатация
Системные нарушения и осложнения в месте введения	Очень частые	—
	Частые	Отек, лихорадка, озноб, боль, недомогание, слабость
Нарушения психики	Очень частые	—
	Частые	Ажитация, спутанность сознания, депрессия, тревога, расстройства мышления, бессонница
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Очень частые	—
	Частые	Гепатит, желтуха, гипербилирубинемия

Примечание: В исследовании III фазы, оценивавшем эффективность терапии микофенолатом мофетил для профилактики отторжения почечного, сердечного и печеночного трансплантата, участвовали 501 (2 г препарата микофенолата мофетила в сутки), 289 (3 г препарата микофенолата мофетила в сутки) и 277 (2 г в сутки при внутривенном/ 3 г в сутки при пероральном введении препарата микофенолата мофетила) пациентов соответственно.

Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в пострегистрационный период:

У пациентов после пересадки почек, сердца и печени тип нежелательных реакций, о которых сообщалось в период пострегистрационного применения препарата Микофенолата мофетила, совпадал с теми, что наблюдались в контролируемых исследованиях. Дополнительные нежелательные реакции, зарегистрированные в пострегистрационный период, описаны ниже с указанием частоты встречаемости, если она известна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гипертрофический гингивит (≥1/100, <1/10), колит, включая цитомегаловирусный колит (≥1/100, <1/10), панкреатит (≥1/100, <1/10) и атрофия кишечных ворсин.

Нарушения, связанные с иммуносупрессией: тяжелые, угрожающие жизни инфекции, включая менингит, эндокардит, туберкулез и атипичные микобактериальные инфекции. Сообщалось о случаях нефропатии, ассоциированной с ВК-вирусом, а также прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ), ассоциированной с JC-вирусом, у пациентов, принимающих иммунодепрессивные препараты, включая Микофенолат мофетил.

Также были зарегистрированы случаи агранулоцитоза (≥ 1/1000, <1/100) и нейтропении, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Микофенолат мофетил (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Сообщалось о случаях апластической анемии и угнетения костного мозга у пациентов, получавших лечение препаратом Микофенолата мофетила.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Зарегистрированы случаи парциальной красноклеточной аплазии (ПККА) у пациентов, получавших лечение препаратом Микофенолата мофетила (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). У некоторых пациентов наблюдались изменения морфологии нейтрофилов, включая приобретенную аномалию Пельгера-Хьюэта. Эти изменения не влияют на функцию нейтрофилов и, вероятно, являются признаком «сдвига влево» зрелости нейтрофилов, что может быть ошибочно интерпретировано как признак инфекции у пациентов с иммуносупрессией, например, получающих лечение препаратом Микофенолата мофетила.

Гиперчувствительность.

Сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Врожденные пороки развития: подробности см. в разделе «Беременность и лактация».

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: зарегистрированы отдельные случаи, иногда с летальным исходом, интерстициального заболевания легких и фиброза легких у пациентов, получавших лечение препаратом Микофенолата мофетила в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами.

Извещение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации медицинского препарата. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения риска и пользы от применения препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в местные регуляторные органы.

Вследствие иммуносупрессии могут возникнуть серьезные угрожающие жизни инфекции, включая менингит, эндокардит, туберкулез и инфекции, вызванные атипичными микобактериями.

Были описаны случаи развития ПМЛ, иногда с летальным исходом, у пациентов, принимающих Микофенолат мофетил. Все случаи ПМЛ имели факторы риска, включая иммуносупрессивную терапию и иммунодефицит.

https://youtube.com/watch?v=FmWfN4ULKgY

Противопоказания

Наблюдались случаи повышенной чувствительности к препарату Микофенолата мофетил (подробности смотрите в разделе «Побочные эффекты»). В связи с этим, Микофенолата мофетил не рекомендуется использовать пациентам, у которых имеется повышенная чувствительность к этому препарату или к микофеноловой кислоте.

Также препарат Микофенолата мофетил противопоказан женщинам, которые находятся в периоде грудного вскармливания (подробности смотрите в разделе «Беременность и лактация»).

Для получения информации о применении препарата во время беременности и рекомендациях по использованию контрацептивов, обратитесь к разделу «Беременность и лактация».

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки микофенолата мофетила поступали как из клинических испытаний, так и в ходе пострегистрационного применения. В большинстве ситуаций не фиксировались нежелательные явления. Нежелательные реакции, зарегистрированные при передозировке, соответствовали известному профилю безопасности данного препарата.

Предполагается, что передозировка микофенолата мофетила может привести к чрезмерной иммунной супрессии, увеличению восприимчивости к инфекциям и угнетению функции костного мозга (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). При возникновении нейтропении необходимо прекратить прием препарата или уменьшить его дозу (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Считается, что клинически значимые количества МФК или МФКГ не поддаются удалению из организма с помощью гемодиализа. Препараты, связывающие желчные кислоты, такие как холестирамин, могут способствовать выведению МФК, уменьшая печеночно-кишечную рециркуляцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Особые указания и меры предосторожности

Существуют сообщения о развитии у пациентов парциальной красноклеточной аплазии костного мозга при использовании микофенолата мофетила в сочетании с другими иммуносупрессантами.

Механизм возникновения парциальной красноклеточной аплазии костного мозга остается неизвестным. В некоторых случаях симптомы данной аплазии могли быть обратимыми при снижении дозы или прекращении терапии микофенолатом мофетила. Однако у пациентов, перенесших трансплантацию, снижение дозы иммуносупрессантов связано с риском отторжения трансплантата.

При возникновении парциальной красноклеточной аплазии костного мозга лечение должно проводиться в соответствии с установленными протоколами. Терапия препаратом, вызвавшим данное состояние, должна быть прекращена.

Чрезмерное подавление иммунной системы увеличивает риск инфекций, включая оппортунистические, сепсис и другие потенциально летальные инфекции.

Зарегистрированы случаи прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ), иногда с летальным исходом, у пациентов, принимающих микофенолат мофетил. Все эти пациенты имели факторы риска ПМЛ, включая иммуносупрессивную терапию и нарушения иммунной функции. У пациентов с иммуносупрессией при появлении неврологических симптомов необходимо провести дифференциальную диагностику для исключения ПМЛ и проконсультировать пациента у невролога. Консультация невролога в таких случаях является обоснованной. При развитии ПМЛ следует рассмотреть возможность снижения общей иммуносупрессии, однако необходимо учитывать риск отторжения органа у пациентов после трансплантации.

Прием препарата ассоциирован с повышенным риском самопроизвольного выкидыша и врожденных аномалий у новорожденных, включая аномалии уха, расщелину губы и неба, а также аномалии развития конечностей, сердца, пищевода и почек.

Пациенты, получающие комбинированную иммуносупрессивную терапию, включая микофенолат мофетил, подвержены повышенному риску лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи (см. раздел «Побочное действие»). Этот риск, вероятно, связан с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии, а не с конкретным препаратом. В качестве общей рекомендации для снижения риска рака кожи следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей, используя соответствующую одежду и солнцезащитные средства с высоким уровнем защиты.

Пациенты, принимающие микофенолат мофетил, должны быть проинформированы о необходимости немедленно сообщать врачу о любых признаках инфекций, кровоточивости или других симптомах угнетения функции костного мозга.

Лица, получающие иммуносупрессивные препараты, включая микофенолат мофетил, имеют повышенный риск развития оппортунистических инфекций (бактериальных, грибковых, вирусных или протозойных), инфекций с летальным исходом и сепсиса (см. раздел «Побочное действие»). К таким инфекциям относятся реактивация латентных вирусов, например, гепатита В или С, а также инфекции, вызванные полиомавирусами (нефропатия, ассоциированная с ВК-вирусом, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ), ассоциированная с JC-вирусом). Сообщалось о случаях гепатита, вызванного реактивацией вирусов гепатита В или С у пациентов, являющихся носителями этих вирусов и получающих иммуносупрессивные препараты. Эти инфекции часто возникают на фоне высокой степени иммуносупрессии и могут привести к серьезным или летальным последствиям; врачам следует учитывать их при дифференциальной диагностике у пациентов с иммуносупрессией, особенно при наличии нарушений функции почек или неврологических симптомов.

Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов, принимающих микофенолат мофетил, на предмет развития нейтропении, которая может быть связана как с приемом данного препарата, так и с использованием других лекарственных средств, вирусными инфекциями или их сочетанием.

Вопрос-ответ

Что лечит микофенолат?

Микофенолат полезен при лечении ревматических заболеваний, таких как волчанка. За пределами ревматологии микофенолат используется для предотвращения отторжения органов у пациентов, перенесших трансплантацию.

Каковы побочные эффекты Мофетила 500 мг?

Наиболее частые побочные эффекты этого препарата включают тошноту, рвоту, диарею, боль в желудке, головную боль, повышенное артериальное давление, инфекции (вирусные, грибковые, бактериальные), а также изменение количества лейкоцитов в крови и другие. Вы можете заразиться чаще, чем обычно, поскольку препарат подавляет иммунную систему.

Как пить микофенолат мофетил?

Применяют в составе комбинированной терапии с циклоспорином и ГКС. Для предупреждения реакции отторжения трансплантата первую дозу микофенолата мофетила принимают в течение первых 3 суток после операции. При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 2 г/сут, частота приема — 2 раза/сут.

Является ли микофенолат цитотоксическим препаратом?

К другим цитотоксическим препаратам относятся ритуксимаб и микофенолат мофетил. Хотя азатиоприн имеет меньше побочных эффектов, чем циклофосфамид, он также может быть менее эффективным. Его назначают в начальной дозе 100–150 мг/сутки.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Микофенолата мофетила обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и режим приема, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Важно знать, какие симптомы могут возникнуть, и в каких случаях следует немедленно обратиться к врачу. Это поможет избежать серьезных осложнений.

СОВЕТ №3

Принимайте капсулы регулярно и в одно и то же время каждый день. Это поможет поддерживать стабильный уровень препарата в организме и повысит его эффективность.

СОВЕТ №4

Не забывайте о необходимости регулярного мониторинга состояния здоровья во время лечения. Периодические анализы и обследования помогут контролировать влияние препарата на ваш организм и своевременно выявлять возможные проблемы.