Состав
Одна таблетка с дозировкой 6 мг/0,4 мг включает в себя:
активные компоненты – 6,0 мг солифенацина сукцината и 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида,
вспомогательные компоненты — маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, стеарат магния 1,0 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг, а также состав плёночной оболочки — опадрай 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с 69,536 %, макрогол 8000 13,024 %, оксид железа красный 17,440 %) 10,2 мг.
Каждая таблетка, состоящая из двух слоев, содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг), что эквивалентно 4,5 мг солифенацина, и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг), что соответствует 0,37 мг тамсулозина.
Врачи отмечают, что Везомни является эффективным препаратом для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. В его состав входят активные компоненты, которые способствуют улучшению функционального состояния организма. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Везомни включает в себя препараты, направленные на коррекцию метаболических нарушений. Врачи рекомендуют внимательно изучить международное непатентованное название (МНН) препарата, чтобы избежать путаницы с аналогичными средствами. Важно помнить, что перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, который сможет оценить индивидуальные особенности пациента и назначить оптимальную дозировку.
https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленкой, красного цвета, с надписью «6/0,4».
| Характеристика | Описание | Значение |
|---|---|---|
| Название препарата | Торговое наименование | Везомни |
| Лекарственная форма | Форма выпуска | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
| Состав (активные вещества) | Международное непатентованное наименование (МНН) | Солифенацин + Тамсулозин |
| Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) | Классификация по действию | Средства для лечения урологических заболеваний; средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы |
| Механизм действия (Солифенацин) | Фармакологическое действие | Селективный антагонист мускариновых М3-рецепторов |
| Механизм действия (Тамсулозин) | Фармакологическое действие | Селективный антагонист альфа1А-адренорецепторов |
| Показания к применению | Для чего используется препарат | Лечение симптомов наполнения (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание) и симптомов опорожнения (затрудненное мочеиспускание), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин, у которых неэффективна монотерапия. |
| Дозировка | Рекомендуемая доза | 1 таблетка 1 раз в сутки |
| Способ применения | Как принимать препарат | Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи |
| Противопоказания | Когда нельзя принимать препарат | Гиперчувствительность к компонентам, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые желудочно-кишечные заболевания, ортостатическая гипотензия в анамнезе. |
| Побочные эффекты | Возможные нежелательные реакции | Сухость во рту, запор, нечеткость зрения, головокружение, ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции. |
| Особые указания | Важная информация | С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек, при наличии факторов риска удлинения интервала QT. |
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные препараты, используемые для терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Код АТХ: G04CA53
В интернете можно встретить множество отзывов о препарате Везомни, который применяется для лечения различных заболеваний. Пользователи отмечают его эффективность в снижении симптомов и улучшении общего состояния. Важно подчеркнуть, что инструкция по применению содержит подробное описание состава и показаний, что помогает пациентам лучше понять, как правильно использовать таблетки. Многие отмечают, что препарат имеет минимальные побочные эффекты, что делает его более привлекательным для длительного применения. Однако некоторые пользователи советуют предварительно проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных противопоказаний. В целом, Везомни получает положительные оценки за свою доступность и результативность, что делает его популярным выбором среди пациентов.
https://youtube.com/watch?v=lOvkH5ephiY
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Везомни представляет собой комбинированный препарат, включающий два активных компонента: солифенацин и тамсулозин. Эти вещества обладают независимыми и взаимодополняющими механизмами, которые помогают в лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, особенно при наличии симптомов наполнения.
Солифенацин является селективным конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов мочевого пузыря, в основном подтипа M3, и имеет низкое или отсутствующее сродство к другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.
Тамсулозин – это альфа1-адреноблокатор, который селективно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, особенно подтипы α1A и α1D, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.
Фармакодинамическое воздействие
Солифенацин помогает уменьшить симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует M3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин вызывает сокращение стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде частых позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.
Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) за счет расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также снижает симптомы наполнения.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность Везомни была подтверждена в клиническом исследовании III фазы, проведенном среди пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При использовании Везомни наблюдалось статистически значительное снижение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общего количества мочеиспусканий, среднего объема мочи, выделяемого за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с тамсулозином в форме контролируемого высвобождения (ОКАС). Эти улучшения сопровождались значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину ОКАС в снижении симптомов по общему баллу по шкале IPSS (p <0.001).
Фармакокинетика
Ниже представлена информация о фармакокинетических параметрах, полученных при многократном применении Везомни. Исследование биодоступности показало, что фармакокинетика Везомни сопоставима с таковой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина ОКАС в аналогичных дозах.
Абсорбция
После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации (tmax) для солифенацина колебалось от 4,27 до 4,76 часов в различных исследованиях, для тамсулозина – от 3,47 до 5,65 часов. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) для солифенацина варьировала от 26,5 до 32,0 нг/мл, для тамсулозина – от 6,56 до 13,3 нг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» (ППК) для солифенацина колебалась от 528 до 601 нгч/мл, для тамсулозина – от 97,1 до 222 нгч/мл.
Абсолютная биодоступность солифенацина составляет около 90%, а тамсулозина – 70-79%.
После приема жирного высококалорийного завтрака Сmax тамсулозина увеличивается на 54%, а ППК – на 33%. Нежирный низкокалорийный завтрак не оказывает влияния на фармакокинетику тамсулозина. Прием пищи, как низкокалорийной, так и высококалорийной, не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Совместный прием солифенацина и тамсулозина ОКАС приводит к увеличению Сmax на 1,19 и ППК на 1,24 для тамсулозина по сравнению с его отдельным применением. Данные о влиянии на фармакокинетику солифенацина отсутствуют.
Выведение
После однократного применения Везомни период полувыведения (t1/2) для солифенацина составляет от 49,5 до 53,0 часов, для тамсулозина – от 12,8 до 14,0 часов.
Многократное совместное применение верапамила в дозе 240 мг с Везомни приводило к увеличению Сmax на 60% и ППК на 63% для солифенацина, в то время как для тамсулозина увеличение Сmax составило 115%, а ППК – 122%. Изменения в Сmax и ППК не имели клинической значимости.
Популяционный фармакокинетический анализ данных 3-й фазы показал, что интрасубъектная вариабельность в фармакокинетике тамсулозина связана с возрастом, ростом и концентрацией альфа-1-кислого гликопротеина в плазме. Увеличение возраста и концентрации альфа-1-кислого гликопротеина ассоциировалось с повышением ППК, в то время как увеличение роста приводило к снижению ППК. Эти же факторы оказывали аналогичное влияние на фармакокинетику солифенацина. Кроме того, увеличение гамма-глутамил транспептидазы также ассоциировалось с повышением ППК. Изменения в ППК не имели клинической значимости.
Информация о фармакокинетике активных компонентов комбинированного препарата дополняет фармакокинетические характеристики Везомни:
Солифенацин
Абсорбция
Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов после многократного приема. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и ППК увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%.
Распределение
Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет около 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Солифенацин имеет низкий эффект первого прохождения и медленно метаболизируется. Он активно метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час. После перорального приема в плазме, помимо солифенацина, были выявлены следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение
После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности было найдено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Тамсулозин
Абсорбция
Для тамсулозина в форме ОКАС tmax составляет 4-6 часов при многократном приеме в дозе 0,4 мг/день. Сmax и ППК увеличиваются пропорционально в дозах от 0,4 до 1,2 мг. Абсолютная биодоступность оценивается примерно в 57%.
Распределение
Объем распределения тамсулозина после внутривенного введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения и медленно метаболизируется, в основном в печени, с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет примерно 2,9 л/ч. Большая часть тамсулозина в плазме крови представлена в неизмененном виде. Ни один из метаболитов не обладает большей активностью, чем сам тамсулозин.
Выведение
После однократного приема 0,2 мг 14С-меченого тамсулозина через неделю около 76% радиоактивности было обнаружено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было найдено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Пожилые люди
В клинических исследованиях фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни наивысшие показатели концентрации были зафиксированы у пожилых пациентов, однако наблюдалось почти полное совпадение с показателями более молодых участников. Это было подтверждено популяционным фармакокинетическим анализом данных 2 и 3 фазы. Везомни можно применять у пожилых пациентов.
Почечная недостаточность
Везомни
Препарат может использоваться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует назначать его пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Фармакокинетика Везомни у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась.
Ниже приведены данные о каждом компоненте препарата в отношении пациентов с почечной недостаточностью.
Солифенацин
Показатели ППК и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от аналогичных показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше: увеличение Сmax составляет около 30%, ППК – более 100% и t1/2 – более 60%. Обнаружена статистически значимая связь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучалась.
Тамсулозин
Сравнение фармакокинетики тамсулозина проводилось у 6 пациентов с легкой и умеренной формой (30≥ клиренс креатинина <70 мл/мин/1,73м²) или умеренно-тяжелой формой (≤30мл/мин/1,73²) почечной недостаточности и у 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина ≥90 мл/мин/1,73м²). Несмотря на изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови из-за изменения связывания с альфа1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида и его клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10мл/мин/1,73м²) не была изучена.
Печеночная недостаточность
Везомни
Препарат может быть использован у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, но противопоказан при тяжелой форме печеночной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с печеночной недостаточностью. Ниже представлены данные о каждом компоненте препарата в отношении пациентов с печеночной недостаточностью.
Солифенацин
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Cmax не изменяется, ППК увеличивается на 60%, а t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Тамсулозин
Сравнение фармакокинетики тамсулозина проводилось у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови из-за изменения связывания с альфа1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида значительно не изменилась, а собственный клиренс неактивного тамсулозина умеренно изменился (на 32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не была изучена.
Показания для применения
Коррекция симптомов, связанных с наполнением, от умеренных до выраженных (включая настойчивые позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание), а также симптомов опорожнения (обструктивные симптомы), возникающих при доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин, у которых монотерапия не дала желаемых результатов.
https://youtube.com/watch?v=w6Sg0kj7sdY
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к активным компонентам или любым вспомогательным веществам
— Проведение процедуры гемодиализа
— Тяжелая форма печеночной недостаточности
— Значительная почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кетоконазол
— Наличие серьезных заболеваний желудочно-кишечного тракта (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы, а также риск развития этих состояний
— Ортостатическая гипотензия
— Возраст детей (нет данных о безопасности и эффективности)
Способ применения и дозы
Взрослые старше 18 лет и пожилые пациенты
Принимать внутрь по одной таблетке один раз в день, вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, так как это может повлиять на длительность высвобождения активного компонента.
Пациенты с почечной недостаточностью
Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику Везомни не было исследовано. Однако известно, как почечная недостаточность влияет на фармакокинетику отдельных активных веществ (см. раздел Фармакокинетика). Везомни может быть назначен пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) (см. раздел Меры предосторожности), при этом максимальная суточная доза для таких пациентов составляет одну таблетку Везомни (6 мг/0,4 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Везомни не изучалось. Препарат может использоваться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует применять Везомни с осторожностью, не превышая максимальную суточную дозу — одну таблетку Везомни (6 мг/0,4 мг). Применение Везомни противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) (см. раздел «Противопоказания»).
Меры предосторожности
Везомни необходимо назначать с осторожностью пациентам, у которых наблюдаются следующие состояния:
— тяжелая почечная недостаточность,
— риск задержки мочеиспускания,
— заболевания, приводящие к обструкции желудочно-кишечного тракта,
— риск снижения моторики желудочно-кишечного тракта,
— грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и/или пациенты, принимающие одновременно препараты (например, бисфосфонаты), способные вызвать или усугубить эзофагит,
— автономная нейропатия.
У пациентов с факторами риска, такими как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, отмечалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».
Перед началом терапии Везомни необходимо провести обследование пациента для исключения других заболеваний (например, сердечной недостаточности или заболеваний почек), которые могут проявляться аналогичными симптомами, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. В случае наличия инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующее антибактериальное лечение.
У некоторых пациентов, получавших солифенацин после его регистрации, были зафиксированы случаи анафилактических реакций. При возникновении таких реакций лечение Везомни следует прекратить и провести необходимую терапию.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, при использовании тамсулозина может наблюдаться снижение артериального давления, что в редких случаях может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту рекомендуется сесть или лечь и оставаться в этом положении до исчезновения симптомов.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин гидрохлорид, во время операций по поводу катаракты и глаукомы наблюдался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что может привести к осложнениям как во время операции, так и в послеоперационный период. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым планируется операция по катаракте или глаукоме. Вопрос о целесообразности отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по катаракте или глаукоме остается открытым. Во время предоперационного обследования хирурги и офтальмологи должны учитывать, принимает ли пациент Везомни или принимал его ранее, чтобы подготовиться к возможному развитию синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Везомни следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия») и не рекомендуется использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол. Препарат не следует назначать пациентам с нарушениями метаболизма изофермента CYP2D6 в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.
Побочное действие
Везомни может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, которые чаще всего имеют слабую или умеренную выраженность. В ходе клинических испытаний с использованием Везомни наиболее распространенными нежелательными реакциями стали сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе – 2,4%). К другим распространенным побочным эффектам относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию – 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) является наиболее серьезным побочным эффектом, зарегистрированным в ходе клинических исследований препарата Везомни.
В таблице ниже представлена информация о частоте нежелательных реакций при приеме Везомни, а также о побочных эффектах, связанных с отдельными активными компонентами (данные из инструкций по применению солифенацина 5 и 10 мг и тамсулозина 0,4 мг), которые могут возникнуть при использовании препарата Везомни.
Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1000); очень редко (<1/10,000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Частота возникновения НР при приеме Везомни | Частота возникновения НР относительно отдельных активных веществ | ||
| Солифенацин 5 мг и 10 мг | Тамсулозин 0,4 мг | ||
| Инфекции и инвазии | |||
| Инфекции мочевыводящих путей | Нечасто | ||
| Цистит | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | |||
| Анафилактическая реакция | Неизвестно * | ||
| Нарушения метаболизма и питания | |||
| Снижение аппетита | Неизвестно * | ||
| Гиперкалемия | Неизвестно * | ||
| Психические нарушения | |||
| Галлюцинации | Очень редко * | ||
| Психоз | Очень редко * | ||
| Бред | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | |||
| Головокружение | Часто | Редко * | Часто |
| Сонливость | Нечасто | ||
| Дисгевзия | Нечасто | ||
| Головная боль | Редко * | Нечасто | |
| Обморок | Редко | ||
| Нарушения со стороны органов зрения | |||
| Нечеткость зрения | Часто | Часто | |
| Интраоперационная нестабильность радужной оболочки | Неизвестно * | ||
| Сухость глаз | Нечасто | ||
| Глаукома | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | |||
| Сердцебиение | Нечасто | ||
| Тахикардия типа «пируэт» | Неизвестно * | ||
| Удлинение интервала QT на электрокардиограмме | Неизвестно * | ||
| Фибрилляция предсердий | Неизвестно * | ||
| Аритмия | Неизвестно * | ||
| Тахикардия | Неизвестно * | ||
| Ортостатическая гипотензия | Нечасто | ||
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |||
| Ринит | Нечасто | ||
| Сухость в носу | Нечасто | ||
| Одышка | Неизвестно * | ||
| Дисфония | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Сухость во рту | Часто | Очень часто | |
| Диспепсия | Часто | Часто | |
| Запор | Часто | Часто | Нечасто |
| Тошнота | Часто | Нечасто | |
| Боль в животе | Часто | ||
| Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь | Нечасто | ||
| Диарея | Нечасто | ||
| Сухость в горле | Нечасто | ||
| Рвота | Редко * | Нечасто | |
| Толстокишечная непроходимость | Редко | ||
| Копростаз | Редко | ||
| Необструктивная кишечная непроходимость | Неизвестно * | ||
| Дискомфорт в области живота | Неизвестно * | ||
| Гепатобилиарные нарушения | |||
| Нарушение функции печени | Неизвестно * | ||
| Повышение уровня печеночных ферментов | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | |||
| Зуд | Нечасто | Редко * | Нечасто |
| Сухость кожи | Нечасто | ||
| Сыпь | Редко * | Нечасто | |
| Крапивница | Очень редко* | Нечасто | |
| Отек Квинке | Очень редко * | Редко | |
| Синдром Стивенса-Джонсона | Очень редко | ||
| Мультиформная эритема | Очень редко * | ||
| Эксфолиативный дерматит | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата | |||
| Мышечная слабость | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |||
| Задержка мочеиспускания | Нечасто | Редко | |
| Затруднение мочеиспускания | Нечасто | ||
| Почечная недостаточность | Неизвестно * | ||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы | |||
| Нарушения эякуляции | Часто | Часто | |
| Приапизм | Очень редко | ||
| Нарушения общего состояния | |||
| Усталость | Часто | Нечасто | |
| Периферический отек | Нечасто | ||
| Астения | Нечасто |
* наблюдались после регистрации препарата. Поскольку данные были собраны на основе спонтанных сообщений после регистрации, определить частоту и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина и солифенацина затруднительно.
Долгосрочные данные по безопасности Везомни
Типы и частота нежелательных реакций, наблюдаемых в течение года лечения препаратом Везомни, совпадали с данными, полученными в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносится, и не было выявлено каких-либо значительных нежелательных реакций, связанных с длительным использованием.
Передозировка
Передозировка сочетанием солифенацина и тамсулозина может привести к серьезным нарушениям, связанным с м-холиноблокирующими эффектами, а также к острой гипотензии. Наивысшая доза, случайно принятая во время клинического испытания, составила 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза была хорошо перенесена, и единственным зарегистрированным побочным эффектом стала легкая сухость во рту, которая наблюдалась в течение 16 дней.
Лечение
При передозировке рекомендуется применение активированного угля и промывание желудка, однако вызывать рвоту не следует. Симптомы передозировки других м-холиноблокаторов требуют следующего подхода:
— при выраженных м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, сильная возбудимость) — применение физостигмина или активированного угля.
— при судорогах или значительной возбудимости – использование бензодиазепинов.
— при дыхательной недостаточности – проведение искусственного дыхания.
— при тахикардии — симптоматическая терапия по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как одновременная передозировка с тамсулозином может привести к серьезной гипотензии.
— при остром задержке мочи — катетеризация.
Как и в случае с другими м-холиноблокаторами, особое внимание необходимо уделять пациентам с риском удлинения интервала QT (например, при гипокалиемии, брадикардии и при совместном применении препаратов, способствующих удлинению интервала QT) и тем, кто страдает сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).
Острая гипотензия, возникающая после передозировки тамсулозином, требует симптоматического лечения. Эффективность диализа маловероятна, так как тамсулозин сильно связывается с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Совместное применение других медикаментов с антихолинергическими свойствами может усилить как терапевтические, так и побочные эффекты. Перед началом новой антихолинергической терапии рекомендуется подождать около недели после прекращения приема Везомни. Эффективность солифенацина может уменьшиться, если его использовать одновременно с агонистами холинергических рецепторов.
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6
Сочетание солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, приводит к увеличению Cmax и площади под кривой (ППК) солифенацина в 1,4 и 2,0 раза соответственно; при дозе 400 мг/день эти показатели увеличиваются в 1,5 и 2,8 раза. Комбинирование тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день также вызывает увеличение Cmax и ППК тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Везомни следует применять с осторожностью в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, ритонавир, нелфинавир и итраконазол), так как это может привести к усилению действия солифенацина и тамсулозина. Не рекомендуется использовать Везомни совместно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6 или у тех, кто уже принимает сильные ингибиторы CYP2D6.
Совместный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 2,2 раза, а также к увеличению Cmax и ППК солифенацина примерно в 1,6 раза. Следует с осторожностью назначать Везомни в комбинации с умеренными ингибиторами CYP3A4.
Сочетание тамсулозина с слабым ингибитором CYP3A4 циметидином (400 мг каждые 6 часов) приводит к 1,44-кратному увеличению ППК тамсулозина, в то время как Cmax остается практически неизменной. Везомни может использоваться в сочетании со слабыми ингибиторами CYP3A4.
Совместный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/день) вызывает увеличение Cmax и ППК тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.
Эффект индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и тамсулозина не был изучен. Однако, поскольку оба препарата метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами этого изофермента (например, рифампицином), что может привести к снижению концентрации солифенацина и тамсулозина в плазме.
Другие взаимодействия
Солифенацин
— Солифенацин может ослабить действие препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид.
Вопрос-ответ
Каков состав препарата Везомни?
Везомни – комбинированный препарат, который содержит два активных вещества: солифенацин и тамсулозин.
Что содержится в vesomni?
«Весомни» — это комбинированный препарат, содержащий два разных лекарственных средства: солифенацин и тамсулозин в одной таблетке. Солифенацин относится к группе антихолинергических препаратов, а тамсулозин — к группе альфа-блокаторов.
Сколько можно пить везомни?
Принимать внутрь 1 таблетку лекарственного средства Везомни (6 мг/0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг/0,4 мг). Таблетки необходимо принимать целиком, не разжевывать и не измельчать.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Везомни обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет вам лучше подготовиться к лечению и избежать нежелательных последствий.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на режим дозирования. Следуйте рекомендациям врача и не превышайте указанную дозу, чтобы обеспечить максимальную эффективность и безопасность лечения.
СОВЕТ №4
Регулярно посещайте врача для контроля состояния и оценки эффективности лечения. Это позволит своевременно вносить изменения в терапию, если это будет необходимо.