Состав

Порошок: налтрексон, заключенный в сополимер молочной и гликолевой кислот (соотношение полимеров: 75:25 DL JN1). В одном флаконе находится 430 мг налтрексона, что превышает норму на 12,9 %.

Растворитель: кармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза), полисорбат 20, натрия хлорид, вода для инъекций, а также 0,1 М раствор натрия гидроксида и/или 0,1 М соляная кислота для достижения pH 5,8–7,2. Объем растворителя в флаконе составляет 4,0 мл.

Врачи отмечают, что Вивитрол, представленный в форме порошка для приготовления раствора, является эффективным средством для лечения зависимости от алкоголя и опиоидов. Основным действующим веществом является налтрексон, который блокирует опиоидные рецепторы, снижая тягу к наркотикам и алкоголю. Состав препарата включает вспомогательные компоненты, которые обеспечивают стабильность и эффективность.

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Вивитрола позволяет отнести его к антагонистам опиоидов. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим введения играют ключевую роль в достижении положительных результатов. МНН (международное непатентованное наименование) налтрексон указывает на его широкое применение в клинической практике. Специалисты рекомендуют предварительное обследование пациентов для исключения противопоказаний, что способствует повышению безопасности и эффективности терапии.

https://youtube.com/watch?v=HU9bTfg5kbo

Описание

Стерильный порошок и стерильный растворитель предназначены для приготовления суспензии, которая будет вводиться внутримышечно с пролонгированным эффектом.

Порошок может иметь цвет от белого или почти белого до светло-желто-коричневого, не содержит заметных посторонних частиц и легко образует суспензию в растворителе, не образуя комков.

Растворитель представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

При восстановлении суспензия должна иметь цвет от белого до белого с легким желтовато-коричневым оттенком. Она должна проходить через иглу, входящую в комплект, с минимальным или отсутствующим сопротивлением. Выход растворителя без суспензии недопустим.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные препараты для терапии алкогольной зависимости.

Код ATX: N07BB04

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Налтрексон является антагонистом опиоидных рецепторов, обладающим высоким сродством к мю-рецепторам. Кроме блокировки опиоидных рецепторов, данный препарат не проявляет других фармакологических эффектов. По неизвестным причинам его применение может приводить к сужению зрачков. Вивитрол не вызывает привыкания или зависимости от лекарства.

У пациентов с физической зависимостью от опиоидов введение налтрексона может спровоцировать симптомы отмены.

Нейробиологические механизмы, способствующие снижению потребления алкоголя у пациентов, получающих лечение налтрексоном, до конца не изучены, однако предполагается, что его действие связано с эндогенной опиоидной системой.

Налтрексон блокирует действие опиоидов, связываясь с опиоидными рецепторами на конкурентной основе. Блокировка налтрексоном может быть преодолена введением высоких доз опиоидов, что может привести к увеличению высвобождения гистамина и соответствующей клинической картине. Связывание с опиоидными рецепторами может препятствовать эффектам эндогенных опиоидных пептидов.

Вивитрол не относится к средствам аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамоподобных реакций при употреблении опиатов или алкоголя.

Фармакокинетика

Всасывание

Вивитрол представляет собой препарат длительного действия, который вводится внутримышечно каждые 4 недели или раз в месяц.

После внутримышечного введения уровень налтрексона в плазме крови демонстрирует начальный пик примерно через 2 часа и второй пик через 2–3 дня. Начиная с 14-го дня после инъекции, концентрация препарата в плазме постепенно снижается, однако его уровень остается измеримым более 1 месяца.

Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» налтрексона и его основного метаболита – 6-бета-налтрексола – в плазме пропорциональны дозе Вивитрола. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг Вивитрола в 3–4 раза превышает таковую при пероральном приеме 50 мг в течение 28 дней.

После первой инъекции равновесная концентрация достигается к концу междозового интервала. При повторном введении Вивитрола наблюдается минимальная кумуляция (менее 15 %) налтрексона или 6-бета-налтрексола.

Распределение

Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови in vitro (21 %).

Метаболизм

Налтрексон активно метаболизируется в организме. Основной метаболит – 6-бета-налтрексол – образуется с помощью цитозольного фермента дигидродиолдегидрогеназы. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-З-метокси-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом.

При внутримышечном введении Вивитрола образуется значительно меньше 6-бета-налтрексола по сравнению с пероральным приемом, что связано со снижением пресистемного метаболизма в печени.

Выведение из организма

Налтрексон и его метаболиты в основном выводятся с мочой, причем минимальное количество препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения налтрексона составляет 5–10 дней и зависит от степени деградации полимера. Период полувыведения 6-бета-налтрексола также составляет 5–10 дней.

Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика Вивитрола не изменяется у пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью). Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика Вивитрола не была изучена.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические исследования показывают, что легкая почечная недостаточность (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) практически не влияет на фармакокинетику Вивитрола, и необходимость в коррекции дозы отсутствует. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика Вивитрола не изучалась.

Влияние пола

Исследование, проведенное с участием здоровых пациентов обоих полов (18 женщин и 18 мужчин), показало, что пол не оказывает влияния на фармакокинетику Вивитрола.

Влияние возраста и расы

Фармакокинетика Вивитрола не была изучена у пожилых пациентов, детей и представителей различных рас.

Показания

Препарат предназначен для лечения алкогольной зависимости у пациентов, которые способны воздерживаться от употребления алкоголя перед началом терапии. На момент начала лечения Вивитролом пациенты не должны активно употреблять алкоголь.

Также препарат показан для предотвращения рецидивов опиоидной зависимости после детоксикации.

Пациенты с опиоидной зависимостью, включая тех, кто получает лечение от алкогольной зависимости, не должны принимать опиоиды в начале терапии препаратом. Лечение должно быть частью комплексной программы по устранению зависимости, включающей психосоциальную поддержку.

Дети и пожилые пациенты

Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинических испытаниях Вивитрола было недостаточно пациентов старше 65 лет для сравнения результатов лечения между пожилыми и более молодыми пациентами.

Инструкция по применению Вивитрол вызывает разнообразные отзывы среди пользователей и специалистов. Многие отмечают, что препарат, содержащий налтрексон, помогает в борьбе с зависимостями, особенно алкогольной. Пациенты сообщают о снижении тяги к алкоголю и улучшении общего состояния. Однако некоторые пользователи сталкиваются с побочными эффектами, такими как головная боль и тошнота, что вызывает опасения. Важно отметить, что эффективность Вивитрола во многом зависит от индивидуальных особенностей организма и соблюдения рекомендаций врача. Специалисты подчеркивают, что препарат должен использоваться в рамках комплексного лечения, включая психологическую поддержку. В целом, мнения о Вивитроле варьируются, но многие согласны с тем, что он может стать полезным инструментом в процессе восстановления.

https://youtube.com/watch?v=P2fysHYFaqk

Противопоказания

Вивитрол не рекомендуется к применению:

• пациентам, использующим наркотические анальгетики;
• пациентам с уже существующей физической зависимостью от опиатов;
• пациентам, находящимся в состоянии острого абстинентного синдрома (отмена опиоидов);
• пациентам, не прошедшим тест на налоксон или имеющим положительный результат анализа на опиоиды в моче;
• пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу препарата или к любому из его вспомогательных компонентов;
• при серьезных нарушениях функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность);
• во время беременности и лактации;
• детям до 18 лет.

С осторожностью

Применение при печеночной недостаточности

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью) не требуется корректировка дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика Вивитрола не была изучена. Таким пациентам следует назначать Вивитрол, как и другие внутримышечные инъекции, с осторожностью из-за возможных рисков, связанных с внутримышечными инъекциями (например, при наличии тромбоцитопении и нарушениях коагуляции).

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Поскольку налтрексон и его основной метаболит выводятся из организма преимущественно с мочой, рекомендуется с осторожностью назначать Вивитрол пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Влияние Вивитрола на беременных женщин не было исследовано. Назначение Вивитрола во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

При пероральном применении налтрексона было зафиксировано выделение налтрексона и 6-бета-налтрексола с грудным молоком. Учитывая потенциальную канцерогенность и риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, рекомендуется прекратить лечение Вивитролом во время грудного вскармливания или временно остановить грудное вскармливание в период терапии, в зависимости от важности лечения для матери.

Способ применения и дозы

Вивитрол должен вводиться только квалифицированными медицинскими специалистами с использованием всех компонентов, которые входят в упаковку. Замена компонентов упаковки недопустима. Рекомендуемая доза Вивитрола составляет 380 мг, вводимых внутримышечно один раз в 4 недели или раз в месяц. Препарат следует вводить в ягодичную мышцу, чередуя стороны. Вивитролне предназначен для внутривенного или подкожного введения! Если пациент пропустил очередную инъекцию, следующую дозу необходимо ввести как можно скорее. Перед началом применения Вивитрола не требуется предварительный прием налтрексона.

Возобновление терапии после перерыва

На данный момент отсутствуют данные о возобновлении терапии после перерыва.

Перевод пациентов с алкогольной зависимостью с перорального налтрексона на Вивитрол

Систематическая информация о переводе пациентов с перорального налтрексона на Вивитрол отсутствует.

Инструкции по приготовлению суспензии

Для приготовления суспензии необходимо использовать только растворитель, который входит в комплект. Вводить препарат следует только с помощью иглы, предоставленной в упаковке. Все элементы упаковки – флакон с порошком, флакон с растворителем, игла для приготовления суспензии и игла для инъекции с защитным колпачком – являются обязательными для введения препарата. В комплекте также имеется запасная игла для инъекции с защитным колпачком.

Не заменяйте компоненты, входящие в комплект. Для точного дозирования строго следуйте инструкциям по приготовлению и введению препарата. Соблюдайте правила асептики.

В набор входят:

1 флакон с порошком;

1 флакон с растворителем;

1 одноразовый шприц;

1 короткая игла для приготовления суспензии;

2 иглы для инъекции с защитным колпачком;

инструкция по медицинскому применению препарата.

https://youtube.com/watch?v=O72df5Py3eA

Вопрос-ответ

Каков состав Вивитрола?

Описание и состав Вивитрола. Порошок может быть от белого до светло-коричневого цвета. В состав препарата Вивитрол входит: активное вещество – налтрексон, растворитель – кармеллоза натрия, полисорбат 20, натрия хлорид, вода для инъекций.

Считается ли вивитрол наркотиком?

Инъекционный налтрексон длительного действия (торговая марка Вивитрол) — антагонист опиоидных рецепторов, блокирующий действие героина и других опиоидов, и снижающий употребление героина по сравнению с плацебо. В отличие от метадона и бупренорфина, налтрексон не является контролируемым препаратом.

От чего вивитрол?

Вивитрол (налтрексон) – антагонист опиоидных рецепторов, который используется для лечения алкогольной зависимости. Препарат блокирует опиоидные рецепторы в мозге, что предотвращает чувство удовольствия и эйфории, вызываемое употреблением алкоголя.

Что такое кодирование Вивитрол?

Кодирование от алкоголизма с помощью препарата Вивитрол является инновационным и эффективным методом лечения этой хронической зависимости. Вивитрол представляет собой производное Налтрексона, который является опиатным антагонистом и оказывает блокирующее воздействие на опиатные рецепторы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Вивитрола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли вам это средство, и объяснит возможные риски и побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять, как правильно готовить и вводить препарат. Неправильное использование может снизить эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Вивитрола с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно посещайте врача для контроля за состоянием здоровья и корректировки лечения. Это поможет достичь наилучших результатов и минимизировать риски.